Lorafen

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lorafen: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lorafen

Koda ATX: N05BA06

Aktivna sestavina: lorazepam (Lorazepam)

Proizvajalec: JSC Tarkhominsk Pharmaceutical Plant Polfa (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Lorafen je anksiolitično zdravilo, pomirjevalo (derivat benzodiazepina).

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki obloženih tablet: okrogle, bikonveksne; tablete z odmerkom 1 mg - bele ali skoraj bele, z odmerkom 2,5 mg - roza (25 kosov v pretisnih omotih iz aluminijaste folije, v kartonski škatli 1 pretisni omot in navodila za uporabo Lorafena).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: lorazepam - 1 ali 2,5 mg;
pomožne komponente: laktoza, krompirjev škrob, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob, želatina, smukec; dodatno za tablete z odmerkom 2,5 mg - škrlatno barvilo (Ponso 4R);
lupina: saharoza, polivinil alkohol, maltodekstrin, titanov dioksid, smukec; dodatno za tablete z odmerkom 2,5 mg - škrlatno barvilo (Ponso 4R) aluminijast lak.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lorafen je anksiolitično zdravilo (pomirjevalo) s sedativnimi, hipnotičnimi, antikonvulzivi, centralnimi mišičnimi relaksanti in antiemetičnimi učinki. Njegova zdravilna učinkovina, lorazepam, spada v skupino derivatov 1,4-benzodiazepina in vpliva na številne strukture centralnega živčnega sistema (CNS), vključno s tistimi, povezanimi z regulacijo čustvene aktivnosti (limbični sistem, hipotalamus). Anksiolitični, sedativni in hipnotični učinek Lorafena je posledica povečanja inhibitornega učinka gama-aminobuterne kisline (GABA) v centralnem živčnem sistemu, antikonvulzivno - zaradi povečanja presinaptične inhibicije. V ozadju zatiranja širjenja epileptogene aktivnosti, ki se pojavi v epileptogenih žariščih v skorji, limbičnih strukturah in talamusu, se vznemirjeno stanje žarišča ne odstrani. Učinek mišičnega relaksanta je predvsem posledica zatiranja polisinaptičnih aferentnih poti hrbtenice in po vsej verjetnosti zaviranja monosinaptičnih aferentnih poti. Poleg tega je možen neposreden zaviralni učinek na motorične živce in delovanje mišic.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila Lorafen v notranjosti se lorazepam dobro absorbira iz prebavnega trakta. Najvišja koncentracija v krvi je dosežena po 2 urah, med jemanjem 2 mg lorazepama pa je lahko 20 ng / ml.

Vezava na beljakovine v krvi - 85%.

Lorazepam prehaja krvno-možganske in placentne ovire, prehaja v materino mleko.

V jetrih se presnovi s konjugacijo z glukuronsko kislino in tvori neaktivni presnovek - lorazepam glukuronat.

Razpolovni čas (T _1/2) je približno 12 ur.

Izloča se skozi ledvice v obliki lorazepam glukuronata.

Indikacije za uporabo

nevroza podobna in nevrotična stanja, ki jih spremlja povečana utrujenost, tesnoba, motnje spanja, razdražljivost, avtonomne motnje;
hipertoničnost skeletnih mišic različnega izvora;
sindrom odtegnitve alkohola - kot del kombiniranega zdravljenja;
dolgoročni diagnostični postopki in operacije - kot premedikacija.

Kontraindikacije

Absolutno:

stanja tesnobe ali duševni stres, ki jih povzročajo vsakdanje težave;
huda dihalna odpoved katere koli geneze;
sindrom apneje v spanju;
psihoza;
huda okvara jeter in / ali ledvic;
glavkom;
akutna porfirija;
miastenija gravis;
zastrupitev z alkoholom;
odvisnost od alkohola (v obdobju in v treh dneh po zaključku zdravljenja alkohol ni dovoljen);
dedna intoleranca za laktozo ali fruktozo, pomanjkanje Lapp-ove laktaze ali saharaze-izomaltaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;
dojenje;
starost do 12 let;
preobčutljivost za derivate 1,4-benzodiazepina ali sestavine zdravil.

Lorafen je treba jemati previdno v primeru blage in zmerne odpovedi jeter in / ali ledvic, kronične odpovedi dihal, samomorilnih misli in poskusov v anamnezi, depresije, porfirije, cerebralne in hrbtenične ataksije, hiperkineze, hipoproteinemije, organskih bolezni možganov, alkohola, zdravil ali zgodovina odvisnosti od drog v starosti med nosečnostjo.

Lorafen, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lorafen se jemljejo peroralno z veliko vode.

Pacient se mora dosledno držati režima odmerjanja in trajanja zdravljenja, ki ga določi lečeči zdravnik.

Priporočeni odmerek za bolnike, starejše od 12 let:

nevrotična in nevrozi podobna stanja: začetni dnevni odmerek je 2-3 mg, razdeljen na 1-3 odmerke. Po potrebi se začetni odmerek zdravila Lorafen postopoma povečuje, dokler ni dosežen zadosten klinični odziv, začenši z večernim odmerkom. Vzdrževalni dnevni odmerek je 2–6 mg, razdeljen na 1–3 odmerke. Za lajšanje simptomov tesnobe je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek. Največji dnevni odmerek je 10 mg;
motnje spanja, ki jih povzroča tesnoba: 2-5 mg enkrat pred spanjem;
premedikacija: na predvečer diagnostičnega postopka ali kirurškega posega - 2–5 mg na noč, nato še na dan posega - 2–5 mg 1–2 uri pred neposrednim posegom ali operacijo.

Odpoved uporabe zdravila Lorafen je treba izvajati postopoma v skladu s shemo, ki jo priporoča zdravnik. Najdaljše trajanje zdravljenja je 28 dni (vključno z obdobjem postopnega umika zdravila), za simptomatsko zdravljenje anksioznih motenj - od nekaj dni do dveh tednov. V nekaterih primerih se lahko zdravnik po oceni bolnikovega stanja odloči za podaljšanje poteka terapije.

Za zdravljenje starejših bolnikov je treba uporabiti najnižji učinkoviti odmerek zdravila Lorafen. Klinični učinek je mogoče doseči s predpisovanjem odmerka, ki je enak 1/2 običajnega režima odmerjanja.

Pri blagi do zmerni jetrni in / ali ledvični insuficienci je treba odmerek izbrati individualno ob upoštevanju resnosti funkcionalnih motenj ledvic in / ali jeter.

Nenamernih izpuščenih odmerkov ni mogoče nadomestiti z dvojnim odmerkom zdravila Lorafen.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: pogosteje pri starejših bolnikih - otopelost čustev, zaspanost, omotica, povečana utrujenost, zmanjšana sposobnost koncentracije, letargija, ataksija (izguba ravnotežja zaradi nestabilnosti hoje in slabe koordinacije gibov), upočasnitev duševnih in motoričnih reakcij, mišična atonija, dezorientacija; redko - glavobol, zmedenost, evforija, distonične ekstrapiramidne reakcije (vključno z nenadzorovanimi gibi oči), depresija razpoloženja, katalepsija, miastenija gravis čez dan, dizartrija, amnezija, tremor, depresija; zelo redko - paradoksne reakcije (vključno s strahom, zmedenostjo, halucinacijami, agresivnimi izbruhi, mišičnim krčem, samomorilnimi tendencami, akutno vznemirjenostjo, razdražljivostjo, tesnobo, nespečnostjo);
s strani organov hematopoeze: nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza (hipertermija, mrzlica, vneto grlo, šibkost), anemija;
iz prebavnega sistema: slinjenje, suha usta, slabost, bruhanje, zgaga, zmanjšan apetit, driska, zaprtje, disfunkcija jeter, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, alkalna fosfataza in laktat dehidrogenaza;
od čutil: diplopija;
iz genitourinarnega sistema: okvarjena ledvična funkcija, urinska inkontinenca, zadrževanje urina, dismenoreja, povečan ali zmanjšan libido;
alergijske reakcije: kožni izpuščaj (vključno z urtikarijo, eritematozo), pruritus; zelo redko - anafilaktične reakcije;
drugi: odvisnost od drog, zasvojenost, znižanje krvnega tlaka (BP); redko - tahikardija, depresija dihalnega centra, izguba teže, bulimija; ob močnem zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi odtegnitveni sindrom, ki ga spremlja slabost, bruhanje, razdražljivost, strah, potenje, povečano znojenje, motnje spanja, vznemirjenost, vznemirjenost, glavobol, tesnoba, živčnost, disforija, krči gladkih mišic notranjih organov in skeletne mišice, mialgija, depersonalizacija, depresija, tremor, motnje zaznavanja (vključno s parestezijo, fotofobijo, hiperakuzijo), tahikardija, konvulzije, halucinacije, v redkih primerih - akutna psihoza.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: nejasen govor, zaspanost, dezorientacija, v hudih primerih prevelikega odmerjanja - izguba zavesti, koma. Zastrupitev zaradi kombinacije lorazepama z alkoholom ali drugimi zdravili z depresivnim učinkom na centralni živčni sistem je življenjsko nevarna.

Zdravljenje: takojšnje izpiranje želodca ali indukcija bruhanja, vnos aktivnega oglja, skrbno spremljanje bolnikovega stanja, spremljanje vseh osnovnih vitalnih funkcij, vključno s krvnim tlakom, dihanjem, pulzom; imenovanje simptomatske terapije. Specifični protistrup je flumazenil.

Posebna navodila

Lorafena je treba uporabljati le po navodilih in pod strogim nadzorom zdravnika. Če po 7-14 dneh zdravljenja ni dinamike lajšanja simptomov ali se opazi ponovitev bolezni, se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Upoštevati je treba, da je ob rednem večtedenskem uživanju lorazepama možen razvoj tolerance, kar lahko povzroči zmanjšanje kliničnega učinka zdravila Lorafen. Poleg tega pri bolniku obstaja tveganje za psihiatrično ali fizično odvisnost od drog, ki se poveča z naraščanjem odmerka in trajanjem zdravljenja. Najpogosteje se pri bolnikih z odvisnostjo od alkohola, mamil in mamil razvije odvisnost od drog.

Nenadna prekinitev zdravljenja z Lorafenom zaradi odvisnosti od drog lahko povzroči razvoj odtegnitvenih simptomov, katerih značilni znaki so glavobol, motnje spanja, čustveni stres, psihomotorična vznemirjenost, razdražljivost, bolečine v mišicah, dezorientacija, zmedenost in motorični nemir. Hujše primere lahko za bolnika spremljajo izguba občutka za resničnost okolja (derealizacija), osebnostna motnja (depersonalizacija), halucinacije, povečana občutljivost na dotik (taktilna hiperestezija) in slušni ali vidni dražljaji (akustična in lahka hiperestezija), otrplost okončin, občutek "plazenja" ali epileptični napadi. Posebno nevarne so izrazite manifestacije odtegnitvenih simptomov,katerega pojav je pogosteje povezan z nenadnim umikom lorazepama, ki se uporablja v odmerkih, ki presegajo povprečje, dlje časa.

Zdravnik mora pacienta ob koncu zdravljenja obvestiti o možnosti začasne ponovitve simptomov z večjo resnostjo kot na začetku (tako imenovana "povratna" nespečnost). Simptome pogosto spremljajo spremembe razpoloženja, strah in povečana telesna aktivnost. Pravočasno obveščanje bo zmanjšalo pacientovo tesnobo, saj je resnost teh simptomov lahko precej velika.

Upoštevati je treba, da se ob nenadni odpovedi zdravila Lorafen poveča tveganje za odtegnitvene simptome ali nespečnost tipa "rikošeta".

Da bi zmanjšali tveganje za razvoj antegradne amnezije, je priporočljivo tablete jemati pol ure pred spanjem in pacientu zagotoviti pogoje za nemoten spanec vsaj 7 ur.

V ozadju zdravljenja z Lorafenom se lahko razvijejo paradoksne reakcije (vključno s hudo motnjo spanja, nočnimi morami, psihomotorično vznemirjenostjo, razdražljivostjo, agresivnostjo, halucinacijami, motnjami depersonalizacije, psihozo, somnambulizmom), ki jih pogosteje opazimo pri starejših bolnikih in zahtevajo takojšnjo prekinitev zdravljenja.

Za zdravljenje depresije ali z njo povezane tesnobe se zdravila Lorafen ne sme uporabljati kot monoterapija, saj lahko benzodiazepini poslabšajo samomorilne navade pri bolnikih. Pri predpisovanju je treba uporabiti najnižji učinkoviti odmerek.

Upoštevati je treba, da je uporaba lorazepama z anamnezo odvisnosti od alkohola, mamil ali mamil povezana s povečanim tveganjem za razvoj duševne in fizične odvisnosti ali odvisnosti.

Dolgotrajno uporabo zdravila Lorafen morajo spremljati redni pregledi krvi in urina.

Uporaba alkoholnih pijač med zdravljenjem in v treh dneh po njegovem zaključku je kontraindicirana.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Lorafen in tri dni po njegovi odpovedi bolniki ne smejo sodelovati v potencialno nevarnih dejavnostih, vključno z vožnjo vozil in zapletenimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Lorazepam ima teratogeni učinek na plod. Pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zdravilo med nosečnostjo, pride do odpovedi dihanja, sesalni refleks je zatrt.

Če obstajajo absolutne indikacije, se lahko lorazepam med nosečnostjo jemlje le v primerih, ko nadomestno zdravljenje z manj nevarnim sredstvom ni mogoče.

Uporaba zdravila Lorafen je med dojenjem kontraindicirana. Če je potrebno, je treba zdravljenje med dojenjem prekiniti.

Pediatrična uporaba

Lorafen je kontraindiciran za zdravljenje otrok, mlajših od 12 let, zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti lorazepama pri tej kategoriji bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje zdravila Lorafen je kontraindicirano pri hudi ledvični odpovedi.

Bolniki z blago do zmerno ledvično odpovedjo morajo zdravilo jemati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Imenovanje zdravila Lorafen je kontraindicirano pri hudi jetrni odpovedi.

Bolniki z blago do zmerno okvaro jeter morajo zdravilo jemati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri uporabi zdravila Lorafen pri bolnikih, starejših od 65 let, je treba biti zelo previden zaradi povečanega tveganja za neželene dogodke iz živčnega sistema, pa tudi zaradi neželenih učinkov, povezanih z moteno koordinacijo gibov in orientacije.

Interakcije z zdravili

opioidni analgetiki, antihipertenzivi centralnega delovanja, anestetiki (splošna anestezija), antidepresivi, psihotropni ali antihistaminiki: ob sočasni terapiji z naštetimi zdravili se okrepi zaviralni učinek lorazepama na centralni živčni sistem;
etanol: uživanje alkohola lahko povzroči razvoj paradoksnih reakcij (vključno z agresivnim vedenjem, psihomotorično vznemirjenostjo), zaradi depresivnega učinka na centralni živčni sistem, poveča sedativni učinek lorazepama do kome;
mišični relaksanti: lorazepam podaljša in poveča učinek zdravil z mišičnimi relaksanti;
eritromicin, ketokonazol, disulfiram, cimetidin: kombinacija z zaviralci izoencimov citokroma P ₄₅₀ upočasni biotransformacijo lorazepama in poveča njegov zaviralni učinek na centralni živčni sistem;
rifampicin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital: učinek teh in drugih induktorjev aktivnosti citokroma P ₄₅₀ vodi do oslabitve farmakološkega delovanja derivata benzodiazepina;
teofilin, kofein: s spodbujanjem centralnega živčnega sistema lahko oslabi hipnotični učinek lorazepama. Poleg tega so sposobni aktivirati jetrne encime, ki so odgovorni za presnovo zdravil. Upoštevati je treba, da kadilci tega učinka morda nimajo;
peroralni kontraceptivi: uporaba peroralnih kontraceptivov lahko poveča presnovo in zmanjša T _1/2 lorazepama.

Analogi

Analogi zdravila Lorafen so: Lorazepam, Elzepam, Merlit, Loram, Diamidazepam, Librax, Tenoten, Alprazolam, Alprox, Zolomax, Xanax retard, Neurol, Phenibut, Amide phenylhexanoylglycyl triptofan, Anvipominezam, Loproxotenitone, Hydroxyzine, Diazepam, Relium, Seduxen, Elenium, Adaptol, Mexiprim, Mexifin, Apo-Lorazepam itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in svetlobo.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Lorafenu

Nekaj ocen o zdravilu Lorafen je pozitivnih. Bolniki nakazujejo učinkovitost zdravila pri zdravljenju nevrotičnih stanj. Redni vnos Lorafena zagotavlja normalen spanec in čustveni mir. Pomanjkljivosti vključujejo hiter začetek odvisnosti od drog.

Cena Lorafena v lekarnah

Zaradi pomanjkanja zdravila v lekarniški verigi cena zdravila Lorafen trenutno ni znana. Analogni Elzepam lahko kupite za 60 rubljev. (v pakiranju po 50 tablet po 1 mg).