Listenon - Navodila Za Uporabo, Pregledi, Analogi, Cena

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Listenone

Listenon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lysthenon

Koda ATX: M03AB01

Aktivna sestavina: suksametonijev klorid (suksametonijev klorid)

Proizvajalec: Nycomed Austria, GmbH (Avstrija)

Opis in posodobitev fotografije: 13.06.2018

Cene v lekarnah: od 134 rubljev.

Nakup

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje Listenone

Listenon je zdravilo z mišično relaksantnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Listenon je raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje: brezbarvna, prozorna (v kartonski škatli 1 paleta s 5 ampulami brezbarvnega stekla, po 5 ml).

Sestava 5 ml raztopine:

aktivna snov: suksametonijev klorid - 100 mg (suksametonijev klorid dihidrat - 110 mg);
pomožne komponente: natrijev klorid - 22,5 mg; voda za injekcije - do 5 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Listenon je depolarizirajoči mišični relaksant. Z blokiranjem prevajanja impulza do končnih postsinaptičnih plošč motornih živcev povzroči reverzibilno kratkotrajno paralizo skeletnih mišic. Suksametonij se veže na n-holinergične receptorje. V nasprotju z acetilholinom je njegov učinek daljša depolarizacija.

Stimulacija ni mogoča, dokler ostane suksametonij vezan na receptor. V zvezi s tem postane membranska depolarizacija možna šele po ločitvi receptorja in suksametonija. Razlika med Listenonom in učinkom nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov je hiter razvoj delovanja (v 60 sekundah) in njegovo kratko trajanje - 2–6 minut. To zagotavlja, da je sprostitev mišic zelo obvladljiva v skladu z zahtevami kirurgije, in tudi preprečuje predolgo trajanje njenega delovanja.

Zaporedje mišične sprostitve: krožna mišica očesa, žvečilne mišice, mišice okončin, trebušna stena, žrelo, trebušna prepona.

Farmakokinetika

Listenon po intravenskem dajanju učinkuje v 30–60 sekundah; učinek traja približno 2–6 minut.

Učinek zdravila pri intramuskularnem dajanju se razvije po 75 sekundah. Njegovo trajanje je: za odrasle - 3 minute, za otroke - 3,5 minute, za novorojenčke - 4 minute.

Kratkotrajno delovanje Listenona je povezano s hitro inaktivacijo suksametonija s plazemsko holinesterazo: po dajanju se večina odmerka inaktivira takoj, preden pride do končnih plošč motornih živcev. Snov se hidrolizira, da tvori sukcinil monoholin in holin (razpolovni čas iz plazme je manj kot 60 sekund). Sukcinil monoholin je nedepolarizirajoči mišični relaksant, njegova aktivnost je 20-50 krat manjša od aktivnosti začetne snovi. Hitrost presnove se še upočasni. Sukcinilmonoholin se razgradi na aktivne (holin) in neaktivne (jantarne kisline) presnovke.

Hitrost izločanja je odvisna od hidrolize suksametonija s plazemsko holinesterazo. Približno 10% snovi se nespremenjene izloči skozi ledvice.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se Listenone uporablja izključno v splošni anesteziji v naslednjih primerih:

intubacija sapnika (za sprostitev skeletnih mišic);
električna impulzna terapija (za lajšanje resnosti napadov);
kirurški posegi ob visokem tveganju za regurgitacijo (črevesna obstrukcija, nujni carski rez, akutni trebuh, nujne operacije z neobjavljenim želodcem).

Kontraindikacije

Absolutno:

prodorne očesne rane, ki jih spremlja povečan očesni tlak;
nagnjenost k maligni hipertermiji;
hiperkalemija in stanja, ki povečujejo tveganje (huda ledvična odpoved, dodajanje kalija) zaradi možnega hiperkalemičnega zastoja srca;
motnje živčno-mišičnega prevajanja, povezane z miotonijo, otroško paralizo, amiotrofično lateralno sklerozo, multiplo sklerozo, vsemi oblikami mišične distrofije, hudo miastenijo gravis;
podaljšana imobilizacija;
hude trebušne okužbe, sepsa;
hude opekline, večkratne poškodbe;
zvišan intrakranialni tlak;
prirojeno pomanjkanje holinesteraze;
kršitev inervacije, ki vodi do sekundarne atrofije mišic (prečni sindrom);
obdobje laktacije;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (Listenone je predpisan pod zdravniškim nadzorom):

srčna bolezen;
hipermagneziemija;
hipotermija;
hipokalemija;
hipokalcemija;
pljučna bolezen;
stanja, ki se pojavijo z zmanjšanjem aktivnosti holinesteraze;
nosečnost.

Navodila za uporabo Listenona: način in odmerjanje

Intravensko dajanje

Listenon se daje intravensko med splošno anestezijo - ena počasna injekcija 10-30 sekund.

Shema prijave:

odrasli in otroci, starejši od 12 let: intubacija sapnika - enkratni odmerek 1–1,5 mg / kg (ne več kot 150 mg); elektroimpulsna terapija (preprečevanje zapletov - epileptični napadi, odmik mišic / tetiv) - 0,5-0,7 mg / kg;
otroci od 1 do 12 let: 1 mg / kg;
otroci do 1. leta: 1-2 mg / kg. Novorojenčki zaradi večjega obsega porazdelitve potrebujejo velik odmerek suksametonija v mg / kg.

Odmerjanje Listenona pri debelih bolnikih je treba izračunati na podlagi idealne telesne teže in ne dejanske telesne teže.

Zdravila se ne sme dajati kot dolgotrajna infuzija.

Združljivo s krvjo, 0,9% raztopina natrijevega klorida, 6% raztopina dekstrana, Ringerjeva raztopina, 5% raztopina dekstroze, 5% raztopina fruktoze. Ni priporočljivo mešati z drugimi snovmi / raztopinami Listenon.

Intramuskularna injekcija

Intramuskularno se Listenone daje v primerih slabega dostopa do površinskih ven (zlasti pri otrocih) ali v nujnih primerih, ko je potrebna hitra endotrahealna intubacija.

Priporočeni režim odmerjanja za vse starostne skupine bolnikov je 3-4 mg / kg (največ 150 mg).

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01%, vključno z izoliranimi sporočili - zelo redko):

mišično-skeletni sistem: zelo pogosto - mišične fascikulacije, mialgija (kot posledica mišičnih fascikulacij se pogosto pojavi v ramenskem obroču, vratu, prsnem košu in hrbtu, zlasti pri bolnikih srednjih let); redko - manjši trismus (lahko ga zmanjšamo s propofolom ali nedepolarizirajočim mišičnim relaksantom v majhnem odmerku); redko - krčenje mišic namesto sprostitve (pogosto opazimo v ozadju distrofične miotonije / prirojene miotonije), dolgotrajna paraliza; zelo redko - akutna rabdomioliza, ki se pojavi z ugotovljenimi / neznanimi motnjami živčno-mišične prevodnosti;
imunski sistem: pogosto - alergijske reakcije (v obliki ostre pordelosti kože, urtikarije); redko - bronhospazem; zelo redko - anafilaktični šok, ki se pojavi z nenadno pordelostjo kože, z / brez znižanja krvnega tlaka in bronhospazma;
dihalni sistem: redko - podaljšana apneja (zaradi motene aktivnosti holinesteraze v plazmi), laringospazem; zelo redko - pljučni / laringealni edem, pozna dihalna odpoved (v ozadju motenj živčno-mišičnega prenosa);
kri in limfni sistem: zelo pogosto - povišana koncentracija kalija v serumu (najpogosteje pride do rahlega povečanja 0,05 mmol / l), mioglobinemija (najdemo pri otrocih v 20% primerov, manj pogosto pri odraslih; razvoj motnje ni odvisen od odmerka in se lahko razvije z / brez mišičnih fascikulacij); zelo redko - ventrikularna fibrilacija in srčni zastoj (povezana s hiperkalemijo);
presnova in prehrana: zelo redko - hiperkalemija (lahko življenjsko nevarna), porfirija, maligna hipertermija z / brez mišične togosti (krči žvečilnih mišic), hemoglobinurija, povečana koncentracija CO ₂ na koncu izdiha, huda acidoza, zvišana telesna temperatura, kardiovaskularni -žilni zapleti (v obliki tahiaritmij, nestabilnega krvnega tlaka);
organ vida: pogosto - zvišan očesni tlak;
živčni sistem: pogosto - povečan intrakranialni tlak;
prebavni sistem: pogosto - povečano slinjenje, povečan intragastrični tlak (tveganje za regurgitacijo opažamo pri nosečih bolnikih, pa tudi v ozadju atonije želodca / črevesja, hiatalne kile, ascitesa, trebušnih tumorjev);
kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - aritmije, blaga bradikardija; pogosto - znižanje / zvišanje krvnega tlaka; redko - tahikardija; zelo redko - ventrikularna fibrilacija, ventrikularne aritmije, srčni zastoj, hiperkalciemija (zlasti pri otrocih z neznano boleznijo skeletnih mišic), srčno popuščanje;
ledvice in sečila: redko - povečana aktivnost kreatin-fosfokinaze in mioglobinurije (predvsem pri otrocih ob kombinirani uporabi s halotanom); zelo redko - mioglobinurija, ki vodi do odpovedi ledvic (predvsem pri bolnikih z diagnosticirano ali latentno mišično distrofijo);
koža in podkožje: pogosto - pordelost kože (povezana s sproščanjem histamina).

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: dolgotrajna blokada živčno-mišičnega prenosa, ki se nadaljuje po koncu operacije in anestezije. Kaže se v obliki mišične oslabelosti, zmanjšanega vdihavalnega volumna, dihalnih rezerv ali apneje.

Terapija: vzdrževanje ustreznega dihanja in prehodnosti dihalnih poti, dokler se mišični tonus v celoti ne obnovi.

Posebna navodila

Listenon vodi do paralize dihalnih mišic, ne da bi vplival na bolnikovo zavest. Med splošno anestezijo naj zdravilo daje samo izkušen anesteziolog, ki ima dostop do mehaničnega prezračevanja, intubacije sapnika in po potrebi oživljanja.

Parasimpatični učinki Listenona se lahko razlikujejo (asistolija, bradikardija, hipersalivacija, hipotenzija). Pogosto lahko njihov razvoj prepreči / ublaži atropin.

Neželeni učinki na srce se v večini primerov pojavijo pri otrocih (na začetku so možne bradikardija, nato tahikardija, ventrikularna ekstrasistola in nadomestni ritem). Poročali so o smrtnih primerih pri otrocih in mladostnikih zaradi odpornosti na oživljanje. V nekaterih primerih so pri bolnikih opazili neprepoznane motnje živčno-mišičnega prenosa.

Listenona se ne sme dajati v obliki neprekinjene infuzije.

Suksametonijev klorid se med hidrolizo inaktivira s psevdoholinesterazo ali plazemsko holinesterazo, zato je trajanje učinka Listenona najprej odvisno od aktivnosti teh encimov.

Pri pomanjkanju holinesteraze / psevdoholinesteraze se lahko učinek zdravila izrazito poveča. Pomanjkanje holinesteraze lahko opazimo iz prirojenih razlogov ali se pojavijo v ozadju hude jetrne disfunkcije, hipotiroidizma, končne odpovedi ledvic ali hudih bolezni različnih etiologij (kaheksija, maligni tumorji), opeklin ali jemanja nekaterih zdravil.

Fiziološko zaviranje aktivnosti holinesteraze opažamo pri naslednjih skupinah bolnikov: novorojenčki, ženske v pozni nosečnosti in starejši. Znatno podaljšanje trajanja delovanja Listenona je klinično pomembno, predvsem za bolnike z genetskim pomanjkanjem plazemske holinesteraze. Takšni bolniki morajo biti v določenih okoliščinah še nekaj ur na mehanskem prezračevanju. Ponavljajoča uporaba zdravila Listenon in njegova neprekinjena infuzija lahko spremenita sposobnost suksametonija, da inducira živčno-mišični blok (potrebni kumulativni odmerek je 5-10 mg / kg).

Uvedbo Listenona lahko spremlja vnos velike količine kalija v celico. Povečanje koncentracije kalija v serumu lahko povzroči razvoj življenjsko nevarne hiperkalemije, s pojavom ventrikularne fibrilacije in asistolije. Še posebej ogroženi so bolniki s hudimi opeklinami, odpovedjo ledvic ali večkratnimi poškodbami.

Po uporabi zdravila Listenone se lahko pojavijo začasne mišične fascikulacije, ki vodijo v bolečine v mišicah ali mialgijo. Prekurarizacija (uvedba nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov v majhnih odmerkih) omogoča zmanjšanje primarnih mišičnih fascikulacij in mialgije.

Učinke suksametonija lahko okrepi in podaljša hipotermija, ki je povezana z upočasnitvijo fizikalnih in biokemičnih membranskih procesov. Okrepitev in podaljšanje učinka zdravila opazimo pri hipermagnezijemi in hipokalcemiji.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vozila ne smete voziti vsaj 24 ur po uporabi zdravila Listenone.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: Listenon se lahko uporablja pod zdravniškim nadzorom, kadar je pričakovana korist večja od možnega tveganja. Upoštevati je treba morebitno podaljšanje trajanja delovanja zdravila. Po porodu se aktivnost holinesteraze v plazmi normalizira po približno 6-8 tednih. Raztopina ne prodre skozi posteljico;
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

Interakcije z zdravili

Krepitev / podaljšanje učinka Listenona spodbujajo naslednja zdravila:

zaviralci holinesteraze (neostigmin metil sulfat), vključno z kapljicami za oko, ki vsebujejo zaviralce holinesteraze (ekotiopate klorid, edrofonijev klorid, piridostigmin jodid);
antiepileptična zdravila;
litijeve soli;
antibiotiki, predvsem aminoglikozidi (neomicin, gentamicin, streptomicin);
sredstva za inhalacijsko anestezijo (sevofluran, desfluran, enfluran, izofluran);
estrogeni in hormonski kontraceptivi;
kortikosteroidi;
zaviralci monoaminooksidaze (fenelzin) in nekateri antipsihotiki (perfenazin);
cimetidin, oksitocin;
simpatomimetiki;
lokalni anestetiki (lidokain, prokain);
magnezijev sulfat (infuzijo magnezijevih soli je treba ustaviti 20–30 minut pred dajanjem Listenona);
alkohol in zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem;
metoklopramid;
zaviralci adrenergičnih receptorjev beta;
antiaritmična zdravila razreda I;
počasni zaviralci kalcijevih kanalov in diuretiki zanke.