Varfarin
Varfarin: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Interakcije z zdravili
- 11. Analogi
- 12. Pogoji shranjevanja
- 13. Pogoji odkupa iz lekarn
- 14. Ocene
- 15. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Warfarin
Koda ATX: B01AA03
Aktivna sestavina: varfarin (varfarin)
Proizvajalec: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmacevtsko podjetje (Rusija)
Opis in posodobitev fotografije: 07.07.2019
Cene v lekarnah: od 52 rubljev.
Nakup
Varfarin je posredni antikoagulant.
Oblika in sestava izdaje
Varfarin se proizvaja v obliki tablet, 5, 10, 14, 20, 25 kosov v pretisnih omotih, 50, 100, 250 kosov v pločevinkah.
Sestava 1 tablete vsebuje zdravilno učinkovino - natrijev varfarin v količini 2,5 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Varfarin je posredni antikoagulant in derivat kumarina. Zavira proizvodnjo od vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX in X) ter antikoagulantnih beljakovin S in C v jetrih. Antikoagulantni učinek se pojavi 36–72 ur po začetku jemanja zdravila. Največji terapevtski učinek je dosežen v 5-7 dneh po začetku dajanja. Preklic zdravila po 4-5 dneh obnovi aktivnost faktorjev strjevanja krvi, odvisnih od vitamina K.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se varfarin iz prebavil hitro absorbira. Zanj je značilna tudi absorpcija skozi kožo. Spojina se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, prodre skozi placentno pregrado in se v majhnih koncentracijah izloči v materino mleko.
Varfarin je racemična mešanica izomerov, ki se presnavljajo v jetrih. S izomer je bolj aktiven in se presnavlja v krajšem časovnem obdobju kot R izomer. Presnova se izvaja s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Razpolovni čas je v povprečju 40 ur. V terminalni fazi se ta številka poveča na približno 1 teden. Odmik R-izomera je običajno polovica odmika S-izomera. S podobnimi vrednostmi V d je razpolovni čas R-izomera 37–89 ur in presega čas S-izomera (21–43 ure).
Laboratorijske študije z uporabo radioaktivne nalepke so pokazale, da se po enkratnem peroralnem odmerku približno 92% varfarina izloči skozi ledvice v obliki presnovkov in le majhna količina v nespremenjeni obliki.
Indikacije za uporabo
Varfarin je predpisan za zdravljenje in preprečevanje tromboze in embolije v krvnih žilah. Indikacije za uporabo so naslednje bolezni / stanja:
- Pljučna embolija in akutna venska tromboza;
- Ponavljajoča se pljučna embolija;
- Ponavljajoči se miokardni infarkt;
- Pooperativna ali ponavljajoča se venska tromboza;
- Protetika srčnih zaklopk in krvnih žil (po možnosti v kombinaciji z acetilsalicilno kislino);
- Tromboza možganskih, koronarnih in perifernih arterij;
- Sekundarno preprečevanje trombembolije in tromboze pri atrijski fibrilaciji in po miokardnem infarktu.
Varfarin se uporablja tudi kot dodatek pri medicinskem ali kirurškem zdravljenju tromboze in pri električni kardioverziji atrijske fibrilacije.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabo varfarina so:
- Patološke spremembe v krvi;
- Bolezni in stanja, ki jih spremlja veliko tveganje za krvavitve;
- Nedavno opravljene kraniocerebralne operacije;
- Oftalmološke operacije;
- Krvavitve pri ulceroznih lezijah prebavil, bolezni genitourinarnega in dihalnega sistema;
- Kirurški posegi pri travmi z obsežnim operacijskim področjem;
- Anevrizme;
- Cerebrovaskularne krvavitve;
- Huda bolezen ledvic ali jeter;
- Perikardialni izliv, bakterijski endokarditis, perikarditis;
- Huda arterijska hipertenzija;
- Sindrom akutne diseminirane intravaskularne koagulacije;
- Punkcija hrbtenice ali drugi diagnostični postopki, ki jih spremlja potencialna nevarnost nenadzorovane krvavitve;
- Maligna arterijska hipertenzija;
- Blokada, obsežna regionalna anestezija;
- Pomanjkanje opazovanja starejših bolnikov;
- Neustrezni laboratorijski pogoji za spremljanje bolnika;
- Neorganiziranost pacienta;
- Psihoze;
- Alkoholizem;
- Nosečnost;
- Ogroženi splav.
Neaktivni varfarin se izloča v materino mleko. Pri otrocih, katerih matere so jemale zdravilo med dojenjem, niso ugotovili sprememb v protrombinskem času. Učinek zdravila pri nedonošenčkih ni raziskan.
Učinkovitost in varnost varfarina pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.
Navodila za uporabo varfarina: način in odmerjanje
Tablete se jemljejo peroralno po 2-10 mg na dan. Dnevni odmerek določajo parametri strjevanja krvi, pacientov odziv na zdravljenje in klinična situacija.
Stranski učinki
Pri uporabi varfarina je mogoče razviti kršitve iz različnih sistemov in organov:
- Prebavni sistem: holestaza, slabost, hepatitis, driska, bruhanje, povečana aktivnost jetrnih encimov, bolečine v trebuhu, zlatenica;
- Koagulacijski sistem krvi: hematomi, krvavitve, anemija; redko - nekroza kože in drugih tkiv zaradi lokalne tromboze;
- Centralni živčni sistem: glavobol, letargija, utrujenost, astenija, motnje okusa, omotica;
- Kardiovaskularni sistem: vaskulitis, vijolična obarvanost prstov na nogah, mrzlica, občutek hladnosti, parestezija;
- Dihala: redko - kalcifikacija traheo-bronhijev ali sapnika s podaljšanim zdravljenjem (klinični pomen ni bil ugotovljen);
- Alergijske reakcije: srbenje, oteklina, kožni izpuščaj, urtikarija, zvišana telesna temperatura;
- Dermatološke reakcije: bulozni izpuščaj, dermatitis, alopecija.
Preveliko odmerjanje
Simptomi kronične zastrupitve s prevelikim odmerjanjem varfarina so prisotnost krvnih prog v urinu in blatu, krvavitev iz nosu ali dlesni, krvavitve v koži, prekomerne krvavitve med menstruacijo, močne in dolgotrajne krvavitve z manjšimi poškodbami povrhnjice.
Če protrombinski čas preseže 5% in ni drugih možnih virov krvavitve (nefrourolitiaza itd.), Režima odmerjanja ni treba popraviti. Z manjšimi krvavitvami se odmerek varfarina zmanjša ali zdravilo za kratek čas odpove. Če se pri bolniku pojavijo močne krvavitve, se predpisuje vitamin K, dokler se koagulantna aktivnost v celoti ne obnovi. Grozeča krvavitev je indikacija za transfuzijo sveže zamrznjene plazme, sveže krvi ali koncentratov protrombinskih kompleksnih dejavnikov.
Posebna navodila
Tveganje za krvavitev se poveča s podaljšanim in intenzivnim zdravljenjem z antikoagulanti.
Med zdravljenjem je treba nadzorovati odmerek in občasno določiti protrombinski čas in druge parametre strjevanja.
Pri sočasni uporabi varfarina z drugimi zdravili je treba upoštevati veliko verjetnost medsebojnega delovanja zdravil.
Terapija lahko poveča tveganje za embolijo delcev aterosklerotske obloge.
Varfarin je treba uporabljati zelo previdno in šele po natančni analizi razmerja med koristmi in tveganji v naslednjih primerih:
- Poškodba, ki lahko privede do notranje krvavitve
- Nalezljive bolezni (vključno s sprue) ali disbiozo, povezano z uporabo antibiotikov;
- Stalni katetri;
- Travma z obsežno površino krvavitve ali operacija;
- Pričakovano ali znano pomanjkanje proteina C;
- Zmerna do huda hipertenzija;
- Anafilaktične reakcije, hude do zmerne alergijske reakcije;
- Vaskulitis, policitemija vera, hud diabetes.
Bolniki s kongestivnim srčnim popuščanjem zahtevajo prilagoditev odmerka in pogostejše laboratorijsko spremljanje.
Sočasne uporabe varfarina s streptokinazo in urokinazo ni priporočljivo.
Med terapijo je potreben poseben nadzor za starejše bolnike, pa tudi za osebe z duševnimi motnjami.
Menijo, da ledvični očistek nepomembno vpliva na intenzivnost delovanja varfarina.
Pri okvarjenem delovanju jeter lahko opazimo zmanjšanje presnove varfarina in povečanje njegovih učinkov, kar je povezano s kršitvijo sinteze koagulacijskih faktorjev.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili Warfarin ni predpisan nosečnicam zaradi razkritega teratogenega učinka in velikega tveganja za krvavitev ploda in njegovo smrt.
Zdravilo v majhni količini prodre v materino mleko in praktično ne vpliva na strjevanje krvi pri otroku, zato je dovoljeno imenovanje varfarina med dojenjem, vendar je v prvih 3 dneh po začetku zdravljenja priporočljivo, da se vzdržite dojenja.
Interakcije z zdravili
Sočasna uporaba varfarina z drugimi zdravili:
- Antiholinergiki - možna okvara pozornosti in spomina pri starejših bolnikih;
- Zdravila z antiagregacijsko aktivnostjo in antikoagulanti - poveča se tveganje za krvavitev;
- Hipoglikemična sredstva derivati sulfonilsečnine - njihov hipoglikemični učinek se lahko okrepi;
- Zaviralci jetrnih mikrosomskih encimov - poveča se tveganje za krvavitev in poveča antikoagulantni učinek varfarina;
- Ciklosporin - učinki se medsebojno zmanjšujejo;
- Tiklopidin - opisan je primer poškodbe jeter (učinek varfarina se ne spremeni);
- Etakrinska kislina - lahko poveča hipokaliemijo, diuretični učinek;
- Holestiramin - zmanjšana biološka uporabnost in absorpcija varfarina;
- Fenitoin - poročajo o začetnem povečanju antikoagulantne aktivnosti, čemur sledi zmanjšanje;
- Fenazon - koncentracija varfarina v krvni plazmi se zmanjša;
- Enoksacin - očistek R-izomera (ne S-izomera) se zmanjša, hkrati pa ohrani protrombinski čas;
- Trazodon, fluoksetin, vitamin E - obstajajo dokazi o povečanju delovanja varfarina.
Antikoagulantni učinek varfarina zmanjšajo: mianserin, acitretin, koencim Q10, induktorji mikrosomskih jetrnih encimov (vključno s fenitoinom, barbiturati, karbamazepinom), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutetimid, vitamini, grizeofulkravno, dikloksiaksacil aminoglutetimid, glutetimid, holestiramin, diuretiki (spironolakton in klortalidon), mitotan, merkaptopurin, pripravki iz ginsenga, cisaprid.
Povečanje antikoagulantnega učinka varfarina in povečanje tveganja za krvavitev je možno ob njegovi sočasni uporabi z: derivati pirazolona (vključno s sulfinpirazonom, fenilbutazonom), heparinom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino), paracetamolom, kombinacijo in kodein, dekstropropoksifen, antiaritmiki (vključno s kinidinom, amiodaronom, moracizinom, propafenonom), protiglivična in protimikrobna sredstva (vključno z metronidazolom, klaritromicinom, kloramfenikolom, cefmetazolom, cefamikonom, cefromazolom roksitromicin, azitromicin, kotrimoksazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloksacin, flukonazol, nalidiksična kislina, norfloksacin, doksiciklin, ciprofloksacin,aminosalicilna kislina, tetraciklini, izoniazid, neomicin, benzilpenicilin, aztreonam), kinin, glibenklamid, valprojska kislina, ciklofosfamid, proguanil, fluorouracil, metotreksat s kombinacijami vindesosfina ali simfenolamida, etopos pri kroničnem hepatitisu C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (pri kroničnem hepatitisu C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (za kronični hepatitis C), sakvinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Pri sočasni uporabi varfarina s tokoferolom, disopiramidom, tricikličnimi antidepresivi, felbamatom, alopurinolom, terbinafinom, kloral hidratom, dipiridamolom, askorbinsko kislino, ranitidinom so podatki o interakcijah zdravil dvoumni.
Pri bolnikih s kroničnim alkoholizmom, ki jemljejo disulfiram, se učinki varfarina povečajo.
V primeru nenamernega vnosa večjih količin alkohola lahko opazimo tudi povečan učinek varfarina.
Z rednim uživanjem alkohola je možno zmanjšanje učinkov zdravila, kar je lahko povezano z indukcijo jetrnih encimov. V primeru poškodbe jeter se lahko učinki varfarina povečajo.
Analogi
Analogi varfarina so: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v temnem in suhem prostoru izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o varfarinu
Ocene o varfarinu se bistveno razlikujejo. Mnogi ljudje jemljejo zdravilo dalj časa kot učinkovito sredstvo za redčenje krvi. Vendar nekateri bolniki opazijo neželene učinke, ki spremljajo zdravljenje z varfarinom: občasni napadi slabosti, omotica, povečana krvavitev. V tem primeru zdravljenje daje dobre rezultate le, če se upošteva režim zdravljenja in stalno spremlja stanje telesa.
Cena varfarina v lekarnah
Povprečna cena varfarina v odmerku 2,5 mg je 115–130 rubljev za pakiranje po 50 tablet in 170–190 rubljev za pakiranje po 100 tablet.
Varfarin: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Varfarin 2,5 mg tablete 50 kosov. 52 RUB Nakup |
|
Varfarin 2,5 mg tablete 50 kosov. 52 RUB Nakup |
|
Varfarin 2,5 mg tablete 50 kosov. 52 RUB Nakup |
|
Varfarin 2,5 mg tablete 100 kosov. 63 RUB Nakup |
|
Varfarin 2,5 mg tablete 100 kosov. 73 rub. Nakup |
|
Varfarin Nycomed 2,5 mg tablete 50 kosov. 90 RUB Nakup |
|
Ocene Warfarin Nycomed 90 RUB Nakup |
|
Varfarin tablete 2,5 mg 100 kosov. 102 RUB Nakup |
|
Varfarin Nycomed 2,5 mg tablete 100 kosov. 143 r Nakup |
|
Ocene Warfarin Nycomed 143 r Nakup |
|
Warfarin Nycomed tablete 2,5 mg 100 kosov. 147 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
