Fazostabil - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Phazostabil

Fazostabil: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Fazostabil

Koda ATX: B01AC30

Aktivna sestavina: acetilsalicilna kislina (acetilsalicilna kislina) + magnezijev hidroksid (magnezijev hidroksid)

Proizvajalec: Ozone LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Cene v lekarnah: od 119 rubljev.

Nakup

Phazostabil je sredstvo proti trombocitom.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, skoraj bele ali bele barve, možna je rahla marmoriranost površine, na zlomu je vidna skoraj bela sredica in filmska lupina; na eni od strani tablete 150 mg + 30,39 mg je ločnica (10, 20, 25 in 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ali 10 pakiranj; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 in 100 v pločevinkah, zaprtih z izvlečnimi zapirali s prvim krmiljenjem odpiranja ali navojnimi pokrovi s potiskanjem in zavijanjem prvo odpiranje ali v vialah iz temnega stekla, zaprtih z navojnim pokrovčkom z vgrajeno odstranljivo kapsulo silikagela in prstanom za nadzor odpiranja, v kartonski škatli 1 pločevinka ali 1 steklenica. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Fazostabil).

Sestava 1 tablete:

aktivne sestavine: acetilsalicilna kislina - 75 mg in magnezijev hidroksid - 15,2 mg ali acetilsalicilna kislina - 150 mg in magnezijev hidroksid - 30,39 mg;
pomožne komponente: povidon-K25, magnezijev stearat, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza;
filmska lupina: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol-4000.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Delovanje Phazostabila je posledica lastnosti njegove aktivne sestavine - acetilsalicilne kisline (ASA). To ireverzibilno inhibira ciklooksigenazo (COX-1), zaradi katerih tromboksana A ₂ sintezo blokiran in agregacije trombocitov je zatreti. Menijo, da ima ASA tudi druge mehanizme za zatiranje agregacije trombocitov, kar širi področje njegove uporabe pri bolnikih z različnimi žilnimi boleznimi. Zdravilo ima tudi antipiretične, protivnetne in analgetične učinke.

Magnezijev hidroksid - druga aktivna sestavina Phazostabila - deluje antacidno, ščiti sluznico prebavil (GIT) pred dražilnim učinkom ASA.

Farmakokinetika

ASK iz prebavil se absorbira hitro in skoraj v celoti, ta proces se upočasni s hkratnim vnosom hrane. Med absorpcijo se delno presnovi.

Med absorpcijo in po absorpciji se ASA biotransformira v glavni presnovek - salicilno kislino, ki jo presnavljajo encimi, predvsem v jetrih, zaradi česar nastajajo presnovki (glukuronid salicilat, salicilurna kislina, fenil salicilat), ki jih najdemo v številnih telesnih tekočinah in tkivih. Presnovni proces pri ženskah je počasnejši kot pri moških, kar se kaže v manjši aktivnosti encimov v krvnem serumu.

Po zaužitju Fazostabila C _max (največja koncentracija v plazmi) se ASA zabeleži po 10–20 minutah, salicilna kislina - po 0,3–2 urah. Vezava salicilne kisline na beljakovine v plazmi je nelinearna in je odvisna od koncentracije: pri nizkih koncentracijah (400 μg / ml) - do 75%.

Biološka uporabnost salicilne kisline je 90-100%, ASA - 50-68%. Salicilna kislina prehaja skozi placentno pregrado in v materino mleko.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco, nosečnicah in novorojenčkih lahko salicilati izpodrinejo bilirubin iz povezave z albuminom in povzročijo tudi razvoj bilirubinske encefalopatije.

ASA in njegovi presnovki se iz telesa izločajo predvsem skozi ledvice. V primeru jemanja zdravila v majhnih odmerkih je razpolovni čas (T _1/2) glavne snovi približno 15-20 minut, presnovka - salicilna kislina - 2-3 ure. Pri bolnikih, ki prejemajo ASK v velikih odmerkih, se ti kazalci zaradi nasičenja znatno povečajo encimski sistemi.

Za razliko od drugih salicilatov se nehidrolizirani ASK pri večkratnem dajanju zdravila ne kopiči v krvnem serumu. Pri normalnem delovanju ledvic se 80 do 100% enkratnega odmerka ASA izloči v 24-72 urah.

Magnezijev hidroksid v odmerkih, ki jih vsebuje Phazostabil, ne vpliva na farmakokinetične značilnosti zdravila.

Indikacije za uporabo

zdravljenje nestabilne angine pektoris;
preprečevanje trombembolije po kirurških posegih na posodah (obvodna koronarna arterija, perkutana transluminalna koronarna angioplastika);
primarno preprečevanje bolezni srca in ožilja (tromboza in akutno srčno popuščanje) pri ogroženih bolnikih (na primer ob prisotnosti arterijske hipertenzije, diabetesa mellitusa, hiperlipidemije, debelosti, pa tudi pri kadilcih in starejših);
preprečevanje ponovljenega miokardnega infarkta in tromboze krvnih žil.

Kontraindikacije

Absolutno:

bronhialna astma, ki jo povzroča jemanje salicilatov / nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID);
popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme, ponavljajoča se polipoza nosu in paranazalnih sinusov z nestrpnostjo do ASK ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z zaviralci COX-2, trenutno ali v preteklosti;
kronično srčno popuščanje III - IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA;
nagnjenost k krvavitvam (pomanjkanje vitamina K, hemoragična diateza, trombocitopenija);
krvavitev v možganih;
krvavitev iz prebavil;
erozivne in ulcerozne lezije prebavil v akutni fazi;
zmerna do huda okvara jeter (razred B in C po klasifikaciji Child-Pugh);
huda ledvična odpoved [očistek kreatinina (CC) <30 ml / min];
pomanjkanje glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
I in III trimesečje nosečnosti;
obdobje laktacije;
starost do 18 let;
potreba po uporabi metotreksata v tedenskem odmerku več kot 15 mg;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Phazostabil ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:

seneni nahod, nosna polipoza, alergijska stanja, bronhialna astma;
blaga do zmerna okvara ledvic (CC> 30 ml / min);
blago odpoved jeter (razred A po klasifikaciji Child-Pugh);
anamneza gastrointestinalnih krvavitev ali ulceroznih lezij prebavil;
hiperurikemija;
protin;
diabetes;
starost;
II trimesečje nosečnosti;
sočasna uporaba naslednjih zdravil: etanol: (vključno z alkoholnimi pijačami), zaviralci karboanhidraze (acetazolamid), narkotični analgetiki, selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, sistemski glukokortikosteroidi, trombolitiki in trombocitna sredstva, antikoagulanti (vključno s sulfonamidi) trimoksazol), peroralna hipoglikemična sredstva (derivati sulfonilsečnine) in inzulin, nesteroidni protivnetni zdravili v visokih odmerkih in salicilati, metotreksat na teden <15 mg, ibuprofen, litij, digoksin, valprojska kislina.

Fazostabil, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Fazostabil je treba jemati peroralno: pogoltnite cele in popijte veliko vode.

Spodaj opisani odmerki zdravila se izračunajo na podlagi vsebnosti ASA.

Priporočeni režimi odmerjanja:

nestabilna angina pektoris, preprečevanje ponavljajočega se miokardnega infarkta in tromboze krvnih žil ter preprečevanje trombembolije po žilnih operacijah: 75–150 mg enkrat na dan;
primarno preprečevanje bolezni srca in ožilja: prvi dan - 150 mg, drugi dan - 75 mg enkrat na dan.

Phazostabil je namenjen dolgotrajni uporabi. Trajanje zdravljenja določi zdravnik posebej.

Če zamudite naslednji sestanek, morate čim prej vzeti zdravilo Fazostabil. Prepovedano je jemati dvojni odmerek, zato, če se bliža čas za jemanje naslednjega odmerka, pozabljene tablete ne smete vzeti.

Stranski učinki

Spodaj opisani neželeni učinki so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosti - ≥ 1/10; pogosto - od ≥ 1/100 do <1/10; redko - od ≥ 1/1000 do <1/100; redko - od ≥ 1/10000 do <1/1000; zelo redki - <1/10 000, vključno s posameznimi sporočili:

dihalni sistem: pogosto - bronhospazem;
Prebavni trakt: zelo pogosto - zgaga; pogosto - slabost, bruhanje; redko - bolečine v trebuhu, razjede sluznice želodca in dvanajstnika (vključno redko - perforirane razjede), prebavne krvavitve; zelo redko - kolitis, ezofagitis, stomatitis, sindrom razdražljivega črevesja, erozivne lezije zgornjih prebavil (vključno s strikturami);
živčni sistem: pogosto - glavobol, nespečnost; redko - zaspanost, omotica; redko - tinitus, intracerebralna krvavitev;
imunski sistem: redko - otekanje nosne sluznice, rinitis, kožni izpuščaj, urtikarija, srbenje kože, angioedem; zelo redko - anafilaktični šok, sindrom kardio-respiratorne stiske;
ledvice in sečila: zelo redko - funkcionalna okvara ledvic;
kri in limfni sistem: zelo pogosto - povečana krvavitev, redko - anemija; zelo redko - eozinofilija, nevtropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, levkopenija, hipoprotrombinemija, aplastična anemija; pri bolnikih s hudimi oblikami pomanjkanja glukoza-6-fosfat dehidrogenaze - hemolitična anemija, hemoliza;
laboratorijski podatki: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov.

Preveliko odmerjanje

V primeru enkratnega vnosa toksičnega odmerka ASA ali jemanja zdravila 2 ali več dni zapored v dnevnih odmerkih, ki presegajo 100 mg / kg, se razvije sindrom salicilizma. Preveliko odmerjanje je še posebej nevarno za starejše bolnike.

Preveliko odmerjanje blage do zmerne ASA (enkratni odmerek <150 mg / kg):

simptomi: slabost in bruhanje, povečano znojenje, izguba sluha, tinitus, omotica, glavobol, tahipneja, zmedenost, hiperventilacija, alkaloza dihal;
zdravljenje: izpiranje želodca, večkratni vnos aktivnega oglja, prisilna alkalna diureza, obnova kislo-bazičnega stanja in vodno-elektrolitskega ravnovesja.

Simptomi zmernega in hudega prevelikega odmerjanja ASA (enkratni odmerki 150-300 mg / kg in> 300 mg / kg):

kardiovaskularni sistem: izrazito znižanje krvnega tlaka, motnje srčnega ritma, zaviranje srčne aktivnosti;
prebavni sistem: prebavne krvavitve;
živčni sistem: depresija delovanja centralnega živčnega sistema (zmedenost, zaspanost, konvulzije, koma), toksična encefalopatija;
hematopoetski sistem: hipoprotrombinemija, podaljšanje protrombinskega časa, hematološke bolezni od zaviranja agregacije trombocitov do koagulopatije;
ravnovesje vode in elektrolitov: dehidracija, okvarjeno delovanje ledvic od oligurije do razvoja ledvične odpovedi s hipernatremijo, hipokaliemijo, hiponatriemijo;
presnova glukoze: hipoglikemija (zlasti pri otrocih), hiperglikemija, ketoacidoza;
organ sluha: tinitus, gluhost;
drugi: hiperpireksija, dihalna alkaloza s kompenzacijsko presnovno acidozo, nekardiogeni pljučni edem, depresija dihanja, hiperventilacija, zadušitev.

Zdravljenje zmernega in hudega prevelikega odmerjanja se izvaja v bolnišnici. Najprej sta potrebna izpiranje želodca in ponavljajoč se vnos aktivnega oglja. Zahteva prisilno alkalno diurezo, obnovo kislo-bazičnega stanja in ravnotežje vodno-elektrolitov. Nadaljnje zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Zdravilo Fazostabil smete uporabljati le po navodilih lečečega zdravnika.

ASA lahko povzroči napade bronhialne astme, bronhospazma in drugih preobčutljivostnih reakcij. V rizično skupino spadajo bolniki z nosno polipozo, senenim nahodom, anamnezo bronhialne astme, kroničnimi boleznimi dihal in prisotnostjo alergijskih reakcij na druga zdravila (na primer urtikarija, srbenje, kožni izpuščaji).

Bolniki, za katere je predvidena operacija, morajo zdravnika opozoriti na jemanje zdravila Fazostabil, saj lahko ASA med operacijo in po njej povzroči različno intenzivno krvavitev. Nekaj dni pred operacijo je treba oceniti razmerje verjetnosti krvavitve med jemanjem zdravila in pojava ishemičnih zapletov v primeru njegove odpovedi. Če obstaja znatno tveganje za krvavitev, je treba zdravilo Fazostabil odpovedati.

Pri sočasni uporabi ASK in trombolitikov, antikoagulantov, antiagregacijskih sredstev je opažena večja možnost krvavitve.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic (CC> 30 ml / min) in motnjami krvnega obtoka zaradi močnih krvavitev, obsežnih operacij, ateroskleroze ledvičnih arterij, sepse in kroničnega srčnega popuščanja je potrebna previdnost. V teh primerih obstaja veliko tveganje za poslabšanje delovanja ledvic in razvoj akutne ledvične odpovedi. Njegova verjetnost se poveča ob hkratni uporabi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil z diuretiki in zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE).

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Fazostabil je prikazano sistematično spremljanje funkcionalnega stanja jeter, splošni krvni test in analiza iztrebkov na okultno kri.

Pri starejših bolnikih, ki že dolgo prejemajo majhne odmerke ASK kot protitrombocitna sredstva, se poveča tveganje za krvavitev v prebavilih, zato je potrebna previdnost.

Pri nagnjenih bolnikih (v primeru zmanjšanega izločanja sečne kisline) lahko ASA v majhnih odmerkih povzroči protin.

V velikih odmerkih ima ASK hipoglikemični učinek. To morajo upoštevati bolniki s sladkorno boleznijo, ki prejemajo inzulin ali hipoglikemična peroralna zdravila.

Poročali so o razvoju hemolitične anemije in hemolize pri bolnikih s hudo pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, ki so prejemali ASK. Nevarnost bolezni iz krvi se poveča v naslednjih primerih: jemanje ASK v velikih odmerkih, prisotnost vročine ali akutnih okužb.

Etanol, ki se uporablja sočasno z ASA, poveča verjetnost poškodbe sluznice prebavil in podaljša čas krvavitve.

Če je treba predpisati sistemske glukokortikosteroide, je treba upoštevati, da se ob njihovi sočasni uporabi koncentracija salicilatov v krvi zmanjša in po njihovi odpovedi naraste, kar je preobremenjeno.

Fazostabila ni priporočljivo uporabljati skupaj z ibuprofenom pri bolnikih s tveganjem za bolezni srca in ožilja, saj zmanjšanje antiagregacijskega učinka ASA v dnevnih odmerkih do 300 mg pomaga zmanjšati kardioprotektivni učinek. Če bolnik jemlje ibuprofen kot sredstvo za lajšanje bolečin, mora o tem obvestiti svojega zdravnika.

Metotreksat v tedenskem odmerku <15 mg poveča pojavnost škodljivih hematopoetskih učinkov. Med kombiniranim zdravljenjem je treba prvih nekaj tednov enkrat tedensko opraviti krvni test.

Pri skupnem imenovanju pripravkov litija ali digoksina je treba skrbno spremljati njihove koncentracije v plazmi med uporabo Fazostabila in po njegovi odpovedi. Po potrebi se odmerek prilagodi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi verjetnosti neželenih učinkov živčnega sistema v obdobju jemanja zdravila Phazostabil bolnikom svetujemo, da so previdni med vožnjo in izvajanjem dejavnosti, ki zahtevajo povečano hitrost reakcije in večjo koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

I trimesečje nosečnosti: Phazostabil je kontraindiciran, saj lahko ASA povzroči okvare ploda (srčne napake, razcepljeno nebo);
II. Trimesečje nosečnosti: zdravilo se lahko uporablja samo pri ženskah, pri katerih pričakovane koristi od terapije zagotovo presegajo možna tveganja. Priporočljivo je predpisati ASA v dnevnem odmerku, ki ne presega 150 mg za kratek čas;
III. Trimesečje nosečnosti: salicilati v velikih dnevnih odmerkih (> 300 mg) zavirajo porod, povzročijo povečano krvavitev pri materi in plodu ter zaprtje duktus arteriosusa pri plodu. Ko jih vzamemo tik pred porodom, se lahko pri novorojenčkih, zlasti nedonošenčkih, razvije intrakranialna krvavitev. V zvezi s tem je v zadnjem trimesečju imenovanje Fazostabila kontraindicirano;
obdobje dojenja: ni dovolj podatkov, na podlagi katerih bi bilo mogoče v celoti ugotoviti možnost ali nezmožnost jemanja ASK med dojenjem. Znano je, da se salicilati in njihovi presnovki v majhnih količinah izločajo v materino mleko. Nenamerni (enkratni) vnos ASA med dojenjem ne povzroči neželenih učinkov pri otroku, zato ne zahteva prekinitve hranjenja. Če jemljete velik odmerek, je treba dojenje takoj prekiniti. Če je potrebno dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Fazostabil, je otroka priporočljivo prevesti na umetno hranjenje.

Uporaba v otroštvu

Tablete Fazostabil so prepovedane za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Phasostabil je kontraindicirano pri bolnikih s CC <30 ml / min (huda ledvična odpoved).

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov s CC> 30 ml / min (blaga in zmerna ledvična odpoved).

Za kršitve delovanja jeter

Phazostabil je kontraindiciran pri jetrni insuficienci razreda B in C po klasifikaciji Child-Pugh (zmerna in huda).

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov z okvaro jeter razreda A po klasifikaciji Child-Pugh (blago), zato je treba redno spremljati delovanje jeter.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Fazostabil uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

ASA okrepi delovanje in poveča toksičnost naslednjih zdravil:

valprojska kislina - zaradi odmika od povezave s plazemskimi beljakovinami;
metotreksat - zaradi zmanjšanja ledvičnega očistka in njegovega odmika od povezave s plazemskimi beljakovinami.

ASA poveča učinek in tveganje za neželene učinke naslednjih zdravil:

sulfonamidi, vključno s ko-trimoksazolom - s povečanjem njihove koncentracije v krvni plazmi in izločanjem iz povezave s plazemskimi beljakovinami;
druga nesteroidna protivnetna zdravila, narkotični analgetiki - zaradi sinergijskega delovanja;
zaviralci karboanhidraze, vključno z acetazolamidom - salicilati, lahko povečajo njihovo toksičnost za centralni živčni sistem in verjetnost za nastanek hude acidoze;
litij in digoksin - zaradi zmanjšanja njihovega izločanja skozi ledvice in zmanjšanja koncentracije v plazmi;
selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, vključno s sertralinom in paroksetinom - zaradi sinergizma z ASA se poveča tveganje za krvavitev iz zgornjih prebavil;
antiagregacijska sredstva, vključno s klopidogrelom in dipiridamolom, posredni antikoagulanti, vključno s tiklopidinom in varfarinom, trombolitiki, heparin - zaradi odmika od povezave z beljakovinami krvne plazme in sinergizma glavnih terapevtskih učinkov;
hipoglikemična peroralna zdravila, ki so derivati sulfonilsečnin, in inzulin - ker ASA v dnevnih odmerkih več kot 2000 mg kaže hipoglikemično aktivnost; poleg tega odstrani derivate sulfonilsečnine iz vezi s plazemskimi beljakovinami;
etanol in alkoholne pijače - zaradi aditivnega učinka se poškodbe sluznice prebavil povečajo in čas krvavitve se podaljša.

Naslednja zdravila zmanjšujejo protitrombocitni učinek ASA:

holestiramin in antacidi, ki vsebujejo magnezijev in / ali aluminijev hidroksid - zaradi zmanjšanja absorpcije ASA v prebavilih;
sistemski glukokortikosteroidi, razen hidrokortizona, predpisani kot nadomestno zdravljenje Addisonove bolezni - zaradi povečanega izločanja salicilatov;
ibuprofen - zaradi manifestacije antagonističnih lastnosti v zvezi z zatiranjem agregacije trombocitov.

V majhnih odmerkih ASA oslabi učinek urikozuričnih učinkovin (sulfinpirazon, probenecid, benzbromaron), kar je posledica konkurenčnega cevčnega izločanja sečne kisline.

V velikih odmerkih lahko ASA zmanjša hipotenzivni učinek diuretikov (zaradi zmanjšanja hitrosti glomerulne filtracije v ozadju zaviranja sinteze ledvičnih prostaglandinov) in antihipertenzivnih zdravil. ASA lahko zlasti zmanjša učinek zaviralcev ACE zaradi konkurenčne blokade sinteze prostaciklinov.

Analogi

Analogi Fazostabila so Agrenox, Antagrex, Aspirin Cardio, Brilinta, Ventavis, Detromb, Ilomedin, Zilt, Cardiomagnil, Clapitax, Cardogrel, Clopidogrel, Lirta, Monafram, Plavix, Sanovask, Trombex, Efferoma, Efferoma, Efferoma.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo shranjujte v temnem prostoru, nedosegljivem otrokom, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Na voljo brez recepta.

Mnenja o Phazostabilu

Glede na ocene je Fazostabil dobro zdravilo, ki preprečuje razvoj tromboze, kapi in kardiovaskularnih zapletov.

Ni poročil o neželenih učinkih.

Cena Fazostabila v lekarnah

Cena zdravila Fazostabil je odvisna od odmerka, števila tablet v pakiranju, pa tudi od regije prodaje in lekarniške verige, ki zdravilo prodaja. Približni stroški pakiranja 100 filmsko obloženih tablet po 75 mg + 15,2 mg so 133-154 rubljev, 150 mg + 30,39 mg - 198-325 rubljev.