Tiaprid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tiaprid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tiapride

Koda ATX: N05AL03

Učinkovina: tiaprid

Proizvajalec: Organika JSC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 833 rubljev.

Nakup

Tiaprid je nevroleptik (antipsihotik) s hipnotičnimi, analgetičnimi in pomirjevalnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

tablete: ravno valjaste, bele ali bele barve z rahlo rumenkastim odtenkom (v pretisnih omotih po 10 kosov ali v temnih steklenih kozarcih po 30 kosov, v kartonski škatli 3 konturne embalaže ali 1 steklena posoda);
raztopina za intramuskularno in intravensko dajanje: prozorna, brezbarvna ali rahlo obarvana (v ampulah po 2 ml, v kartonski škatli 10 ampulov ali 5 ampulah v pretisnem omotu, v kartonski škatli po 2 pakiranja. Komplet vsebuje ampulski nož ali skarifikator).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Tiaprid.

Zdravilna učinkovina je tiaprid (v obliki hidroklorida):

1 tableta - 100 mg;
1 ml raztopine - 50 mg.

Neaktivne komponente:

tablete: povidon (medicinski PVP z nizko molekulsko maso), krompirjev škrob, magnezijev stearat, laktoza monohidrat (mlečni sladkor);
raztopina: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tiaprid je antipsihotično sredstvo (nevroleptik) z sedativnimi, hipnotičnimi in analgetičnimi učinki.

Za zdravilo je značilen izrazit analgetični učinek tako pri interoceptivni kot pri eksteroceptivni bolečini. Odpravlja diskinezije osrednjega izvora.

Antipsihotični učinek tiaprida je posledica njegove sposobnosti blokiranja dopaminskih receptorjev B2 v mezokortikalnem in mezolimbičnem sistemu.

Sedativni učinek zdravila je razložen z blokado adrenergičnih receptorjev mrežaste tvorbe možganskega debla.

Hipotermično delovanje se razvije kot posledica blokade dopaminskih receptorjev hipotolamusa, antiemetično delovanje - blokade dopaminskega sprožilnega območja D2-penenTopoB centra za bruhanje.

Farmakokinetika

Za tiaprid je značilna hitra absorpcija (vendar je pri starejših bolnikih nekoliko počasnejša). Absorpcija se zmanjša, če zdravilo jemljemo peroralno po obroku.

Biološka uporabnost je 75%. V primeru jemanja tablet neposredno pred obroki se biološka uporabnost poveča za 20%, največja plazemska koncentracija pa za 40%.

Po peroralnem dajanju odmerka 200 mg je največja koncentracija zdravila v krvni plazmi (Cmax) 1,3 μg / ml in je dosežena v 1 uri. h.

Vezava na beljakovine v plazmi je nizka. V eni uri po nanosu se tiaprid razdeli v tkiva in organe, prodre skozi krvno-možganske in placentne ovire ter v materino mleko (v mleku je koncentracija 50% v plazmi). Ne sešteva.

V jetrih se rahlo presnavlja. Razpolovni čas: pri ženskah - 2,9 ure, pri moških - 3,6 ure, ledvični očistek pa 330 ml / minuto. Približno 70% prejetega odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki. Pri kronični ledvični odpovedi je izločanje zdravila odvisno od količine očistka kreatinina.

Indikacije za uporabo

Tablete

Odrasli:

sindrom intenzivne kronične bolečine;
psihomotorična vznemirjenost in agresivna stanja, zlasti pri starejših in bolnikih s kroničnim alkoholizmom.

Odrasli in otroci, starejši od 6 let:

Sindrom Gilles de la Tourette;
različne vrste horeje.

Otrokom, starejšim od 6 let, so predpisane tudi vedenjske motnje, ki jih spremljajo vznemirjenost in agresivnost.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

glavobol nevrogenega izvora;
sindrom kronične bolečine, vključno s spastičnimi bolečinami v okončinah, artralgijo, senilno motorično nestabilnostjo, bolečino nevrotičnega izvora, bolečino pri bolnikih z rakom;
horea (tako akutna kot kronična);
psihomotorična vznemirjenost;
živčni tik;
tresenje;
diskinetični in hiperkinetični sindromi, vključno z žilnim parkinsonizmom, vključno s tardivnimi diskinezijami, pa tudi z uporabo antipsihotikov;
kršitev vedenja (alkoholizem);
motnje vedenja v starosti;
odtegnitveni simptomi (alkoholizem, odvisnost od drog);
alkoholna psihoza.

Kontraindikacije

Za obe dozirni obliki:

hipertenzivna kriza;
feokromocitom ali sum na njegovo prisotnost;
huda ledvična in / ali jetrna odpoved;
nosečnost, zlasti prvo trimesečje;
obdobje laktacije;
individualna občutljivost na katero koli sestavino zdravila.

Za tablete Tiaprid dodatno:

otroci, mlajši od 6 let;
tumor, odvisen od prolaktina (na primer rak dojke ali prolaktinom hipofize) ali sum na njegovo prisotnost;
sočasna uporaba sultoprida;
kombinacija z zdravili, ki lahko povzročijo srčne aritmije, kot so mizolastin, difemanil, bepridil, eritromicin, levodopa, moksifloksacin, cisaprid, sparfloksacin, vinkamin za intravensko uporabo, nekateri antipsihotiki (pimozid, levomepoperapromazin, halipromflulupridin, tioridazin, droperidol, ciamemazin), antiaritmična zdravila razreda Ia (disopiramid, kinidin, hidrokinidin) in razred III (sotalol, dofetilid, ibutilid, amiodaron);
sočasna uporaba dopaminergičnih agonistov (bromokriptin, lizurid, piribedil, kabergolin, pramipeksol, entakapon, amantadin, kinagolid, pergolid, ropinirol, apomorfin), razen bolnikov s Parkinsonovo boleznijo.

Dodatna kontraindikacija za raztopino zdravila Tiaprid so otroci, mlajši od 7 let.

Tablete in raztopino je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:

Parkinsonova bolezen;
epilepsija;
dekompenzirane bolezni srca in ožilja;
kronična ledvična odpoved;
starost.

Poleg tega je treba tablete Tiaprid uporabljati previdno v naslednjih primerih:

prirojeno podaljšanje intervala QT;
bradikardija (manj pogosto 55 utripov / minuto);
hipokalemija;
uporaba zdravil, ki lahko povzročijo hipokalemijo, zmanjšano srčno prevodnost, hudo bradikardijo in podaljšanje intervala QT;
sočasna uporaba zdravil, ki vsebujejo alkohol.

Tiaprid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete

Tiaprid je indiciran za peroralno uporabo.

Priporočeni odmerki:

sindrom intenzivne kronične bolečine: 200-400 mg na dan;
psihomotorična vznemirjenost, agresivna stanja: odrasli - 200-300 mg na dan 1-2 meseca, starejši - 50 mg 2-krat na dan. Po potrebi se odmerek poveča za 50-100 mg vsake 2-3 dni. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 300 mg;
Gilles de la Tourettov sindrom in horea: začetni dnevni odmerek za odrasle je 25 mg, nato pa se postopoma povečuje na najmanjši možni učinek, odvisno od klinične situacije. Povprečni terapevtski odmerek se lahko giblje od 300 do 800 mg na dan. Odmerki za okvarjeno delovanje ledvic: očistek kreatinina 11–20 ml / minuto - ½ standardni odmerek, očistek kreatinina 10 ml / minuto - ¼ standardni odmerek. Otrokom, starejšim od 6 let, se predpiše 3–6 mg / kg na dan;
vedenjske motnje z vznemirjenostjo in agresivnostjo pri otrocih od 6. leta starosti: 100–150 mg na dan.

Tiaprid je vedno priporočljivo uporabljati v najnižjih učinkovitih odmerkih. Če bolnikovo stanje dopušča, mora biti začetni odmerek nizek, nato pa se postopoma povečuje.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Tiaprid se daje intramuskularno ali intravensko.

Priporočeni odmerki za odrasle:

nezdravljiva bolečina: 200-400 mg na dan;
predversko in delirično stanje: 400–1200 mg na dan po delih vsake 4–6 ur. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 1800 mg.

Odmerki za okvarjeno delovanje ledvic, odvisno od očistka kreatinina:

11–20 ml / minuto - ½ standardni odmerek;
<10 ml / minuto - ¼ standardni odmerek.

Otrokom, starejšim od 7 let, se predpiše 100-150 mg / kg na dan. Po potrebi je možno povečanje dnevnega odmerka, vendar ne več kot do 300 mg.

Stranski učinki

Tablete

povečanje telesne mase, bolečine v prsih, posturalna hipotenzija, atrijska fibrilacija, podaljšanje intervala QT;
hiperprolaktinemija in s tem povezane motnje: otekanje dojk, amenoreja, impotenca ali motnje ejakulacije, galaktoreja;
zaspanost / nespečnost, apatija, vznemirjenost, utrujenost, astenija, glavobol, psihomotorična vznemirjenost, zvišan krvni tlak, omotica, Parkinsonov sindrom - tremor, hipersalivacija, bradikinezija;
akatizija, zgodnja diskinezija in distonija, vključno z okulogičnimi krizami, spastičnim tortikolisom in trizmom (ti neželeni učinki so običajno reverzibilni po prekinitvi zdravljenja ali uporabi antiholinergičnih antiparkinsoničnih zdravil);
tardivna diskinezija (stereotipni nehoteni gibi okončin, obraza in jezika), ki se pojavi med dolgotrajnim zdravljenjem z zdravilom Tiaprid;
nevroleptični maligni sindrom.

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

ekstrapiramidalni simptomi, zmanjšan mišični tonus, povečana utrujenost, vznemirjenost, zaspanost, maligni nevroleptični sindrom;
zgodnje in pozne diskinezije;
pojavi hiperstimulacije (poslabšanje halucinacijsko-blodnih simptomov ali povečana tesnoba pri bolnikih s shizofrenijo);
ortostatska hipotenzija;
povečanje telesne mase, amenoreja, galaktoreja, zmanjšana moč, frigidnost;
ginekomastija, hiperprolaktinemija;
kožne alergijske reakcije;
hipertermija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja: zaspanost, prekomerna sedacija, depresija zavesti (do kome), ekstrapiramidne motnje, arterijska hipotenzija.

Če se razvijejo znaki prevelikega odmerjanja, je treba zdravilo Tiaprid odpovedati, izprati želodec (če je bilo zdravilo uporabljeno v obliki tablet), opraviti razstrupljanje in simptomatsko zdravljenje. Spremljati je treba vitalne telesne funkcije, zlasti srčno aktivnost (zaradi nevarnosti podaljšanja intervala QT). Ko se pojavijo hude ekstrapiramidne motnje, je predpisana antiholinergična terapija. Tiaprid je slabo dializiran. Specifičnega protistrupa niso ugotovili.

Posebna navodila

Če je prisotna hipokalemija, jo je treba popraviti pred imenovanjem zdravila Tiaprid. Med zdravljenjem je treba spremljati klinično sliko bolezni, ravnovesje elektrolitov in elektrokardiogram.

Če se med zdravljenjem razvije ekstrapiramidalni sindrom, je treba namesto dopaminergičnih agonistov predpisati antiholinergike.

V obdobju zdravljenja se morate vzdržati uživanja alkohola.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med jemanjem zdravila Tiaprid je potrebna previdnost pri opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, med drugim pri delu z mehanizmi in vožnji avtomobila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Tiaprid je strogo kontraindiciran za uporabo v prvem trimesečju nosečnosti. Učinek antipsihotikov na potek nosečnosti in plodove možgane ni bil ugotovljen, zato ni priporočljivo predpisovati zdravila tudi v trimesečjih II-III. Če je zdravljenje klinično upravičeno, je treba, če je mogoče, uporabiti antipsihotik v najmanjšem odmerku in omejiti trajanje zdravljenja. Pri dolgotrajni uporabi in / ali uporabi velikih odmerkov zdravila in / ali v pozni nosečnosti je potrebno skrbno spremljanje nevroloških funkcij novorojenčka.

Ali tiaprid prodira v materino mleko, ni znano. V zvezi s tem je med zdravljenjem priporočljivo prenehati z dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Tablete Tiaprid so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 6 let, raztopina za injiciranje - do 7 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi je treba zdravilo Tiapride uporabljati previdno, pri hudi ledvični odpovedi pa je kontraindicirano.

Za kršitve delovanja jeter

Huda okvara jeter je kontraindikacija za imenovanje zdravila Tiaprid.

Uporaba pri starejših

V starosti je treba zdravilo Tiaprid uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje ni združljiva z etanolom in levodopo. Izboljša delovanje zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE) in drugih antihipertenzivnih zdravil ter zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (benzodiazepini, barbiturati, narkotični analgetiki, antihistaminiki).

Pri sočasni uporabi zdravila Tiapride v tabletah z drugimi zdravili se lahko pojavijo naslednje reakcije medsebojnega delovanja:

etanol: okrepi sedativni učinek tiaprida;
dopaminergični agonisti: psihotične motnje se lahko razvijejo ali poslabšajo;
levodopa: opazimo medsebojni antagonizem (bolniki s Parkinsonovo boleznijo naj uporabljajo najmanjši učinkovit odmerek obeh zdravil);
zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem: okrepi se depresivni učinek;
antihipertenzivi: poveča se verjetnost razvoja posturalne hipotenzije;
antiaritmiki, zdravila, ki povzročajo hipokalemijo in bradikardijo: lahko se razvijeta atrijska fibrilacija in ventrikularna aritmija.

Analogi

Analogi Tiaprida so Abilify, Azaleprol, Azaleptin, Alembic Pipzol, Amdoal, Aminazin, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldox, Zyprexa, Invega, Quentiax, Neptin, Quetixel, Clotiax Propazin, Rezalen, Rispen, Risperidon, Rispolept, Senorm, Serdolect, Teraligen, Truxal, Fluanksol, Eglonil, Eperazin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte nedosegljivo otrokom, zaščiteno pred svetlobo, kjer temperatura ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Tiapridu

Na različnih medicinskih spletnih mestih in forumih so pregledi zdravila Tiaprid večinoma pozitivni. To zdravilo je pogosto predpisano otrokom, zlasti z obsesivno-kompulzivno motnjo in Tourettovo boleznijo, pa tudi starejšim bolnikom z akutnimi in kroničnimi oblikami bolečinskih sindromov. Po mnenju bolnikov nevroleptik minimalno, a zelo učinkovito vpliva na duševno počutje, učinkovito odpravlja stres, zmanjšuje draženje in agresijo ter izboljšuje spanje.