Sulperacef

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sulperacef: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sulperacef

Koda ATX: J01DD62

Aktivna sestavina: cefoperazon (cefoperazon), sulbaktam (Sulbaktam)

Proizvajalec: LLC "ABOLmed" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 16.1.2020

Prašek za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno dajanje zdravila Sulperacef

Sulperacef je antibakterijsko sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - prašek za pripravo raztopine za intravensko (intravensko) in intramuskularno (intramuskularno) dajanje: belo ali belo z rumenkastim odtenkom [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg v steklene viale s prostornino 10 ali 20 ml, v kartonski škatli ali 1 steklenički ali 1 steklenici z 1 ampulo vehikla (ločeno ali v pretisnem omotu) ali 5 stekleničkah v pretisnem omotu ali 5 stekleničkah v pretisnem omotu s 5 ampulami topila. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Sulperacef].

Sestava zdravilnih učinkovin v 1 steklenički: cefoperazon (v obliki natrijeve soli) - 250, 500 ali 1000 mg in sulbaktam (v obliki natrijeve soli) - 250, 500 ali 1000 mg ().

Vehikel: voda za injekcije - 5 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Delovanje zdravila Sulperacef je posledica lastnosti njegovih aktivnih sestavin:

cefoperazon je cefalosporin tretje generacije, ki vpliva na občutljive mikroorganizme v obdobju njihove aktivne razmnoževanja zaradi sposobnosti zaviranja biosinteze mukopeptida celične stene;
sulbaktam je nepopravljiv zaviralec večine glavnih beta-laktamaz, ki proizvajajo mikroorganizme, ki kažejo odpornost na beta-laktamske antibiotike. Ima klinično pomembno protibakterijsko delovanje samo proti Acinetobacter in Neisseriaceae. Veže se na nekatere beljakovine, ki vežejo penicilin, zaradi česar okrepi učinek cefoperazona na občutljive seve.

Sulperacef je aktiven proti vsem mikroorganizmom, občutljivim na cefoperazon. Zaradi kombinacije dveh aktivnih sestavin zdravilo kaže sinergizem v zvezi z različnimi mikroorganizmi, zlasti Acinetobacter calcoaceticus, vrstami Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus vrsta gripe …

In vitro ima Sulperacef širok spekter delovanja proti številnim klinično pomembnim mikroorganizmom:

anaerobni mikroorganizmi: gram-pozitivni in gram-negativni koki (vključno s peptostreptokoki, peptokoki, vrstami Veillonella), gram-pozitivni bacili (vključno z vrstami Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), gram-negativni bacili (vključno z vrstami krhkih vrst Fusobacterium, Bacide)
gramnegativni mikroorganizmi: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, vrste Citrobacter, Escherichia coli, vrste Enterobacter, vrste Haemophilus influenzae, vrste Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia vrsta proteinocia, Salmonella, vrste Serratia (vključno s S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus agalactiae (beta-hemolitični streptokok skupine B), Streptococcus pyogenes (beta-hemolitični streptokok skupine A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (vključno z večino bacilov), ki proizvaja pecil drugi sevi beta-hemolitičnih streptokokov.

Farmakokinetika

Obe aktivni snovi zdravila Sulperacef sta dobro porazdeljeni v različnih telesnih tekočinah in tkivih, vključno z žolčnikom, žolčem, jajčniki, jajcevodi, maternico, slepičem in kožo.

Po intravenski uporabi 2000 mg zdravila (1000 mg cefoperazona in sulbaktama) so najvišje plazemske koncentracije (C _max) aktivnih snovi v 5 minutah v povprečju znašale 236,8 oziroma 130,2 μg / ml. Volumen porazdelitve (V _d) cefoperezona je 10,2–11,3 litra, sulfbaktama - 18–27,6 litra. Koncentracija v serumu je sorazmerna z uporabljenim odmerkom.

Po uporabi zdravila Sulperacef se ledvice izločijo približno 25% odmerka cefoperazona in 84% odmerka sulbaktama, preostali del cefoperazona - predvsem z žolčem.

Razpolovni čas (T _1/2) cefoperazona je v povprečju 1,7 ure, sulbaktama - 1 ura.

Pri nadaljnjih injekcijah zdravila niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih obeh zdravilnih učinkovin zdravila Sulperacef.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

delovanje jeter: ker se večina cefoperazona izloča z žolčem, se pri bolnikih z jetrno boleznijo in obstrukcijo žolčnih poti njegov T _1/2 podaljša. Tudi s hudo funkcionalno okvaro jeter se doseže terapevtska koncentracija zdravila v žolču, medtem ko se T _1/2 poveča za 2-4 krat;
ledvična funkcija: pri različnih funkcionalnih motnjah ledvic je bila ugotovljena visoka korelacija med izračunanim očistkom kreatinina in skupnim očistkom sulbaktama iz telesa. V končni fazi ledvične odpovedi se T _1/2 sulbaktama znatno poveča (do 6,9-9,7 ure). Pomembne spremembe V _d, T _1/2 in celotnega očistka iz telesa sulbaktama povzročajo hemodializo;
starost: ob sočasnih okvarah ledvic in jeter se T _1/2 in V _d povečata, očistek obeh zdravilnih učinkovin zdravila Sulperacef pa se zmanjša. Farmakokinetika cefoperazona je v korelaciji s stopnjo okvarjene jetrne funkcije, farmakokinetika sulbaktama pa s stopnjo okvarjene ledvične funkcije;
starost otrok: pri otrocih ni bilo pomembnih razlik v farmakokinetiki sulbaktama in cefoperazona. Povprečni T _1/2 cefoperazona je 1,44–1,88, sulbaktama 0,91–1,42 ure.

Indikacije za uporabo

Sulperacef se uporablja kot edini antibiotik (monoterapija) za zdravljenje mešanih aerobno-anaerobnih okužb različnih lokalizacij, vključno s primeri, ko je patogen odporen na druge cefalosporine, peniciline, aminoglikozide, fluorokinolone, linkozamide. Zdravilo je zlasti predpisano za bolezni, kot so:

bakterijski meningitis;
okužbe kosti in sklepov;
septikemija;
okužbe sečil, vključno s pielitisom in pielonefritisom;
intraabdominalne okužbe (vključno z zapletenimi), vključno s holangitisom, holecistitisom, trebušnim abscesom in peritonitisom;
okužbe kože in mehkih tkiv;
okužbe dihal, vključno s sinusitisom, pljučnico, pljučnim abscesom, empiemom pleure;
vnetne bolezni medeničnih organov (vključno z endometritisom, pelvioperitonitisom, salpingo-ooforitisom), okužbe genitalnih poti (vključno z gonorejo).

Kontraindikacije

Antibiotik Sulperacef je kontraindiciran pri bolnikih, ki so alergični na peniciline, cefoperazon, sulbaktam ali druge cefalosporine.

Zdravilo se previdno uporablja pri hudih jetrnih boleznih in hudi obstrukciji žolčnih poti, pa tudi pri bolnikih z ledvično in jetrno insuficienco ali kombinacijo teh patologij.

V izjemnih primerih in pod natančnim nadzorom se antibiotik uporablja za zdravljenje nosečnic in doječih žensk.

Sulperacef, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina, pripravljena iz praška Sulperacef, se injicira i / m ali i / v.

Za i / m dajanje prašek raztopimo s sterilno vodo za injekcije. Vbrizga se globoko v mišico na predelih telesa z izrazito mišično plastjo (na primer zgornji-zunanji kvadrant zadnjice). Pri odmerku 250 mg / ml se razredčenje izvede v dveh fazah:

Za primarno redčenje se uporablja sterilna voda: za Sulperacef 500 mg (250 mg cefoperazona in sulbaktama) - 1,5 ml, za Sulperacef 1000 mg (500 mg cefoperazona in sulbaktama) - 2,4 ml, za Sulperacef 2000 mg (1000 mg cefoperazona in sulbaktama) - 4,7 ml.
Za sekundarno redčenje se uporablja 2% raztopina lidokaina (pod pogojem, da ni alergije na lokalne anestetike): prvotno dobljeni raztopini za 500 mg Sulperacefa se doda 0,5 ml 2% raztopine lidokaina, za Sulperacef 1000 mg - 1 ml, za Sulperacef 2000 mg - 2 ml

Za intravensko brizgalno injekcijo se prašek v odmerkih 500 in 1000 mg raztopi v 10 ml, prašek v odmerku 2000 mg pa v 20 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali vode za injekcije. Vstopite v 3-5 minutah. Če se zdravilo Sulperacef infundira z združljivimi raztopinami, se lahko daje skozi mesto injiciranja sistema za intravensko infuzijo.

Za intravensko kapljično infuzijo prašek v odmerkih 500 in 1000 mg raztopimo v 10–20 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali vode za injekcije. Nato se tej raztopini doda 50-100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze. Uporablja se z uporabo sistema za intravensko infuzijo.

Odraslim in otrokom, starejšim od 12 let, se predpiše 1000-2000 mg zdravila Sulperacef (500-1000 mg cefoperazona in sulbaktama) vsakih 12 ur. Pri hudih življenjsko nevarnih okužbah se odmerek poveča na 4000 mg (2000 mg cefoperazona in sulbaktama) vsakih 12 ur. V nekaterih primerih bo morda potrebno dodatno dajanje zdravila, ki vsebuje samo cefoperazon.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco se odmerek zdravila prilagodi. Glede na očistek kreatinina je zdravilo Sulperacef predpisano:

15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg cefoperazona in sulbaktama) vsakih 12 ur;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg cefoperazona in sulbaktama) vsakih 12 ur.

Pri hudih okužbah je bolnikom s hudo ledvično okvaro dodatno predpisano zdravilo, ki vsebuje samo cefoperazon. Bolnikom, ki prejemajo hemodializo, je treba zdravilo Sulperacef uporabiti takoj po koncu dialize.

Za bolnike z okvaro jeter je potrebna prilagoditev odmerka zdravila pri hudi jetrni bolezni in hudi obstrukciji žolčnih poti, pa tudi v primeru kombinacije odpovedi jeter in ledvične odpovedi. Med zdravljenjem je treba nadzorovati serumsko koncentracijo cefoperazona in po potrebi prilagoditi njegov odmerek. Če ni mogoče spremljati vsebnosti cefoperazona v krvnem serumu, ne smete prekoračiti dnevnega odmerka 2000 mg (1000 mg cefoperazona in sulbaktama).

Otrokom, starim od 1 meseca do 12 let, dajemo zdravilo Sulperacef v dnevnem odmerku 40–80 mg / kg in ga razdelimo na 2–4 injekcije v presledkih 12 oziroma 6 ur. Pri hudih nalezljivih procesih lahko odmerek povečamo na 160 mg / kg na dan.

Pri zdravljenju novorojenčkov ne smete prekoračiti dnevnega odmerka sulbaktama 80 mg / kg. Otrokom prvega tedna življenja je priporočljivo injicirati zdravilo Sulperacef v 12-urnih intervalih.

Stranski učinki

laboratorijski parametri: hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, hipotrombinemija, povečana aktivnost alkalne fosfataze in jetrnih encimov;
prebavila: slabost, psevdomembranski kolitis, driska, bruhanje;
hematopoetski sistem: zmanjšanje števila nevtrofilcev, pomanjkanje vitamina K (krvavitev); z dolgotrajnim zdravljenjem - reverzibilna nevtropenija; v redkih primerih - pozitiven Coombsov test, znižana raven hematokrita in hemoglobina, hipotrombinemija, prehodna trombocitopenija / levkopenija;
kožne reakcije: srbenje, urtikarija, makulopapulozni izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom (zlasti pri bolnikih z anamnezo alergije na penicilin);
alergijske reakcije: vročina, prehodna eozinofilija, anafilaktični šok;
lokalne reakcije: prehodne bolečine na mestu intramuskularne injekcije, flebitis na mestu intravenske infuzije;
drugi: zvišana telesna temperatura, glavobol, mrzlica, vaskulitis, hematurija.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se pričakuje pojav reakcij, zabeleženih z običajno uporabo zdravila Sulperacef (neželeni učinki). Zaradi povečane koncentracije cefoperazona se lahko razvijejo nevrološke motnje, vključno s konvulzijami.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko in podporno. Pri nevroloških motnjah se izvaja sedativno zdravljenje. Z anafilaktičnim šokom se epinefrin daje intravensko, uporabljajo se glukokortikosteroidi in inhalacija kisika. V hudih primerih, pa tudi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, se izvaja hemodializa.

Posebna navodila

Tako kot drugi antibiotiki lahko tudi cefoperazon povzroči pomanjkanje vitamina K. Tvegano skupino predstavljajo bolniki s sindromom malabsorpcije (na primer s cistično fibrozo) in bolniki, ki prejemajo podhranjenost ali dolgotrajno umetno intravensko prehrano. V teh primerih je potrebno redno spremljanje protrombinskega časa, če je potrebno, dodatno predpisovanje zdravil, ki vsebujejo vitamin K. Enaki previdnostni ukrepi so potrebni tudi za bolnike, ki jemljejo antikoagulante.

V primeru dolgotrajnega zdravljenja s Sulperacefom je tako kot kateri koli drugi antibiotik možna prekomerna rast neobčutljivih mikroorganizmov. Treba je spremljati kazalnike funkcij notranjih organov, vključno s krvnim obtokom, ledvicami in jetri, zlasti pri nedonošenčkih, novorojenčkih in majhnih otrocih. Pogostejše spremljanje serumske koncentracije cefoperazona je potrebno pri bolnikih, pri katerih je okvarjena funkcija jeter v kombinaciji z ledvično odpovedjo.

Sulperacef lahko pri uporabi Fehlingove ali Benediktove raztopine izkrivi rezultate testov na glukozo v urinu. Možno je dobiti lažno pozitiven Coombsov test.

Poročali so o primerih resnih preobčutljivostnih reakcij pri bolnikih, zdravljenih z betalaktamskimi antibiotiki. Tveganje se poveča pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij. Ko se pojavijo znaki preobčutljivosti za zdravilo, se dajanje zdravila Sulperacef takoj ustavi in takoj se injicira epinefrin, po potrebi se intravensko dajo glukokortikosteroidi, predpiše kisik ali zagotovi prehodnost dihalnih poti.

Zaradi širokega spektra delovanja se zdravilo Sulperacef uporablja predvsem kot mono pripravek. Če pa je potrebno, ga lahko predpišemo v kombinaciji z aminoglikozidi, potrebno je le natančnejše spremljanje delovanja ledvic.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Podatki niso na voljo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Antibiotik Sulperacef je predpisan za nosečnice / doječe matere le, če so koristi zdravljenja očitno večje od možnih tveganj za plod / dojenčka.

Uporaba v otroštvu

Sulperacef se po indikacijah uporablja za zdravljenje otrok od rojstva v skladu s starostnimi priporočili za odmerjanje. Vendar pa je treba pri predpisovanju novorojenčkom, zlasti nedonošenčkom, oceniti pričakovane koristi in možna tveganja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru odpovedi ledvic zdravilo Sulperacef uporabljamo previdno. Prilagoditev odmerka je potrebna glede na očistek kreatinina, pa tudi v primeru kombinacije odpovedi ledvic in jeter.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru okvare jeter zdravilo Sulperacef uporabljamo previdno. Prilagoditev odmerka je potrebna pri hudi jetrni bolezni in hudi obstrukciji žolčnih poti, pa tudi v primeru kombinacije odpovedi jeter in ledvične odpovedi.

Interakcije z zdravili

Cefoperazon, tako kot disulfiram, povzroča intoleranco za alkohol, kar se kaže v glavobolu, znojenju, vročinskih utripih, tahikardiji. Bolnike je treba opozoriti na potrebo, da se 5 dni po koncu zdravljenja vzdržijo pitja alkoholnih pijač. Bolniki, ki prejemajo umetno prehrano, naj se izogibajo uvajanju raztopin, ki vsebujejo etanol.

Ob hkratni uporabi aminoglikozidov pride do sinergizma baktericidnega učinka proti gram negativnim in gram pozitivnim bakterijam. Raztopin ne mešajte med seboj v isti brizgi ali istem infuzijskem mediju, ker so fizično nezdružljive. V kombinirani terapiji se intravensko dajanje teh zdravil izvaja z ločenimi intravenskimi katetri ali z dvema ločenima infuzijama (med dajanjem odmerkov zdravil se kateter spere z ustrezno raztopino), intramuskularne injekcije se izvajajo v različnih delih telesa. Časovni intervali med infuzijami (injekcijami) morajo biti čim daljši.

Zdravilo Sulperacef je farmacevtsko nezdružljivo z beljakovinskimi hidrolizati in krvnimi pripravki ter z Ringerjevo raztopino z laktacijo, zato ga ni priporočljivo uporabljati za primarno raztapljanje zdravila.

Analogi

Analogi Sulperacefa so Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazon.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru, kjer temperatura okolice ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Sulperacef

Trenutno o zdravilu Sulperacef ni nobenih mnenj niti pri bolnikih niti pri medicinskih strokovnjakih, zato ni mogoče oceniti stopnje njegove učinkovitosti, varnosti in tolerance.

Cena zdravila Sulperacef v lekarnah

Trenutno zdravilo ni na voljo v lekarnah, obstaja pa registrirana cena za Sulperacef, saj je vključeno na seznam vitalnih in esencialnih zdravil (Vital in Essential Medicines). Stroški raztopine za intramuskularno in intravensko uporabo so:

odmerek 250 mg + 250 mg: v pakiranju 1 steklenica - 201 rubelj, v pakiranju 1 steklenica z ampulo topila - 222,87 rubljev, v pakiranju 1 steklenica in vehikel v pretisnem omotu - 233 rubljev, v pakiranju 5 steklenice v pretisnem omotu - 1006 rubljev; v paketu 5 steklenic s 5 ampulami topila v pretisnih omotih - 1081 rubljev;
odmerek 500 mg + 500 mg: v pakiranju 1 steklenica - 315 rubljev, v pakiranju 1 steklenica z ampulo topila v pretisnem omotu - 347 rubljev, v pakiranju 5 steklenic - 1575 rubljev, v pakiranju 5 steklenic s 5 ampulami topila v pretisni omoti - 1655 rubljev;
odmerek 1000 mg + 1000 mg: v pakiranju 1 steklenica - 398 rubljev, v pakiranju 1 steklenica z ampulo topila - 419,85 rubljev, v pakiranju 1 steklenica in vehikel v pretisnem omotu - 430 rubljev, v pakiranju 5 steklenice v pretisnem omotu - 1991 rubljev, v pakiranju po 5 steklenic skupaj s 5 ampulami topila v pretisnih omotih - 2080 rubljev.