Crestor
Crestor: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Crestor
Koda ATX: C10AA07
Aktivna sestavina: rosuvastatin (rosuvastatin)
Proizvajalec: IPR Pharmaceuticals Inc. (Portoriko)
Opis in posodobitev fotografije: 19.08.2019
Cene v lekarnah: od 1100 rubljev.
Nakup
Crestor je zdravilo s hipolipidemičnim delovanjem.
Oblika in sestava izdaje
Krestor se proizvaja v obliki tablet: bikonveksne; Po 5 mg: okrogla, rumena, z vgraviranim napisom "ZD4522 5" na eni strani; Po 10 mg: okrogla, roza, z vgraviranim napisom "ZD4522 10" na eni strani; Po 20 mg: okrogla, roza, z vgraviranim napisom "ZD4522 20" na eni strani; 40 mg: ovalna, roza, z vgraviranim napisom "ZD4522" na eni strani, na drugi strani - "40" (7 ali 14 kosov v pretisnih omotih, 1, 2 ali 4 pretisni omoti v kartonski škatli).
Sestava 1 tablete vključuje:
- Učinkovina: rosuvastatin - 5, 10, 20 ali 40 mg (v obliki rosuvastatina kalcija);
- Pomožne komponente (za tablete 5/10/20/40 mg): laktoza monohidrat - 93,08 / 89,5 / 179 / 164,72 mg, mikrokristalna celuloza - 31,02 / 29,82 / 59,64 / 54,92 mg, kalcijev fosfat - 11,32 / 10,9 / 21,8 / 20 mg, krospovidon - 7,5 / 7,5 / 15/15 mg, magnezijev stearat - 1,88 / 1,88 / 3, 76 / 3,76 mg.
Sestava filmske lupine: laktoza monohidrat - 1,8 / 1,8 / 3,6 / 3,6 mg, hipromeloza - 1,26 / 1,26 / 2,52 / 2,52 mg, glicerol triacetat (triacetin) - 0,036 / 0,36 / 0,72 / 0,72 mg, titanov dioksid - 0,9 / 1,06 / 2,11 / 2,11 mg, barvilo železov oksid rumeno - 0,18 mg (za tablete po 5 mg), barvanje železovega oksida rdeče (za tablete 10/20/40 mg) - 0,02 / 0,05 / 0,05 mg.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Zdravilna učinkovina zdravila Crestor, rosuvastatin, je sredstvo za zniževanje lipidov, selektivni konkurenčni zaviralec reduktaze HMG-CoA.
Zdravilo zmanjšuje povišane koncentracije celotnega holesterola (HC), lipoproteinskega holesterola z nizko gostoto (LDL-C) in trigliceridov (TG) ter povečuje koncentracijo lipoproteinskega holesterola visoke gostote (HDL-C). Crestor tudi poveča koncentracijo apolipoproteina AI (ApoA-I), zmanjša koncentracijo trigliceridov lipoproteinov zelo nizke gostote (TG-VLDL), holesterola lipoproteinov zelo nizke gostote (VLDL-C), holesterola, ki ni povezan z lipoproteini visoke gostote (holesterol brez HDL) in apolipoprotein B (ApoB). Zmanjšuje tudi razmerje holesterola do HDL-C, LDL-C do HDL-C, holesterola, ki ni HDL, do HDL-C, ApoB do ApoA-1. Spremembe teh parametrov pri primarni hiperholesterolemiji (tipa IIa in IIb po Fredricksonu) in hipertrigliceridemiji (tipa IIb in IV po Fredricksonu) vplivajo na odmerek.
Učinek zniževanja lipidov se razvije v enem tednu po začetku jemanja zdravila Crestor. Po 2 tednih se doseže približno 90% največjega možnega učinka. Največji terapevtski učinek običajno opazimo do 4. tedna zdravljenja in vztraja pri rednem dajanju zdravila.
Crestor je učinkovit pri odraslih bolnikih s hiperholesterolemijo, vključno s tistimi, ki jih spremlja hipertrigliceridemija, ne glede na starost, spol in raso, vključno z bolniki s sočasno sladkorno boleznijo in družinsko hiperholesterolemijo.
Pri 80% bolnikov s hiperholesterolemijo tipov IIa in IIb po Fredricksonu (s povprečno začetno koncentracijo LDL-C ~ 4,8 mmol / L) pri jemanju zdravila Crestor v dnevnem odmerku 10 mg raven LDL-C doseže vrednosti manj kot 3 mmol / L.
V študijah bolnikov s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo (v kateri je sodelovalo 435 ljudi) je pri jemanju zdravila Crestor v območju odmerkov od 20 do 80 mg opažena pozitivna dinamika parametrov lipidnega profila. Po titraciji na dnevni odmerek 40 mg (zdravljenje 12 tednov) se koncentracija LDL-C zmanjša za 53%. Raven holesterola-LDL do vrednosti manj kot 3 mmol / l je dosežena pri 33% bolnikov.
Pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo, ki jemljejo zdravilo v odmerkih 20 in 40 mg, se koncentracija LDL-C v povprečju zmanjša za 22%.
Pri hipertrigliceridemiji pri bolnikih z začetno koncentracijo TG v območju od 273 do 817 mg / dl, ki so jemali rosuvastatin v območju odmerkov 5-40 mg enkrat na dan 6 tednov, se je koncentracija TG v krvni plazmi znatno zmanjšala.
Z dodatnim imenovanjem fenofibrata je opazen dodaten učinek glede na koncentracijo TG, pri kombiniranem dajanju nikotinske kisline v odmerkih za zniževanje lipidov - glede na raven HDL-C.
V študijah METEOR je sodelovalo 984 bolnikov, starih od 45 do 70 let, s povprečno koncentracijo LDL-C 4,0 mmol / L (154,5 mg / dl), z nizkim tveganjem za razvoj koronarne srčne bolezni (10-letno tveganje po Framinghamovi lestvici je bilo manj kot 10%) in subklinična ateroskleroza (ocenjena z debelino intima-medijskega kompleksa karotidnih arterij - TCIM). Cilj študije je bil preučiti učinek rosuvastatina na TCIM. Bolniki so dve leti prejemali rosuvastatin v dnevnem odmerku 40 mg ali placebo. V skupini, ki je prejemala rosuvastatin, se je hitrost napredovanja največje IMT upočasnila za 12 segmentov karotidne arterije v primerjavi s placebom z razliko -0,0145 mm / leto [95-odstotni IZ je bil od -0,0196 do -0,0093; p <0,001]. Neposredna povezava med zmanjšanjem IMT in zmanjšanjem tveganja za srčno-žilne zaplete še ni dokazana. Študija METEOR je bila izvedena pri bolnikih z majhnim tveganjem za koronarno srčno bolezen, pri katerih odmerek 40 mg zdravila Crestor ni priporočljiv. V odmerku 40 mg je treba zdravilo Crestor predpisati bolnikom s hudo hiperholesterolemijo in visokim tveganjem za kardiovaskularne zaplete.
V raziskavah JUPITER (Utemeljitev uporabe statinov za primarno preventivo: interventna študija, ki ocenjuje rosuvastatin) je bilo vključenih 17 802 bolnikov. Glede na rezultate je bilo ugotovljeno, da je rosuvastatin znatno zmanjšal tveganje za srčno-žilne zaplete [142 v primerjavi s 252 v skupini s placebom (p <0,001)], zmanjšanje relativnega tveganja pa je bilo 44%. Učinkovitost zdravljenja so ocenili po 6 mesecih rednega dajanja zdravila. Prav tako se je statistično značilno zmanjšalo kombinirano merilo, ki je vključevalo možgansko kap, srčni napad in smrt zaradi srčno-žilnih vzrokov, za 48% (razmerje tveganja - 0,52; 95% interval zaupanja - 0,4-0,68; p <0,001), zmanjšanje pojav miokardnega infarkta, ki ni usoden ali usoden - za 54% (razmerje tveganja - 0,46; 95% interval zaupanja - 0,3-0,7),nefatalna ali smrtna kap - za 48%, celotna smrtnost - za 20% (razmerje tveganja - 0,8; 95% interval zaupanja - 0,67-0,97; p = 0,02). Varnostni profil rosuvastatina 20 mg je na splošno podoben profilu placeba.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi največja koncentracija rosuvastatina v plazmi doseže približno v 5 urah. Njegova absolutna biološka uporabnost je približno 20%.
Zdravilo se presnavlja predvsem v jetrih, organu, ki je glavno mesto sinteze holesterola in presnove lipoproteinskega holesterola nizke gostote. Prostornina porazdelitve je ~ 134 litrov. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami (predvsem albumini) ~ 90%.
Pri približno 10% rosuvastatina je presnova omejena. V njegovi presnovi je v največji meri vpleten izoencim CYP2C9, v manjši meri - izoencimi CYP3A4, CYP2C19, CYP2D6.
Glavni identificirani presnovki zdravila so N-desmetilrosuvastatin in laktonski presnovki. Prvi je približno pol manj aktiven kot rosuvastatin, ostali so farmakološko neaktivni. Vsaj 90% farmakološke aktivnosti v zvezi z zaviranjem HMG-CoA reduktaze v obtoku predstavlja rosuvastatin, ostalo so njegovi presnovki.
Približno 90% sprejetega odmerka rosuvastatina (vključno z absorbirano in neabsorbirano snovjo) se nespremenjeno izloči skozi črevesje, preostanek pa skozi ledvice.
Razpolovna doba (T ½) ~ 19 ur. Če se odmerek poveča, se njegovo trajanje ne spremeni.
Povprečni geometrijski plazemski očistek ~ 50 l / h (koeficient variacije 21,7%). V procesu jemanja rosuvastatina iz jeter je vključen membranski transporter holesterola, ki igra pomembno vlogo pri izločanju zdravila iz jeter.
Sistemska izpostavljenost rosuvastatinu se poveča sorazmerno z odmerkom. Z vsakodnevnim dajanjem se farmakokinetični parametri ne spremenijo.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah:
- starost in spol: niso opazili klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki rosuvastatina;
- rasa: azijski bolniki (Korejci, Kitajci, Japonci, Vietnamci, Filipini) so pokazali približno dvakratno povečanje površine pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) in največjo koncentracijo rosuvastatina pri indijskih bolnikih - ti kazalci so se povečali za 1,3-krat v primerjavi z Evropejci. Med kavkaškimi in negroidnimi bolniki ni bilo pomembnih razlik v farmakokinetiki zdravila;
- genetski polimorfizem: rosuvastatin se veže na transportne beljakovine OATP1B1 in BCRP. Nosilci genov SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC in ABCG2 (BCRP) c.421AA so pokazali povečanje AUC za 1,6 oziroma 2,4-krat v primerjavi z nosilci genotipov SLCO1B1 c.521TT in ABCG2 c.421СС;
- odpoved jeter: pri odpovedi jeter z oceno ≤ 7 na lestvici Child-Pugh povišanja T ½ niso zaznali. Dva bolnika z oceno 8 in 9 na lestvici Child-Pugh sta T-vrednost povečala vsaj dvakrat. Bolniki z ocenami> 9 na lestvici Child-Pugh nimajo izkušenj z rosuvastatinom;
- ledvična odpoved: pri blagi do zmerni ledvični odpovedi se plazemska koncentracija rosuvastatina in njegovega glavnega presnovka ni bistveno spremenila. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina <30 ml / min) se je plazemska koncentracija rosuvastatina povečala 3-krat, N-desmetilrosuvastatin - 9-krat v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Pri bolnikih na hemodializi je plazemska koncentracija rosuvastatina približno 50% višja kot pri zdravih osebah.
Indikacije za uporabo
- Primarna hiperholesterolemija (zvišan serumski holesterol) po Fredricksonu (tip IIa, vključno z družinsko heterozigotno hiperholesterolemijo) ali mešana hiperholesterolemija (tip IIb) - kot dodatna terapija k dieti v primerih, ko se dieta in druga zdravila brez zdravil (npr. Vadba, zmanjšanje telesna teža) so nezadostne;
- Družinska homozigotna hiperholesterolemija - kot dodatna terapija k dieti in drugi terapiji za zniževanje lipidov (npr. Afereza LDL) ali kadar takšno zdravljenje ne zadostuje;
- Hipertrigliceridemija (po Fredricksonu - tip IV) - kot dodatek k prehrani;
- Ateroskleroza (za upočasnitev napredovanja) - kot dodatek k prehrani pri bolnikih z indikacijami za zdravljenje za zniževanje koncentracije celotnega holesterola (holesterola) in LDL holesterola (lipoproteinski holesterol nizke gostote);
- Glavni kardiovaskularni zapleti, vključno z revaskularizacijo arterij, srčnim infarktom, možgansko kapjo (primarna preventiva) pri odraslih bolnikih brez kliničnih simptomov ishemične bolezni srca, vendar z velikim tveganjem za njen razvoj (za moške - od 50 let, za ženske - od 60 let, zvišana koncentracija C-reaktivnega proteina (≥2 mg / L) ob prisotnosti vsaj enega od dodatnih dejavnikov tveganja: arterijska hipertenzija, nizka koncentracija HDL-C, kajenje, družinska anamneza zgodnjega pojava koronarne srčne bolezni).
Kontraindikacije
- Bolezni jeter, ki se pojavljajo v aktivni fazi, vključno s trajnim povečevanjem aktivnosti serumskih transaminaz in kakršnim koli povečanjem aktivnosti serumskih transaminaz (več kot 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo norme);
- Sočasni sprejem s ciklosporinom;
- Pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo ali malabsorpcija glukoze-galaktoze (laktoza je del zdravila Crestor);
- Starost do 18 let;
- Nosečnost, obdobje dojenja (dojenja), pomanjkanje ustreznih kontracepcijskih metod pri ženskah;
- Preobčutljivost za sestavine zdravila Crestor.
Dodatne kontraindikacije za dnevni odmerek 5, 10 ali 20 mg so:
- Izrazita funkcionalna okvara ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml na minuto);
- Miopatija;
- Nagnjenost k pojavu miotoksičnih zapletov.
Kontraindikacije za dnevni odmerek 40 mg so (neobvezno):
- Prekomerno uživanje alkohola;
- Prisotnost dejavnikov tveganja za rabdomiolizo / miopatijo, in sicer: zmerna odpoved ledvic (očistek kreatinina manj kot 60 ml na minuto), hipotiroidizem, družinska ali osebna anamneza mišičnih bolezni, miotoksičnost z uporabo fibratov ali drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze v anamnezi;
- Stanja, v katerih se lahko poveča koncentracija rosuvastatina v plazmi;
- Hkratni sprejem s fibrati;
- Pripadnost mongoloidni rasi.
Ob prisotnosti zgoraj opisanih stanj / bolezni je treba zdravilo Crestor v dnevnih odmerkih 5, 10 in 20 mg jemati previdno (pod zdravniškim nadzorom).
V skladu z navodili je treba zdravilo Crestor v vseh odmerkih jemati previdno ob naslednjih stanjih / boleznih:
- Nekontrolirani napadi;
- Zgodovina bolezni jeter;
- Arterijska hipotenzija;
- Sepsa;
- Endokrine, presnovne ali elektrolitske motnje, ki so hude;
- Poškodbe, večji kirurški posegi;
- Starost od 65 let.
Crestor v dnevnem odmerku 40 mg z blago odpovedjo ledvic (očistek kreatinina nad 60 ml na minuto) je treba jemati previdno.
Izkušenj z uporabo zdravila Crestor pri bolnikih z jetrno insuficienco in z več kot 9 točkami na lestvici Child-Pugh ni.
Navodila za uporabo zdravila Crestor: način in odmerjanje
Crestor se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane in kadar koli v dnevu. Tablete je treba pogoltniti cele (brez drobljenja ali žvečenja) z vodo.
Pred začetkom zdravljenja morate upoštevati običajno dieto za zniževanje holesterola (nadaljevati jo je treba med celotnim zdravljenjem).
Zdravnik izbere odmerek zdravila Crestor individualno, določajo ga cilji zdravljenja in terapevtski odziv na zdravljenje, pri čemer upošteva trenutna priporočila za ciljno koncentracijo lipidov.
Priporočeni začetni dnevni odmerek za bolnike, ki začnejo jemati zdravilo Crestor, ali za bolnike, ki preidejo z jemanja drugih zaviralcev reduktaze HMG-CoA, mora biti 5 ali 10 mg, pogostnost uporabe je 1-krat na dan. Pri izbiri začetnega odmerka se je treba ravnati po individualni koncentraciji holesterola in upoštevati možno tveganje za razvoj kardiovaskularnih zapletov in neželenih učinkov. Po potrebi se odmerek lahko poveča po 4 tednih.
Zaradi velikega tveganja neželenih učinkov lahko povečanje odmerka na 40 mg (po dodatnem odmerku, višjem od priporočenega začetnega odmerka v 4 tednih zdravljenja) izvedemo samo pri bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in visokim tveganjem za razvoj srčno-žilnih zapletov (zlasti pri bolnikih z družinsko hiperholesterolemijo), pri kateri ob jemanju odmerka 20 mg ni bil dosežen želeni rezultat in kdo bo pod zdravniškim nadzorom. Posebej natančno spremljanje je priporočljivo za bolnike, ki prejemajo Crestor 40 mg.
Določanje dnevnega odmerka 40 mg ni priporočljivo za bolnike, ki se prej niso posvetovali z zdravnikom. Po 14-28 dneh zdravljenja in / ali s povečanjem odmerka zdravila Crestor je treba spremljati parametre metabolizma lipidov (po potrebi bo morda potrebna prilagoditev odmerka).
Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo (z očistkom kreatinina manj kot 30 ml na minuto) je uporaba zdravila Crestor kontraindicirana. Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro odmerka ni treba prilagajati. Uporaba zdravila Crestor v odmerku 40 mg je kontraindicirana pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (z očistkom kreatinina 30-60 ml na minuto). Bolnikom z zmerno funkcionalno okvaro ledvic je priporočljivo jemati zdravilo v začetnem odmerku 5 mg.
Zdravilo Krestor je kontraindicirano za bolnike z jetrnimi boleznimi, ki se pojavijo v aktivni fazi.
Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.
Pri predpisovanju odmerkov 10 in 20 mg priporočeni začetni odmerek za bolnike mongoloidne rase in bolnike z nagnjenostjo k miopatiji ne sme presegati 5 mg (uporaba zdravila Crestor v odmerku 40 mg je kontraindicirana).
Stranski učinki
Neželeni učinki, ki izhajajo iz uporabe zdravila Crestor, so praviloma blagi in prehodni. Tako kot pri uporabi drugih zaviralcev HMG-CoA reduktaze je tudi pogostnost njihovega razvoja v glavnem odvisna od odmerka (> 1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000 - redko; <1/10000, vključno s posameznimi primeri - redko):
- Centralni živčni sistem: pogosto - omotica, glavobol;
- Imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije, vključno z razvojem angioedema;
- Sečni sistem: proteinurija (spremembe količine beljakovin v urinu opazimo pri manj kot 1% bolnikov, ki prejemajo 10-20 mg zdravila Crestor, in približno 3% bolnikov, ki prejemajo 40 mg). Proteinurija se med zdravljenjem praviloma zmanjša ali izgine, pojav akutnega ali napredovanja obstoječe ledvične bolezni pa ne pomeni;
- Endokrini sistem: pogosto - diabetes mellitus tipa 2;
- Prebavni trakt: pogosto - slabost, zaprtje, bolečine v trebuhu; redko - pankreatitis;
- Mišično-skeletni sistem: mialgija, miopatija, vključno z miozitisom (pri uporabi zdravila Crestor v vseh odmerkih in zlasti pri jemanju odmerkov nad 20 mg); v redkih primerih rabdomioliza z akutno ledvično odpovedjo ali brez nje; pri majhnem številu bolnikov - od odmerka odvisno povečanje aktivnosti kreatin-fosfokinaze (nepomembno, asimptomatsko in začasno; z več kot 5-kratnim povečanjem v primerjavi z zgornjo mejo norme je zdravljenje prekinjeno);
- Jetra: pri majhnem številu bolnikov - od odmerka odvisno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz (nepomembno, asimptomatsko in začasno);
- Koža: redko - izpuščaj, pruritus, urtikarija;
- Laboratorijski kazalniki: zvišanje koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnosti gama-glutamiltransferaze, alkalne fosfataze, simptomi disfunkcije ščitnice;
- Drugi: pogosto - astenični sindrom.
Med študijami v obdobju trženja so poročali o razvoju naslednjih neželenih učinkov:
- Centralni živčni sistem: zelo redko - izguba spomina, polinevropatija;
- Dihalni sistem: neopredeljena pogostost - težko dihanje, kašelj;
- Prebavni trakt: zelo redko - zlatenica, hepatitis; redko - povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz; z nedoločeno pogostostjo - driska;
- Sečni sistem: zelo redko - hematurija;
- Reproduktivni sistem in mlečne žleze: neopredeljena pogostnost - ginekomastija;
- Koža in podkožna maščoba: z nedoločeno pogostnostjo - Stevens-Johnsonov sindrom;
- Mišično-skeletni sistem: zelo redko - artralgija; z nedoločeno pogostostjo - imunsko posredovana nekrotizirajoča miopatija;
- Drugi: z nedoločeno pogostnostjo - periferni edem.
Med uporabo nekaterih statinov so poročali o naslednjih neželenih učinkih: depresija, spolna disfunkcija, motnje spanja, vključno z nočnimi morami in nespečnostjo. Poročali so o posameznih primerih intersticijske pljučne bolezni, zlasti pri podaljšanem zdravljenju.
Preveliko odmerjanje
Farmakokinetični parametri rosuvastatina se ne spremenijo niti ob hkratnem dajanju več dnevnih odmerkov.
V primeru prevelikega odmerjanja je indicirano simptomatsko in podporno zdravljenje. Za posebno zdravljenje s prevelikim odmerjanjem ni priporočil. Spremljati je treba delovanje jeter in koncentracijo kreatin-fosfokinaze, spremljati aktivnost vitalnih organov in sistemov. Hemodializa verjetno ne bo učinkovita.
Posebna navodila
Pri bolnikih, ki so prejemali velike odmerke (večinoma 40 mg) zdravila Crestor, so opazili razvoj tubularne proteinurije, ki je bila praviloma prehodna in ni kazala na akutno ledvično bolezen ali napredovanje ledvične bolezni. Pri predpisovanju zdravila v odmerku 40 mg med zdravljenjem je priporočljivo spremljati kazalnike ledvične funkcije.
Pri uporabi zdravila Crestor v vseh odmerkih (zlasti nad 20 mg) je možen razvoj mialgije, miopatije, v redkih primerih - rabdomioliza.
Če se začetna raven kreatin-fosfokinaze znatno poveča (5-krat višja od zgornje meje norme), je treba po 5-7 dneh opraviti drugo meritev. Če drugi test potrdi izhodiščno raven, zdravljenja ni mogoče začeti. Po intenzivnem fizičnem naporu ali ob prisotnosti drugih možnih razlogov za zvišanje kreatin-fosfokinaze se ne sme določiti, ker lahko to privede do napačne razlage dobljenih rezultatov.
V prisotnosti dejavnikov tveganja za miopatijo / rabdomiolizo lahko zdravilo Crestor jemljemo previdno, potem ko ocenimo razmerje med koristmi in možnimi tveganji.
Če se vam nenadoma pojavijo bolečine v mišicah, mišična oslabelost ali krči, zlasti v kombinaciji z zvišano telesno temperaturo in slabim počutjem, se posvetujte z zdravnikom. Možnost nadaljevanja terapije je odvisna od resnosti bolečine v mišicah in ravni kreatin-fosfokinaze. Po normalizaciji ravni kreatin-fosfokinaze je možno razmisliti o ponovnem predpisovanju zdravila Crestor v manjših odmerkih s skrbnim spremljanjem bolnikovega stanja.
2-4 tedne po začetku zdravljenja in / ali povečanju odmerka je treba spremljati kazalnike metabolizma lipidov (odmerek se po potrebi prilagodi).
Pred začetkom jemanja zdravila Crestor in 3 mesece po začetku zdravljenja je priporočljivo določiti funkcionalne parametre jeter. Če je raven aktivnosti transaminaz v krvnem serumu 3-krat višja od zgornje meje normale, se odmerek zmanjša ali zdravljenje odpove.
V primeru hiperholesterolemije, povezane s hipotiroidizmom ali nefrotskim sindromom, je treba pred uporabo zdravila Crestor opraviti zdravljenje osnovnih bolezni.
Z uporabo nekaterih statinov, zlasti že dolgo časa, so poročali o posameznih primerih razvoja intersticijske pljučne bolezni, ki se kažejo v simptomih, kot so neproduktivni kašelj, težko dihanje in poslabšanje splošnega počutja (izguba teže, zvišana telesna temperatura in šibkost). V teh primerih se terapija odpove.
Pri koncentraciji glukoze 5,6–6,9 mmol / l je bila uporaba zdravila Crestor povezana s povečanim tveganjem za razvoj diabetesa mellitusa tipa 2.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Med zdravljenjem je treba pri vožnji vozil ali pri delu, ki je povezano s povečano koncentracijo pozornosti in zahteva hitrost psihomotoričnih reakcij, paziti (obstaja verjetnost omotice).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Holesterol in drugi produkti njegove biosinteze so pomembni za pravilen intrauterini razvoj ploda, zato potencialno tveganje za zaviranje HMG-CoA reduktaze odtehta koristi uporabe rosuvastatina pri nosečnicah. V zvezi s tem je zdravilo Crestor med nosečnostjo strogo kontraindicirano. Poleg tega morajo ženske v reproduktivni starosti med jemanjem zdravila uporabljati zanesljive metode kontracepcije. Če med zdravljenjem za zniževanje lipidov pride do nosečnosti, je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Ali se rosuvastatin izloča v materino mleko, ni zanesljivo ugotovljeno, zato je zdravilo Crestor kontraindicirano za doječe matere.
Pediatrična uporaba
Učinkovitost in varnost rosuvastatina pri otrocih nista bili dokazani. Izkušnje z uporabo zdravila v pediatrični praksi so zelo omejene. Zaradi tega Crestor trenutno ni priporočljiv za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Crestor je kontraindiciran pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina <30 ml / min).
V odmerku 40 mg zdravila ne smemo uporabljati pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina 30-60 ml / min). Priporočeni začetni odmerek za to kategorijo bolnikov je 5 mg.
Za kršitve delovanja jeter
Crestor je kontraindiciran v primeru sočasnih bolezni jeter, če so v aktivni fazi.
Uporaba pri starejših
Pri zdravljenju starejših bolnikov je potrebna previdnost. Odmerka zdravila Crestor ni treba prilagajati.
Interakcije z zdravili
Ob hkratni uporabi zdravila Crestor z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki (AUC je skupna koncentracija zdravila v krvni plazmi; C max je največja koncentracija zdravila v krvi):
- Ciklosporin: znatno povečanje AUC rosuvastatina (kombinacija zdravil je kontraindicirana);
- Antagonisti vitamina K: zvišan INR (mednarodno normalizirano razmerje);
- Gemfibrozil in druga zdravila za zniževanje lipidov: zvišanje C max in AUC rosuvastatina, po možnosti farmakodinamična interakcija;
- Fenofibrat, gemfibrozil in drugi fibrati ter odmerki nikotinske kisline za zniževanje lipidov: povečano tveganje za miopatijo (priporočeni začetni odmerek zdravila Crestor je 5 mg);
- Zaviralci proteaz: znatno povečanje izpostavljenosti rosuvastatinu;
- Antacidi: znatno znižanje koncentracije rosuvastatina v plazmi (ta učinek je manj izrazit v primerih, ko se antacidi uporabijo dve uri po jemanju rosuvastatina);
- Eritromicin: znižanje AUC in C max rosuvastatina;
- Nadomestno hormonsko zdravljenje / peroralni kontraceptivi: zvišanje njihove AUC (to je treba upoštevati pri izbiri odmerkov peroralnih kontraceptivov).
Analogi
Analogi zdravila Crestor so: Rosucard, Rosuvastatin Canon, Rosuvastatin Sandoz, Roxera, Tevastor, Cleivas, Rovix, Romazik, Rosvator, Fastrong, Rosulip, Rosart, Mertenil, Astin, Atorvasterol, Atormak, Vabadin, Vazoklin, Livzaxol Zosta, Lipimaks, Liprimar, Lovastatin, Simvakard, Etset, Simgal, Tolevas, Torvakard, Tulip, Torvazin, Simstat, Simvakor, Pravapres, Litorva, Lipodemin, Limistin, Livazo, Cardak, Zokor, Vazilip, Atotex, Atotex.
Pogoji skladiščenja
Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 30 ° C.
Rok uporabnosti je 3 leta.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Crestorju
Ker se je zdravilo pojavilo razmeroma nedavno, pacientov še vedno pregledujejo Crestor. Zdravniki priporočajo to zdravilo za zdravljenje hiperlipidemije, zlasti za bolnike, ki so imeli možgansko kap ali srčni napad. Med najpogostejšimi neželenimi učinki so glavoboli in motnje spanja.
Cena za Crestor v lekarnah
Cene za Crestor se lahko znatno razlikujejo, odvisno od regije in lekarniške verige. Približni cenovni razpon:
- tablete 5 mg: 14 kosov. v paketu - 655–770 rubljev; 28 kosov v paketu - 1220-2320 rubljev; 98 kosov v paketu - 4640–6190 rubljev;
- tablete 10 mg: 14 kosov. v paketu - 930-1100 rubljev; 28 kosov v paketu - 1415–3455 rubljev; 98 kosov v paketu - 4200-9200 rubljev;
- tablete 20 mg: 28 kosov. v paketu - 2700-5255 rubljev;
- tablete 40 mg: 28 kosov. v paketu - 4500–6570 rubljev.
Crestor: cene v spletnih lekarnah
|
Ime zdravila Cena Lekarna |
|
Crestor 10 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 1100 RUB Nakup |
|
Crestor 5 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 1686 RUB Nakup |
|
Crestor tablete p.o. 10mg 28 kosov 1723 RUB Nakup |
|
Crestor 20 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 3000 RUB Nakup |
|
Crestor 10 mg filmsko obložene tablete 126 kosov 4282 RUB Nakup |
|
Crestor 40 mg filmsko obložene tablete 28 kosov 4854 RUB Nakup |
|
Crestor tablete p.o. 10mg 126 kosov 5387 RUB Nakup |
|
Crestor tablete p.p. 40mg 28 kosov. 6160 RUB Nakup |
| Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!
