Morfij Hidroklorid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Morfij hidroklorid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Morfij hidroklorid

Koda ATX: N02AA01

Aktivna sestavina: morfij hidroklorid (Morphine hydrochloride)

Proizvajalec: Zvezno državno enotno podjetje "Moskovska endokrina tovarna" (Rusija); RUE "Belmedpreparaty" (Republika Belorusija)

Opis in posodobitev fotografije: 09.10.2019

Morfij hidroklorid je analgetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki raztopine za injiciranje, prozorne, brezbarvne ali z bledo rumenim odtenkom [1 ml v ampuli, v embalaži celične konture 5 ampulov, v kartonski škatli 1 ali 2 embalaži in navodila za uporabo morfijevega klorida, v kartonski škatli 34 pakiranj - za bolnišnice; 1 cm ³ (1 ml) v injekcijski brizgi, v škatli z 20, 50 ali 100 epruvetami].

1 ml pripravka vsebuje:

aktivna snov: morfij hidroklorid - 10 mg;
dodatne komponente: voda za injekcije, 0,1 M raztopina klorovodikove kisline.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Morfij hidroklorid je agonist opioidnih receptorjev. Zdravilo zaradi svojih farmakoloških lastnosti zagotavlja doseganje povečanja praga občutljivosti za bolečino z dražljaji različnih modalitet, spodbuja zaviranje pogojenih refleksov, kaže navdušujoče in zmerne hipnotične učinke, stimulira center za bruhanje in povečuje tonus vagusnih živčnih središč. Spodbuja zatiranje dihalnega centra, zožitev zenice kot rezultat aktivacije središča ohlomotornega živca, povečan tonus bronhijev in gladkih mišic zapiralk notranjih organov (žolčnih poti, črevesja, mehurja). Povzroča povečanje kontraktilne aktivnosti miometrija, oslabitev gibljivosti črevesja in upočasnitev sekretorne funkcije prebavil (GIT).

Morfij hidroklorid nekoliko zmanjša bazalni metabolizem in telesno temperaturo, spodbuja proizvodnjo antidiuretičnega hormona (ADH). Zaradi dilatacije perifernih posod in sproščanja histamina lahko povzroči hipotenzijo, pordelost kože in beljakovinsko membrano oči, povečano znojenje. Morfij poveča učinek sedativov, hipnotikov, antihistaminikov s centralno komponento delovanja, zdravil za anestezijo, antipsihotikov, anksiolitikov in antidepresivov na centralni živčni sistem. Privede do odvisnosti in odvisnosti od drog (opioidov) - morfinizma.

Morfij hidroklorid kaže hitre analgetične učinke. Z epiduralno uporabo zdravila pride do segmentalne analgezije, ki je posledica blokiranja opioidnih receptorjev, lokaliziranih v hrbtnem rogu hrbtenjače, ki sodeluje pri nocicepciji, ob izjemno nizki vsebnosti zdravila v splošnem obtočnem sistemu. Zaradi nizke lipofilnosti aktivne snovi njeno kopičenje v cerebrospinalni tekočini zagotavlja podaljšanje trajanja analgezije in širjenje območja delovanja v rostralno smer skupaj s pretokom cerebrospinalne tekočine. Z enim epiduralnim dajanjem učinek traja do 24 ur.

Kot rezultat intramuskularnih (i / m) injekcij raztopine v odmerku 10 mg učinek opazimo po 10-30 minutah in doseže svoj maksimum po 30-60 minutah in traja 4-5 ur. Pri intravenskem (iv) dajanju največji učinek opazimo po 20 minut in traja tudi 4-5 ur. Po peroralni uporabi morfija učinek dosežemo v 20-30 minutah, s subkutano (subkutano) injekcijo - po 10-20 minutah in traja 3-5 ur ali več. Po večkratnem subkutanem dajanju lahko pride do hitrega razvoja morfinizma; v primeru rednega peroralnega dajanja terapevtskega odmerka se odvisnost od zdravil oblikuje nekoliko počasneje (po 2-14 dneh od začetka uporabe). Odtegnitveni sindrom se lahko pojavi nekaj ur po koncu dolgega zdravljenja in doseže maksimum po 36-72 urah.

Farmakokinetika

Volumen porazdelitve aktivne snovi je 4 l / kg. Čas za doseganje največje koncentracije sredstva (C _max) z intravenskim dajanjem je 20 minut, z intramuskularno injekcijo - 30–60 minut, s subkutano injekcijo - 50–90 minut. Približno 30–35% zdravila tvori vez z beljakovinami krvne plazme. Morfin hidroklorid prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB) in posteljico, lahko povzroči depresijo dihalnega centra pri plodu in se odkrije v materinem mleku.

Produkti presnovne transformacije aktivne snovi so večinoma glukuronidi in sulfati, razpolovni čas (T _1/2) je 2-3 ure. Približno 85% snovi se izloči skozi ledvice, od tega približno 9-12% - 24 ur nespremenjeno, 80 % - v obliki glukuronidov. Preostanek zdravila, ki je 7-10%, se izloči z žolčem.

Indikacije za uporabo

Morfijijev klorid je priporočljiv za uporabo kot anestetik za sindrom hude bolečine ob naslednjih boleznih:

travma;
predoperativno, operativno in pooperativno obdobje;
hudi napadi angine pektoris;
miokardni infarkt;
maligne novotvorbe;
druga stanja, ki jih spremljajo hude bolečine.

Zdravilo je indicirano (odvisno od proizvajalca) tudi za uporabo v naslednjih primerih:

hrbtenična anestezija med porodom;
splošna ali lokalna anestezija (vključno s premedikacijo) kot dodatno zdravilo;
pljučni edem v ozadju akutne odpovedi levega prekata (LV) kot dodatna terapija.

Kontraindikacije

Absolutno (za vse proizvajalce):

stanja, ki jih spremljajo depresija dihanja ali huda depresija centralnega živčnega sistema;
travma glave;
zvišan intrakranialni tlak;
paralitični ileus;
bronhialna astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB);
preobčutljivost za opiate.

Dodatne absolutne kontraindikacije, odvisno od proizvajalca:

krči;
akutna alkoholna stanja in alkoholna psihoza;
srčne aritmije, srčno popuščanje, povezano s kronično pljučno boleznijo;
stanja po kirurških posegih na žolčnem traktu;
feokromocitom (zaradi povečanega tveganja za razvoj vazokonstrikcijskega učinka zaradi sproščanja histaminov);
nediagnosticirane akutne kirurške bolezni trebušnih organov;
koma;
starost do 1 leta ali do 18 let.

Ne uporabljajte raztopine morfijevega klorida v kombinaciji z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) in tudi v 14 dneh po prekinitvi zdravljenja zaradi možnih hudih neželenih učinkov dihalnega in vazomotoričnega centra.

Relativni (morfij hidroklorid je treba uporabljati zelo previdno):

insuficienca nadledvične skorje;
bolezni jeter in / ali ledvic;
splošna izčrpanost;
starost;
nosečnost in dojenje (le, če je to nujno potrebno);
navedba zgodovine odvisnosti od drog.

Dodatne relativne kontraindikacije, odvisno od proizvajalca:

čustvena labilnost, samomorilne težnje;
bolečine v trebuhu neznanega izvora;
konvulzije;
epileptični sindrom;
kirurško zdravljenje prebavil, sečil;
holelitiaza;
obdobje po operaciji na žolčnem traktu;
huda vnetna črevesna bolezen;
aritmija;
pljučno srčno popuščanje pri kroničnih pljučnih boleznih;
strikture sečnice, hiperplazija prostate;
hipotiroidizem.

Morfij hidroklorid, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina morfijevega klorida v ampulah se injicira s / c, i / v, i / m, epiduralno (odvisno od proizvajalca). Odmerki zdravila se določijo individualno, ob upoštevanju stanja in starosti bolnika.

Režim odmerjanja za odrasle

Odrasli so predpisani s / c, praviloma 1 ml raztopine, epiduralno - 0,2-0,5 ml zdravila, razredčenega v izotonični raztopini natrijevega klorida v odmerku 10 ml. Analgetični učinek se razvije 10–15 minut po uporabi in doseže največ po 1–2 urah. Pri subkutanih injekcijah za odrasle je največji enkratni odmerek 10 mg, dnevni odmerek 50 mg.

V primeru edemov subkutano dajanje morfijevega klorida ni priporočljivo. Če je bolniku predpisano intravensko dajanje zdravila, je treba 1 ml zdravila razredčiti v 10 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Nastala raztopina se injicira intravensko počasi, delno v 5-minutnih intervalih po 3-5 ml, dokler se sindrom bolečine popolnoma ne olajša.

Režim odmerjanja za otroke

Otrokom se morfinijev klorid daje parenteralno, včasih v kombinaciji s peroralnim morfijem v odmerkih od 0,05 do 0,2 mg / kg na odmerek.

Priporočljivo je, da zdravilo dajemo subkutano v odmerku 0,1–0,2 mg / kg, po potrebi vsakih 4–6 ur, vendar skupni dnevni odmerek za otroke od rojstva do 2. leta ne sme presegati 15 mg, za otroke, starejše od 2 let leta - 1,5 mg / kg.

Intravenski morfijev klorid se daje zelo počasi: otroci, mlajši od 2 let - 0,05–0,1 mg / kg, v procesu stalne intravenske infuzije v odmerku 0,01–0,015 mg / kg / h; otroci, starejši od 2 let - 0,05-0,2 mg / kg, s stalno infuzijo - 0,02-0,05 mg / kg / h.

Za namen premedikacije je treba morfij hidroklorid dajati intramuskularno v odmerku 0,05-0,1 mg / kg. Kot sestavni del splošne anestezije je predpisana intravenska uporaba 0,1–0,5 mg / kg. Skupni skupni odmerek za otroke od 0 do 2 let ne sme biti večji od 15 mg, starejši od 2 let - največ 50 mg.

Za epiduralno uporabo je priporočljivo uporabljati morfij hidroklorid v odmerkih 0,05–0,1 mg / kg, predhodno razredčenega v izotonični raztopini natrijevega klorida v odmerku 2–4 ml - za otroke, mlajše od 2 let, v odmerku 4–10 ml - starejše od 2 let … Anestezija se opazi po 15–20 minutah in doseže največ po 60 minutah, trajanje delovanja je 12 ur ali več.

Stranski učinki

prebavni sistem: pogosteje - slabost, bruhanje (predvsem na začetku tečaja), zaprtje; manj pogosto - suhost ustne sluznice, krč gladkih mišic žolčnega trakta, gastralgija, anoreksija; redko - hepatotoksičnost z znaki holestaze, s hudimi vnetnimi črevesnimi lezijami - paralitični ileus, črevesna atonija, toksični megakolon;
dihalni sistem: pogosteje - depresija dihalnega centra (zlasti pri novorojenčkih in otrocih, mlajših od 1 leta); manj pogosto - bronhospazem;
kardiovaskularni sistem: pogosteje - tahikardija, znižanje krvnega tlaka (BP); manj pogosto - bradikardija; včasih - zvišan krvni tlak;
živčni sistem: pogosteje - nenavadna utrujenost, zaspanost, splošna šibkost, omotica, omedlevica; redkeje - nehoteno trzanje mišic, glavobol, živčnost, tresenje, nespečnost, parestezije, motena koordinacija gibov različnih mišičnih skupin, povečan intrakranialni tlak s tveganjem za nadaljnje motnje možganske cirkulacije, depresija, zmedenost, redko - nemiren spanec, depresija centralnega živčnega sistema veliki odmerki - togost mišic (zlasti dihal), tesnoba, paradoksalno vznemirjenje; z neznano pogostostjo - nočne more, sedativni / stimulativni učinek (predvsem pri starejših bolnikih), zmanjšana sposobnost koncentracije, delirij, konvulzije, odvisnost;
alergijske reakcije: pogosteje - zardevanje obraza, izpuščaji na obrazu, piskanje; redkeje - kožni izpuščaji, srbenje, koprivnica, mrzlica, edem grla, edem obraza, laringospazem;
genitourinarni sistem: redkeje - zmanjšan libido, zmanjšana moč, krči sečevodov (pogosti nagon po uriniranju, težave in bolečine med uriniranjem), zmanjšana količina urina; z neznano pogostostjo - krč mehurja sfinktra, moten odtok urina ali poslabšanje tega stanja v ozadju stenoze sečnice in hiperplazije prostate;
lokalne reakcije: hiperemija, pekoč občutek na mestu injiciranja, edem;
drugi: pogosteje - disfonija, povečano potenje; redkeje - mioza, nistagmus, oslabljena jasnost zaznavanja vida, nelagodje, evforija; z neznano pogostnostjo - toleranca, odvisnost od drog, podhladitev, odtegnitveni sindrom (splošna šibkost, kihanje, zehanje, rinitis, razdražljivost, živčnost, znojenje, bolečine v mišicah, tresenje, slabost in bruhanje, driska, midriaza, tahikardija, hipertermija, krči v želodcu, anoreksija, glavobol), sindrom neustreznega izločanja ADH.

Preveliko odmerjanje

Simptomi akutnega in kroničnega prevelikega odmerjanja morfijevega klorida lahko vključujejo: miozo (v primeru pomembne hipoksije je možna razširitev zenice), podhladitev, suhost ustne sluznice, huda šibkost, zaspanost, omotica, živčnost, tesnoba, hladen lepljiv znoj, znižanje krvnega tlaka, zmedenost, bradikardija, težave s počasnim dihanjem, togost mišic, intrakranialna hipertenzija (do cerebrovaskularne nesreče), konvulzije, delirična psihoza, halucinacije, v hujših primerih - izguba zavesti, koma, zastoj dihanja.

Prva pomoč pri prevelikem odmerjanju - sprejetje ukrepov za vzdrževanje srčne aktivnosti in ustreznega pljučnega prezračevanja. Za hitro obnovo dihanja je predpisan intravenski specifični antagonist opioidnih analgetikov - nalokson (Narkan) v odmerku 0,4–2 mg, če po 2–3 minutah ni učinka, lahko zdravilo ponovno dajemo, vendar ne več kot 10 mg na dan. Za otroke je začetni odmerek naloksona 0,01 mg / kg.

Upoštevati je treba morebitno tveganje za odstop od uporabe naloksona in nalorfina pri bolnikih, odvisnih od morfija, v takih primerih je priporočljivo odmerek antagonistov povečevati postopoma.

Posebna navodila

Med zdravljenjem je prepovedano piti alkohol.

Ko je bolnik na operaciji srca ali drugem kirurškem posegu, ki ga spremlja močna bolečina, je treba uporabo morfijevega klorida prekiniti 24 ur pred predlaganim posegom. Če se zdravljenje pokaže v prihodnosti, je treba režim odmerjanja izbrati glede na resnost kirurškega posega.

Če se med zdravljenjem pojavita slabost in bruhanje, se zdravilo lahko uporablja v kombinaciji s fenotiazinom. Da bi zmanjšali neželene učinke morfina na črevesje, se priporočajo odvajala.

Uporaba morfijevega klorida v ozadju zdravljenja z zdravili, kot so antidepresivi, anksiolitiki, antipsihotiki, hipnotiki in anestetiki, je dovoljena le pod zdravniškim nadzorom in v zmanjšanih odmerkih zaradi tveganja prekomerne depresije centralnega živčnega sistema in zatiranja delovanja dihalnega centra.

Upoštevati je treba, da so otroci, mlajši od 2 let, bolj občutljivi na delovanje opioidnih analgetikov, zato lahko razvijejo tudi paradoksne reakcije.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju zdravljenja ni priporočljivo voziti vozil in drugih potencialno nevarnih in zapletenih mehanizmov in naprav.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo, porodom in dojenjem je uporaba morfijevega klorida dovoljena samo iz zdravstvenih razlogov zaradi poslabšanja nevarnosti odvisnosti od drog pri plodu in novorojenčku.

Pediatrična uporaba

Pri otrocih, starejših od 1 leta, je farmakokinetika morfinijevega klorida primerljiva s farmakokinetiko pri odraslih, po intravenski uporabi je T _1/2 2 uri.

Za otroke (odvisno od proizvajalca) se zdravilo lahko uporablja od dneva rojstva, od 12 mesecev ali od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije je treba zdravljenje z zdravili izvajati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru funkcionalnih motenj jeter je treba morfinijev klorid uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki morajo morfij hidroklorid uporabljati previdno.

Interakcije z zdravili

zaviralci beta: možno je povečanje zaviralnega učinka na centralni živčni sistem;
narkotični analgetiki, ki spadajo v skupino delnih agonistov (buprenorfin), agonisti-antagonisti opioidnih receptorjev (butorfanol, nalbufin, tramadol), dopamin: obstaja tveganje za zmanjšanje analgezije in pojav odtegnitvenega sindroma pri osebah, ki so odvisne od opioidov; kombinacija ni priporočljiva;
derivati barbituratov in fenotiazina: hipotenzivni učinek se poveča in tveganje za depresijo dihanja se poslabša;
klorpromazin: zabeleženo je povečanje sedativnih, miotičnih in analgetičnih učinkov morfina;
drugi opioidni analgetiki: pride do depresije dihanja in delovanja centralnega živčnega sistema ter znižanja krvnega tlaka;
zidovudin: pride do zaviranja presnove te snovi v jetrih in zmanjšanja njenega očistka, poveča se nevarnost medsebojnega zastrupitve z zdravili;
naltrekson: pojav odtegnitvenih simptomov opazimo v odvisnosti od drog (opazimo jih lahko že 5 minut po dajanju zdravila in trajajo 48 ur, so obstojni in jih je težko odpraviti);
cimetidin: povečana depresija dihanja;
meksiletin: lahko pride do kršitve absorpcije te snovi;
zdravila, ki znižujejo krvni tlak, vključno z diuretiki, zaviralci ganglija: zabeleži se povečanje hipotenzivnega učinka teh zdravil;
zdravila, ki kažejo antiholinesterazno aktivnost, antidiaroiki (vključno z loperamidom): tveganje za depresijo delovanja centralnega živčnega sistema, zadrževanje urina in zaprtje do črevesne obstrukcije se lahko poslabša;
metoklopramid: učinek te snovi je zmanjšan;
aminofilin, natrijeve soli barbituratov in fenitoin; natrijev aciklovir, fluorouracil, doksorubicin, natrijev heparin, furosemid, tetraciklini, promethazinijev klorid (diprazin, pipolfen): ugotovljena je nezdružljivost teh zdravil z morfinom;
bromidi, jodidi, tanini in tanini, oksidanti, alkalije in snovi z alkalno reakcijo: uporaba morfijevega klorida je nezdružljiva s temi sredstvi, saj se uniči v alkalnem okolju (med reakcijo z oksidanti nastane bolj toksičen metabolit morfina - dioksimorfin, v kombinaciji z alkalijami pa se osnova morfina obori).

Analogi

Analogi morfijevega klorida so morfij sulfat, morfij, MCT Continus, DHA Continus, morfij dolg itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred prodiranjem svetlobe, pri temperaturi, ki ne presega 20 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene morfijevega klorida

Ker trenutno na medicinskih spletnih straneh ni pregledov bolnikov o morfijevem kloridu, ni mogoče natančno oceniti njegove učinkovitosti in pomanjkljivosti.