Meloflex Rompharm

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Meloflex Rompharm: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Meloflex rompharm

Koda ATX: M01AC06

Aktivna sestavina: Meloksikam (Meloksikam)

Proizvajalec: SC ROMPHARM Company SRL (Romunija)

Opis in posodobitev fotografije: 19.10.2018

Cene v lekarnah: od 179 rubljev.

Nakup

Meloflex Rompharm je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika je prozorno rumena z zelenkastim odtenkom barvne raztopine za intramuskularno dajanje (1,5 ml v steklenih brezbarvnih ampulah z zavojnim obročkom 2 ml, pakirana v kartonsko škatlo s 3 ali 5 kosi).

Sestava pripravka:

zdravilna učinkovina: meloksikam, 1 ml - 10 mg;
dodatne sestavine: poloxamer 188, 1M raztopina natrijevega hidroksida, glicin, glikofurfural, meglumin, natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Meloksikam je snov iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki spada med derivate enolne kisline in poleg protivnetnih pri vseh standardnih modelih vnetja deluje tudi antipiretično in analgetično.

Mehanizem delovanja zdravila Meloflex Rompharm je posledica sposobnosti meloksikama, da zavira sintezo znanih vnetnih mediatorjev - prostaglandinov. V študijah in vivo so ugotovili, da na mestu vnetja meloksikam zavira sintezo prostaglandinov bolj kot v ledvicah ali želodčni sluznici, kar je povezano z bolj selektivnim zaviranjem izoencima COX-2 (ciklooksigenaza-2) kot COX-1. Menijo, da terapevtski učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil zavira COX-2, medtem ko zatiranje obstojnega COX-1 pogosto povzroči razvoj neželenih učinkov na ledvicah in želodcu.

V kliničnih študijah o pojavu neželenih učinkov iz prebavnega sistema so ugotovili, da se reakcije pri jemanju meloksikama v odmerku 7,5 in 15 mg pojavijo manj pogosto kot pri uporabi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki so bile uporabljene v primerjalnih testih. Ta razlika je predvsem posledica odsotnosti neželenih učinkov, kot so bolečine v trebuhu, slabost, dispepsija in bruhanje med zdravljenjem z meloksikamom. Razjede, perforacija zgornjega dela prebavil in krvavitve, povezane z meloksikamom, so redki in njihova pogostnost je odvisna od odmerka zdravila.

Selektivnost zdravila glede na izoencim COX-2 je bila potrjena z različnimi testnimi sistemi in vitro in ex vivo.

V študijah ex vivo so ugotovili, da pri priporočenih odmerkih meloksikam ne vpliva na agregacijo (adhezijo) trombocitov in čas krvavitve.

Farmakokinetika

Po intramuskularni (i / m) uporabi se zdravilo popolnoma absorbira. Pri tej metodi dajanja je njegova relativna biološka uporabnost skoraj 100% v primerjavi s peroralno, zato pri prehodu bolnika z injekcijske oblike meloksikama na peroralno prilagajanje odmerka prilagoditev ni potrebna. Največja koncentracija v plazmi po intramuskularni injekciji ene ampule (15 mg) je dosežena v približno 60–90 minutah in znaša 1,6–1,8 μg / ml.

Za zdravilo je značilna visoka (99%) vezava na beljakovine v plazmi, zlasti na albumin.

Meloksikam prodre v sinovialno tekočino, kjer je njegova koncentracija približno polovica koncentracije v plazmi. Prostornina porazdelitve je približno 11 litrov. Posamezne razlike se lahko gibljejo od 7 do 20%.

Zdravilna učinkovina zdravila Meloflex Rompharm se skoraj v celoti presnovi v jetrih, zaradi česar se tvorijo 4 farmakološko neaktivni presnovki. Glavni - 5-karboksimeloksikam - predstavlja 60% odmerka in nastane z oksidacijo vmesnega presnovka 5'-hidroksimetilmeloksikam, ki se prav tako sprosti, vendar v manjši meri - največ 9% odmerka.

Po raziskavah in vitro ima izoencim CYP2C9 pomembno vlogo pri opisani presnovni pretvorbi. Pomemben je tudi izoencim CYP3A4. Pri tvorbi še dveh presnovkov (njihovo sproščanje je 4% in 16% odmerka) sodeluje peroksidaza, katere aktivnost se razlikuje posamezno.

Obdobje T½ (razpolovna doba) je od 13 do 25 ur. Zdravilo se enakomerno izloča v obliki presnovkov skozi črevesje in ledvice. V nespremenjeni obliki se z blatom izloči manj kot 5% danega dnevnega odmerka. Zdravilo najdemo v urinu nespremenjeno, vendar le v sledovih.

Očistek meloksikama po plazmi po enkratni injekciji je 7–12 ml / minuto. Pri odmerkih od 7,5 do 15 mg zdravilo kaže linearno farmakokinetiko, tako pri intramuskularnem dajanju kot pri peroralnem jemanju.

Jetrna, blaga in zmerna ledvična odpoved nimajo pomembnega vpliva na farmakokinetiko meloksikama. Pri bolnikih z zmerno ledvično odpovedjo je hitrost izločanja meloksikama bistveno višja. Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic se meloksikam slabše veže na plazemske beljakovine, zato lahko povečanje volumna porazdelitve povzroči povečanje koncentracije prostega meloksikama, zato odmerek zdravila Meloflex Rompharm ne sme presegati 7,5 mg.

Pri starejših bolnikih so farmakokinetični parametri podobni parametrom pri mladih. V ravnotežnem farmakokinetičnem stanju je povprečni očistek v plazmi pri starejših nekoliko nižji kot pri mladih. Starejše ženske imajo višjo površino pod krivuljo koncentracija-čas in daljši razpolovni čas izločanja v primerjavi z mlajšimi bolniki obeh spolov.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se zdravilo Meloflex Rompharm uporablja za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje in začetno zdravljenje naslednjih bolezni:

artroza (degenerativne bolezni sklepov in artroza);
revmatoidni artritis;
ankilozirajoči spondilitis;
druge degenerativne in vnetne bolezni mišično-skeletnega sistema, ki jih spremljajo bolečine, kot so artropatije in dorzopatije (na primer bolečine v križu, išias, ramenski periartritis).

Kontraindikacije

Absolutno (stanja / bolezni, pri katerih je zdravilo strogo prepovedano):

aktivna bolezen jeter;

huda odpoved jeter;
huda ledvična odpoved (če se hemodializa ne izvaja: očistek kreatinina manjši od 30 ml / min, kot tudi potrjena hiperkalemija);
hudo srčno popuščanje;
aktivne krvavitve iz prebavil, ugotovljena diagnoza bolezni koagulacijskega sistema, nedavne cerebrovaskularne krvavitve;
akutne vnetne črevesne bolezni, kot sta Crohnova bolezen in ulcerozni kolitis;
nedavno prenesene ali v fazi poslabšanja erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika;
terapija perioperativne bolečine med presaditvijo koronarne arterije;
starost do 18 let;
obdobje nosečnosti in dojenja;
popolna ali nepopolna kombinacija bronhialne astme, ponavljajoča se polipoza nosne sluznice in obnosnih votlin z intoleranco za acetilsalicilno kislino ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z anamnezo);
preobčutljivost za meloksikam, katero koli pomožno sestavino zdravila ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.

Relativni (stanja / bolezni, ki zahtevajo oceno tveganja in koristi pred predpisovanjem meloksikama):

ledvična odpoved (očistek kreatinina 30-60 ml / min);
periferna arterijska bolezen;
dislipidemija / hiperlipidemija;
cerebrovaskularne bolezni;
kronično srčno popuščanje;
srčna ishemija;
zgodovina bolezni prebavil (prisotnost okužbe s Helicobacter pylori);
diabetes;
pogosto uživanje alkohola;
kajenje;
starost;
dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
sočasna uporaba selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina, glukokortikosteroidov, peroralnih antikoagulantov, antiagregacijskih sredstev.

Navodila za uporabo zdravila Meloflex Rompharm: način in odmerjanje

Raztopina se injicira globoko intramuskularno.

Odmerjanje zdravila glede na indikacije:

revmatoidni artritis in ankilozirajoči spondilitis: 15 mg / dan, po potrebi se odmerek zmanjša na 7,5 mg;
osteoartritis s sindromom bolečine: 7,5 mg / dan.

Bolnikom s hudo ledvično odpovedjo na hemodializi in bolnikom s povečanim tveganjem za neželene učinke (anamneza bolezni prebavil ali dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja) priporočamo, da začnejo zdravljenje z dnevnim odmerkom 7,5 mg.

Ker so vrste in pogostnost neželenih učinkov zdravila odvisni od uporabljenega odmerka in trajanja zdravljenja, je treba zdravilo Meloflex Rompharm predpisati v najmanjšem učinkovitem odmerku za najkrajši možni potek.

Meloksikama se ne sme uporabljati sočasno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Ne prekoračite dnevnega odmerka meloksikama 15 mg, tudi če se uporablja v različnih dozirnih oblikah v kombinaciji.

Intramuskularna uporaba zdravila je indicirana le v prvih nekaj dneh zdravljenja, nadaljnje zdravljenje se nadaljuje z uporabo peroralnih dozirnih oblik meloksikama.

Zdravila ne mešajte z drugimi zdravili v isti brizgi.

Ne dajajte intravensko!

Stranski učinki

Porazdelitev neželenih učinkov po pogostnosti: zelo pogosto - ≥ 1/10, pogosto - od ≥ 1/100 do <1/10, redko - od ≥ 1/1000 do <1/100, redko - od ≥ 1/10000 do < 1/1000, zelo redko - <1/10000, neznano - po znanih podatkih ni mogoče določiti približne pogostosti razvoja reakcij.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri bolnikih, ki se zdravijo z meloksikamom:

s strani krvnega in limfnega sistema: redko - anemija; redko - spremembe števila krvnih celic (vključno s spremembo formule levkocitov), trombocitopenija, levkopenija;
iz živčnega sistema in psihe: pogosto - glavobol; redko - spremembe razpoloženja *; redko - zaspanost, omotica; neznano - dezorientacija *, zmedenost *;
iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije takojšnjega tipa *; neznano - anafilaktoidne reakcije *, anafilaktični šok *;
s strani srca in ožilja: redko - občutek navala krvi v obraz, zvišan krvni tlak; redko - palpitacije;
iz prebavil: pogosto - dispeptične motnje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska; redko - stomatitis, napenjanje, zaprtje, latentne ali očitne prebavne krvavitve, riganje *, gastritis *; redko - ezofagitis, kolitis, razjede na želodcu in dvanajstniku; zelo redko - perforacija prebavil;
iz jeter in žolčnega trakta: redko - prehodne spremembe kazalnikov delovanja jeter (na primer povečana aktivnost bilirubina ali jetrnih encimov); zelo redko - hepatitis *;
s strani dihal: redko - bronhialna astma pri bolnikih z alergijami na acetilsalicilno kislino in druga nesteroidna protivnetna zdravila;
na strani ledvic in sečil: redko - motnje uriniranja (vključno z akutno zadrževanjem urina) *, spremembe kazalnikov ledvične funkcije (povečana koncentracija kreatinina in / ali sečnine v krvnem serumu); zelo redko - akutna ledvična odpoved *;
na delu kože in podkožja: redko - kožni izpuščaj, pruritus, angioedem *; redko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom *, toksična epidermalna nekroliza *; zelo redko - multiformni eritem *, bulozni dermatitis *; neznano - fotoobčutljivost;
s strani organov vida in sluha: redko - vrtoglavica; redko - tinitus, motnje vida (vključno z zamegljenim vidom) *, konjunktivitis *;
iz genitalij in mlečnih žlez: redko - pozna ovulacija *; neznano - neplodnost pri ženskah *;
lokalne reakcije: pogosto - bolečina in oteklina na mestu injiciranja; redko - edem.

* V postmarketinški študiji so poročali o neželenih učinkih, njihov odnos do uporabe meloksikama ni bil ugotovljen, vendar se šteje za možnega.

Razjede, perforacija in krvavitve iz prebavil so lahko usodne.

Tako kot pri uporabi drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil ni izključeno tveganje za razvoj nefrotskega sindroma, glomerulonefritisa, intersticijskega nefritisa in ledvične medularne nekroze.

Pri bolnikih, ki sočasno uporabljajo zdravila, ki zavirajo delovanje kostnega mozga (na primer metotreksat), se lahko razvije citopenija.

Preveliko odmerjanje

Znani podatki o primerih prevelikega odmerjanja niso dovolj za oceno verjetnih neželenih učinkov. Predpostavlja se, da se bodo v primeru znatnega prekoračitve priporočenega odmerka pojavili simptomi, značilni za hudo preveliko odmerjanje nesteroidnih protivnetnih zdravil: oslabljena zavest, zaspanost, spremembe krvnega tlaka, asistolija, bolečine v želodcu, slabost, bruhanje, akutna ledvična odpoved, prebavne krvavitve, zastoj dihanja.

Protistrup za meloksikam ni znan. Alkalizacija urina, prisilna diureza in hemodializa niso učinkoviti, saj je meloksikam pomembno povezan s plazemskimi beljakovinami. Terapija prevelikega odmerjanja je simptomatska. Znano je, da holestiramin pomaga pospešiti izločanje zdravila.

Posebna navodila

Bolniki z boleznimi prebavnega sistema morajo biti v obdobju zdravljenja pod posebnim nadzorom. Zdravila je treba takoj prekiniti v primeru ulceroznih lezij ali krvavitev iz prebavil.

Z zaviranjem sinteze COX / prostaglandinov lahko meloksikam vpliva na plodnost, zato ni priporočljivo predpisovati zdravila ženskam, ki načrtujejo nosečnost ali težko zanosijo.

Meloflex Rompharm lahko povzroči resne reakcije, kot so toksična epidermalna nekroliza, eksfoliativni dermatitis in Stevens-Johnsonov sindrom. V zvezi s tem morajo biti bolniki posebej pozorni na pojav kakršnih koli pojavov na koži in sluznicah ter razvoj preobčutljivostnih reakcij, zlasti v primerih, ko so se takšne reakcije pojavile med predhodnim zdravljenjem. Ko se na koži pojavijo izpuščaji, prvi znaki sprememb na sluznicah ali kateri koli drugi simptomi preobčutljivosti, ki se običajno opazijo v prvem mesecu zdravljenja, je treba razmisliti o izvedljivosti ukinitve zdravila.

Znani so primeri resne kardiovaskularne tromboze, napada angine pektoris, miokardnega infarkta. Ti zapleti so lahko usodni. Tveganje se poveča pri bolnikih z nagnjenostjo k podobnim boleznim in v anamnezi za te bolezni, pa tudi pri dolgotrajni uporabi zdravila Meloflex Rompharm.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila tudi meloksikam zavira sintezo prostaglandinov, ki sodelujejo pri vzdrževanju ledvične perfuzije v ledvicah. Uporaba zdravila pri bolnikih z zmanjšanim krvnim obtokom ali zmanjšanim pretokom ledvic je preobremenjena z dekompenzacijo latentne ledvične odpovedi. Po prekinitvi zdravljenja se ledvična funkcija običajno povrne na prvotno raven. Tveganje za razvoj te reakcije je najbolj dovzetno za starejše bolnike s kroničnim srčnim popuščanjem, dehidracijo, akutno ledvično okvaro, nefrotskim sindromom, cirozo jeter, pa tudi bolnike po obsežnih kirurških posegih, ki vodijo do hipovolemije, in bolnike, ki sočasno prejemajo diuretike, antagoniste receptorjev. angiotenzin II ali zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE). Takšni bolniki na začetku uporabe zdravila Meloflex Rompharm potrebujejo natančno spremljanje delovanja ledvic in izločanja urina.

V primeru sočasne uporabe diuretikov se lahko zmanjša njihov natriuretični učinek ter zadrževanje vode, kalija in natrija, zaradi česar se lahko pri nagnjenih bolnikih povečajo znaki arterijske hipertenzije ali srčnega popuščanja. Iz tega razloga morajo bolniki pred začetkom zdravljenja preučiti delovanje ledvic in med terapijo vzdrževati ustrezno hidracijo in spremljati stanje. Če se meloksikam uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, je med zdravljenjem potrebno tudi spremljanje delovanja ledvic.

V primeru pomembnih sprememb v parametrih delovanja jeter (vključno z aktivnostjo jetrnih transaminaz) je treba zdravljenje prekiniti in spremljati ugotovljene laboratorijske spremembe.

Pri shujšanih in oslabelih ljudeh neželeni učinki običajno manj prenašamo, zato je treba bolnike natančno spremljati.

Meloksikam lahko prikrije simptome osnovne nalezljive bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V posebnih kliničnih študijah učinka meloksikama na hitrost reakcije in sposobnost koncentracije niso preučevali. V obdobju trženja zdravila so ugotovili, da lahko zdravilo povzroči neželene reakcije centralnega živčnega sistema, na primer vrtoglavico, zaspanost in motnje vida, zato bolnikom svetujemo, naj bodo previdni pri vožnji avtomobila in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Meloflex Rompharm je med nosečnostjo kontraindicirano, saj lahko zaviranje sinteze prostaglandinov negativno vpliva na potek nosečnosti in razvoj ploda. Iz istega razloga tega nesteroidnega protivnetnega zdravila ne smejo uporabljati ženske, ki načrtujejo nosečnost.

NSAID prodirajo v materino mleko, zato je med dojenjem meloksikam kontraindiciran. Če je predpisovanje zdravila upravičeno, zdravnik vztraja pri prenehanju dojenja.

Meloksikam lahko povzroči zamudo v ovulaciji, zato bi morale ženske, ki imajo težave s spočetjem in so v zvezi s tem opravljene ustrezne preiskave, odpovedati zdravljenje z zdravili.

Pediatrična uporaba

Za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let, se zdravilo ne uporablja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri blagi in zmerni ledvični odpovedi (očistek kreatinina več kot 30 ml / min) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Zdravilo je kontraindicirano pri progresivni ledvični bolezni in kronični ledvični odpovedi (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) pri bolnikih, ki niso na dializi.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih s kompenzirano cirozo jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Zdravilo je kontraindicirano pri aktivnih jetrnih boleznih in hudi jetrni odpovedi.

Uporaba pri starejših

Pri dolgotrajnem zdravljenju ankilozirajočega spondilitisa in revmatoidnega artritisa dnevni odmerek za starejše bolnike ne sme presegati 7,5 mg.

Interakcije z zdravili

peroralni antikoagulanti, zaviralci ponovnega privzema serotonina, antiagregacijska zdravila: poveča se tveganje za krvavitev (potrebno je skrbno spremljanje sistema strjevanja krvi);
pemetreksed: tveganje za razvoj mielosupresije in neželenih učinkov iz prebavil (bolniki z očistkom kreatinina 45–79 ml / min morajo prekiniti zdravljenje z meloksikamom 5 dni pred predpisovanjem pemetrekseda in nadaljevanje jemanja ne prej kot 2 dni po njegovi odpovedi zdravljenje skrbno spremljati stanje; za osebe z očistkom kreatinina več kot 45 ml / min uporaba meloksikama hkrati s pemetreksedom ni priporočljiva);
metotreksat: njegovo izločanje skozi ledvice se zmanjša in koncentracija v krvni plazmi se poveča (skrbno je treba spremljati delovanje ledvic in krvno sliko; pri taki kombinaciji ni priporočljivo uporabljati metotreksata v odmerku več kot 15 mg na teden); njegova hematološka toksičnost se lahko poveča, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic;
ciklosporin: njegova nefrotoksičnost se poveča;
Zaviralci ACE, antagonisti receptorjev angiotenzina II: poveča se glomerulna filtracija, zaradi česar se lahko razvije akutna ledvična odpoved, zlasti pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic;
intrauterini kontraceptivi: njihova učinkovitost se lahko zmanjša (vendar ti podatki niso zanesljivo ugotovljeni);
antihipertenzivi (diuretiki, zaviralci ACE, zaviralci beta): njihova učinkovitost se zmanjša; jemanje diuretikov za dehidracijo prispeva k razvoju akutne ledvične odpovedi;
holestiramin: pospešuje izločanje meloksikama;
drugi zaviralci sinteze prostaglandinov, vključno s salicilati in glukokortikosteroidi: poveča se verjetnost razjed v prebavilih in razvoja krvavitev (ta kombinacija ni priporočljiva);
litijevi pripravki: njihova raven v krvni plazmi se poveča (prikazano je skrbno spremljanje koncentracije litija v plazmi);
peroralni antidiabetiki (pripravki sulfonilsečnine, nateglinid): možno je medsebojno povečanje koncentracije zdravil v krvi, razvoj hipoglikemije (stalno je treba spremljati raven sladkorja).

Pri sočasni uporabi zdravil z zdravilom Meloflex Rompharm, ki se presnavljajo s sodelovanjem encimov CYP3A4 in / ali CYP2C9 ali imajo znano sposobnost, da jih zavirajo (na primer derivati probenecida ali sulfonilsečnine), je treba upoštevati verjetnost reakcij farmakokinetičnih interakcij.

Pomembne farmakokinetične interakcije meloksikama z antacidi, digoksinom, furosemidom in cimetidinom ni bilo.

Analogi

Analogi Meloflex Rompharm so: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji skladiščenja - kraj zaščiten pred svetlobo, temperatura največ 25 ° С.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Meloflex Rompharm

Mnenja o zdravilu Meloflex Rompharm potrjujejo visoko učinkovitost zdravila pri uporabi v skladu z indikacijami.

Cena zdravila Meloflex Rompharm v lekarnah

Cena zdravila Meloflex Rompharm je 200–325 rubljev za pakiranje s 3 ampulami, 270–375 rubljev za pakiranje s 5 ampulami.