Lyukrin Depot - Navodila Za Uporabo, Cena Zdravila, Pregledi, Analogi

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Depo Lukrin

Skladišče Lyukrin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Uporaba pri starejših
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: skladišče Lucrin

Koda ATX: L02AE02

Aktivna sestavina: levprorelin (leuprorelin)

Proizvajalec: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japonska)

Opis in posodobitev fotografije: 08.10.2019

Cene v lekarnah: od 6799 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo suspenzije za injekcije Lukrin depot

Lukrin depot je antineoplastično zdravilo, analog hormona, ki sprošča gonadotropin (GnRH).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Lukrin depot:

liofilizat za pripravo suspenzije za intramuskularno (i / m) in subkutano (s / c) dajanje podaljšanega delovanja: vključen je bel prašek z brezbarvnim prozornim topilom. V končni beli suspenziji ob usedanju nastane bela oborina, ki jo ob stresanju zlahka resuspendiramo [v pretisnem omotu, 1 kompletu za enkratno uporabo, vključno s komponentami, ki so potrebne za eno intravensko ali subkutano injekcijo: 1 steklenica iz 9 ml prozornega stekla, vsebuje 44,1 mg liofilizata, 1 ampulo prozornega stekla, ki vsebuje 2 ml topila, 2 pretisna omota z 1 sterilno iglo, 1 prazno sterilno brizgo za propilen za enkratno uporabo, 1 prtiček, namočen v 70% izopropil alkohol v papirju, laminiranem s polietilenom. V plastičnem ohišju s sistemom za nadzor prvega odpiranja, 1 komplet za enkratni odmerek,vključno s komponentami, potrebnimi za eno injekcijo i / v ali s / c: 1 dvokomorna brizga (sestavljena je iz naslona za prste, steklenega vložka z gumijastimi zamaški in sprednjega kompleksa, na katerega je pritrjena igla, zaprta s plastičnim pokrovčkom), katere prva komora je napolnjena s 44, 1 ali 130 mg liofilizata in drugi 1 ml topila, 1 plastični bat, 1 ali 2 robčki, namočeni v 70% izopropil alkohol v papirju, laminiranem s polietilenom];1 ali 2 robčki, impregnirani s 70% izopropil alkoholom v polietilensko laminiranem papirju];1 ali 2 robčki, impregnirani s 70% izopropil alkoholom v polietilensko laminiranem papirju];
liofilizat za pripravo suspenzije za subkutano dajanje podaljšanega delovanja: vključen je bel prašek z brezbarvnim prozornim topilom. Končna suspenzija je bela; ko stoji, v njej nastane bela oborina, ki jo ob stresanju zlahka resuspendiramo [v plastičnem ohišju s sistemom za nadzor prvega odpiranja 1, nastavljenim za enkratno doziranje, vključno s komponentami, potrebnimi za eno subkutano injekcijo: 1 dvokomorna brizga (sestavljen je iz naslona za prste, steklenega vložka z gumijastimi zamaški in sprednjega kompleksa, na katerega je pritrjena igla, zaprta s plastičnim pokrovčkom), katerega prva komora je napolnjena s 352,9 mg liofilizata, druga pa z 1 ml topila, 1 plastičnim batom, 1 ali 2 namočenima 70 % izopropil alkoholnih robčkov v polietilensko laminiranem papirju].

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Lucrin Depot.

Sestava 44,1 mg liofilizata za pripravo suspenzije za intramuskularno (i / m) in subkutano (s / c) dajanje podaljšanega delovanja:

zdravilna učinkovina: levprorelin acetat - 3,75 mg;
pomožne komponente: manitol - 6,6 mg; kopolimer mlečne in glikolne kisline - 33,1 mg; želatina - 0,65 mg.

Sestava 1 ml topila: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrijeva karmeloza - 5 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Sestava 130 mg liofilizata za pripravo suspenzije za intramuskularno (i / m) in subkutano (s / c) dajanje podaljšanega delovanja:

zdravilna učinkovina: levprorelin acetat - 11,25 mg;
pomožne sestavine: manitol - 19,45 mg; polimer mlečne kisline - 99,3 mg.

Sestava 1 ml topila: polisorbat 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrijeva karmeloza - 5 mg; voda za injekcije - do 1 ml; ocetna kislina - do pH 5 do 7.

Sestava 352,9 mg liofilizata za pripravo suspenzije za s / c dajanje podaljšanega delovanja:

zdravilna učinkovina: levprorelin acetat - 30 mg;
pomožne komponente: manitol - 52,9 mg; polimer mlečne kisline - 270 mg.

Sestava 1 ml topila: ocetna kislina - od 0 do 0,05 mg; polisorbat-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; natrijeva karmeloza - 5 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Leiprorelin je agonist GnRH, ki pri daljši uporabi v terapevtskih odmerkih učinkovito zavira izločanje gonadotropinov. Uporaba snovi pri ljudeh služi kot začetno povečanje koncentracije folikle stimulirajočega in luteinizirajočega hormona, kar povzroči prehodno povečanje koncentracije spolnih hormonov - estradiola in estrona pri ženskah, dihidrotestosterona in testosterona pri moških.

Vendar dolgotrajna uporaba levprorelina vodi do zmanjšanja koncentracije spolnih, luteinizirajočih in folikle stimulirajočih hormonov. Raven testosterona pri moških pade na raven predpuberteta ali kastracije. Pri ženskah, ki so v stanju pred menopavzo, se koncentracija estrogena zmanjša na raven po menopavzi. Takšne hormonske spremembe se pojavijo v enem mesecu od začetka uporabe zdravila Lucrin Depot v priporočenih odmerkih.

Zatiranje steroidogeneze v modih in jajčnikih je reverzibilen proces, ki se ustavi po zaključku terapije.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost levprorelina s subkutano in intramuskularno uporabo je primerljiva. Ko se zdravilo daje v odmerku 7,5 mg, je absolutna biološka uporabnost približno 90%.

Pri bolnikih z rakom prostate po enkratni intramuskularni in subkutani injekciji zdravila Lucrin Depot v odmerkih 3,75 / 7,5 mg je bila njegova koncentracija v plazmi do konca prvega meseca povprečno 0,7 / 1 ng na 1 ml.

Pri 11 bolnikih s predmenopavznim rakom dojke je bila 12 mesecev določena serumska koncentracija 3,75 mg levprorelina. V povprečju je koncentracija snovi po 4 tednih presegla 0,1 ng na ml in po večkratnem dajanju (v 8 in 12 tednih) ostala stabilna.

Zdravila se ni kopičilo. Povprečni ravnotežni volumen porazdelitve snovi je 27 litrov. Vezava na beljakovine v plazmi se giblje med 43 in 49%. Sistemski očistek je 7,6 litra na uro, razpolovni čas pa približno 3 ure.

Ker je leuprorelin peptid, je v glavnem podvržen presnovni razgradnji s strani peptidaze na krajše neaktivne peptide: presnovek I - pentapeptid; presnovki II in III - tripeptidi; metabolit IV je dipeptid.

Najvišja koncentracija glavnega presnovka M1 je dosežena v obdobju od 2 do 6 ur in ustreza 6% največje koncentracije levprorelina. Po 7 dneh po injiciranju je povprečna koncentracija M1 v plazmi 20% povprečne koncentracije snovi.

Po dajanju zdravila Lukrin Depot v odmerku 3,75 mg je bila njegova vsebnost v urinu, tako kot vsebnost M1, manj kot 5% uporabljenega odmerka 27 dni po uporabi zdravila.

Farmakokinetika zdravila Lucrin Depot pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter / ledvic ni raziskana.

Indikacije za uporabo

Depo Lukrin v obliki liofilizata za pripravo suspenzije za intramuskularno in subkutano dajanje podaljšanega delovanja se uporablja v primerih:

progresivni rak prostate, vključno s primeri, ko orhiektomija ali uporaba estrogenov pri tem bolniku nista indicirana ali se ne uporablja (za paliativno zdravljenje);
endometrioza (kot glavna terapija ali poleg kirurškega zdravljenja v obdobju največ šest mesecev). V kombinaciji z nadomestnim hormonskim zdravljenjem za zdravljenje bolezni in njenih ponovitev;
fibroidi maternice (za obdobje do šestih mesecev kot predoperativni pripravek za odstranitev fibroidov / histerektomije ali za simptomatsko terapijo in izboljšanje stanja bolnic v menopavzi, ki odklonijo operacijo);
prezgodnja puberteta osrednjega izvora pri otrocih (Lucrin depot v odmerku 3,75 mg);
rak dojke v obdobju perimenopavze (v kombinaciji s hormonsko terapijo).

Liofilizat za pripravo suspenzije za subkutano podaljšano delovanje je predpisan bolnikom z rakom prostate, ki potrebujejo znižanje ravni testosterona na kastracijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

kirurška kastracija;
od hormonov neodvisen rak prostate;
nosečnost in dojenje;
starost do 18 let (za zdravilo v odmerku 3,75 mg so izjema otroci z diagnozo prezgodnje pubertete centralne geneze);
individualna nestrpnost sestavin zdravila Lukrin Depot in podobnih zdravil beljakovinskega izvora.

Poleg tega so za liofilizat za pripravo suspenzije za intramuskularno in subkutano podaljšano delovanje kontraindikacije krvavitev iz nožnice neznanega izvora in starost nad 65 let pri ženskah.

Relativni (Lukrin depot je predpisan pod zdravniškim nadzorom): metastaze v hrbtenici, oviranje sečil, hematurija.

Lyukrin depot, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Liofilizat za pripravo suspenzije za i / m in s / c dajanje podaljšanega delovanja 3,75 mg

Suspenzija, pripravljena iz liofilizata zdravila Lukrin Depot, se injicira i / m ali s / c.

Injekcije se izvajajo enkrat na mesec. Pomembno je, da redno spreminjate mesto injiciranja. Neposredno pred uporabo se liofilizat (3,75 mg) zmeša s priloženim vehiklom (1 ml).

Enkratni odmerek za bolnice z rakom na prostati ali dojki je 3,75 mg. Trajanje terapije določi zdravnik individualno.

Odmerek zdravila Lukrin Depot za miome maternice in endometriozo je 3,75 mg. Prva injekcija za bolnike v reproduktivni starosti je dana 3. dan menstruacije. Zdravljenje ne sme biti daljše od šestih mesecev.

Začetni odmerek za otroke s prezgodnjo puberteto je 0,3 mg na 1 kg telesne teže (najmanjši odmerek je 7,5 mg). Zdravilo se daje enkrat na 28 dni.

Skupni odmerek zdravila / število brizg ali vial za injiciranje zdravila Lucrin Depot v odmerku 3,75 mg, odvisno od teže otroka, sta:

manj kot 25 kg: 7,5 mg / 2 kos.;
od 25 do 37,5 kg: 11,25 mg / 3 kos.;
37,5 kg: 15 mg / 4 kos.

Kadar zahtevani skupni odmerek vključuje uvedbo dveh ali več injekcij, se izvajajo sočasno.

Če ni popolnega zatiranja napredovanja prezgodnje pubertete, se odmerek zdravila poveča za 3,75 mg vsakih 28 dni.

Ukinitev terapije je treba razmisliti pri 11 letih pri deklicah in 12 letih pri dečkih.

Liofilizat za pripravo suspenzije za intramuskularno in subkutano dajanje podaljšanega delovanja 11 mg

Suspenzija, pripravljena iz liofilizata zdravila Lukrin depot, se daje takoj po razredčenju i / m ali s / c v odmerku 11 mg enkrat na 3 mesece.

Zdravilo se uporablja samo pod zdravniškim nadzorom.

Liofilizat za pripravo suspenzije za subkutano dajanje podaljšanega delovanja 30 mg

Suspenzija, pripravljena iz skladišča liofilizata Lukrin, se injicira s / c v odmerku 30 mg enkrat na šest mesecev takoj po redčenju.

Zdravilo se uporablja samo pod zdravniškim nadzorom. Pomembno je, da mesto injiciranja občasno spremenite.

Navodila za pripravo suspenzije

Pri uporabi zdravila Lukrin Depot v odmerku 3,75 mg v vialah najprej topilo iz ampule potegnemo v brizgo z iglo in nato dodamo zdravilu (preostalo topilo odstranimo). Steklenico dobro pretresite, dokler ne nastane homogena mlečna suspenzija. Takoj po razredčenju se celotna vsebina viale potegne v injekcijsko brizgo (največ 2 ml) in izvede s / c ali i / m injekcija.

Kljub temu, da suspenzija Lukrin Depo ostane stabilna 24 ur po pripravi, jo je treba uporabiti takoj po razredčenju. Ostanke zdravila je treba odstraniti.

Ko zdravilo uporabljate v odmerku 3,75, 11 ali 30 mg v dvokomornih brizgah, najprej bel bat privijete v končno cev, dokler se čep ne začne vrteti. Injekcijsko brizgo držite pokonci. Počasi s pritiskom na bat začnejo vbrizgavati topilo, dokler prvi zamašek ni na sredini brizge na modri črti. Injekcijska brizga je pokončna.

Nato pripravek z nežnim zibanjem temeljito zmešamo s topilom, dokler ne nastane homogena suspenzija (suspenzija) mlečne barve. Še naprej držite brizgo v pokončnem položaju, z drugo roko odstranite pokrovček z igle navzgor, ne da bi ga odvili, bat pa potisnite naprej (zaradi tega se iz brizge odstrani zrak). Ker se suspenzija zelo hitro umiri, se takoj po nastanku vbrizga celotna vsebnost zdravila v odmerku 3,75 ali 11 mg i / m ali s / c v odmerku 30 mg - s / c.

Stranski učinki

kardiovaskularni sistem: okvarjena periferna cirkulacija, zvišan / znižan krvni tlak, palpitacije, edemi, tromboza, arterijska in venska trombembolija (vključno s pljučno embolijo), možganska kap, flebitis, miokardni infarkt, prehodni ishemični napadi, ortostatska hipotenzija, spremembe vazodilatacije na elektrokardiogramu kronično srčno popuščanje, aritmija, tahikardija, bradikardija, angina pektoris, nenadna srčna smrt;
prebavni sistem: motnje okusa, napenjanje, slabost, driska / zaprtje, bruhanje, žeja, suha usta ali hiposalivacija, zmanjšan / pomanjkanje apetita, gastritis, disfagija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, prebavne krvavitve, hude okvare jeter;
endokrini sistem: občutljivost dojk, diabetes mellitus, oslabljena toleranca za glukozo, apopleksija hipofize, povečana ščitnica, galaktoreja, ginekomastija in učinki, podobni androgenom (sprememba glasu, povečana rast las, seboreja, akne, virilizacija);
hematopoetski organi: zvišan protrombin in aktivirani delni tromboplastinski čas, nevtropenija, levkopenija, povečano število levkocitov, trombocitopenija, anemija;
mišično-skeletni sistem: osteoporoza, spremembe kostne gostote v ozadju kostne denzitometrije pri ženskah zaradi znižanja ravni estrogena, povečanega mišičnega tonusa, mialgije, artralgije, bolečin v kosteh;
centralni in periferni živčni sistem: halucinacije, omotica, motnje spanja (povečana zaspanost, nespečnost), glavobol, okvara spomina, depresija, povečana razdražljivost, omedlevica, zmedenost, hiperestezija, parestezije, samomorilne misli in poskusi samomora, mišična oslabelost, epileptični napadi, periferna nevropatija, živčno-mišične motnje, osebnostne spremembe, čustvena labilnost, letargija;
dihalni sistem: faringitis, krvavitev iz nosu, dihalna stiska, zasoplost, kašelj, intersticijska pljučna bolezen, infiltrati ali vlaknaste tvorbe v pljučih, plevralni izliv;
koža in njeni dodatki: fotosenzibilne reakcije, spremembe nohtov, ekcem, suha koža, dermatitis, razbarvanje kože, alopecija, urtikarija, hiperpigmentacija, ekhimoza, pruritus / izpuščaj (vključno z makulopapularnimi); pri ženskah - hirzutizem, hipertrihoza, akne;
čutilni organi: tinitus, okvara sluha in vida, konjunktivitis;
genitourinarni sistem: erektilna disfunkcija, zmanjšan libido, bolečine v modih ali prostati, atrofija testisa, edem penisa, izcedek iz nožnice, vaginitis, suhost nožnične sluznice, vaginalne krvavitve, dismenoreja, nepravilnosti v menstrualnem ciklusu, poliurija, hematurija, disurija;
laboratorijski parametri: zvišanje koncentracije za prostato specifičnega antigena, sečne kisline, dušika sečnine v krvi, bilirubina v krvi, števila retikulocitov, pojava beljakovin v urinu, povečanja aktivnosti aspartat aminotransferaze, laktat dehidrogenaze, alkalne fosfataze, hiperurikemija, hipokalemija, hiperglikemija, hiperglikemija, hiperglikemija, lipoproteinski holesterol z nizko gostoto in skupni holesterol), hipoproteinemija, hiperkreatininemija, hiperkalciemija;
lokalne reakcije: absces, hiperemija, zbijanje tkiv, draženje, oteklina in bolečina na mestu injiciranja;
drugi: povečano potenje, zardevanje kože obraza in zgornjega dela prsnega koša, gripi podoben sindrom, spremembe telesnega vonja, povečanje / zmanjšanje telesne teže, periferni edem, povečana utrujenost, astenija, alergijske reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), zastoj v rasti pri otrocih, pristop sekundarnih okužb, stiskanje hrbtenjače in / ali akutna retencija urina pri moških v prvih 14 dneh zdravljenja, povečanje bezgavk v prvih 7 dneh uporabe zdravila Lucrin Depot, pojav sekundarnih tumorskih bolezni (rak dojke, rak materničnega vratu, koža).

Neželeni dogodki, povezani s farmakološkim učinkom levprorelina na steroidogenezo:

benigne / maligne / nespecificirane novotvorbe, vključno s polipi in cistami: napredovanje raka prostate;
metabolizem: povečanje / zmanjšanje telesne teže;
živčni sistem: povečana čustvena labilnost, mišična oslabelost, glavobol;
žilni sistem: ortostatska hipotenzija, znižanje krvnega tlaka, vročinski utripi, vazodilatacija;
koža in podkožje: motnje nohtov / las, ekcemi, hirzutizem, hladen znoj, motnje pigmentacije, hipotrihoza, nočno znojenje, nenormalna rast las, urtikarija, izpuščaj, nenavaden vonj po koži, hiperhidroza, suha koža, seboreja, akne;
reproduktivni sistem in mlečna žleza: povečanje / izguba / zmanjšanje libida, bolečina v modih, erektilna disfunkcija, atrofija testisa, edem penisa, bolečina v prostati, menoragija, vaginitis, disparevnija, simptomi menopavze, metroragija, galaktoreja, bolečina / zastoji v dojke, povečanje dojk, izcedek iz nožnice, občutljivost / atrofija dojk, menstrualne nepravilnosti, krvavitev iz nožnice, ginekomastija;
drugi: zvišanje koncentracije za prostato specifičnega antigena, zmanjšanje kostne gostote, razdražljivost, občutek toplote, suhost sluznice.

Pri dolgotrajni izpostavljenosti levprorelinu (od 6 do 12 mesecev) so opazili razvoj osteoporoze, diabetes mellitusa, povečanje koncentracije trigliceridov, lipoproteinov z nizko gostoto in skupnega holesterola ter oslabljeno toleranco za glukozo.

Neželeni učinki zdravila Lucrin Depot, ki so jih opazili v kliničnih študijah in v postmarketinških opazovanjih:

invazije in okužbe: gripa, sepsa, kandidiaza, virusna okužba, vre, pielonefritis, bronhitis, okužba mehurja in sečil;
benigni / maligni / neopredeljeni tumorji (vključno s polipi in cistami): psevdomlimfom;
krvni in limfni sistem: eozinofilija, anemija;
imunski sistem: preobčutljivostne reakcije;
presnova: prekomerna izguba / povečanje telesne mase, hiperholesterolemija, dehidracija, hipoglikemija, hiperglikemija, povečan apetit, anoreksija;
živčni sistem: periferna nevropatija, preprosti parcialni napadi, tremor, ataksija, hipertoničnost, migrena, omedlevica, zaspanost, parestezija, glavobol, omotica, apatija, sovražnost, evforija, zmedenost, delirij, tesnoba, depresija, nespečnost, zmanjšan spolni nagon, živčnost, osebnostne motnje, nihanje razpoloženja;
senzorični organi: vestibularna omotica, okvara vida (vključno z ambliopijo), bolečine v očeh, suhe oči, zmanjšana ostrina vida;
kardiovaskularni sistem: hematom, vaskularni kolaps, anevrizma, tromboflebitis, zvišan krvni tlak, limfedem, vazodilatacija, vročinski utripi, atrioventrikularni blok, bradikardija, palpitacije, srčno popuščanje, tahikardija, angina pektoris;
dihalni sistem: kronična obstruktivna pljučna bolezen, bronhospazem, astma, kašelj, emfizem, hemoptiza, zasoplost, krvavitev iz nosu;
prebavni sistem: bolečine v trebuhu, suha usta, krvavitev dlesni, slabost, zaprtje, bruhanje, driska, napenjanje, napenjanje, krvavitev iz prebavil, dispepsija, gastritis, hepatocelularna okvara, jetrna holestaza, občutljivost jeter, disfunkcija jetra;
koža in podkožna maščoba: srbenje, motnje rasti las, hirzutizem, hiperhidroza, fotosenzibilne reakcije, seboreja, akne, suha koža, makulopapulozni izpuščaj, ekhimoza, alopecija;
mišično-skeletni sistem: mišični krči, bolečine v okončinah in kosteh, mišična oslabelost, otrdelost vratu, artritis, bolečine v hrbtu, artralgija, mialgija;
genitourinarni sistem: bolečine v prostati, edem penisa, bolečine v medenici, izcedek iz genitalij, vaginitis, galaktoreja, otekanje / atrofija / povečanje mlečnih žlez, bolečine v mlečnih žlezah, erektilna disfunkcija, ginekomastija, motnje uriniranja, zadrževanje urina / inkontinenca, nokturija, hematurija, polakiurija, disurija;
drugi: motnje hoje, gripi podobno stanje, slabo počutje, žeja, mrzlica, preobčutljivost / edem / bolečina / utrditev / reakcija na mestu injiciranja, utrujenost, astenija, suha sluznica, edem spodnjih okončin in obraza, gravitacijski in periferni edem, bolečine v prsih;
laboratorijski parametri: zvišanje koncentracije bilirubina, testosterona in trigliceridov v krvi, lipoproteini z nizko gostoto in antigen, specifičen za prostato, srčni šum, povečanje aktiviranega delnega tromboplastina in protrombinskega časa, zmanjšanje koncentracije kalija v krvi, nepravilnosti na elektrokardiogramu, povečanje aktivnosti gama-gluktaze laktaze transplantata, aspartat aminotransferaza in alanin aminotransferaza, alkalna fosfataza v krvi, zmanjšano število trombocitov, nenormalni testi delovanja jeter, povečana hitrost sedimentacije eritrocitov.

Ker ima zdravilo več indikacij za uporabo, vseh naštetih neželenih učinkov ni mogoče pripisati vsakemu bolniku. Za večino neželenih učinkov vzročna zveza s sprejemom zdravila Lukrin depot ni bila ugotovljena.

V študijah v obdobju trženja so opazili naslednje neželene učinke (pogostost njihovega razvoja ni znana):

invazije in okužbe: pljučnica, faringitis;
tumorji, benigni / maligni / nedoločeni (vključno s cistami in polipi): kožni rak;
imunski sistem: anafilaktične reakcije;
endokrini sistem: apopleksija hipofize, golša;
presnova: hipoproteinemija, hiperfosfatemija, hiperlipidemija, diabetes mellitus;
živčni sistem: motnje spanja, povečan libido, nihanje razpoloženja, nevromiopatija, paraliza, napadi, prehodni ishemični napad, izguba zavesti, vključno z omedlevico, cerebrovaskularne motnje, periferna hipestezija, nevropatija, disgevzija, okvare spomina, vključno z amnezijo, letargijo, poskusi samomora;
čutilni organi: okvara sluha, zvonjenje v ušesih, suhe oči, zmanjšana ostrina vida;
kardiovaskularni sistem: krčne žile, znižanje krvnega tlaka, tromboza, flebitis, miokardni infarkt, aritmija, kongestivno srčno popuščanje, nenadna srčna smrt;
dihalni sistem: intersticijska pljučna bolezen, pljučna embolija, zastoj sinusov, pljučna infiltracija, plevralni izliv, hemoptiza, pljučna fibroza, plevralno drgnjenje;
prebavni sistem: zlatenica, huda odpoved jeter, motnje v delovanju jeter, rektalni polipi, dvanajstnični čir, peptični ulkus, disfagija, krvavitev iz prebavil;
koža in podkožna maščoba: motnje rasti las, kožni izpuščaji, motnje pigmentacije, dermatitis, urtikarija;
mišično-skeletni sistem: tenosinovitis, ankilozirajoči spondilitis, artropatija, otekanje kosti;
genitourinarni sistem: bolečine v prostati, edem penisa, bolečine v modih, atrofija testisov, metroragija, menstrualne nepravilnosti, vaginalne krvavitve, občutljivost dojk, oviranje sečil, krči mehurja, vztrajna potreba po uriniranju;
drugi: vnetje, utrditev ali reakcija na mestu injiciranja; intrapelvična fibroza, vnetje, vozlički, hematomi, aseptični absces, zvišana telesna temperatura, zlom hrbtenice;
odstopanja laboratorijskih parametrov: zvišanje koncentracije kalcija, trigliceridov, bilirubina, dušika sečnine, kreatinina, lipoproteinov nizke gostote v krvi; šum v predelu srca, znaki miokardne ishemije na elektrokardiogramu, zmanjšanje ali povečanje števila levkocitov, zmanjšanje koncentracije kalija v krvi, odstopanje od norme v testih delovanja jeter, povečanje aktiviranega delnega tromboplastina in protrombinskega časa, zmanjšanje števila trombocitov.

V ozadju uporabe zdravila Lucrin Depot pri moških so bili odkriti resni primeri arterijske in venske trombembolije, vključno s prehodnimi ishemičnimi napadi, možgansko kapjo, miokardnim infarktom, pljučno embolijo in globoko vensko trombozo. Kljub temu, da so v nekaterih primerih opazili začasno razmerje, je v večini epizod obstajalo sočasno jemanje zdravil ali dejavniki tveganja. Ni znano, ali obstaja povezava med temi dogodki in uporabo agonistov GnRH.

Uporaba levprorelina pri bolnikih je bila povezana s spremembami v gostoti kosti. V klinični študiji pri ženskah z endometriozo, ki so 6 mesecev prejemale zdravilo Lukrin Depot v odmerku 3,75 mg, so kostno gostoto merili z metodo rentgenske absorpcijske metrije. Med študijo so ugotovili zmanjšanje gostote v povprečju za 3,9% v primerjavi z vrednostmi pred začetkom zdravljenja. Povprečna kostna gostota tkiva po 6–12 mesecih po prekinitvi zdravljenja je bila obnovljena na začetno (± 2%).

Injekcije zdravila Lucrin Depot v odmerku 3,75 mg v obdobju 3 mesecev z materničnimi miomi so bile povezane z zmanjšanjem mineralne gostote sluzničnih kosti hrbtenice za 2,7% v primerjavi z začetnimi vrednostmi, kot je bilo ugotovljeno s kvantitativno radiografijo. Šest mesecev po prenehanju terapije je bilo nagnjenost k okrevanju.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Lucrin Depot pri ljudeh ni.

Uporaba zdravila v odmerku do 20 mg na dan 2 leti pri bolnikih z rakom prostate ni povzročila neželenih učinkov, drugačnih od tistih pri uporabi zdravila v odmerku do 1 mg na dan.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo uporabljati simptomatsko zdravljenje.

Posebna navodila

Uporaba zdravila Lukrin Depot naj se izvaja le pod zdravniškim nadzorom.

V študijah zdravila v obdobju trženja so zabeležili primere napadov. Njihov videz so opazili pri otrocih, ženskah, bolnikih z cerebrovaskularnimi boleznimi, epilepsijo, epileptičnimi napadi, razvojnimi nepravilnostmi ali tumorji centralnega živčnega sistema v primerjavi s kombinirano uporabo zdravil, ki lahko povzročijo epileptične napade (na primer selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina ali bupropion). Primeri napadov so se pojavili tudi pri bolnikih brez teh stanj.

V 1 tednu zdravljenja se v večini epizod koncentracija testosterona poveča v primerjavi z izhodiščem. Po koncu 2 tednov se vsebnost hormona zmanjša na začetno vrednost ali pod njo. Postkastracijska koncentracija se doseže v 2-4 tednih in se ohrani v celotnem obdobju redne uporabe levprorelina.

V prvih nekaj tednih injekcij zdravila Lucrin Depot se lahko pojavijo prehodni znaki poslabšanja bolnikovega stanja ali pa se pojavijo dodatni simptomi in manifestacije osnovne patologije. V majhnem številu primerov se bolečine v kosteh povečajo, kar se olajša s simptomatsko terapijo.

Če se stanje bolnikov s hematurijo, obstrukcijo sečil ali metastazami v hrbtenici poslabša v prvih nekaj tednih uporabe zdravila Lucrin Depot, se lahko pojavijo nevrološke težave - poslabšanje uroloških simptomov, parestezija, začasna oslabelost spodnjih okončin. Uporaba levprorelina in drugih analogov GnRH je bila povezana z obstrukcijo sečil in stiskanjem hrbtenjače, kar bi lahko zapletla paraliza s smrtnim izidom ali brez njega. V zvezi s tem je treba v prvih nekaj tednih zdravljenja natančno spremljati prisotnost metastaz v hrbtenici in resno oviranje sečil.

Uporaba analogov GnRH pri moških je povzročila razvoj hiperglikemije in večjo verjetnost diabetesa mellitusa. Hiperkalemija lahko kaže na razvoj diabetesa mellitusa in poslabšanje nadzora glikemije pri bolnikih, ki trpijo za to boleznijo. Pomembno je nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi in / ali glikoziliranega hemoglobina ter zdraviti hiperglikemijo ali diabetes mellitus.

Obstajajo poročila o povečanem tveganju za možgansko kap, miokardni infarkt in nenadno smrt pri moških, ki so uporabljali analoge GnRH, kar kaže, da je to tveganje majhno. Pri predpisovanju zdravila Lucrin Depot za zdravljenje raka prostate ga je treba oceniti ob upoštevanju dejavnikov tveganja za razvoj kardiovaskularnih patologij. Pomembno je paziti na znake in kazalnike, ki kažejo na pojav kardiovaskularnih patologij pri bolnikih, ki prejemajo analoge GnRH.

Pri podaljšanem zdravljenju pomanjkanja androgena so opazili podaljšan interval QT. Če je potrebna kombinirana uporaba antiaritmikov zdravil razreda IA (na primer prokainamid, kinidin) ali razreda III (sotalol, amiodaron), s kroničnim srčnim popuščanjem, nenormalnimi ravnmi elektrolitov ali prirojenim sindromom dolgega QT, mora odločitev o uporabi zdravila Lukrin Depot sprejeti zdravnik. po oceni potencialnih koristi zdravljenja z odvzetjem androgena z zaznanimi tveganji.

Običajno na samem začetku uporabe zdravila Lukrin Depot opazimo prehodno povečanje koncentracije spolnih hormonov, kar je povezano s fiziološkimi manifestacijami njegovega delovanja. Nekatere poslabšanja manifestacij na začetku zdravljenja dovolj hitro minejo z nadaljevanjem tečaja z ustrezno izbranimi odmerki zdravila. Obstajajo poročila o razvoju hudih krvavitev iz nožnice, ki zahtevajo kirurško ali konzervativno terapijo.

V obdobju uporabe levprorelina in dokler se menstruacija ne obnovi, je treba uporabljati nehormonske metode kontracepcije. Plodnost, zavrta zaradi zdravljenja ali sposobnosti oploditve, se obnovi v obdobju do 2 let po odpovedi.

Pri ženskah s kostno denzitometrijo je zmanjšanje gostote kosti zaradi zmanjšanja vsebnosti estrogena reverzibilno in se po prekinitvi zdravljenja obnovi.

Pri ženskah, ki prejemajo zdravilo Lukrin Depot, so funkcije hipofizno-gonadotropnega sistema zavirane. Funkcija se obnovi 3 mesece po koncu terapije. Upoštevati je treba, da so lahko rezultati diagnostičnih testov, ki kažejo na delovanje spolnih žlez in hipofize, ki se izvajajo v obdobju zdravljenja in v treh mesecih po njegovem zaključku, lahko izkrivljeni.

Merila, ki določajo, ali se zdravilo lahko uporablja za zdravljenje prezgodnje pubertete, vključujejo:

klinična diagnoza idiopatske ali nevrogene prezgodnje pubertete z nastopom sekundarnih spolnih značilnosti pri deklicah, mlajših od 8 let, in pri dečkih, mlajših od 9 let;
potrditev diagnoze s stimulacijskim testom GnRH. Upoštevati je treba, da je kostna starost eno leto pred biološko starostjo.

Začetni pregled vključuje merjenje telesne teže in višine otroka, določitev koncentracije spolnih hormonov, nadledvičnih steroidov (da se izključi prirojena hiperplazija nadledvične žleze), človeškega horionskega gonadotropina (za izključitev prisotnosti tumorja, ki izloča hormon). Izvajata se tudi ultrazvočni pregled nadledvične žleze in medeničnih organov (za izključitev steroidnega tumorja) in računalniška tomografija glave (za izključitev prisotnosti intrakranialnega tumorja).

Odmerek levprorelina za pripravo depozitnih suspenzij za otroke je treba prilagoditi posamezniku. Njegov izračun temelji na razmerju med količino zdravila (mg) in telesno maso (kg). Za majhne otroke so potrebni večji odmerki zdravila v smislu mg na 1 kg telesne teže. Po 1 ali 2 mesecih od začetka uporabe zdravila Lucrin Depot ali spremembe njegovega odmerka pri uporabi katere koli oblike odmerka se za potrditev supresije izvede kontrolni pregled otrok s testom stimulacije GnRH, spolnih hormonov in uprizoritvijo po Tammerju.

Meritve napredovanja kostne starosti je treba izvajati vsakih šest mesecev na leto. Glede na laboratorijske in / ali klinične študije mora zdravnik titrirati odmerek, dokler patologija ne napreduje. Pri večini otrok se lahko prvi odmerek, ki zadostuje za vzdrževanje ustrezne supresije, vzdržuje ves čas zdravljenja. Vendar pa ni dovolj podatkov o določitvi prilagojenega odmerka, ko se bolniki po začetku uporabe zdravila Lucrin Depot v zelo mladih letih in z majhnimi odmerki premaknejo v težje kategorije. Pri bolnikih, katerih telesna teža se je med zdravljenjem znatno povečala, je treba potrditi ustrezno zatiranje.

Pri dekletih / dečkih, ki so dopolnili starost 11/12 let, je treba razmisliti o potrebi po umiku zdravila. Napačno izbran odmerek in kršitev režima liofilizata lahko privede do neustreznega nadzora procesa pubertete. Posledice nezadostnega nadzora vključujejo nadaljevanje pubertetnih manifestacij (rast mod, razvoj mlečnih žlez, menstruacija). Dolgoročne posledice neustreznega nadzora izločanja gonadnih steroidov niso znane. Verjetno lahko to vključuje naknadno poslabšanje rasti v odrasli dobi.

Po 1-2 mesecih od začetka injiciranja zdravila Lucrin Depot je treba spremljati odziv na zdravljenje. Za to se uporablja stimulacijski test GnRH in določanje vsebnosti spolnih hormonov. Na dejstvo, da je bolniku predpisan neustrezen odmerek levprorelina, bo pokazala koncentracija spolnih hormonov, ki presega meje pubertete. Po določitvi terapevtskega odmerka se koncentracija spolnih hormonov in gonadotropinov zmanjša na predpubertetno raven.

Starše ali skrbnike otroka je treba pred začetkom otroka opozoriti na potrebo po stalnem zdravljenju. Pri dekletih se lahko v prvih dveh mesecih jemanja zdravila pojavi krvav izcedek ali menstruacija. Če krvavitev traja več kot 2 meseca, poiščite zdravniško pomoč. Pomembno je, da takoj obvestite svojega zdravnika, če se na mestu injiciranja pojavi draženje in če obstajajo nenavadni simptomi ali znaki.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker se v ozadju uporabe zdravila Lyukrin Depot lahko pojavijo omotica, zaspanost in drugi neželeni pojavi, se bolnikom v obdobju zdravljenja priporoča, da se vzdržijo vožnje vozil in opravljajo potencialno nevarne dejavnosti, katerih izvajanje zahteva hitrost psihomotoričnih reakcij in večjo koncentracijo pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo Lucrin depot ni predpisano med nosečnostjo / dojenjem. Pred uporabo zdravila je pomembno izključiti nosečnost.

Pediatrična uporaba

Pri bolnikih, mlajših od 18 let, se zdravilo Lucrin Depot ne uporablja. Izjema so otroci s prezgodnjo puberteto, za zdravljenje katerih se uporablja liofilizat v odmerku 3,75 mg.

Uporaba pri starejših

Bolnikom, starejšim od 65 let, je kontraindicirano imenovanje liofilizata za pripravo suspenzije za intramuskularno in subkutano dajanje podaljšanega delovanja (3,75 in 11 mg).

Interakcije z zdravili

Ni podatkov o medsebojnem delovanju zdravila Lucrin Depot z drugimi zdravili, ker farmakokinetične študije niso bile izvedene.

Ker je levprorelin peptidne narave in se pod vplivom peptidaze namesto encimov citokroma P450 primarno razgradi in se približno 46% njegovega odmerka veže na beljakovine v krvni plazmi, zato interakcije med zdravili niso verjetne.

Analogi

Analogi skladišča Lukrin so Eligard, Leiprorelin Sandoz, skladišče Buserin, Buserin, skladišče Suprefakt.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, pri temperaturi od 15 do 25 ° C. Ne zamrzujte, hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o skladišču Lukrin

Glede na ocene je Lukrin Depot varno in učinkovito zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju onkologije, endometrioze, mioma maternice in prezgodnje pubertete pri otrocih.

Med pomanjkljivostmi najpogosteje navajajo širok seznam možnih neželenih učinkov, ki izhajajo iz injekcij, visoke stroške zdravila in dolgo obdobje terapije.

Cena skladišča Lukrin v lekarnah

Približna cena zdravila Lukrin depot, liofilizata za pripravo suspenzije za intramuskularno in podkožno dajanje s podaljšanim sproščanjem (v kartonski škatli, 1 steklenička 3,75 mg), je od 7050 do 8735 rubljev.