Lokren - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Locren

Lokren: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lokren

Koda ATX: C07AB05

Zdravilna učinkovina: betaksolol (betaksolol)

Proizvajalec: Sanofi-Winthrop Industry (Francija)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Cene v lekarnah: od 645 rubljev.

Nakup

Lokren je selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ₁.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: okrogle bikonveksne, bele, z vgravirano "KE 20" na eni strani in ločilno črto na drugi (14 kosov. V pretisnih omotih, 1 pretisni omot v kartonski škatli)

Lokrenova učinkovina je betaksolol hidroklorid v 1 tableti - 20 mg.

Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob (tip A), magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid.

Sestava filmske lupine: makrogol 400, hipromeloza, titanov dioksid (E171).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina Lokrena je betaksolol, selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ₁, ki ima tri farmakološke lastnosti: kardioselektivno blokirno delovanje beta ₁ -adrenoceptorjev, pomanjkanje delne agonistične (notranje simpatomimetične) aktivnosti, šibek stabilizacijski učinek na membrano (podoben delovanju lokalnih anestetikov in kinidina) terapevtski.

Upoštevati je treba, da selektivni učinek Lokrena na β ₁ -adrenergične receptorje ni absolutni. Pri uporabi v velikih odmerkih lahko betaksolol vpliva na β ₂ -adrenergične receptorje, ki se nahajajo predvsem v gladkih mišicah krvnih žil in bronhijev, vendar je ta učinek veliko šibkejši od učinka neselektivnih zaviralcev beta.

Zaviralna aktivnost beta ₁ -adrenoreceptorja betaksolola se kaže v naslednjih farmakodinamičnih učinkih:

znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka v mirovanju in med vadbo;
zmanjšanje srčnega utripa v mirovanju in med vadbo (zaradi blokade β-adrenergičnih receptorjev v sinusnem vozlu, kar vodi do upočasnitve avtomatizma sinusnega vozla zaradi dejstva, da betaksolol nima notranje simpatomimetične aktivnosti);
zmanjšanje refleksa ortostatske tahikardije;
zmanjšan srčni utrip v mirovanju in med vadbo (zaradi tekmovalnega antagonizma s kateholamini v perifernih adrenergičnih živčnih končičih)

Lokren zaradi opisanih učinkov zmanjša stres na srcu v mirovanju in med fizičnim naporom.

Mehanizem antihipertenzivnega delovanja zdravila ni v celoti ugotovljen. Domneva se, da je ta lastnost posledica sposobnosti zmanjšanja minutnega minutnega minutnega volumna in odprave krča perifernih arterij (zaradi centralnega delovanja, ki vodi do zmanjšanja simpatičnih impulzov na obrobje, do žil, pa tudi zaradi zaviranja aktivnosti renina).

Pri dolgotrajni uporabi betaksolola se resnost antihipertenzivnega delovanja ne zmanjša. Ko se Lokren jemlje 1-krat na dan v območju odmerkov 5–40 mg, se hipotenzivni učinek po 3-4 urah in po 24 urah (preden vzame naslednji odmerek) pokaže enak. Pri uporabi Lokrena v odmerkih 5 mg in 10 mg je hipotenzivni učinek 50% oziroma 80% učinka, opaženega pri odmerku 20 mg. Tako pri jemanju zdravila v odmerkih od 5 do 20 mg opazimo od odmerka odvisen učinek, medtem ko je v primeru povečanja odmerka z 10 na 20 mg povečanje učinka nepomembno, pa tudi, ko se odmerek poveča z 20 na 40 mg. Največji antihipertenzivni učinek opazimo po 1-2 tednih zdravljenja.

V nasprotju s hipotenzivnim učinkom se pri povečanju odmerka z 10 na 40 mg učinek zmanjšanja srčnega utripa ne poveča.

Lokren lahko upočasni tudi prevodnost atrioventrikularnega (AV) vozla.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se betaxolol hitro in v celoti (100%) absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija v plazmi doseže po 2-4 urah. Ima minimalen učinek prvega prehoda skozi jetra.

Zanj je značilna visoka biološka uporabnost - približno 85%, kar pojasnjuje nepomembne razlike v plazemskih koncentracijah pri različnih bolnikih ali pri enem bolniku s podaljšanim zdravljenjem.

Na plazemske beljakovine se veže približno 50%. Volumen porazdelitve je ~ 6 l / kg. Slabo prodira skozi krvno-možganske in placentne ovire. V majhnem obsegu se izloča v materino mleko. Zanj je značilna zmerna topnost v maščobah.

Betaksolol se presnavlja v jetrih s tvorbo neaktivnih presnovkov. Izloča se v glavnem (> 80%) v obliki presnovkov, nespremenjen - največ 15%.

Razpolovni čas (T _½) je 15–20 ur. V primeru okvare jetrne funkcije se očistek ne spremeni, T _{½ pa se} poveča za 33%. V primeru okvare ledvične funkcije se T _½ podaljša za 2-krat.

Betaksolol se med hemodializo ne izloči iz telesa.

Indikacije za uporabo

Monoterapija in kombinirano zdravljenje arterijske hipertenzije;
Preprečevanje napadov angine pri naporu (z monoterapijo ali kombiniranim zdravljenjem).

Kontraindikacije

Kardiogeni šok;
Akutno srčno popuščanje
Kardiomegalija (v odsotnosti simptomov srčnega popuščanja);
Kronično srčno popuščanje v fazi dekompenzacije (z neučinkovitim zdravljenjem z inotropnimi zdravili, diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze in drugimi vazodilatatorji);
Atrioventrikularni (AV) blok II in III stopnje (brez umetnega spodbujevalnika);
Sindrom bolnega sinusa (SSS), vključno s sinoatrijskim blokom;
Arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak (BP) manj kot 100 mm Hg);
Huda bradikardija (srčni utrip (HR) manj kot 45-50 utripov na minuto);
Monoterapija Prinzmetalne angine pektoris;
Huda oblika obliterirajočih patologij perifernih arterij in Raynaudova bolezen;
Huda oblika kronične obstruktivne pljučne bolezni in bronhialne astme;
Presnovna acidoza;
Feokromocitom v odsotnosti sočasne uporabe zaviralcev alfa;
Sočasna uporaba s sultopridom, floktafeinom, zaviralci monoaminooksidaze;
Intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
Starost do 18 let;
Obdobje dojenja;
Anamneza anafilaktičnih reakcij;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

V skladu z navodili je Lokren previden pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v fazi kompenzacije, AV-blokado 1. stopnje, blagih oblikah obliterirajočih bolezni perifernih arterij in Raynaudovem sindromu, Prinzmetalovi angini (samo v kombinaciji z vazodilatatorji), bronhialni astmi in kronični obstruktivni pljučni bolezni s povprečno resnostjo bolezni bolniki z zdravljenim feokromocitomom, jetrno in / ali ledvično odpovedjo, diabetes mellitusom, luskavico med desenzibilizirajočim zdravljenjem in pri zdravljenju starejših bolnikov.

Med nosečnostjo ni priporočljivo predpisovati zdravila Lokren, razen če pričakovana korist zdravljenja za mater prevlada nad potencialno nevarnostjo za zdravje ploda.

Navodila za uporabo Lokrena: način in odmerjanje

Tablete Lokren se jemljejo peroralno, brez žvečenja, z majhno količino tekočine.

Priporočeni dnevni odmerek za vsako klinično indikacijo: 10 mg ali ½ tableta. Če po 7-14 dneh uporabe začetnega odmerka ni mogoče doseči ciljnega krvnega tlaka, je treba odmerek Lokrena povečati na 20 mg.

Predpis dnevnega odmerka običajno ne presega 20 mg, največ pa 40 mg na dan.

Bolnike z ledvično okvaro je treba predpisati ob upoštevanju funkcionalnega stanja ledvic. Z očistkom kreatinina (CC) več kot 20 ml / min je Lokren predpisan v priporočenem odmerku, vendar je treba na začetku zdravljenja (prvih 4-7 dni) redno izvajati klinično opazovanje, dokler raven koncentracije betaksolola v krvi ne doseže ravnotežja.

Pri CC manj kot 20 ml / min je začetni dnevni odmerek 5 mg, vključno s pacienti na hemodializi. Da bi dosegli klinično učinkovitost, je dovoljeno odmerek vsake 1-2 tedne povečati dvakrat, vendar ne več kot 20 mg na dan.

Pri odpovedi jeter je Lokren predpisan v običajnem odmerku, vendar je potrebno skrbno klinično spremljanje bolnika.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem: pogosto - bradikardija (tudi v hudi obliki), znižana temperatura kože na zgornjih in spodnjih okončinah; redko - razvoj ali poslabšanje znakov srčnega popuščanja (otekanje stopal, gležnjev, nog), manifestacije angiospazma: povečane motnje perifernega krvnega obtoka (občasna klavdikacija), Raynaudov sindrom, povečana pogostost napadov angine, upočasnitev AV prevodnosti, močno znižanje krvnega tlaka;
Živčni sistem: pogosto - nespečnost, glavobol, omotica, astenija; redko depresija; zelo redko - nočne more, halucinacije, parestezije, zmedenost;
Prebavni sistem: pogosto - slabost, bruhanje, gastralgija, driska;
Organ vida: redko - zmanjšan očesni tlak, suhe oči; zelo redko - okvara vida;
Presnova: zelo redko - hiperglikemija, hipoglikemija;
Dihalni sistem: redko - bronhospazem;
Laboratorijski kazalci: redko - pojav antinuklearnih protiteles, v izjemnih primerih s prehodnimi kliničnimi znaki lupusu podobnega sindroma;
Dermatološke reakcije: redko - kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, poslabšanje luskavice ali psoriazi podoben izpuščaj;
Genitalni organi: pogosto - impotenca;
Učinek na plod: hipoglikemija, zastoj plodove rasti, bradikardija;
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija;
Drugi: odtegnitveni sindrom (zvišan krvni tlak, povečana pogostost ali povečani napadi angine)

Preveliko odmerjanje

Možni simptomi prevelikega odmerjanja: omotica, izrazito znižanje krvnega tlaka, AV blok, aritmije, huda bradikardija, prezgodnji utripi prekata, srčno popuščanje, omedlevica, cianoza nohtov in dlani, težave z dihanjem, bronhospazem, konvulzije.

Ukrepi za prvo pomoč: izpiranje želodca in vnos adsorpcijskih sredstev. V primeru bradikardije je priporočljivo intravensko dajanje atropina v odmerku 1-2 mg, po potrebi pa počasno infundiranje izoprenalina (v odmerku 0,025 mg) ali dobutamina (0,0025–0,01 mg / kg / min). V nekaterih primerih je potrebna začasna namestitev umetnega spodbujevalnika. Ob prekomernem znižanju krvnega tlaka je indicirano intravensko dajanje vazopresornih zdravil in raztopin, ki nadomeščajo plazmo. Če se razvije bronhospazem, se predpišejo bronhodilatatorji, vključno z beta ₂ -adrenomimetiki in / ali aminofilinom.

Novorojenčke, katerih matere so med nosečnostjo jemale Lokren, v primeru srčnega popuščanja (dekompenzacije) hospitalizirajo na oddelku za intenzivno nego, predpišejo se izoprenalin in dobutamin (običajno v visokih odmerkih, dlje časa) in poskrbi za skrben zdravniški nadzor.

Posebna navodila

Odpoved ali spremembo odmerka zdravila Lokren je treba opraviti šele po posvetovanju z zdravnikom, in sicer postopoma, da ne bi povzročili začasnega poslabšanja srčne aktivnosti v obliki povečanja pogostnosti napadov angine. Zmanjšanje odmerka dosežemo v 2 tednih, ob hkratnem imenovanju antianginalnega nadomestnega zdravljenja. Nenadna prekinitev zdravljenja pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo lahko povzroči hude motnje srčnega ritma, miokardni infarkt ali srčni zastoj.

Na začetku zdravljenja je treba bolnike dnevno spremljati krvni tlak in srčni utrip, nato vsaj enkrat v 3-4 mesecih. Poleg tega je treba enkrat na 4-5 mesecev pri bolnikih z diabetesom mellitusom preveriti raven koncentracije glukoze v krvi in pri starejših bolnikih - delovanje ledvic.

Bolnike je treba usposobiti za samo izračunavanje srčnega utripa in ne pozabite, da se v primeru srčnega utripa pod 50 utripov na minuto takoj posvetujte z zdravnikom.

Neučinkovitost uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je opažena pri 1/5 bolnikov z angino pektoris zaradi hude koronarne ateroskleroze z nizkim pragom ishemije (s srčnim utripom manj kot 100 utripov na minuto na začetku razvoja anginoznega napada) in zvišanim končnim diastoličnim tlakom levega prekata, ki moti subendokarda v krvi.

Sprejem Lokrena je treba začasno odpovedati med rutinsko študijo titrov antinuklearnih protiteles v krvi ali ravni koncentracije normetanefrina, vaniljeve mandljeve kisline in kateholaminov v krvi in urinu.

Uporabo klonidina je mogoče ustaviti šele po odpovedi Lokrena, po nekaj dneh.

Predpisovanje zdravila bolnikom z bronhialno astmo in kronično obstruktivno pljučno boleznijo je možno z zmerno resnostjo bolezni in po oceni dihalne funkcije. Zdravljenje je treba začeti z majhnimi odmerki, beta ₁ -selektivnost betaksolola vam omogoča, da z jemanjem beta ₂ -adrenomimetikov ustavite nastajajoče napade bronhialne astme.

Zdravljenje terapevtsko nadzorovanega srčnega popuščanja je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, začenši z majhnimi odmerki. Medtem ko kronično srčno popuščanje ohranjamo v kompenziranem stanju, je možno postopno povečevanje odmerka.

Pri bradikardiji s srčnim utripom v mirovanju pod 50-55 utripov na minuto je treba odmerek Lokrena zmanjšati.

Potrebno je skrbno opazovanje, vključno z nadzorom pacientovega elektrokardiograma z AV blokom 1. stopnje.

Uporaba Lokrena za Prinzmetal angino pektoris lahko povzroči povečanje napadov angine, zato je priporočljivo, da se zdravilo predpiše samo za zdravljenje blage patologije ali mešane angine pektoris v kombinaciji z vazodilatatorji.

V primeru okvare periferne cirkulacije lahko jemanje betaksolola poslabša bolnikovo stanje.

Imenovanje Lokrena za arterijsko hipertenzijo v ozadju feokromocitoma zahteva sočasno uporabo zaviralcev alfa in nadzora krvnega tlaka.

Zdravljenje starejših bolnikov se začne z imenovanjem majhnih odmerkov pod strogim nadzorom zdravnika.

Prilagoditev odmerjanja za bolnike z ledvično insuficienco je odvisna od CC ali ravni koncentracije kreatinina v krvni plazmi.

Lokren je treba jemati previdno pri bolnikih z diabetesom mellitusom, zlasti na začetku zdravljenja, saj se lahko resnost simptomov hipoglikemije zmanjša. Pacient mora redno spremljati koncentracijo glukoze v krvi.

Delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta poslabša potek luskavice.

Pri zdravljenju bolnikov, ki so nagnjeni k anafilaktičnim reakcijam, zlasti zaradi floktafenina ali desenzibilizacije, je treba upoštevati lastnost Lokrena, da poveča dovzetnost za alergene in resnost anafilaktičnih reakcij. Uporaba adrenalina (adrenalina) za zdravljenje anafilaktičnih reakcij ni vedno klinično učinkovita.

Pri izvajanju kirurške operacije s splošno anestezijo je treba anesteziologa obvestiti o pacientovem jemanju zaviralcev beta. Če je treba preklicati Lokren, je priporočljivo, da to storite postopoma, dokončajte vnos zdravila 48 ur pred nastopom anestezije.

V primeru nujne kirurgije, nezmožnosti odpovedi betaksolola ali kirurgije pri bolnikih s koronarno insuficienco je pacientu predpisana ustrezna premedikacija z atropinom, ne da bi prekinila vnos betaksolola. Splošna anestezija pri tej kategoriji bolnikov mora vključevati snovi z blago stopnjo supresije miokarda. Med operacijo je treba nadomestiti izgubo krvi in upoštevati tveganje za anafilaktične reakcije.

Beta-blokatorji lahko prikrijejo simptome tirotoksikoze.

V obdobju zdravljenja je uporaba alkoholnih pijač kontraindicirana.

Bolniki z kontaktnimi lečami morajo med uporabo Lokrena upoštevati morebitno zmanjšanje proizvodnje solzne tekočine.

Klinični učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je pri bolnikih s kajenjem manjši.

Betaksolol med testi za kontrolo dopinga pri športnikih lahko daje pozitiven odziv.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi nevarnosti Lokrenovih neželenih učinkov v obliki šibkosti in omotice je potrebna previdnost pri vožnji vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V eksperimentalnih študijah niso razkrili teratogenega učinka betaksolola. Do danes še niso poročali o primerih teratogenih učinkov na človeka. Ugotovljeno pa je bilo, da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta praviloma zmanjšajo pretok krvi v posteljici in zato lahko vplivajo na razvoj ploda. V zvezi s tem je treba spremljati pretok krvi v posteljici in maternici, spremljati intrauterini razvoj in rast ploda. V primeru neželenih dogodkov so predpisani alternativni terapevtski ukrepi.

Novorojenčke, katerih matere so pred porodom vzele Lokren, je treba skrbno pregledati. V prvih 3-5 dneh življenja lahko otrok doživi simptome bradikardije in hipoglikemije, saj lahko učinek zdravila traja več dni. V novorojenčkih in po porodu je tveganje za zaplete dihal in srca pri novorojenčkih povečano. Če se razvije srčno popuščanje, je otrok sprejet na oddelek za intenzivno nego. Zaradi nevarnosti akutnega pljučnega edema se je treba izogibati uporabi plazemskih nadomestkov. Znani so tudi primeri razvoja bradikardije, hipoglikemije in dihalne odpovedi. Iz tega razloga mora biti v prvih 3-5 dneh novorojenček pod strogim zdravniškim nadzorom, vključno s spremljanjem srčnega utripa in koncentracije glukoze v krvi.

Glede na zgoraj navedeno je treba zdravilo Lokren med nosečnostjo uporabljati le izjemoma, če je pričakovana korist zagotovo večja od možnega tveganja za plod.

Betaksolol se izloča v materino mleko. Verjetnosti za nastanek bradikardije in hipoglikemije pri dojenčkih niso preučevali, zato je iz varnostnih razlogov priporočljivo, da se v obdobju zdravljenja preneha s hranjenjem.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja podatkov, ki bi potrjevali varnost in učinkovitost betaxolola pri pediatriji, Lokren ni predpisan bolnikom, mlajšim od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Lokren je treba uporabljati previdno pri zdravljenju bolnikov s sočasno ledvično odpovedjo: z očistkom kreatinina> 20 ml / min - v prvih 4 dneh jemanja zdravila natančno opazujte, z očistkom kreatinina <20 ml / min in / ali hemodializo - prilagodite odmerek betaksolola.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju bolnikov s sočasno okvaro jeter je treba zdravilo Lokren uporabljati previdno, na začetku zdravljenja je treba skrbno opazovati.

Uporaba pri starejših

Lokren je treba pri starejših bolnikih uporabljati previdno: zdravljenje začnite z majhnimi odmerki in ga izvajajte pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Lokren je kontraindiciran za sočasno uporabo s floktafeninom. V primeru šoka ali arterijske hipotenzije zaradi delovanja floktafenina lahko betaksolol zmanjša kompenzacijske kardiovaskularne reakcije.

Uporaba zdravila v kombinaciji s sultopridom je prepovedana, saj je zaradi dodatnega zmanjšanja srčnega utripa srčni avtomatizem (razvije se huda bradikardija).

Lokren ni priporočljiv za uporabo v kombinaciji z naslednjimi zdravili zaradi tveganja neželenih interakcij:

amiodaron: možna kršitev kontraktilnosti, avtomatizma in prevodnosti (zatiranje simpatičnih kompenzacijskih mehanizmov);
zaviralci počasnih kalcijevih kanalov (na primer verapamil, diltiazem, bepridil): moteno je AV prevajanje in avtomatizem (razvije se huda bradikardija, sinusni vozel se ustavi), možno je srčno popuščanje (zaradi sinergijskih učinkov zdravil). Uporaba te kombinacije je dovoljena le pod pogojem, da se zagotovi natančno klinično opazovanje (vključno s spremljanjem elektrokardiograma), zlasti na začetku zdravljenja in pri starejših bolnikih;
srčni glikozidi: poveča se verjetnost razvoja ali poslabšanja bradikardije in AV bloka, tveganje za srčni zastoj;
zaviralci monoaminooksidaze: hipotenzivni učinek betaksolola se znatno poveča (interval med njihovimi odmerki mora biti najmanj 14 dni);
kontrastna sredstva, ki vsebujejo jod: v primerih močnega znižanja krvnega tlaka ali razvoja šoka zaradi uvedbe kontrastnih snovi, ki vsebujejo jod, betaksolol zmanjša kompenzacijske kardiovaskularne reakcije (priporočljivo je, da Lokren pred rentgenskim pregledom odpovemo).

Pri sočasnem imenovanju naslednjih zdravil je potrebna previdnost zaradi verjetnosti za razvoj reakcij medsebojnega delovanja:

inhalacijski anestetiki, ki vsebujejo halogen: njihov kardiodepresivni učinek se poveča (Lokren se ne sme odpovedati, vendar je anesteziologa nujno opozoriti na jemanje zdravila);
baklofen: hipotenzivni učinek betaksolola se poveča (z njihovo sočasno uporabo je treba nadzorovati krvni tlak in po potrebi prilagoditi odmerek Lokrena);
propafenon: poslabšani so kontraktilnost, avtomatizem in prevodnost (simpatični kompenzacijski mehanizmi so zatrti; potrebno je skrbno klinično opazovanje in nadzor elektrokardiograma);
antihipertenzivi s centralnim delovanjem (na primer apraklonidin, moksonidin, alfa-metildopa, rilmenidin, gvanfacin, klonidin): če se zdravila uporabljajo skupaj, se poveča tveganje za bradikardijo in motnje AV prevodnosti; antihipertenzivno zdravilo je treba nenadoma preklicati, priporočljivo je klinično spremljanje);
zaviralci holinesteraze (na primer neostigmin, ambenonij, rivastigmin, galantamin, takrin, donepezil, piridostigmin): verjetnost povečane bradikardije se poveča zaradi aditivnega delovanja (zagotoviti je treba stalno klinično spremljanje);
inzulin in peroralna hipoglikemična sredstva, derivati sulfonilsečnine: betaksolol lahko prikrije nekatere simptome hipoglikemije, kot so tahikardija in palpitacije (redno je treba spremljati koncentracijo glukoze v krvi, zlasti na začetku uporabe Lokrena);
lidokain 10%, če ga intravensko uporabljamo kot antiaritmično sredstvo: betaksolol poveča koncentracijo lidokaina v krvi, zaradi česar je možno povečanje neželenih nevroloških in kardiovaskularnih simptomov (priporočljivo je skrbno spremljanje, vključno z elektrokardiogramom in nivojem lidokaina v krvni plazmi. uporaba Lokrena in po njegovi odpovedi, če je potrebno - popravek odmerka lidokaina);
zdravila, ki lahko povzročijo motnje srčnega ritma (vključno s ventrikularno tahikardijo piruetnega tipa), kot so benzamidi (sulpirid, amisulprid, tiaprid), butirofenoni (haloperidol, droperidol), sotalol, antiaritmiki razreda IA (disopiramid, hidrokinin), kinidin) in razreda III (dofetilid, amiodaron, ibutilid), nekateri antipsihotiki iz fenotiazinske skupine (levomepromazin, ciaemazin, klorpromazin, tioridazin), drugi antipsihotiki (pimozid), pa tudi nekatera druga zdravila, na primer halofantrin, pentamoksifloksi, mizolastin, difemanil, eritromicin, spiramicin ali vinkamin, ki se daje intravensko: poveča se tveganje za nastanek ventrikularnih aritmij, zlasti razvoj ventrikularne tahikardije tipa pirueta (potrebna je kontrola elektrokardiograma in klinično spremljanje bolnikovega stanja).

Pri uporabi Lokrena v kombinaciji z naslednjimi zdravili je treba upoštevati verjetnost interakcij:

nesteroidna protivnetna zdravila sistemskega delovanja, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2: antihipertenzivni učinek betaksolola se zmanjša;
meflokin: tveganje za nastanek bradikardije zaradi aditivnega delovanja;
alfa-adrenergični zaviralci, vključno s tistimi, ki se uporabljajo v urologiji (prazosin, alfuzosin, terazosin, doksazosin, tamsulozin), antipsihotiki in triciklični antidepresivi, kot je imipramin: povečuje se hipotenzivni učinek betaksolola, povečuje se tveganje za ortostatsko hipotenzijo;
fenitoin (če se daje intravensko): resnost kardiodepresivnega učinka se poveča, po možnosti zniža krvni tlak;
ksantini: njihov očistek se zmanjša (z izjemo difilina) in koncentracija v plazmi se poveča, zlasti pri bolnikih s sprva povečanim očistkom teofilina (na primer zaradi kajenja);
estrogeni, glukokortikosteroidi, tetrakozaktid: antihipertenzivni učinek betaksolola je oslabljen (zaradi zadrževanja natrija in vode);
nedepolarizirajoči mišični relaksanti: njihov učinek je podaljšan;
kumarini: okrepi se njihov antikoagulantni učinek;
nehidrogenirani alkaloidi ergot: povečano tveganje za periferne motnje krvnega obtoka;
diuretiki: možno je čezmerno znižanje krvnega tlaka;
dipiridamol (pri intravenski uporabi), amifostin: okrepi se antihipertenzivni učinek betaksolola;
etanol, hipnotiki in pomirjevala: povečana depresija centralnega živčnega sistema;
alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo, in alergeni izvlečki za kožne teste: poveča verjetnost za razvoj hudih sistemskih alergijskih reakcij ali anafilaksije;
zaviralci počasnih kalcijevih kanalov iz skupine dihidropiridinov: hipotenzivni učinek se medsebojno povečuje, pri bolnikih z nenadzorovanim ali latentnim srčnim popuščanjem se lahko razvije srčno popuščanje; Betaksolol lahko zmanjša refleksno aktivacijo simpatičnega živčnega sistema kot odgovor na vazodilatacijo, ki jo povzročajo počasni zaviralci kalcijevih kanalov iz skupine dihidropiridinov.

Analogi

Lokrenovi analogi so: Betak, Betalmik, Betakor, Betaxolol.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Lokrenu

Ocene o Lokrenu so pozitivne. Bolniki opažajo učinkovitost zdravila, enostavnost uporabe (enkrat na dan) in dobro toleranco. Vendar pa obstaja mnenje, da je to zdravilo bolj primerno za bolnike mlade in srednje starosti, saj je pri tej kategoriji bolnikov arterijska hipertenzija redko povezana s srčnim popuščanjem.