Lerkamen 20

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lerkamen 20: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Lerkamen 20

Koda ATX: C08CA13

Aktivna sestavina: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvajalec: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Nemčija)

Opis in fotografija posodobljeni: 29.07.2019

Cene v lekarnah: od 545 rubljev.

Nakup

Lerkamen 20 je antihipertenzivno zdravilo, ki selektivno blokira počasne kalcijeve kanale in prizadene pretežno krvne žile.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - filmsko obložene tablete: rdeče-roza, bikonveksne, okrogle, na eni strani je ločnica, na prelomu svetlo rumena (kartonska škatla lahko vsebuje: 1 pretisni omot po 7 ali 14 tablet; 2, 3, 4 ali 7 pretisnih omotov po 14 tablet; 5 pretisnih omotov po 7 ali 10 tablet; 6, 9 ali 10 pretisnih omotov po 10 tablet; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Lerkamen 20).

Sestava za 1 filmsko obloženo tableto:

zdravilna učinkovina: lerkanidipinijev klorid - 20 mg;
pomožne komponente: magnezijev stearat - 2 mg; povidon (povprečna molekulska masa - 30) - 9 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 31 mg; mikrokristalna celuloza - 78 mg; laktoza monohidrat - 60 mg;
lupina: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hipromeloza - 3,825 mg; železov oksid (III) - 0,075 mg; titanov dioksid - 1,2 mg; smukec - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lerkanidipin spada v skupino selektivnih zaviralcev počasnih kalcijevih kanalov, je derivat dihidropiridina. Zdravilo zavira transmembranski pretok kalcijevih ionov v vaskularne gladke mišične celice. Antihipertenzivni učinek lerkanidipina je posledica neposrednega sproščujočega učinka na vaskularne gladke mišične celice, kar prispeva k zmanjšanju celotnega perifernega upora.

Ker ima lerkanidipin visok koeficient membranske porazdelitve, se tudi z razmeroma kratkim razpolovnim časom iz krvne plazme njegov antihipertenzivni učinek podaljša. Zaradi velike žilne selektivnosti snov nima negativnih inotropnih lastnosti. Zaradi postopnega razvoja vazodilatacije je v redkih primerih opazen pojav akutne arterijske hipotenzije z refleksno tahikardijo.

Zdravilo je racemična mešanica (+) R- in (-) S-enantiomerov, vendar je njegov hipotenzivni učinek predvsem posledica S-enantiomera.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se lerkanidipin absorbira v celoti. Njegova največja koncentracija v krvni plazmi (C _max) je dosežena po obdobju od 1,5 do 3 ure, po zaužitju 10 in 20 mg zdravila pa 3,3 ± 2,09 ng na ml in 7,66 ± 5,90 ng za 1 ml.

Enantiomeri lerkanidipina (+) R- in (-) S- kažejo podoben farmakokinetični profil. Čas doseganja največje koncentracije (T _Cmax) in razpolovna doba (T _1/2) sta zanje enaka, vrednosti C _max in površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) za (-) S enantiomer pa sta 1,2-krat višji.

V izvedenih študijah in vivo medsebojne pretvorbe enantiomerov niso opazili. V primerih peroralnega dajanja lerkanidipina po obroku je njegova absolutna biološka uporabnost med začetnim prehodom skozi jetra približno 10%, na prazen želodec se zmanjša za 1/3, če se jemlje najkasneje dve uri po mastnem obroku, pa se poveča 4-krat. V zvezi s tem ni priporočljivo jemati zdravila po obrokih.

Koncentracija zdravila za peroralno dajanje v krvni plazmi ni neposredno sorazmerna z odvzetim odmerkom (nelinearna kinetika). Predsistemska presnova se nasiči postopoma. Tako se z naraščajočim odmerkom biološka uporabnost poveča. Iz krvne plazme v organe in tkiva se lerkanidipin širi obsežno in hitro. Njegova povezava s plazemskimi beljakovinami je več kot 98%. Zaradi zmanjšanja koncentracije beljakovin v krvni plazmi pri odpovedi jeter in / ali ledvic se lahko prosta frakcija snovi poveča. Presnavlja se s sodelovanjem izoencima CYP3A4, pri čemer nastanejo neaktivni presnovki. Skoraj polovica odmerenega odmerka se izloči skozi ledvice, preostanek pa skozi črevesje. Njegovo odstranjevanje se v glavnem izvaja z biotransformacijo.

V povprečju se vrednost T _1/2 giblje od 8 do 10 ur. Terapevtski učinek traja 24 ur. Pri ponavljajočem se peroralnem dajanju kumulacije lerkanidipina ne opazimo. Dokazano je, da je pri starejših bolnikih, pa tudi pri blagi / zmerni odpovedi jeter in ledvic [očistek kreatinina (CC)> 30 ml na minuto], farmakokinetika zdravila podobna kot pri splošni populaciji bolnikov.

Koncentracija zdravila v krvni plazmi pri hudi ledvični odpovedi (CC <30 ml v 1 minuti) in pri bolnikih na hemodializi je bila višja (približno 70%). Njegova sistemska biološka uporabnost pri zmerni / hudi jetrni insuficienci se bo verjetno povečala, saj se lerkanidipin v glavnem presnavlja v jetrih.

Indikacije za uporabo

Zdravilo Lerkamen 20 je predpisano za zdravljenje esencialne hipertenzije resnosti I in II.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda ledvična okvara (CC <30 ml na minuto) / okvara jeter;
nezdravljeno srčno popuščanje;
nestabilna angina;
oviranje krvnih žil, ki izvirajo iz levega prekata srca;
obdobje enega meseca po miokardnem infarktu;
pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, intoleranca za laktozo;
rodna starost pri bolnikih, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod;
kombiniran vnos z grenivkinim sokom, ciklosporinom, zaviralci CYP3A4 (troleandomicin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, eritromicin);
nosečnost in dojenje;
mlajši od 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila in drugih derivatov dihidropiridinske serije.

Sorodnik (tablete Lerkamen 20 se uporabljajo pod zdravniškim nadzorom):

starost;
disfunkcija levega prekata srca;
blaga in zmerna odpoved jeter / ledvic (CC> 30 ml na minuto);
srčna ishemija;
sindrom bolnega sinusa (brez srčnega spodbujevalnika).

Lerkamen 20, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lerkamen 20 se jemljejo peroralno, najbolje zjutraj, enkrat na dan, vsaj 15 minut pred obroki, brez žvečenja in pitja vode (v zadostnih količinah). Priporočljivo je jemati pol tablete (10 mg) na dan. Odvisno od individualne tolerance zdravila lahko odmerek podvojimo (do 1 tableta na dan).

Ker se največji antihipertenzivni učinek zdravila razvije približno po 14 dneh od začetka uporabe, se terapevtski odmerek izbere postopoma. Malo je verjetno, da se bo učinkovitost zdravila Lerkamen 20 povečala s povečanjem odmerka za več kot 1 tableto (20 mg) na dan, medtem ko se bo verjetnost za pojav neželenih učinkov povečala.

Glede na podatke kliničnih študij in farmakokinetični profil pri starejših bolnikih ni treba popravljati režima odmerjanja. Vendar je pri bolnikih te starostne skupine na začetku zdravljenja potrebna previdnost.

Pri predpisovanju zdravila Lerkamen 20 zaradi blage do zmerne odpovedi jeter / ledvic je treba biti previden. Začetni odmerek je v takih primerih pol tablete na dan, z nadaljnjim previdnim povečanjem na 1 tableto na dan. Pri blagi ali zmerni jetrni insuficienci se lahko poveča antihipertenzivni učinek zdravila, kar lahko zahteva popravek (zmanjšanje) odmerka.

Pri bolnikih z ledvicami (CC <30 ml na 1 min) in hudo jetrno insuficienco je imenovanje zdravila Lerkamen 20 kontraindicirano.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01%, vključno z izoliranimi sporočili - zelo redko]:

CNS (centralni živčni sistem): redko - omotica in / ali glavobol; redko - zaspanost;
kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija, naval krvi na kožo obraza, občutek trepetanja / utripanja v predelu srca; redko - angina pektoris, bolečine v prsih; zelo redko - omedlevica, v ozadju angine pektoris se lahko povečajo pogostost, trajanje in resnost napadov;
prebavila: redko - slabost / bruhanje, bolečine v nadželodčnem predelu, dispepsija, driska;
koža in podkožna maščoba: redko - kožni izpuščaj;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: redko - mialgija;
sečil: redko - poliurija;
splošne motnje: redko - periferni edem; redko - povečana utrujenost, astenični sindrom;
imunski sistem: zelo redko - preobčutljivostne reakcije.

Zabeleženi so bili zelo redki (<1/10000) primeri neželenih učinkov, kot so bolečine v prsih, miokardni infarkt, polakiurija, dlesnična hiperplazija, izrazito znižanje krvnega tlaka in reverzibilno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: verjetno se pri prevelikem odmerjanju zdravila Lerkamen 20 razvijejo enake manifestacije kot pri prevelikem odmerjanju drugih derivatov dihidropiridina - periferna vazodilatacija z refleksno tahikardijo in izrazito znižanje krvnega tlaka.

Terapija: simptomatsko zdravljenje; v primeru izgube zavesti ali izrazitega znižanja krvnega tlaka je indicirano kardiovaskularno zdravljenje, v primeru bradikardije - intravenski atropin.

Poročali so o treh primerih prevelikega odmerjanja lerkanidipina pri samomorilnosti v odmerkih 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Bolniki v vseh teh primerih so preživeli.

Pri jemanju 0,15 g zdravila v kombinaciji z alkoholom (v neznani količini) so opazili zaspanost; izvedeno je bilo izpiranje želodca, uporabljeno je bilo aktivno oglje.

V primerih jemanja 0,28 g zdravila v kombinaciji z 0,0056 g moksonidina so opazili takšne manifestacije, kot so ledvična odpoved blage resnosti, huda miokardna ishemija in kardiogeni šok; predpisani so bili srčni glikozidi, furosemid (diuretiki), kateholamini v velikih odmerkih, plazemski nadomestki.

Pri uporabi 0,8 g lerkanidipina je prišlo do izrazitega znižanja krvnega tlaka in slabosti; uporabili so odvajalo in aktivno oglje ter dali intravenski dopamin.

Podatkov o učinkovitosti dialize za izločanje lerkanidipina ni. Domneva se, da je dializa zaradi visoke vezi snovi z beljakovinami krvne plazme neučinkovita.

Posebna navodila

Pred uporabo zdravila Lerkamen 20 se posvetujte s svojim zdravnikom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Uporaba zdravila Lerkamen 20 lahko povzroči utrujenost, astenijo, omotico in zaspanost (v redkih primerih). V zvezi s tem je v obdobju terapije pomembno biti previden pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, katerih izvajanje zahteva večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravila Lerkamen 20 med nosečnostjo / dojenjem in pacientom v reproduktivni starosti, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod, niso predpisane.

Med predkliničnimi študijami teratogeni učinek zdravila pri kuncih in podganah ni bil razviden, reproduktivna funkcija podgan je ostala nespremenjena. Ker ni kliničnih izkušenj z uporabo lerkanidipina med nosečnostjo in dojenjem, znano pa je, da imajo drugi derivati dihidropiridina teratogeni učinek na živali, zato jemanje zdravila med nosečnostjo in žensk v rodni dobi, ki ne uporabljajo zanesljivih kontracepcijskih metod, ni priporočljivo.

Predpostavlja se, da lahko lerkanidipin zaradi visoke lipofilnosti prehaja v materino mleko. V zvezi s tem, če je treba med dojenjem jemati zdravilo Lerkamen 20, se dojenje ustavi.

Pediatrična uporaba

Zdravila Lerkamen 20 ne predpisujejo bolnikom, mlajšim od 18 let, ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti njegove uporabe pri bolnikih te starostne skupine.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

uporaba zdravila Lerkamen 20 je kontraindicirana: huda ledvična odpoved (CC <30 ml na minuto);
uporaba zahteva previdnost: odpoved ledvic blage in zmerne resnosti (CC> 30 ml v 1 minuti).

Za kršitve delovanja jeter

uporaba zdravila Lerkamen 20 je kontraindicirana: huda okvara jeter;
uporaba zahteva previdnost: blaga do zmerna okvara jeter.

Uporaba pri starejših

Predpisovanje zdravila Lerkamen 20 starejšim bolnikom zahteva previdnost.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije lerkanidipina z drugimi zdravili / sredstvi:

metoprolol: biološka uporabnost zdravila se zmanjša za 50%. Ta pojav je verjeten tudi pri kombinirani uporabi lerkanidipina z drugimi zaviralci adrenergičnih receptorjev β, kar bo morda zahtevalo prilagoditev odmerka prvega za doseganje terapevtskega učinka pri uporabi take kombinacije;
zaviralci in induktorji CYP3A4: ker se zdravilo presnavlja z njihovim sodelovanjem, lahko vpliva na njegovo presnovo in izločanje. Kombinirana uporaba s troleandomicinom, eritromicinom, ritonavirjem, itrakonazolom ali ketokonazolom je kontraindicirana;
ciklosporin: poveča koncentracijo obeh zdravil v krvni plazmi. Hkratno dajanje snovi ni priporočljivo;
drugi substrati CYP3A4 [kinidin, amiodaron (antiaritmiki razreda III), astemizol, terfenadin]: kombinirana uporaba zahteva previdnost;
midazolam: kombinirana uporaba 20 mg lerkanidipina pri starejših bolnikih lahko poveča njegovo biološko uporabnost za skoraj 40%;
Induktorji CYP3A4 [antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin) in rifampicin]: antihipertenzivni učinek zdravila se lahko zmanjša. Pri kombinirani uporabi je potrebna previdnost in redno spremljanje krvnega tlaka;
cimetidin (v odmerku do 0,8 g): niso opazili pomembnih sprememb v koncentraciji lerkanidipina v krvni plazmi; višji odmerki cimetidina lahko povečajo biološko uporabnost in antihipertenzivni učinek zdravila Lerkamen 20;
simvastatin (v odmerku 0,04 g): sočasno dajanje 0,02 g lerkanidipina poveča AUC simvastatina za 56% in njegovega aktivnega presnovka (β-hidroksi kislina) za 28%. Temu neželenemu pojavu se je mogoče izogniti z jemanjem lerkanidipina zjutraj in simvastatina zvečer;
grenivkin sok: lahko poveča antihipertenzivni učinek zdravila;
etanol: lahko okrepi antihipertenzivni učinek zdravila Lerkamen 20.

Lerkanidipin se lahko predpiše v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze, diuretiki ali zaviralci β.

Skupni vnos 0,02 g zdravila pri bolnikih, ki nenehno prejemajo β-metildigoksin, ne povzroča farmakokinetičnih interakcij. Hkrati se pri zdravih prostovoljcih, ki jemljejo digoksin, njegov C _max po zaužitju 0,02 g lerkanidipina na tešče v povprečju poveča za 33%, AUC in ledvični očistek pa se nekoliko spremenita. Pri bolnikih, ki jemljejo to kombinacijo, je treba spremljati prisotnost simptomov zastrupitve z digoksinom.

Pri zdravih prostovoljcih, ki so prejemali 0,02 g lerkanidipina z varfarinom, farmakokinetika le-tega ni bila spremenjena. V kombinaciji s fluoksetinom (zaviralcem CYP2D6 in CYP3A4) pri starejših bolnikih niso odkrili klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki lerkanidipina.

Analogi

Analogi zdravila Lerkamen 20 so Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lerkamenu 20

Glede na ocene je Lerkamen 20 varno, cenovno ugodno in učinkovito zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju esencialne hipertenzije stopnje I in II.

Med pomanjkljivostmi bolniki najpogosteje opazijo razvoj neželenih učinkov iz prebavil in centralnega živčnega sistema, pa tudi v obliki močnega edema, aritmij, šibkosti, hude zaspanosti in povečane tahikardije.