Plavix

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Plavix: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Plavix

Koda ATX: B01AC04

Aktivna sestavina: klopidogrel (Clopidogrel)

Producent: Sanofi-Winthrop Industrie (Francija)

Opis in fotografija posodobljena: 26.11.2018

Cene v lekarnah: od 799 rubljev.

Nakup

Plavix je zdravilo, ki se uporablja za zmanjšanje tvorbe trombov z zaviranjem agregacije trombocitov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Plavix se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet:

odmerek 75 mg: rahlo bikonveksno, okroglo, roza, z vgraviranim napisom "I I7I" na eni strani in "75" na drugi strani (7 ali 14 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pretisni omoti; 10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3 ali 10 pretisnih omotov);
odmerek 300 mg: podolgovate, rožnate barve, z vgravirano oznako "1332" na eni strani in "300" - na drugi strani (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1 ali 3 pretisni omoti).

1 tableta vsebuje:

aktivne snovi: klopidogrel hidrogen sulfat v obliki II - 97,875 oziroma 391,5 mg (kar ustreza vsebnosti 75 oziroma 300 mg klopidogrela);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza (z nizko vsebnostjo vode, 90 mikronov), makrogol 6000, hidrogenirano ricinusovo olje, manitol, nizko substituirana hiproloza;
filmska lupina: opadry roza [hipromeloza, laktoza monohidrat, triacetin, titanov dioksid (E171), železovo rdeče oksid (E172)], karnauba vosek

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Klopidogrel je predzdravilo, pri katerem je eden od presnovkov aktiven in zavira agregacijo (agregacijo) trombocitov. Ta presnovek klopidogrela selektivno zavira vezavo adenozin difosfata (ADP) na receptor P2Y12 na površini trombocitov in nadaljnjo aktivacijo kompleksa glikoproteina IIb / IIIa, ki ga posreduje ADP. Posledično je blokirana agregacija trombocitov, ki zaradi ireverzibilne vezave v preostalem življenjskem ciklu (približno 7–10 dni) izgubijo dovzetnost za stimulacijo ADP.

Postopek obnavljanja normalne funkcije trombocitov poteka s hitrostjo, ki ustreza hitrosti njihove obnove. Obstaja tudi zatiranje adhezije trombocitov, ki jo povzročajo drugi agonisti, tako da blokirajo sproščeno ADP njihove povečane aktivacije. Ker pride do tvorbe aktivnega presnovka klopidogrela s sodelovanjem izoencimov sistema P450, od katerih se nekateri lahko razlikujejo v polimorfizmu in jih druga zdravila zavirajo, pri vseh bolnikih morda ne bo opaziti ustreznega zaviranja agregacije trombocitov.

Z vsakodnevno uporabo klopidogrela v odmerku 75 mg se od prvega dne dajanja določi pomembna, z ADP-inducirana inhibicija agregacije trombocitov, ki se postopoma povečuje v 3-7 dneh in doseže konstantno raven. V ravnotežnem stanju zdravila je agregacija trombocitov v povprečju zavirana za 40-60%. Približno 5 dni po koncu zdravljenja se zabeleži začetna stopnja adhezije trombocitov in trajanje krvavitve.

V postopku majhne primerjalne študije farmakodinamičnih učinkov klopidogrela pri moških in ženskah je slednji pokazal manjše zatiranje agregacije trombocitov, ki jo povzroča ADP, vendar niso zabeležili razlik v podaljšanju časa krvavitve. V velikem nadzorovanem preskušanju CAPRIE [klopidogrel v primerjavi z acetilsalicilno kislino (ASA) pri bolnikih z nevarnostjo ishemičnih zapletov] so bili pri moških in ženskah pogostnost kliničnih izidov, neželeni učinki in odstopanja kliničnih laboratorijskih parametrov od norme enaki.

Klopidogrel preprečuje razvoj aterotromboze v ozadju katere koli lokalizacije aterosklerotičnih žilnih lezij, vključno z lezijami koronarnih, cerebralnih ali perifernih arterij.

Po kliničnih preskušanjih ACTIVE-A je pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, ki ne morejo jemati posrednih antikoagulantov, in če imajo vsaj en dejavnik tveganja za vaskularne zaplete, je klopidogrel v kombinaciji z ASA v primerjavi s samo ASA zmanjšal skupno tveganje za nove ishemični dogodki [kombinirani indikator miokardnega infarkta (MI), možganske kapi, sistemske trombembolije zunaj posod osrednjega živčnega sistema ali vaskularne smrti] predvsem z zmanjšanjem tveganja za možgansko kap.

Z nedavnim MI, možgansko kapjo ali diagnosticirano okluzivno boleznijo perifernih arterij jemanje zdravila Plavix v dnevnem odmerku 75 mg znatno zmanjša tveganje za ishemične zaplete. Največjo učinkovitost v takih primerih opažamo pri bolnikih z okluzivno boleznijo perifernih arterij, zlasti v kombinaciji z miokardnim infarktom v anamnezi, pa tudi pri bolnikih, mlajših od 75 let.

Pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom brez povišanja segmenta ST (MI, nestabilna angina pektoris) se zdravilo Plavix jemlje v nakladalnem odmerku 300 mg, nato pa 75 mg na dan v kombinaciji z ASA (75–325 mg enkrat na dan) in drugimi standardnimi terapijami, ne glede na sočasno zdravljenje [sredstva za zniževanje lipidov, zdravljenje s heparinom, zaviralci β, zaviralci glikoproteina IIb / IIIa, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE)] znatno zmanjša skupno tveganje za nove ishemične dogodke za 17% s konzervativnim zdravljenjem, za 29% - po izvajanje perkutane transluminalne koronarne angioplastike (PTCA) z ali brez stentiranja in za 10% po presaditvi koronarne arterije.

Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom z zvišanjem segmenta ST je uporaba zdravila Plavix v prvih 12 urah miokardnega infarkta v nakladalnem odmerku 300 mg in nato 75 mg na dan v kombinaciji z ASA (nakladalni odmerek 150–325 mg, nato enkrat na dan, 75 –162 mg) in fibrinolitik (po potrebi s heparinom) zmanjšata celotno stopnjo okluzije koronarne arterije, odvisne od infarkta, odkrite ob odpustu iz bolnišnice, razvoj ponovljenega miokardnega infarkta ali smrti.

Pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom, depresijo segmenta ST, zvišanjem segmenta ST, blokado levega snopa uporaba Plavixa v dnevnem odmerku 75 mg v kombinaciji z ASA 162 mg enkrat na dan pomaga zmanjšati pogostnost smrtnih primerov iz kakršnega koli razloga in skupno pogostnost možganska kap, prvi ponavljajoči se miokardni infarkt in smrt.

Farmakokinetika

Po peroralni enkratni uporabi zdravila Plavix v odmerku 75 mg je opažena hitra absorpcija zdravilne učinkovine. Najvišjo koncentracijo (C _max) nespremenjenega klopidogrela v plazmi (2,2–2,5 ng / ml) opazimo približno 45 minut po peroralni uporabi. Glede na količino izločenih presnovkov klopidogrela v urinu lahko sklepamo, da se absorbira vsaj 50% peroralne snovi. Klopidogrel in njegov glavni neaktivni presnovek, ki kroži v krvi, se reverzibilno veže na plazemske proteine in vitro za 98% oziroma 94%. Ta povezava ostaja nenasičena in ne doseže koncentracije 100 mg / ml.

Presnovna preobrazba klopidogrela se pojavi v jetrih, in vitro in in vivo, poteka na dva načina:

S hidrolizo z encimi esteraze z nastankom inertnega derivata karboksilne kisline (pokriva 85% vseh presnovkov, ki krožijo v plazmi).
S sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450. Prvič, med biotransformacijo klopidogrela nastane vmesni presnovek 2-okso-klopidogrel, katerega nadaljnja presnova vodi do nastanka aktivnega presnovka klopidogrela, njegovega tiolskega derivata. In vitro ta presnovek tvori predvsem izoencim CYP2C19 in nekateri drugi izoencimi, vključno s CYP3A4, CYP2B6 in CYP1A2.

Aktivni tiolni presnovek klopidogrela, izoliran v študijah in vitro, se hitro in nepovratno veže na receptorje trombocitov in s tem zavira njihovo agregacijo. Po enkratnem odmerku zdravila Plavix v nakladalnem odmerku 300 mg je C _max tiolskega derivata klopidogrela dvakrat višji od tistega po 4 dneh uporabe zdravila v vzdrževalnem odmerku 75 mg. C _{max je} dosežen 30-60 minut po zaužitju zdravila.

V 120 urah po peroralni uporabi s 14C označenega klopidogrela se približno 50% prejetega odmerka izloči skozi ledvice z urinom in približno 46% skozi črevesje z blatom. Po zaužitju 75 mg zdravila Plavix je razpolovni čas (T _1/2) klopidogrela približno 6 ur. Pri enkratni in večkratni uporabi odmerkov zdravilne učinkovine je T _1/2 njenega glavnega neaktivnega presnovka, ki kroži v krvi, 8 ur.

Farmakogenetika

Aktivni in vmesni presnovki (2-oksoklopidogrel) klopidogrela nastajajo s sodelovanjem izoencima CYP2C19. Protitrombocitni učinek in farmakokinetika aktivnega presnovka klopidogrela je po rezultatih študij agregacije trombocitov ex vivo odvisna od genotipa izoencima CYP2C19.

Funkcionalna presnova popolnoma ustreza alelu gena CYP2C19 * 1, nefunkcionalni aleli pa vključujejo CYP2C19 * 3 in CYP2C19 * 2. Prisotnost slednjih vodi do poslabšanja presnovnega procesa pri večini predstavnikov kavkaške (85%) in mongoloidne (99%) rase. Drugi aleli, povezani z odsotnostjo / zmanjšanjem metabolizma, so veliko manj pogosti, kot so CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 in * 8. S šibko aktivnostjo izoencima CYP2C19 imajo bolniki dva od zgoraj navedenih nefunkcionalnih alelov. Po objavljenih podatkih najdemo genotipe CYP 2C19, ki so odgovorni za zmanjšano presnovo, pri 2% belcev, 4% negroidov in 14% Kitajcev.

Zdaj so na voljo posebni testi za določitev pacientovega genotipa CYP 2C19.

Vrednotenja vpliva genotipa CYP2C19 na klinične rezultate pri bolnikih, ki so jemali klopidogrel, med randomiziranimi, prospektivnimi in nadzorovanimi študijami niso izvedli.

Prevalenca alelov genov CYP2C19, ki povzroča vmesno in nizko aktivnost tega izoencima, je odvisna od rase. Omejeni literaturni podatki o njihovi razširjenosti pri bolnikih mongoloidne rase ne omogočajo ocene kliničnega pomena genotipizacije izoencima CYP2C19 pri njih za pojav ishemičnih zapletov.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Plavix priporočljivo za uporabo (v kombinaciji z ASA) za preprečevanje aterotrombotičnih zapletov ob prisotnosti akutnega koronarnega sindroma:

z zvišanjem segmenta ST (akutni miokardni infarkt), pa tudi za odmerek 75 mg - z zdravljenjem z zdravili in možnostjo trombolize;
brez povišanja segmenta ST (MI brez vala Q ali nestabilna angina pektoris), tudi po stentiranju med perkutano koronarno intervencijo.

Zdravilo Plavix 75 mg je dodatno indicirano za naslednje namene:

preprečevanje aterotrombotičnih zapletov pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt (v obdobju od nekaj do 35 dni po njegovem začetku), ishemično kap (v obdobju od 7 dni do 6 mesecev po njegovem začetku) ali pri osebah z diagnozo okluzivne periferne arterijske bolezni;
preprečevanje trombemboličnih in aterotrombotičnih zapletov, vključno z možgansko kapjo, ob atrijski fibrilaciji (atrijska fibrilacija), vključno s pacienti z atrijsko fibrilacijo, ki imajo majhno verjetnost krvavitve, vsaj en dejavnik tveganja za vaskularne zaplete in prisotnost kontraindikacij za uporabo posrednih antikoagulantov (v kombinaciji z ASK).

Kontraindikacije

Absolutno:

starost do 18 let;
akutne krvavitve, vključno z intrakranialno krvavitvijo ali krvavitvijo iz peptičnega ulkusa;
huda disfunkcija jeter;
sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze, dedna intoleranca za galaktozo;
nosečnost in obdobje dojenja;
preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli dodatno sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete Plavix uporabljajte previdno):

ledvična odpoved;
zmerna stopnja odpovedi jeter, pri kateri se lahko poslabša nagnjenost k krvavitvam;
bolezni, pri katerih obstaja nagnjenost k krvavitvam (predvsem prebavne ali intraokularne), še posebej ob sočasni uporabi zdravil, ki lahko povzročijo okvare sluznice prebavnega trakta, kot so ASA in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2 (zaradi dejstva, da klopidogrel podaljša čas krvavitve);
nizka aktivnost izoencima CYP2C19;
prisotnost povečanega tveganja za krvavitev zaradi kirurškega posega, travme ali drugih patoloških stanj, pa tudi pri bolnikih, ki jemljejo heparin, varfarin, zaviralce glikoproteina IIb / IIIa, ASA, nesteroidna protivnetna zdravila in druga zdravila, katerih zdravljenje je povezano z nevarnostjo krvavitve, selektivno zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI);
kombinacija s sredstvi, povezanimi s substrati izoencima CYP2C8 (paklitaksel, repaglinid) zaradi tveganja za zvišanje njihovih koncentracij v plazmi;
pred kratkim prehodna cerebrovaskularna nesreča ali ishemična možganska kap (v kombinaciji z ASA);
hematološke (nevtropenija, trombocitopenija) in alergijske reakcije (izpuščaj, angioedem) na druge tienopiridine (tiklopidin, prasugrel) zaradi tveganja navzkrižnih hematoloških in alergijskih reakcij (priporočljivo je spremljanje).

Navodila za uporabo zdravila Plavix: način in odmerjanje

Zdravilo Plavix se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

Kot nakladalni odmerek so bolnikom z akutnim koronarnim sindromom predpisane tablete v odmerku 300 mg; med vzdrževalnim zdravljenjem se uporabljajo tablete Plavix 75 mg.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Plavix, odvisno od indikacij:

akutni koronarni sindrom brez povišanja segmenta ST (MI brez vala Q na EKG ali nestabilna angina): vzemite en sam začetni odmerek 300 mg, nato nadaljujte s terapijo po 75 mg enkrat na dan in kombinirajte z ASA v dnevnem odmerku 75-325 mg; ker uporaba ASA v velikih odmerkih poslabša tveganje za krvavitev, zato je priporočljivo, da ga jemljete v odmerku, ki ne presega 100 mg; največji terapevtski učinek je opazen 3 mesece po začetku sprejema, tečaj je do 12 mesecev;
akutni koronarni sindrom z zvišanjem segmenta ST (akutni miokardni infarkt z zvišanjem segmenta ST): vzemite 75 mg enkrat na dan z začetnim vnosom enkratnega nakladalnega odmerka 300 mg v kombinaciji z ASK in trombolitiki (ali brez njih); kombinirano zdravljenje se začne takoj po pojavu prvih simptomov lezije, potek je vsaj 4 tedne; pri zdravljenju bolnikov, starejših od 75 let, ni predpisan nakladalni odmerek klopidogrela; učinkovitost kombinacije klopidogrela in ASA pri tej indikaciji v 4 tednih ni bila raziskana;
ishemična možganska kap, MI, diagnosticirana okluzivna bolezen perifernih arterij: vzemite tablete Plavix 75 mg enkrat na dan;
atrijska fibrilacija: vzemite 75 mg enkrat na dan, v kombinaciji s klopidogrelom morate začeti in nato nadaljevati z jemanjem ASK v dnevnih odmerkih od 75 do 100 mg.

Če je naslednji odmerek izpuščen, če je minilo manj kot 12 ur, odkar ga je bilo treba uporabiti, morate izpuščeni odmerek takoj vzeti, naslednjega pa ob običajnem času. Če je od izpuščenega odmerka minilo več kot 12 ur, je priporočljivo naslednji običajni odmerek vzeti ob običajnem času (ne da bi ga podvojili).

Genetsko pogojena zmanjšana aktivnost izoencima CYP2C19 je običajno povezana z oslabitvijo protitrombocitnega učinka klopidogrela. Način uporabe velikih odmerkov (600 mg - nakladanje in nato 150 mg - vzdrževalni odmerek 1-krat na dan na dan) z nizko aktivnostjo tega izoencima poveča antiagregacijski učinek snovi. Vendar pa v študijah, ki ocenjujejo klinične izide, optimalni režim odmerjanja zdravila Plavix trenutno ni določen za bolnike z gensko določeno zmanjšano presnovo.

Stranski učinki

Varnost zdravila Plavix je bila določena v kliničnih preskušanjih, pri katerih je sodelovalo več kot 44.000 bolnikov, od katerih jih je 12.000 zdravilo prejemalo eno leto ali več. Prenašanje klopidogrela v dnevnem odmerku 75 mg v študiji CAPRIE je bilo na splošno skladno s toleranco ASA pri odmerku 325 mg na dan, ne glede na spol, starost in raso bolnikov.

Spodaj so navedeni klinično pomembni neželeni učinki, ki so jih opazili v obdobju študije:

živčni sistem: redko - omotica, glavobol, parestezija; redko - vrtoglavica;
prebavni sistem: pogosto - bolečine v trebuhu, driska, dispepsija; redko - bruhanje, napenjanje, slabost, zaprtje, čir na dvanajstniku, gastritis, čir na želodcu;
hematopoetski sistem: redko - zmanjšanje števila trombocitov / nevtrofilcev v periferni krvi, eozinofilija, levkopenija;
sistem strjevanja krvi: redko - podaljšanje časa krvavitve;
dermatološke reakcije: redko - srbenje, izpuščaj.

Neželeni učinki, zabeleženi na podlagi podatkov iz obdobja trženja pri uporabi zdravila Plavix (z neznano pogostnostjo):

hematopoetski sistem: aplastična pancitopenija / anemija, granulocitopenija, agranulocitoza, pridobljena hemofilija A, trombotična trombocitopenična purpura;
hemoragične motnje: nekatere resne krvavitve, v večini primerov, kot so mišično-skeletne, podkožne, očesne krvavitve (v tkivih in očesni očesni očesni veznici), krvavitve iz dihal (pljučna krvavitev, hemoptiza), krvavitve iz nosu, hematurija, krvavitve iz pooperativnih ran; primeri smrtnih krvavitev (predvsem intrakranialne ali retroperitonealne krvavitve, krvavitve iz prebavil);
prebavni sistem: stomatitis, pankreatitis, kolitis (vključno z limfocitnim ali ulceroznim kolitisom), hepatitis (neinfekcijski), akutna odpoved jeter;
dihalni sistem: bronhospazem, intersticijska / eozinofilna pljučnica;
kardiovaskularni sistem: znižanje krvnega tlaka, vaskulitis;
mišično-skeletni sistem: artralgija, mialgija, artritis;
reproduktivni sistem in mlečna žleza: ginekomastija;
sečil: glomerulonefritis;
alergijske reakcije: serumska bolezen, anafilaktoidne reakcije; navzkrižne alergijske / hematološke reakcije z drugimi tienopiridini (tiklopidin, prasugrel);
živčni sistem: motnje v zaznavanju okusa;
duševne motnje: halucinacije, zmedenost;
dermatološke reakcije: pruritus, eritematozni / makulopapularni / eksfoliativni izpuščaj, urtikarija, angioedem, bulozni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza), akutna generalizirana eksantematska preobčutljivostna pustuloza, sindrom zdravila za ekcem eozinofilija in sistemske manifestacije (DRESS sindrom);
laboratorijski in instrumentalni podatki: odstopanje od norme laboratorijskih kazalnikov funkcionalnega stanja jeter, povečanje ravni kreatinina v krvi;
splošne motnje: zvišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Simptom prevelikega odmerjanja zdravila Plavix je lahko podaljšanje obdobja krvavitve in nadaljnji zapleti v obliki krvavitve. Protistrup za klopidogrel ni znan.

Z razvojem krvavitve se sprejmejo ustrezni terapevtski ukrepi. Za hitro okrevanje podaljšanega časa krvavitve je po potrebi predpisana transfuzija trombocitov.

Posebna navodila

Med zdravljenjem z zdravilom Plavix, zlasti v prvih tednih tečaja in / ali po invazivnih kardioloških posegih ali operacijah, je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje, da se ugotovijo morebitni znaki krvavitve, vključno z latentnimi.

Zaradi obstoječega tveganja za krvavitev in hematoloških neželenih reakcij, ko se v ozadju uporabe zdravila Plavix pojavijo značilni simptomi, ki kažejo na možno krvavitev, je treba takoj opraviti klinični krvni test, analizo funkcionalne aktivnosti trombocitov, ugotoviti aktiviran delni tromboplastinski čas (APTT), število trombocitov in druge. potrebne teste.

Če prihodnji načrtovani kirurški poseg ne bo potreboval protitrombocitnega učinka, je treba zdravljenje z zdravilom Plavix ukiniti 5-7 dni pred operacijo.

Bolnike je treba obvestiti, da med zdravljenjem z zdravilom (pri samostojnem zdravljenju ali v kombinaciji z ASK) traja več kot običajno, da ustavijo krvavitev in da morajo zdravnika obvestiti o morebitnem razvoju nenavadnih krvavitev (glede na lokacijo / trajanje) … Prav tako morate svojemu zdravniku (vključno z zobozdravnikom) obvestiti o jemanju klopidogrela pred kakršnimi koli operacijami in pred začetkom uporabe katerega koli novega zdravila.

Po jemanju zdravila Plavix (včasih celo kratkoročno) so se zelo redko pojavili primeri trombotične trombocitopenične purpure (TTP), ki se kažejo v motnjah, kot so trombocitopenija in mikroangiopatska hemolitična anemija v kombinaciji z nevrološkimi manifestacijami, funkcionalno okvaro ledvic ali zvišano telesno temperaturo. Ker je TTP potencialno smrtno nevarno stanje, so ob njegovem pojavu potrebni nujni terapevtski ukrepi, vključno z imenovanjem plazmafereze.

Ob nedavni prehodni cerebrovaskularni nesreči ali možganski kapi in visokem tveganju za ponavljajoče se ishemične zaplete skupna uporaba klopidogrela in ASA povzroči povečanje incidence večjih krvavitev. Takšno kombinirano zdravljenje je treba izvajati zelo previdno in samo z dokazanimi kliničnimi koristmi njegovega imenovanja.

Med zdravljenjem so poročali o primerih pridobljene hemofilije. Če se potrdi izolirano povečanje APTT, ki ga spremlja ali ne spremlja razvoj krvavitve, je treba upoštevati možnost pridobljene hemofilije. Pri potrditvi diagnoze je treba zavrniti jemanje klopidogrela, biti pod nadzorom specialista in dobiti ustrezno zdravljenje.

Pri bolnikih s šibko aktivnostjo izoencima CYP2C19 se pri uporabi zdravila Plavix v priporočenih odmerkih ugotovi nizka vsebnost plazme v aktivnem presnovku klopidogrela, kar povzroči manj izrazit protitrombocitni učinek. Če taki bolniki med zdravljenjem običajno jemljejo priporočene odmerke klopidogrela, imajo ob perkutani koronarni intervenciji ali akutnem koronarnem sindromu večje tveganje za srčno-žilne zaplete v primerjavi z bolniki, pri katerih je določena normalna presnova CYP2C19. Za izbiro terapevtske strategije lahko uporabimo razpoložljive teste za določitev genotipa CYP2C19.

Zaradi pomanjkanja podatkov o uporabi klopidogrela zaradi akutne kapi, starejše od 7 dni, zdravila Plavix za to stanje ni priporočljivo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Sredstvo proti trombocitom Plavix ne vpliva bistveno na sposobnost vožnje vozil in druge zapletene in potencialno nevarne opreme.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V študijah na živalih niso ugotovili neposrednega ali posrednega negativnega učinka klopidogrela na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod in postnatalni razvoj. Ker pa ni vedno mogoče napovedati reakcije pri ljudeh na podlagi rezultatov testov na živalih in tudi zaradi pomanjkanja podatkov iz ustrezno nadzorovanih kliničnih študij o uporabi zdravila pri nosečnicah, je jemanje zdravila Plavix med nosečnostjo kontraindicirano.

V študijah na živalih so ugotovili, da zdravilo in njegovi presnovki prehajajo v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem dojenje prekiniti.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Plavix je kontraindicirano za osebe, mlajše od 18 let, ker ni podatkov o učinkovitosti in varnosti njegove uporabe pri bolnikih te starostne kategorije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zaradi omejenih kliničnih izkušenj je treba zdravilo Plavix uporabljati previdno pri odpovedi ledvic.

Za kršitve delovanja jeter

Protitrombocitno sredstvo je kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Ob zmerni stopnji odpovedi jeter, zaradi katere se poveča potencialno tveganje za krvavitev (zaradi omejenih kliničnih izkušenj z uporabo), je zdravilo Plavix predpisano zelo previdno. Med zdravljenjem je treba spremljati funkcionalno aktivnost jeter. V primeru hudih lezij je treba upoštevati verjetnost hemoragične diateze.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje s plavixomom pri starejših bolnikih (starejših od 75 let) je priporočljivo začeti brez uporabe nakladalnega odmerka.

Interakcije z zdravili

esomeprazol, omeprazol in drugi zaviralci protonske črpalke (PPI); fluoksetin, fluvoksamin, vorikonazol, moklobemid, tiklopidin, flukonazol, ciprofloksacin, karbamazepin, cimetidin, kloramfenikol okskarbazepin (močni in zmerni zaviralci izoencima CYP2C19): koncentracija aktivnega presnovka lahko zmanjša klopidogel glede na to, da klinični pomen te interakcije ni razjasnjen, je priporočljivo, da se izogibamo kombinaciji teh zdravil s klopidogrelom; če je potrebno, kombinirano uporabo z IPČ, slednje je treba uporabiti z najmanj zatiranjem izoencima CYP2C19, na primer pantoprazola in lansoprazola;
atenolol in / ali nifedipin: klinično pomembne farmakodinamične interakcije niso opazili;
fenobarbital, estrogeni: farmakodinamična aktivnost klopidogrela ni bistveno spremenjena;
digoksin, teofilin: farmakokinetični parametri se niso spremenili;
antacidi: zmanjšanja absorpcije klopidogrela niso ugotovili;
Zaviralcev ACE, zaviralcev beta, hipolipidemičnih učinkovin, diuretikov, hipoglikemičnih učinkovin (vključno z insulinom), zaviralcev počasnih kalcijevih kanalov, koronarnih vazodilatatorjev, zdravil za nadomestno hormonsko zdravljenje, antiepileptikov, zaviralcev receptorjev za glikoproteine IIb / IIIa niso zaznali. klinično pomembni škodljivi učinki;
tolbutamid, fenitoin; NSAID, ki se presnavljajo z izoencimom CYP2C9: sprememba presnove teh zdravil ni verjetna.

Analogi

Analogi zdravila Plavix so Cardutol, Aggregal, Detromb, Zilt, Clopidex, Klopirel, Listab, Pidogrel, Lopirel, Plagril itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok. Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Plavix

Ocene zdravila Plavix so na splošno pozitivne. Bolniki nakazujejo visoko učinkovitost antiagregacijskega sredstva, kadar se uporablja za redčenje krvi v primeru nevarnosti nastanka krvnih strdkov. Prednosti zdravila vključujejo sposobnost jemanja ne glede na prehrano.

V redkih primerih obstajajo pritožbe glede razvoja neželenih učinkov v obdobju terapije v obliki driske, napenjanja, slabosti in dispepsije. Skoraj vsi menijo, da je pomanjkljivost zdravila visoka cena, in ker lahko včasih potek zdravljenja doseže 12 mesecev, nekateri bolniki ugotavljajo, da so morali po posvetovanju z zdravnikom nadomestiti zdravilo Plavix s cenejšimi analogi.

Cena zdravila Plavix v lekarnah

Cena filmsko obloženih tablet Plavix je lahko:

odmerek 75 mg: 21 kosov v paketu - 2330–2700 rubljev, 28 kosov. - 2620-3000 rubljev., 100 kosov. - 6960–7900 rubljev;
odmerek 300 mg: 10 kosov v paketu - 2250-2400 rubljev.