Angiakand

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Angiakand: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Angiakand

Koda ATX: C09CA06

Aktivna sestavina: kandesartan (kandesartan)

Proizvajalec: CJSC Kanonfarma production (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.07.2019

Cene v lekarnah: od 182 rubljev.

Nakup

Angiakand je zdravilo s hipotenzivnim, diuretičnim in vazodilatacijskim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: bikonveksne, okrogle, skoraj bele ali bele (7, 10, 20, 28 ali 30 kosov. V pretisnem omotu; v kartonski škatli 1, 2, 3, 4 ali 8 paketov po 7 kosov.; 1, 2, 3, 4, 5 ali 6 pakiranj po 10 enot; 1, 2 ali 3 pakiranja po 20 enot; 1 ali 2 pakiranja po 28/30 enot ter navodila za uporabo zdravila Angiakand).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kandesartan cileksetil - 8, 16 ali 32 mg;
dodatne sestavine: laktoza monohidrat (mlečni sladkor), natrijeva kroskarmeloza (primeloza), magnezijev stearat, predželatinirani koruzni škrob, povidon K30

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kandesartan je selektivni antagonist receptorjev za angiotenzin II (receptorji AT ₁) tipa 1, ki z njimi tvori močno vez z nadaljnjo počasno disociacijo. Ima vazodilatacijski, hipotenzivni in diuretični učinek. Ne zavira encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), in ne spodbuja kopičenja bradikinina ali bolečinske snovi P, ne veže se na receptorje drugih hormonov, ne vodi do blokiranja ionskih kanalov, ki sodelujejo pri uravnavanju funkcij srčno-žilnega sistema. Zaradi inhibicijo AT ₁ receptorje za angiotenzin II, aktivne snovi pripomore k videzu kompenzacijskega povečanja odmerka odvisno delovanja renina, koncentracija angiotenzina I in angiotenzina II, kot tudi znižanje ravni aldosterona v plazmi.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije terapevtski učinek zdravila Angiakand povzroča oslabitev celotnega perifernega žilnega upora (OPSR), vendar hkrati nima vpliva na srčni utrip (HR). Po zaužitju prvega odmerka kandesartan cileksetila po koncu zdravljenja ni bilo primerov hude arterijske hipotenzije in odtegnitvenega sindroma. Začetek antihipertenzivnega učinka običajno opazimo v 2 urah po zaužitju prvega odmerka. Glede na nadaljevanje zdravljenja s fiksnim odmerkom zdravila se običajno največje znižanje krvnega tlaka (BP) doseže v štirih tednih in ostane med celotnim zdravljenjem.

Zdravilna učinkovina pomaga povečati ledvični pretok krvi in ne spremeni ali poveča hitrosti glomerularne filtracije (GFR), medtem ko se odpornost ledvičnih žil in frakcija filtracije zmanjšata. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in diabetesom mellitusom tipa 2 to ne vpliva na raven glukoze in lipidni profil. Kandesartan vodi do od odmerka odvisnega postopnega zniževanja krvnega tlaka, starost in spol bolnikov ne vpliva na učinek terapije.

Pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja (CHF) so v kombinaciji z zmanjšanjem izločnega deleža levega prekata manj kot 40% kot posledica uporabe kandesartana, OPSS in kapilarnega tlaka v pljučih zmanjšali aktivnost renina in koncentracijo angiotenzina II v krvi v plazmi, zmanjšale pa so se tudi ravni aldosterona.

Farmakokinetika

Kandesartan je peroralno predzdravilo, ki se hitro (s hidrolizo etra) pretvori v farmakološko aktiven kandesartan. Po peroralni uporabi raztopine kandesartana cileksetila je absolutna biološka uporabnost kandesartana približno 40%. Relativna biološka uporabnost učinkovine v obliki tablet v primerjavi s peroralno raztopino je približno 34%. Izračunana absolutna biološka uporabnost pripravka tablet ni odvisna od vnosa hrane in je v povprečju 14%.

Najvišja koncentracija (C _max) v serumu je zabeležena po 3-4 urah. Koncentracija snovi v krvi v plazmi se linearno povečuje z naraščajočimi odmerki v terapevtskem območju (do 32 mg). Kandesartan se na beljakovine v plazmi veže skoraj v celoti - za 99,8%. Volumen porazdelitve (V _d) je 0,13 l / kg.

V majhni količini se s sodelovanjem izoencima CYP2C9 sredstvo presnovi v jetrih - približno 20-30%, zaradi česar nastane neaktivni derivat. Končni razpolovni čas (T _1/2) je 9 ur, snov se ne kopiči, skupni očistek je 0,37 ml / min / kg, ledvični očistek je približno 0,19 ml / min / kg.

Izloča se preko ledvic in z žolčem, večinoma nespremenjen in v majhni meri v obliki presnovka: s pomočjo glomerulne filtracije in aktivnega tubularnega izločanja skozi ledvice v obliki neaktivnega presnovka - 7%, v obliki kandesartana - 26%, z žolčem - 10 oziroma 56% … V 72 urah po enkratnem peroralnem odmerku se izloči več kot 90% odmerka.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
CHF in okvarjena sistolična funkcija levega prekata (zmanjšanje iztisne frakcije levega prekata manj kot 40%) kot dodatna terapija zaviralcem ACE ali v primeru intolerance na slednjo.

Kontraindikacije

Absolutno:

holestaza in / ali huda jetrna disfunkcija;
primarni hiperaldosteronizem (zaradi odpornosti na zdravljenje);
intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze, pomanjkanje laktaze;
starost do 18 let;
nosečnost in dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Sorodnik (tablete Angiakand jemljite previdno):

hemodinamsko pomembna stenoza aortnih in mitralnih zaklopk;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
ishemična bolezen srca (CHD);
cerebrovaskularne bolezni;
huda ledvična odpoved (CC pod 30 ml / min);
stenoza ledvične arterije ene same ledvice, dvostranska stenoza ledvičnih arterij;
zmanjšanje volumna obtočne krvi (BCC);
anamneza presaditve ledvic (podatki o zdravljenju kandesartana pri bolnikih, ki so pred kratkim prenesli ledvico, niso na voljo);
hiperkalemija.

Angiakand, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Angiakand se jemljejo peroralno enkrat na dan, ne glede na čas obroka.

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije je priporočeni začetni in vzdrževalni dnevni odmerek 8 mg. Če ni dovolj nadzora nad krvnim tlakom, je treba odmerek povečati na 16 mg, največji dnevni odmerek pa ne sme preseči 32 mg. V primeru, da zdravljenje z zdravilom Angiakand ne omogoča znižanja krvnega tlaka na optimalno ciljno raven, je za dodaten antihipertenzivni učinek priporočljivo začeti sočasno zdravljenje s tiazidnim diuretikom.

Za zdravljenje CHF je priporočeni začetni dnevni odmerek 4 mg (kandesartan lahko uporabite tudi v drugi obliki sproščanja). Priporočljivo je povečati dnevni odmerek na 32 mg ali na drug največji dovoljeni odmerek, tako da ga podvojite v presledku vsaj 14 dni. Med zdravljenjem s CHF se lahko zdravilo Angiakand uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje te bolezni, vključno z diuretiki, β-blokatorji, zaviralci ACE in srčnimi glikozidi.

Stranski učinki

Med zdravljenjem arterijske hipertenzije z zdravilom Angiakand so najpogosteje zabeležili naslednje neželene učinke:

mišično-skeletni sistem, vezivno tkivo: bolečine v hrbtu;
centralni živčni sistem (CNS): šibkost, omotica, glavobol;
laboratorijski parametri: zvišanje ravni sečnine v krvi, zmanjšanje hemoglobina, hiponatremija, hiperkalemija, hiperkreatininemija, povečanje aktivnosti alanin-aminotransferaze (ALT);
druge reakcije: okužbe dihal.

Pri zdravljenju CHF so najpogosteje zabeležili naslednje neželene učinke:

kardiovaskularni sistem: izrazito znižanje krvnega tlaka;
sečni sistem: okvarjena ledvična funkcija;
laboratorijske spremembe: hiperkreatininemija, hiperkalemija, povečanje koncentracije sečnine v krvi.

V postmarketinških raziskavah kandesartana so poročali o naslednjih kršitvah:

CNS: šibkost, omotica, glavobol;
mišično-skeletni sistem, vezivno tkivo: artralgija, bolečine v hrbtu, mialgija;
prebavni sistem: slabost, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis ali nenormalno delovanje jeter;
hematopoetski organi: nevtropenija, levkopenija, agranulocitoza;
dihalni sistem: kašelj;
sečni sistem: funkcionalne motnje ledvic, vključno z akutno ledvično odpovedjo ob prisotnosti nagnjenosti;
alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj, urtikarija, angioedem;
laboratorijski parametri: hiponatriemija, hiperkalemija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Angiakand lahko vključujejo omotico, tahikardijo in prekomerno znižanje krvnega tlaka.

V tem stanju je bolniku priporočljivo, da leži na hrbtu in dvigne noge nad nivo glave. Po potrebi je treba BCC povečati z infuzijo 0,9% raztopine natrijevega klorida in uporabiti simpatikomimetike, po katerih se izvede simptomatsko zdravljenje. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja in občasno med izvajanjem je treba spremljati krvni tlak in ledvično aktivnost (koncentracija kreatinina v plazmi).

Pri bolnikih s CHF med zdravljenjem z zdravilom Angiakand lahko opazimo arterijsko hipotenzijo. Razlog za pojav tega zapleta pri arterijski hipertenziji, pa tudi pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), je lahko zmanjšanje BCC, kot je bilo ugotovljeno pri ljudeh, ki so jemali velike odmerke diuretikov. Posledično je potrebna previdnost na začetku zdravljenja in po potrebi korekcija hipovolemije.

Med jemanjem zdravila Angiakand in med zdravljenjem z drugimi zdravili, ki zavirajo RAAS, se lahko pri nekaterih bolnikih razvije ledvična disfunkcija.

V ozadju zdravljenja z antagonisti receptorjev angiotenzina II v času splošne anestezije in med operacijo lahko kot posledica blokade RAAS pride do arterijske hipotenzije. Zelo redko se razvije huda arterijska hipotenzija, ki zahteva intravensko uporabo tekočine in / ali vazopresornih zdravil.

Bolniki s hudo CHF ali ledvično boleznijo, vključno s stenozo ledvične arterije (kot posledica odvisnosti žilnega tonusa in ledvične funkcije od aktivnosti RAAS), so še posebej dovzetni za zdravila, ki delujejo na RAAS. Terapija s takšnimi zdravili pri tej kategoriji bolnikov lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo, oligurijo, azotemijo in redkeje akutno ledvično odpoved. Med zdravljenjem z antagonisti receptorjev angiotenzina II ni mogoče izključiti možnosti pojava takšnih učinkov. Prekomerno močno znižanje krvnega tlaka zaradi cerebrovaskularnih bolezni ishemičnega izvora ali ishemične bolezni srca pri uporabi kakršnih koli antihipertenzivnih zdravil lahko povzroči možgansko kap ali miokardni infarkt.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko zdravilo Angiakand povzroči vrtoglavico in šibkost, morajo biti bolniki, ki vozijo z vozili ali drugimi zapletenimi in potencialno nevarnimi stroji, previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med eksperimentalnimi študijami na živalih ob uporabi kandesartana so zabeležili poškodbe ledvic ploda v embrionalnem in neonatalnem obdobju. Mehanizem škode naj bi bil povezan s farmakološkim učinkom kandesartana na RAAS. Sistem oskrbe s krvjo ledvic v človeškem zarodku je odvisen od razvoja RAAS in se začne oblikovati v drugem trimesečju nosečnosti. Posledično se nevarnost za plod poslabša zaradi uporabe zdravila v II - III trimesečju nosečnosti, saj lahko v tem obdobju zdravila, ki imajo neposreden učinek na RAAS, povzročijo motnje v razvoju ploda ali negativno vplivajo na novorojenčka do smrti.

Uporaba zdravila Angiakand med nosečnostjo je kontraindicirana. Če med zdravljenjem z zdravilom nastopi nosečnost, jo je treba takoj prekiniti.

Ni ugotovljeno, ali se kandesartan izloča v materino mleko, zato je zdravilo Angiakand kontraindicirano za uporabo med dojenjem zaradi možnih neželenih učinkov na dojene otroke.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Angiakand je kontraindicirano pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z blago in zmerno ledvično okvaro se C _max in površina pod farmakokinetično krivuljo (AUC) zdravila povečata za 50 oziroma 70%. T _1/2 se ne spremeni v primerjavi s tistimi pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro se C _max in AUC povečata za 50 oziroma 110%, T _1/2 pa za 2-krat.

Zdravilo Angiakand je treba uporabljati previdno pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije, s stenozo ledvične arterije ene same ledvice ali pri bolnikih z anamnezo presaditve ledvic. Pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri bolnikih z blago / zmerno ledvično odpovedjo (CC nad 30 ml / min) začetnega odmerka ni treba prilagajati. Bolnikom s hudo stopnjo (CC pod 30 ml / min) je priporočljivo jemati zdravilo Angiakand v začetnem odmerku 4 mg 1-krat na dan.

Glede na ledvično odpoved, pa tudi pri bolnikih, starejših od 75 let s kongestivnim srčnim popuščanjem, je treba spremljati delovanje ledvic in serumske koncentracije kalija in kreatinina v krvi (zlasti z naraščajočimi odmerki). Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro ali končno odpovedjo ledvic (CC pod 15 ml / min) so klinične izkušnje s kandesartanom omejene. Pri zdravljenju CHF pri bolnikih z ledvično insuficienco sprememba začetnega odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter so zabeležili povečanje AUC kandesartana za 23%.

Zdravljenje z zdravilom ob hudi okvari jeter in / ali holestazi je kontraindicirano. Bolnikom z blago / zmerno funkcionalno okvaro jeter med zdravljenjem arterijske hipertenzije je priporočljivo jemati zdravilo Angiakand v začetnem odmerku 4 mg 1-krat na dan (kandesartan je mogoče uporabiti tudi v drugi obliki sproščanja).

Pri zdravljenju CHF bolnikom z okvaro jeter ni treba spreminjati začetnega odmerka zdravila Angiakand.

Uporaba pri starejših

Med zdravljenjem se pri osebah, starejših od 65 let, AUC in C _{max zdravila} Angiakand povečata za 80 oziroma 50% v primerjavi z mlajšimi bolniki. Hkrati starost bolnikov ne vpliva na stopnjo antihipertenzivnega učinka in pogostost pojavljanja neželenih učinkov.

Začetnega odmerka pri starejših bolnikih ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

varfarin, hidroklorotiazid, digoksin, enalapril, nifedipin, glibenklamid, peroralni kontraceptivi (levonorgestrel / etinil estradiol): klinično pomembne interakcije niso opazili;
litijevi pripravki: pride do reverzibilnega zvišanja serumske koncentracije litija v krvi in pojava toksičnih reakcij; pri tej kombinaciji je treba nadzorovati raven litija v krvi;
nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2 in neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (acetilsalicilna kislina v dnevnem odmerku nad 3 g): hipotenzivni učinek kandesartana se lahko zmanjša; pri kombinaciji antagonistov receptorjev angiotenzina II z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se tveganje za poslabšanje delovanja ledvic poslabša, vse do razvoja ledvične odpovedi, ki ob prisotnosti ledvične okvare povzroči hiperkalemijo, zato je treba to kombinacijo izvajati zelo previdno, zlasti pri starejših bolnikih; vsi bolniki morajo zagotoviti zadostno količino tekočine; na začetku tečaja in med terapijo je treba spremljati delovanje ledvic;
antihipertenzivi, vključno z diuretiki: poveča se tveganje za arterijsko hipotenzijo;
Zaviralci ACE: v ozadju CHF se poslabša nevarnost neželenih učinkov, zlasti ledvične disfunkcije in hiperkalemije; treba je skrbno opazovati in spremljati laboratorijske parametre;
diuretiki, ki varčujejo s kalijem, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, dodatki kalija in druga zdravila, ki zvišujejo raven kalija v serumu (na primer heparin): poveča se nevarnost hiperkalemije;
zdravila, ki vplivajo na RAAS: pri bolnikih z obojestransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterije ene same ledvice se lahko poveča koncentracija kreatinina in sečnine v krvi;
izoencima CYP2C9 in CYP3A4: učinka kandesartana na ta zdravila niso razkrili; vpliv na druge izocime sistema citokroma P ₄₅₀ ni bil preučen.

Analogi

Analogi zdravila Angiakand so: Atakand, Kandesar, Giposart, Ordiss, Kandekor, Kandesartan-SZ, Xarten itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago in svetlobo, izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Angiakandi

Po nekaj pregledih zdravilo Angiakand gladko in učinkovito znižuje krvni tlak pri hipertenziji. Kot ugotavljajo bolniki, največji terapevtski učinek v večini primerov dosežemo v enem mesecu po začetku sprejema. Zdravilo pomaga normalizirati krvni tlak brez nenadnih skokov, vključno z diabetesom mellitusom tipa 2, ne da bi vplivalo na raven glukoze. Deluje tudi vazodilatatorno in diuretično.

Nekateri bolniki slabosti zdravila Angiakand pripisujejo prisotnosti neželenih učinkov in počasnemu razvoju največjega učinka terapije.

Cena zdravila Angiakand v lekarnah

Cena zdravila Angiakand je odvisna od odmerka tablet in je približno (za paket, ki vsebuje 28 kosov): 8 mg - 180 rubljev, 16 mg - 270 rubljev, 32 mg - 310 rubljev.