Azurix

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Azurix: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Azurix

Koda ATX: M04AA03

Aktivna sestavina: febuksostat (Febuxostat)

Proizvajalec: JSC FP Obolenskoe (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2018

Cene v lekarnah: od 1604 rubljev.

Nakup

Azurix je zdravilo proti protinu; zaviralec ksantin oksidaze.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksne, podolgovate, z zaobljenimi konci, rumene, v prerezu - jedro skoraj bele ali bele barve (10, 14, 15 ali 30 kosov. V pretisnem traku; v kartonski škatli 1, 2, 3, 4 ali 5 paketov in navodila za uporabo Azurixa).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: febuksostat - 80 ali 120 mg;
dodatne sestavine: natrijeva kroskarmeloza, manitol, natrijev bikarbonat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), smukec;
filmska lupina: makrogol 6000 (polietilen glikol 6000), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), smukec, titanov dioksid, rumeno barvilo železov oksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Azurix je zdravilo, ki vpliva na presnovo sečne kisline in se uporablja za zdravljenje protina. Sečna kislina je končni produkt presnove purina v človeškem telesu, ki nastane kot posledica zaporednih serij takšnih biotransformacij: hipoksantin - ksantin - sečna kislina. Zdravilna učinkovina Azurixa, febuksostat, je derivat 2-ariltiazola in spada med močne selektivne ne-purinske inhibitorje ksantin-oksidaze - in vitro konstanta inhibicije je manjša od 1 nM. Ksantin oksidaza je encim, ki katalizira obe stopnji presnove purina: oksidacijo hipoksantina v ksantin in nadaljnjo oksidacijo ksantina v sečno kislino.

Febuksostat, ki selektivno zavira ksantin oksidazo, zavira tako oksidirane kot tudi reducirane oblike, zagotavlja znižanje ravni sečne kisline v krvnem serumu. Zdravilna učinkovina v terapevtskih koncentracijah ne zavira aktivnosti drugih encimov, ki sodelujejo pri izmenjavi purinov ali pirimidinov, kot so gvanin deaminaza, orotat fosforiboziltransferaza, hipoksantin gvanin fosforiboziltransferaza, purin nukleozid fosforilaza ali orotiaat dinamon monoksid.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se febuksostat hitro in pomembno (več kot 84% danega odmerka) absorbira iz prebavil (GIT). Z enim vnosom snovi v odmerku 120 mg ali večkratnimi odmerki 80 mg v kombinaciji z hrano, bogato z maščobami, se je njena največja koncentracija (C _max) v krvni plazmi zmanjšala za 38 oziroma 49%, površina pod krivuljo koncentracije in časa (AUC) - za 16 in 18%. Vendar to ni privedlo do pomembne spremembe v klinični učinkovitosti zmanjšanja koncentracije sečne kisline v serumu (pri večkratni uporabi febuksostata v odmerku 80 mg). Tako lahko Azurix uporabljamo ne glede na vnos hrane.

Po peroralni uporabi se C _max aktivne snovi zabeleži po 1-1,5 urah. Ta številka je 2,8-3,2 μg / ml z enkratnim odmerkom 80 mg in 5-5,3 μg / ml z enkratnim odmerkom 120 mg. Absolutna biološka uporabnost febuksostata v obliki tablet ni raziskana. Glede na večkratno peroralno uporabo zdravila v odmerkih 10–240 mg kopičenja aktivne snovi niso opazili.

Navidezni volumen porazdelitve (Vd) v stanju dinamičnega ravnovesja se lahko razlikuje od 29 do 75 litrov po peroralnem dajanju febuksostata v odmerku 10–300 mg. Snov se na 99,2% veže na beljakovine krvne plazme (predvsem albumin), stopnja vezave pa se ne spremeni, če se odmerek poveča z 80 na 120 mg. Povezava aktivnih presnovkov febuksostata z beljakovinami v plazmi je lahko med 82 in 91%.

Presnovna transformacija zdravila se izvede s konjugacijo s sodelovanjem uridin difosfat glukuronil transferaze (UDFGT) in oksidacijo, ki jo proizvajajo encimi sistema citokroma P450 (CUR). Izolirani so bili skupaj 4 farmakološko aktivni hidroksilni presnovki febuksostata, od tega 3 v človeški krvni plazmi. V procesu študij in vitro na mikrosomih jeter pri ljudeh je bilo dokazano, da oksidirani presnovki nastajajo predvsem z delovanjem izoencimov CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 ali CYP1A1. Febuksostat glukuronid pa nastaja predvsem s sodelovanjem izoencimov, kot so UGT 1A9, UGT 1A8 in UGT 1A1.

Zdravilna učinkovina in njeni presnovki se izločajo iz telesa skozi črevesje in ledvice. Po peroralni uporabi febuksostata, označenega z radioizotopom ¹⁴ C., 80 mg, približno 49% ledvic: 3% - nespremenjeno, 30% - v obliki atsilglyukuronida, 13% - v obliki oksidiranih presnovkov in njihovih konjugatov in 3% - a obliki drugih presnovkov. Približno 45% febuksostata se izloči skozi črevesje: 12% - nespremenjeno, 25% - v obliki oksidiranih presnovkov in njihovih konjugatov, 1% - v obliki acilglukuronida in 7% v obliki drugih presnovkov. Navidezni razpolovni čas (T _1/2) febuksostata je lahko 5–8 ur.

Pri ponavljajočem se peroralnem dajanju sta bili AUC in _Cmax febuksostata pri ženskah 12 oziroma 24% višji kot pri moških. Toda ti kazalniki, prilagojeni bolnikovi telesni teži, so ostali podobni za obe skupini. Posledično spremembe odmerka glede na spol niso potrebne.

Indikacije za uporabo

terapija kronične hiperurikemije ob stanjih, ki jih spremlja odlaganje kristalov urata, vključno s protinim artritisom in / ali tofusom, vključno s podatki v anamnezi;
zdravljenje in preprečevanje hiperurikemije ob citostatični terapiji hemoblastoze ob zmernem ali visokem tveganju za razvoj sindroma razpada tumorja - samo za odmerek 120 mg.

Kontraindikacije

Absolutno:

nosečnost in dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila proti protinu.

Relativni (jemanje tablet Azurix je potrebno previdno):

zgodovina alergijskih reakcij;
kršitve jeter;
huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) pod 30 ml / min;
postopno srčno popuščanje;
ishemična bolezen srca (CHD);
Lesch-Nyhenov sindrom;
bolezni ščitnice (pri dolgotrajni uporabi febuksostata zaradi možnega povečanja koncentracije ščitničnega stimulirajočega hormona);
stanja po presaditvi organov (zaradi nezadostnih izkušenj z uporabo);
kombinirano dajanje z merkaptopurinom / azatioprinom.

Azuriks, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Azurix se jemljejo peroralno 1-krat na dan, ne glede na vnos hrane.

Pri zdravljenju protina je zdravilo priporočljivo uporabljati v začetnem dnevnem odmerku 80 mg. Po 2–4 tednih od začetka tečaja je treba nadzorovati raven sečne kisline v krvnem serumu. Če je koncentracija slednjega višja od 6 mg / dl (357 μmol / L), lahko dnevni odmerek zdravila Azurix povečamo na 120 mg. Ker se v obdobju jemanja febuksostata znižanje ravni sečne kisline v serumu doseže precej hitro, je treba njegovo koncentracijo spremljati dva tedna po začetku dajanja. Cilj terapije je zmanjšati vsebnost sečne kisline in jo ohranjati pod 6 mg / dl (357 μmol / L).

Priporočljivo je jemati zdravilo Azurix, da vsaj 6 mesecev preprečite razvoj akutnih napadov protina.

V primeru sindroma razpada tumorja je zdravilo predpisano v dnevnem odmerku 120 mg. Zdravilo je priporočljivo začeti uporabljati 2 dni pred začetkom citotoksičnega zdravljenja. Trajanje jemanja zdravila Azurix mora biti najmanj 7 dni, lahko pa tudi 9 dni v skladu s potekom kemoterapije in klinične ocene učinkovitosti.

Stranski učinki

Neželeni učinki, opaženi med kliničnimi preskušanji in med postmarketinškim nadzorom pri bolnikih s protinom med zdravljenjem s febuksostatom:

endokrini sistem: redko - zvišanje plazemske koncentracije ščitničnega stimulirajočega hormona v krvi;
živčni sistem: pogosto - glavobol; redko - hipostezija, hemipareza, parestezija, omotica, zaspanost, hipozmija (oslabitev voha), oslabljeno zaznavanje okusa;
imunski sistem: redko - preobčutljivostne reakcije, anafilaktične reakcije;
kri in limfni sistem: redko - trombocitopenija, pancitopenija;
presnovne in prehranske motnje: pogosto - napadi protina (v večini primerov so jih opazili kmalu po začetku tečaja, pa tudi v prvih mesecih zdravljenja, kasneje se je pogostnost razvoja zmanjšala); redko - povečanje telesne mase, zmanjšan apetit, hiperlipidemija, diabetes mellitus; redko - povečan apetit, izguba teže, anoreksija;
čutni organi: redko - tinitus, zamegljen vid;
duševne motnje: redko - nespečnost, zmanjšan libido; redko - živčnost;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: redko - občutek nelagodja v predelu prsnega koša, kašelj, dispneja, bolečine v prsih, okužbe zgornjih dihal, bronhitis;
kardiovaskularni sistem (CVS): redko - občutek vročine, zardevanje obraza, občutek palpitacij, zvišan krvni tlak (BP), spremembe na elektrokardiogramu (EKG), atrijska fibrilacija; za odmerek 120 mg - sinusna tahikardija, blok levega snopa, krvavitve;
prebavni sistem: pogosto - driska, nenormalno delovanje jeter (te motnje, zabeležene v študijah faze III, so bile najpogosteje opažene v kombinaciji s kolhicinom), slabost; redko - suhost ustne sluznice, bruhanje, zaprtje, napenjanje, nelagodje / bolečina v trebuhu, pogosto blato, dispeptični simptomi, napenjanje, gastroezofagealna refluksna bolezen, holelitiaza; redko - ulcerozni stomatitis, pankreatitis, zlatenica, hepatitis, poškodbe jeter;
mišično-skeletni sistem: redko - mišična oslabelost, mišična napetost, mišični krči, mišično-skeletne bolečine, mialgija, artralgija, artritis, burzitis; redko - togost mišic / sklepov, rabdomioliza;
koža in podkožje: pogosto - kožni izpuščaj (vključno s spodaj navedenimi različnimi vrstami izpuščajev z manjšo pogostnostjo razvoja); redko - petehije, obarvanje kože, pruritus, kožne lezije, urtikarija, dermatitis, papularni izpuščaj, makulopapulozni izpuščaj, makularni izpuščaj; redko - hiperhidroza, alopecija, ošpicam podoben izpuščaj, eritematozni izpuščaj, pruritični izpuščaj, pustulozni izpuščaj, vezikularni izpuščaj, folikularni izpuščaj, eksfoliativni izpuščaj, reakcija na zdravila z eozinofilijo in sistemski simptomi, sindrom eritema, hude oblike JS toksikodermalna nekroliza;
reproduktivni sistem: redko - erektilna disfunkcija;
splošne motnje: pogosto - edem; redko - povečana utrujenost; redko - žeja;
ledvice in sečila: redko - proteinurija, polakiurija, hematurija, nefrolitiaza, ledvična odpoved; redko - potreba po uriniranju, tubulointersticijski nefritis;
rezultati raziskav: redko - povečana aktivnost plazemske amilaze, zmanjšanje števila levkocitov in / ali trombocitov / limfocitov, povečanje ravni kreatinina in kreatina v krvni plazmi, povečanje koncentracije sečnine / trigliceridov / holesterola v krvni plazmi; zmanjšanje hematokrita / hemoglobina, povečana aktivnost laktat-dehidrogenaze v krvni plazmi, povečana raven kalija; redko - povečanje aktivnosti alkalne fosfataze v plazmi, povečanje koncentracije glukoze, zmanjšanje števila eritrocitov, povečanje aktiviranega delnega tromboplastinskega časa.

Med postmarketinškim nadzorom so redko poročali o hudih preobčutljivostnih reakcijah (alergijskih reakcijah) na febuksostat, vključno s toksikodermalno nekrolizo, Stevens-Johnsonovim sindromom, anafilaktičnimi reakcijami in šokom. Za toksikodermalno nekrolizo in Stevens-Johnsonov sindrom je značilen pojav progresivnega kožnega izpuščaja v kombinaciji z buloznimi lezijami kože ali sluznice, vključno z draženjem očesne sluznice. Simptomi preobčutljivostnih reakcij na zdravilo Azurix lahko vključujejo tudi kožne reakcije, za katere je značilen infiltriran makulopapulozni izpuščaj, generalizirani / eksfoliativni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, edem obraza, trombocitopenija in eozinofilija ter poškodbe posameznih ali več organov (jeter, ledvic, vključno z intersticijskim tubulom tubularne nefritis).

V večini primerov so opazili pojav teh neželenih učinkov v prvem mesecu jemanja zdravila Azurix. Bolniki, ki so imeli te zaplete, so v nekaterih primerih med uporabo alopurinola v preteklosti imeli znake preobčutljivostnih reakcij in / ali ledvične odpovedi. V obdobju terapije je treba bolnike skrbno spremljati glede znakov / simptomov alergijskih reakcij in preobčutljivostnih reakcij, bolnike pa je treba tudi obvestiti o možnih simptomih teh motenj. Če se pojavijo zgoraj navedeni pogoji, je treba nemudoma prenehati jemati zdravilo (ker je zgodnja odprava febuksostata povezana z boljšo prognozo), je ponovna uporaba zdravila Azurix kontraindicirana.

V dvojni ključni študiji faze III FLORENCE, v kateri so primerjali učinek febuksostata in alopurinola pri bolnikih, ki so prejemali kemoterapijo za hematološke maligne bolezni z zmernim / velikim tveganjem za sindrom tumorskega kolapsa, so bili neželeni učinki zabeleženi le pri 6,4% bolnikov skupino. Na splošno med študijo ni bilo nobenega dodatnega suma o varnosti febuksostata pri bolnikih s protinom. Izjema so bili naslednji neželeni učinki CVS: redko - ventrikularna tahikardija, blok levega snopa; včasih krvavitev.

Preveliko odmerjanje

Znak prevelikega odmerjanja zdravila Azurix je lahko povečanje njegovih neželenih učinkov.

Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, se predpiše simptomatsko in podporno zdravljenje.

Posebna navodila

Uporabo zdravila Azurix je treba začeti šele po lajšanju akutnega napada protina. Na začetku zdravljenja zaradi sproščanja uratov iz tkivnih depojev in posledičnega povečanja ravni serumske koncentracije sečne kisline v krvi obstaja tveganje za akutni napad. Da bi preprečili poslabšanje bolezni, je priporočljivo, da v odsotnosti kontraindikacij vsaj 6 mesecev jemljete nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) ali kolhicin. Če se je napad razvil v ozadju zdravljenja z zdravili, je treba zdravljenje nadaljevati in hkrati izvesti ustrezno terapijo za poslabšanje protina. Pogostost in resnost napadov te bolezni se zmanjšata s podaljšano uporabo febuksostata.

V prisotnosti pospešenega tvorjenja uratov (na primer z Lesch-Nychenovim sindromom ali v ozadju malignih tumorjev) se poslabša tveganje za znatno povečanje absolutne koncentracije ksantinov v urinu, s slednjim odlaganjem v urinarnem traktu. Vendar tega pojava niso opazili pri febuksostatu pri bolnikih s sindromom razgradnje tumorja v študiji FLORENCE. Zaradi omejenih podatkov o opazovanju ni priporočljivo jemati zdravila Azurix za bolnike z Lesch-Nychenovim sindromom.

V študijah APEX in FACT v splošni skupini s febuksostati je bilo v primerjavi s skupino z alopurinolom (v nasprotju s študijo CONFIRMS) zabeleženo povečanje števila KVB [določitev končnih točk v skupini za analizo trombocitov (GCAAT), vključno s smrtjo zaradi srčno-žilnih - vaskularna bolezen, možganska kap brez smrtnega izida, miokardni infarkt, ki ni usoden] - 1,3% v primerjavi z 0,3% na leto.

Po podatkih iz kliničnih preskušanj faze III (študije FACT, APEX in CONFIRMS) je bila incidenca zapletov CV 0,7% v primerjavi z 0,6% na leto. V dolgoročnih obsežnih študijah so poročali o stopnjah srčno-žilnih nepravilnosti pri GSAAT 1,2% oziroma 0,6% letno za febuksostat in alopurinol. Razlike niso bile statistično pomembne in vzročna zveza med temi motnjami in febuksostatom ni bila določena. Dejavnikom tveganja za te dogodke so bile v zgodovini pripisane naslednje bolezni: kongestivno srčno popuščanje, miokardni infarkt in / ali ateroskleroza.

Sprejem zdravila Azurix pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo ali kongestivnim srčnim popuščanjem ni priporočljiv.

Uporabo zdravila pri bolnikih, ki prejemajo citostatsko terapijo hemoblastoze z zmerno ali hudo nevarnostjo razvoja sindroma razpada tumorja, če je klinično indicirano, je treba izvajati pod nadzorom kardiologa.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki, ki vozijo vozila ali delajo s katero koli drugo zapleteno in potencialno nevarno opremo, morajo biti med zdravljenjem z zdravilom Azurix previdni, saj lahko zdravilo povzroči omotico, parestezijo, zaspanost in zamegljen vid.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje zdravila Azurix med nosečnostjo je kontraindicirano zaradi nezadostnih podatkov, ki bi podpirali učinkovitost in varnost zdravljenja s febuksostatom v tem obdobju.

Glede na omejene izkušnje z uporabo zdravila med nosečnostjo niso zabeležili njegovih škodljivih učinkov na potek in zdravje ploda / novorojenčka. Pri izvajanju študij na živalih niso opazili neposrednih / posrednih negativnih učinkov zdravila Azurix na razvoj zarodka / ploda ali potek nosečnosti in poroda.

Ni ugotovljeno, ali se febuksostat izloča v materino mleko. Med raziskavami na živalih je bilo ugotovljeno, da se snov izloča v materino mleko in negativno vpliva na razvoj dojenih mladih, zato ni mogoče izključiti potencialne nevarnosti za dojenčke. Uporaba zdravila Azurix med dojenjem je kontraindicirana.

Učinek zdravila na človekovo reproduktivno funkcijo ni znan.

Pediatrična uporaba

Azurix ni namenjen za pediatrično uporabo.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru blage ali zmerne ledvične odpovedi prilagoditev odmerka zdravila Azurix ni potrebna.

Bolniki s hudo ledvično odpovedjo (s CC pod 30 ml / min) morajo previdno uporabljati sredstvo proti protinu, saj njegova učinkovitost in varnost pri tej skupini bolnikov nista dovolj raziskani.

Za kršitve delovanja jeter

Bolnike z okvarjenim delovanjem jeter Azurix je treba jemati previdno.

Pri večkratni uporabi febuksostata v dnevnem odmerku 80 mg ni prišlo do pomembnih sprememb vrednosti C _max in AUC te aktivne snovi in njenih presnovkov pri bolnikih z blago do zmerno jetrno okvaro (razreda A in B po Child-Pugh lestvici) v primerjavi s prostovoljci. z normalnim delovanjem ledvic. Farmakokinetične študije febuksostata pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter (razred C po lestvici Child-Pugh) niso bile izvedene.

Pri bolnikih z blago okvaro jeter za zdravljenje protina je priporočljivo jemati zdravilo Azurix v dnevnem odmerku 80 mg. Izkušnje z uporabo zdravila ob zmerni odpovedi jeter so omejene.

Med kombiniranimi kliničnimi preskušanji faze III s febuksostatom so pri 5% bolnikov poročali o blagih okvarah delovanja jeter. Priporočljivo je oceniti funkcionalne jetrne parametre pred začetkom sprejema, pa tudi med tečajem - če je navedeno.

Uporaba pri starejših

Glede na večkratno uporabo Azurixa pri starejših bolnikih AUC aktivne snovi in njenih presnovkov ni bistveno spremenil v primerjavi z mladimi zdravimi prostovoljci. Pri bolnikih te starostne skupine prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

citostatiki: medsebojnega delovanja teh zdravil s febuksostatom niso preučevali; febuksostat v odmerku 120 mg med študijo FLORENCE je bil uporabljen za sindrom razpadanja tumorjev pri bolnikih, ki so prejemali različne vrste citostatične terapije (vključno z monoklonskimi protitelesi), vendar ni mogoče izključiti potencialne interakcije febuksostata v kombinaciji s katerim koli citotoksičnim zdravilom;
merkaptopurin / azatioprin: ta kombinacija ni priporočljiva, saj lahko zaviranje ksantin oksidaze s febuksostatom povzroči povišanje koncentracije merkaptopurina / azatioprina v krvni plazmi in posledično poslabša njihov toksični učinek; interakcija med febuksostatom in zdravili, ki jih presnavlja ksantin oksidaza, ni raziskana; če je treba uporabo febuksostata kombinirati z merkaptopurinom / azatioprinom, je treba odmerek slednjega zmanjšati, da se zmanjša toksični učinek na hematopoetski sistem in skrbno spremlja bolnikovo stanje;
zaviralci glukuronidacije - naproksen in drugi zaviralci nesteroidnih protivnetnih zdravil / ciklooksigenaze-2 (COX-2); probenecid: sredstva, ki zavirajo proces glukuronidacije, teoretično lahko vplivajo na izločanje febuksostata, saj je njegova presnova odvisna od aktivnosti UDPGT; pri izvajanju kliničnih preskušanj na podlagi kombinirane uporabe febuksostata z naproksenom ali drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili / zaviralci COX-2 ni prišlo do klinično pomembnega povečanja incidence neželenih učinkov; sprememba odmerkov febuksostata ali naproksena ni potrebna;
induktorji glukuronidacije: močni induktorji UDFGT lahko aktivirajo presnovo febuksostata in zmanjšajo njegovo učinkovitost; pri tej kombinaciji je 1-2 tedna po začetku priporočljivo nadzorovati raven sečne kisline v krvni plazmi; v primeru odpovedi induktorja glukuronidacije lahko opazimo zvišanje plazemske koncentracije febuksostata;
teofilin: pri sočasni uporabi z drugimi zaviralci ksantin oksidaze so opazili povečanje koncentracije te snovi v krvni plazmi; s kombinacijo febuksostata v dnevnem odmerku 80 mg in teofilina v enkratnem odmerku 400 mg pri zdravih prostovoljcih ni prišlo do sprememb v farmakokinetiki ali toleranci teofilina, zato ta kombinacija ne ogroža povečanja koncentracije te snovi v krvni plazmi; ni informacij o jemanju febuksostata 120 mg sočasno s teofilinom;
substrati izoencima rosiglitazona / CYP2C8: prilagajanje odmerka obeh učinkovin ni potrebno; po rezultatih raziskav uporaba febuksostata v odmerku 120 mg in rosiglitazona v enkratnem odmerku 4 mg ni povzročila sprememb v farmakokinetiki rosiglitazona in njegovega presnovka N-dismetil rosiglitazona;
substrati izoencima desipramin / CYP2D6: spremembe odmerka niso potrebne, saj je bilo med raziskavo ugotovljeno, da febuksostat in vivo šibko zavira na izoencim CYP2D6;
kolhicin / indometacin / hidroklorotiazid / varfarin: pri uporabi s kolhicinom, indometacinom ali hidroklorotiazidom odmerka febuksostata ne smemo spreminjati; ko so febuksostat v dnevnem odmerku 80/120 mg kombinirali z varfarinom, njegovega učinka na farmakokinetične značilnosti, mednarodno normalizirano razmerje (INR) in aktivnost faktorja VII niso opazili, zato odmerka varfarina ni treba prilagajati;
antacidi (vsebujejo magnezijev ali aluminijev hidroksid): absorpcija febuksostata se v kombinaciji z antacidi upočasni (približno za 1 uro) in zmanjša za 32% Cmax, vendar se njegova AUC ne spremeni bistveno, zato lahko febuksostat kombiniramo z antacidi.

Analogi

Analogi Azuriksa so Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Azurixu

Na specializiranih medicinskih spletnih mestih in forumih praktično ni pregledov zdravila Azurix, saj je zdravilo državno registracijo prešlo šele aprila, julija 2018 pa je bilo predstavljeno na ruskem farmacevtskem trgu.

Strokovnjaki ugotavljajo učinkovitost tega zdravila in menijo, da je to nadomestek za alopurinol pri zdravljenju protina, saj je Azurix prvo rusko generično zdravilo z zdravilno učinkovino febuksostat. Kažejo tudi na dobro prenašanje febuksostata, kar je dokazal v vseh kliničnih preskušanjih, in nizko pojavnost neželenih učinkov.

Bolniki se pritožujejo predvsem zaradi odsotnosti zdravila Azurix v lekarnah.