Azaleptol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Azaleptol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Azaleptol

Koda ATX: N05AN02

Aktivna sestavina: klozapin (Clozapine)

Proizvajalec: PJSC "Technologist" (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 09.09.2019

Azaleptol je antipsihotično zdravilo, ki deluje nevroleptično, mišično relaksantno in pomirjevalno.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: okrogle, enoslojne, z ravno površino in poševnimi robovi, svetlo rumene z zelenim odtenkom ali svetlo rumene, površinsko marmoriranje je dovoljeno, jedro ima homogeno strukturo, za tablete v odmerku 100 mg se na eni strani nanese ločilno sredstvo tveganje (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 5 pretisnih omotov; 50 kosov v posodi, v kartonski škatli 1 posoda; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo Azaleptola).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: klozapin - 25 ali 100 mg;
pomožne sestavine: laktoza monohidrat, koruzni škrob, krompirjev škrob, magnezijev stearat, povidon

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Azaleptol je antipsihotično zdravilo z zdravilno učinkovino klozapin.

Mehanizem delovanja klozapin je povezana z zaviranjem dopaminske receptorje v centralnem živčnem sistemu (CŽS), medtem ko izkazuje visoko prepreči učinkovitost glede na dopamin D ₄ receptorje, in ima šibek vpliv na D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - in D ₅ receptorje … Skupaj z antidopaminom deluje anti-alfa-adrenergično, antiholinergično, antihistaminsko, zavira aktivacijsko reakcijo in kaže antiserotonergične lastnosti.

Klozapin nima kataleptogenega učinka.

Azaleptol kaže hiter in klinično izrazit sedativni učinek, ima močan antipsihotični učinek, tudi pri bolnikih s produktivnimi in negativnimi simptomi shizofrenije, odpornimi na druge antipsihotike. Pri nadaljnjem zdravljenju 12 mesecev opazimo klinično pomembno izboljšanje pri približno 60% bolnikov.

Poleg tega so se nekateri vidiki kognitivne disfunkcije izboljšali. V nasprotju s standardnimi antipsihotiki uporaba klozapina znatno zmanjša tveganje za samomorilno vedenje pri shizofreniji ali shizoafektivnih motnjah. Redko obstajajo hude ekstrapiramidne reakcije, vključno z akutno distonijo, akatizijo, parkinsonovim neželenim učinkom. Zdravilo praktično ne povzroči zvišanja ravni prolaktina, s čimer se prepreči razvoj ginekomastije, amenoreje, galaktoreje in impotence. Treba je opozoriti, da se ti neželeni učinki pogosto pojavijo pri uporabi standardnih antipsihotikov.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se klozapin skoraj v celoti absorbira (90–95%). Hkratni vnos hrane ne vpliva na hitrost in stopnjo absorpcije zdravila. Ob prvem prehodu klozapin prehaja v zmerno presnovo, njegova biološka uporabnost je 50–60%.

Najvišja koncentracija (C _max) klozapina v krvi je dosežena po približno 2,1 urah. Vezava na beljakovine v plazmi je do 95%, volumen porazdelitve pa 1,6 l / kg. Prehaja v materino mleko.

Klozapin je skoraj v celoti biotransformiran, farmakološko delovanje njegovega glavnega presnovka desmetil klozapina ima manj izrazito in krajše trajanje delovanja.

Izločanje klozapina je dvofazno. Razpolovni čas (T _1/2) po enkratnem odmerku azaleptola v odmerku 75 mg je približno 8 ur. T _1/2 ob dnevnem vnosu 75 mg v 7 dneh se poveča na 14,2 ure. Izloča se predvsem v obliki presnovkov: skozi ledvice - približno 50% sprejetega odmerka, skozi črevesje - 30%.

Farmakokinetika klozapina je linearna, pri čemer se odmerek dvakrat na dan poveča s 37,5 mg na 75 mg in 150 mg v ozadju ravnotežne koncentracije v krvi, opazijo od odmerka odvisno povečanje AUC (območje pod krivuljo plazemske koncentracije in časa) in C _max. …

Farmakokinetika klozapina v primeru okvarjenega delovanja ledvic in jeter, bolezni žolčnika ni ugotovljena, zato morajo biti bolniki s temi patologijami previdni. Pri hudih oblikah okvarjenega delovanja ledvic in jeter, bolezni žolčnika, je zdravilo kontraindicirano.

Indikacije za uporabo

zdravljenje shizofrenije, odporne na zdravljenje s standardnimi antipsihotiki (odpornost ali toleranca), ali v primeru individualne nestrpnosti do standardnih antipsihotikov, povezanih s pojavom tako hudih neobvladljivih nevroloških stranskih učinkov, kot je tardivna diskinezija ali razvoj ekstrapiramidnih simptomov;
terapija samomorilnega vedenja pri bolnikih s shizofrenijo ali shizoafektivno motnjo - z namenom dolgotrajnega zmanjšanja tveganja ponovitve samomorilnih poskusov;
zdravljenje psihotičnih motenj pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo - v primerih, ko odtegnitev antiholinergičnih zdravil (vključno s tricikličnimi antidepresivi) ali zmanjšanje odmerka dopaminergičnih antiparkinsonskih zdravil ne omogoča nadzora psihotičnih simptomov in / ali pojava funkcionalno nesprejemljivega povečanja resnosti motoričnih simptomov.

Kontraindikacije

Absolutno:

zgodovina agranulocitoze, povzročene s klozapinom;
zgodovina idiosinkratske ali toksične granulocitopenije ali agranulocitoze (razen kadar je razvoj granulocitopenije ali agranulocitoze posledica prejšnje kemoterapije);
disfunkcija kostnega mozga;
zastrupitev z mamili, toksične psihoze (vključno z alkoholno psihozo), koma;
epilepsija neobvladljiva;
vaskularni kolaps in / ali depresija centralnega živčnega sistema katere koli etiologije;
miokarditis in druge hude srčne bolezni;
huda ledvična disfunkcija;
paralitični ileus;
progresivna bolezen jeter;
odpoved jeter;
akutno obdobje bolezni jeter, ki ga spremlja slabost, zmanjšan apetit ali zlatenica;
sočasno zdravljenje z depo oblikami nevroleptikov, zdravili, ki lahko prispevajo k pojavu agranulocitoze;
intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
dojenje;
otroštvo;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Poleg tega je uporaba Azaleptola kontraindicirana, če ni mogoče redno spremljati bolnikove krvne slike.

Med nosečnostjo zdravila Azaleptol ne smete uporabljati, razen v primerih skrajne nujnosti, ko pričakovani učinek zdravljenja za mater bistveno presega potencialno nevarnost za plod.

Azaleptol, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete azaleptola se jemljejo peroralno.

Uporabiti je treba najmanjši učinkovit odmerek, ki ga zdravnik izbere posebej za vsakega bolnika.

Predpogoj za začetek zdravljenja z azaleptolom je, da kazalniki skupnega števila levkocitov in absolutnega števila nevtrofilcev ustrezajo standardiziranemu normalnemu območju vrednosti. Skupno število levkocitov v bolnikovi krvi mora biti 3500 na 1 mm ³ in več (ali 3,5 x 10 ⁹ / l), absolutno število nevtrofilcev - 2000 na 1 mm ³ in več (ali 2 x 10 ⁹ / l).

Prilagoditev odmerka azaleptola je potrebna, kadar je bolnik na sočasnem zdravljenju z benzodiazepini, selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina ali drugimi zdravili, ki sodelujejo s klozapinom.

Priporočeni odmerek azaleptola:

shizofrenija, odporna na zdravljenje s standardnimi antipsihotiki, tveganje za ponovitev samomorilnih poskusov: začetni odmerek - 12,5 mg (1/2 tablete v odmerku 25 mg) 1-2 krat na dan, drugi dan - 25 mg 1-2 krat na dan dan. Če je toleranca dobra, se odmerek postopoma (v 14–21 dneh) povečuje za 25–50 mg na dan, dokler ne dosežemo dnevnega odmerka 300 mg. Po potrebi se lahko doseženi odmerek poveča za 50-100 mg v presledku 7 dni. Obseg terapevtskih odmerkov niha, antipsihotični učinek pri večini bolnikov nastopi z dnevnim odmerkom 300-450 mg, v nekaterih primerih je lahko ustrezen nižji dnevni odmerek, medtem ko drugi bolniki potrebujejo večje (do 600 mg na dan). Dnevni odmerek je razdeljen na več odmerkov v neenakih odmerkih, največji pa pred spanjem. Največji dnevni odmerek je 900 mg. Upoštevati je treba, da je pri odmerkih nad 450 mg na dan možno povečanje neželenih učinkov. Zdravljenje se nadaljuje, dokler ni dosežen največji terapevtski učinek, nato pa bolnik preide na vzdrževalni odmerek, s čimer se prejšnji odmerek postopoma zmanjšuje na najmanjši učinkovit odmerek Azaleptola. Če vzdrževalni odmerek ne presega 200 mg, ga je priporočljivo jemati enkrat na dan, zvečer. Trajanje zdravljenja je najmanj 180 dni. Ko načrtujete prekinitev zdravljenja, je priporočljivo, da dnevni odmerek postopoma zmanjšujete v 7-14 dneh. Če obstaja potreba po ostrem umiku zdravila (vključno s tistimi, ki so povezani z razvojem levkopenije), je treba bolnika skrbno nadzirati zaradi povečanega tveganja za poslabšanje psihotičnih simptomov. Poleg tegaob močnem umiku je možen pojav glavobola, povečanega znojenja, slabosti, bruhanja, driske in drugih simptomov, ki jih povzroča holinergični povratni učinek. Če je bil odmor pri jemanju zdravila Azaleptol več kot dva dni, je treba zdravljenje nadaljevati z odmerkom 12,5 mg 1-2 krat na dan. Povišanje odmerka na terapevtsko učinkovit odmerek pri obnavljanju terapije pri bolnikih z dobro toleranco lahko izvedemo hitreje kot pri začetni uporabi Azaleptola. Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki so pred prekinitvijo zdravljenja med jemanjem zdravila imeli zastoj dihanja ali zastoj srca. Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;driska in drugi simptomi zaradi holinergičnega povratnega učinka. Če je bil odmor pri jemanju zdravila Azaleptol več kot dva dni, je treba zdravljenje nadaljevati z odmerkom 12,5 mg 1-2 krat na dan. Povišanje odmerka na terapevtsko učinkovit odmerek pri obnavljanju terapije pri bolnikih z dobro toleranco lahko izvedemo hitreje kot pri začetni uporabi Azaleptola. Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki so pred prekinitvijo zdravljenja med jemanjem zdravila imeli zastoj dihanja ali zastoj srca. Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;driska in drugi simptomi zaradi holinergičnega povratnega učinka. Če je bil odmor pri jemanju zdravila Azaleptol več kot dva dni, je treba zdravljenje nadaljevati z odmerkom 12,5 mg 1-2 krat na dan. Povišanje odmerka na terapevtsko učinkovit odmerek pri obnavljanju terapije pri bolnikih z dobro toleranco lahko izvedemo hitreje kot pri začetni uporabi Azaleptola. Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki so pred prekinitvijo zdravljenja med jemanjem zdravila imeli zastoj dihanja ali zastoj srca. Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;Povišanje odmerka na terapevtsko učinkovit odmerek pri obnavljanju terapije pri bolnikih z dobro toleranco lahko izvedemo hitreje kot pri začetni uporabi Azaleptola. Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki so pred prekinitvijo zdravljenja med jemanjem zdravila imeli zastoj dihanja ali zastoj srca. Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le en dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;Povišanje odmerka na terapevtsko učinkovit odmerek pri obnavljanju terapije pri bolnikih z dobro toleranco lahko izvedemo hitreje kot pri začetni uporabi Azaleptola. Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki so pred prekinitvijo zdravljenja med jemanjem zdravila imeli zastoj dihanja ali zastoj srca. Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;Prvi odmerek klozapina lahko vzamete le dan po popolni prekinitvi predhodnega zdravljenja s peroralnimi antipsihotiki;
psihotične motnje pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo: začetni odmerek je 12,5 mg na dan, enkrat zvečer. Nadalje lahko odmerek povečamo za 12,5 mg v razmiku 3-4 dni z največjim dovoljenim povečanjem dvakrat v 7 dneh na 50 mg. Običajni razpon učinkovitih odmerkov je od 25 do 37,5 mg na dan. Če jemanje zdravila Azaleptol v odmerku 50 mg na dan 7 dni ne doseže želenega kliničnega odziva, lahko odmerek previdno povečate za 12,5 mg enkrat na 7 dni. Med povečevanjem odmerka (7–14 dni) je treba skrbno spremljati krvni tlak (BP). Če ima bolnik prekomerno sedacijo, ortostatsko hipotenzijo ali zmedenost, je treba povečanje odmerka omejiti ali ustaviti. Azaleptol je treba jemati enkrat zvečer. Preseganje dnevnega odmerka 50 mg je indicirano le v izjemnih primerih. Največji odmerek je 100 mg na dan. Po popolni odpravi psihotičnih simptomov vsaj 14 dni lahko odmerek nevroleptika povečamo, pod pogojem, da povečanje temelji na motoričnem statusu. Če to povzroči ponovitev psihotičnih simptomov, lahko odmerek Azaleptola povečate za 12,5 mg vsakih 7 dni do največjega odmerka in ga vzamete 1 ali 2-krat na dan. Priporočljivo je prenehati jemati zdravilo s postopnim zmanjševanjem odmerka za 12,5 mg 14 dni. Takojšnja prekinitev zdravljenja je indicirana, kadar je bolniku diagnosticirana nevtropenija ali agranulocitoza. V tem primeru je treba skrbno spremljati bolnikovo duševno stanje. Po popolni odpravi psihotičnih simptomov vsaj 14 dni lahko odmerek nevroleptika povečamo, pod pogojem, da povečanje temelji na motoričnem statusu. Če to povzroči ponovitev psihotičnih simptomov, lahko odmerek Azaleptola povečate za 12,5 mg vsakih 7 dni do največjega odmerka in ga vzamete 1 ali 2-krat na dan. Priporočljivo je prenehati jemati zdravilo s postopnim zmanjševanjem odmerka za 12,5 mg 14 dni. Takojšnja prekinitev zdravljenja je indicirana, kadar je bolniku diagnosticirana nevtropenija ali agranulocitoza. V tem primeru je treba skrbno spremljati bolnikovo duševno stanje. Po popolni odpravi psihotičnih simptomov vsaj 14 dni lahko odmerek nevroleptika povečamo, pod pogojem, da povečanje temelji na motoričnem statusu. Če to povzroči ponovitev psihotičnih simptomov, lahko odmerek Azaleptola povečate za 12,5 mg vsakih 7 dni do največjega odmerka in ga vzamete 1 ali 2-krat na dan. Priporočljivo je prenehati jemati zdravilo s postopnim zmanjševanjem odmerka za 12,5 mg 14 dni. Takojšnja prekinitev zdravljenja je indicirana, kadar je bolniku diagnosticirana nevtropenija ali agranulocitoza. V tem primeru je treba skrbno spremljati bolnikovo duševno stanje.5 mg vsakih 7 dni do največjega odmerka in vzemite 1 ali 2-krat na dan. Priporočljivo je prenehati jemati zdravilo s postopnim zmanjševanjem odmerka za 12,5 mg 14 dni. Takojšnja prekinitev zdravljenja je indicirana, kadar je bolniku diagnosticirana nevtropenija ali agranulocitoza. V tem primeru je treba skrbno spremljati bolnikovo duševno stanje.5 mg vsakih 7 dni pred največjim odmerkom in vzemite 1 ali 2-krat na dan. Priporočljivo je prenehati jemati zdravilo s postopnim zmanjševanjem odmerka za 12,5 mg 14 dni. Takojšnja prekinitev zdravljenja je indicirana, kadar je bolniku diagnosticirana nevtropenija ali agranulocitoza. V tem primeru je treba skrbno spremljati bolnikovo duševno stanje.

Zdravljenje starejših bolnikov, bolnikov z anamnezo epileptičnih napadov, srčno-žilnih bolezni ali ledvične insuficience je priporočljivo začeti z enim odmerkom 12,5 mg - prvi dan, nato pa odmerek počasi in rahlo povečevati, v starosti - največ 25 mg na dan.

Uporabo Azaleptola pri bolnikih z jetrno insuficienco mora spremljati redno spremljanje parametrov delovanja jeter.

Stranski učinki

Neželeni učinki azaleptola so razvrščeni na naslednji način: zelo pogosti -> 10%; pogosto -> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1%; zelo redko - <0,01%, vključno z izoliranimi primeri; pogostnost ni določena - na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče ugotoviti pogostosti pojavljanja neželenih učinkov:

iz limfnega sistema in krvnega sistema: pogosto - zmanjšanje skupnega števila levkocitov, levkopenija, nevtropenija; redko - agranulocitoza; redko - limfopenija; zelo redko - anemija, trombocitopenija, trombocitoza;
s strani metabolizma: zelo pogosto - povečanje telesne teže do 31%; redko - motena toleranca za glukozo, diabetes mellitus; zelo redko - huda oblika hiperglikemije, ketoacidoze, hiperosmolarne kome, hiperholesterolemija, hipertrigliceridemija; pogostnost ni ugotovljena - psevdofeohromocitom;
s strani psihe: pogosto - dizartrija; redko - disfemija; redko - vznemirjeno stanje, tesnoba; zelo redko - obsesivno-kompulzivna motnja;
iz živčnega sistema: zelo pogosto - zaspanost, omotica; pogosto - ekstrapiramidalni simptomi, glavobol, epileptični napadi, akatizija, konvulzije, okorelost mišic, mioklonično trzanje, tresenje; redko - nevroleptični maligni sindrom (tudi med jemanjem litijevih pripravkov ali drugih centralno delujočih zdravil); redko - delirij, zmedenost; zelo redko - tardivna diskinezija ob sočasnem zdravljenju z drugimi nevroleptiki; pogostnost ni bila ugotovljena - pleurotonus, holinergični sindrom sprememb v elektroencefalografiji;
na delu organa vida: pogosto - zamegljen vid;
iz srca: zelo pogosto - tahikardija (pogosteje na začetku zdravljenja); pogosto - sprememba elektrokardiograma (motnje prevodnosti, zmanjšanje segmenta ST, inverzija in glajenje T-vala); redko - aritmije, perikarditis (vključno s perikardialnim izlivom), miokarditis (vključno z eozinofilijo), v nekaterih primerih s smrtnim izidom; zelo redko - kardiomiopatija, srčni zastoj; pogostnost ni bila ugotovljena - angina pektoris, miokardni infarkt (vključno s smrtnim izidom);
s strani žilnega sistema: pogosto - sinkopa, ortostatska hipotenzija, arterijska hipertenzija; redko - trombembolija (vključno s smrtnim izidom), nekroza organov (vključno s črevesjem), arterijska hipotenzija, kolaps krvnega obtoka, zastoj srca ali dihanja;
iz dihal: redko - težnja po hrani pri požiranju; zelo redko - depresija dihanja ali zastoj dihanja; pogostnost ni ugotovljena - zamašen nos, bronhospazem, pljučnica, okužbe spodnjih dihal (vključno s smrtnimi žrtvami);
iz sečnega sistema: pogosto - zadrževanje urina, urinska inkontinenca; zelo redko - okvarjena ledvična funkcija, intersticijski nefritis, ledvična odpoved; pogostnost ni ugotovljena - nočna enureza;
iz prebavil: zelo pogosto - zaprtje, hipersalivacija; pogosto - suha usta, slabost, bruhanje, anoreksija; redko disfagija; zelo redko - zastajanje blata, črevesna obstrukcija, povečana žleza slinavka, paralitična obstrukcija črevesja; pogostnost ni ugotovljena - nelagodje v trebuhu, dispepsija, driska, zgaga, kolitis;
iz hepatobiliarnega sistema in trebušne slinavke: pogosto - povišani jetrni encimi; redko - pankreatitis, holestatska zlatenica, hepatitis; zelo redko - fulminantna nekroza jeter; pogostnost ni bila ugotovljena - hepatotoksičnost, hepatofibroza, jetrna steatoza, jetrna nekroza, okvarjeno delovanje jeter, odpoved jeter (vključno s smrtnim izidom), ciroza jeter;
iz reproduktivnega sistema: zelo redko - dismenoreja, spremembe v ejakulaciji, impotenca, priapizem; frekvenca ni ugotovljena - retrogradna ejakulacija;
iz imunskega sistema: pogostnost ni bila ugotovljena - levkocitoklastični vaskulitis, Quinckejev edem;
s strani mišično-skeletnega sistema: pogostnost ni bila ugotovljena - šibkost in / ali mišični krči, mialgija, sistemski eritematozni lupus;
dermatološke reakcije: zelo redko - kožne reakcije; pogostnost ni ugotovljena - motnja pigmentacije;
laboratorijski kazalci: redko - zvišanje ravni CPK (kreatin-fosfokinaza); zelo redko - hiponatriemija, ventrikularna tahikardija piruetnega tipa, podaljšanje intervala QT;
splošne motnje: pogosto - utrujenost, oslabljena regulacija telesne temperature in znojenja, povišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Simptomi

Simptomi prevelikega odmerjanja azaleptola vključujejo: razširitev zenice, težko dihanje, zaspanost, povečano slinjenje, nihanje telesne temperature, depresija ali oslabljeno dihanje, vznemirjenost, arefleksija, halucinacije, zmedenost, delirij, povečani refleksi, ekstrapiramidni simptomi, konvulzije, odpoved dihanja, aspiracijska pljučnica tahikardija, arterijska hipotenzija, aritmija, letargija, koma, kolaps.

Upoštevati je treba, da je lahko jemanje 400 mg klozapina pri odraslih, ki prej niso jemali zdravila, življenjsko nevarno. Pri majhnih otrocih lahko odmerek od 50 do 200 mg povzroči izrazito sedacijo, komo, vendar brez smrti.

Zdravljenje

V šestih urah po uporabi Azaleptola je treba opraviti več izpiranj želodca, čemur sledi vnos aktivnega oglja, elektrokardiografija. V prihodnosti je prikazano imenovanje intenzivne kardiorespiratorne terapije, nenehno spremljanje bolnikovega stanja, nadzor kislinsko-bazičnega ravnovesja in elektrolitov.

V prisotnosti oligurije ali anurije se izvaja hemodializa ali peritonealna dializa, vendar visoka stopnja vezave klozapina na beljakovine ne bo znatno povečala stopnje umika zdravila. Specifičnega protistrupa ni.

V primeru antiholinergičnega učinka se uporabljajo fizostigmin, neostigmin, piridostigmin, za lajšanje epileptičnih napadov se diazepam ali fenitoin počasi intravensko vbrizgajo, zaradi aritmije so predpisani digitalis, kalijevi pripravki ali kalijev bikarbonat, odvisno od simptomov. Ne uporabljajte kinidina ali prokainamida. V primeru arterijske hipotenzije je indicirana infuzija albumina ali plazemskih nadomestkov. Najučinkovitejša poživila so dopamin ali angiotenzin.

Kontraindicirana je uporaba dolgo delujočih barbituratov, epinefrina in drugih beta-simpatomimetikov, ki lahko povečajo vazodilatacijo.

Bolnikovo stanje je treba spremljati 5 dni zaradi možne zamude pri razvoju reakcij.

Posebna navodila

Ker sta agranulocitoza in granulocitopenija med najnevarnejšimi in najhujšimi neželenimi učinki azaleptola in lahko ogrožata bolnikovo življenje, je treba zdravilo predpisovati v skladu s kliničnimi indikacijami za uporabo.

Da bi zmanjšali incidenco agranulocitoze in umrljivost, povezano z njenim razvojem, je treba zdravljenje spremljati spremljanje števila levkocitov in absolutnega števila nevtrofilcev, ki se začne 1,5 tedna pred začetkom zdravljenja.

Priporočljivo je, da se v prvih 18 tednih zdravljenja enkrat na teden prešteje skupno število levkocitov in absolutno število nevtrofilcev, nato pa enkrat na 4 tedne v celotnem obdobju zdravljenja. Te krvne slike je treba spremljati še 4 tedne po popolni odpovedi zdravila.

Med imenovanjem zdravila Azaleptol mora zdravnik pacienta in tiste, ki skrbijo zanj, obvestiti o potrebi, da se v primeru razvoja katere koli nalezljive bolezni takoj odzovejo na krvni test s štetjem števila levkocitov. Zavedati se morate, da so gripi podobna stanja, vključno z vročino in vneto grlo, lahko znaki nevtropenije.

V primeru prekinitve zdravljenja, ki je trajalo več kot 18 tednov v obdobju od 1/2 do 4 tednov iz razloga, ki ni povezan s hematološkimi parametri, je dodatno indicirano tedensko spremljanje števila levkocitov v 6 tednih. Če ni odstopanj od norme, lahko krvni test opravite 1-krat v 4 tednih. Če je bilo zdravljenje prekinjeno za 4 tedne ali več, je treba v 18 tednih po nadaljevanju jemanja tablet tedensko opraviti krvni test in ponovno titrirati odmerek Azaleptola.

Če se v prvih 18 tednih zdravljenja zmanjša število levkocitov in absolutno število nevtrofilcev v primerjavi s standardiziranim normalnim območjem vrednosti, je treba hematološke preiskave opraviti vsaj 2-krat na teden.

Ponovno določanje števila levkocitov in formule levkocitov je treba izvesti v primeru znatnega zmanjšanja števila levkocitov v primerjavi z začetno ravnjo.

Zdravljenje z azaleptolom je treba takoj prekiniti, če je število levkocitov v krvi manjše od 3000 na 1 mm ³, absolutno število nevtrofilcev pa manj kot 1500 na 1 mm ³ po 18 tednih zdravljenja. Bolniku je treba vsak dan omogočiti nadaljnji nadzor števila levkocitov in krvne slike levkocitov, skrbno opazovati prisotnost simptomov, ki kažejo na razvoj okužbe, vključno z gripi podobnimi simptomi. Analizo hematoloških parametrov je treba nadaljevati, dokler niso popolnoma obnovljeni. Nadaljevanje uporabe zdravila pri tej kategoriji bolnikov je kontraindicirano.

Če se po prenehanju zdravljenja z azaleptolom zmanjšanje števila levkocitov ali absolutno število nevtrofilcev ne ustavi, je potreben posvet z izkušenim hematologom.

Potencialni neželeni dogodki vključujejo levkocitozo in / ali eozinofilijo neznane etiologije, zlasti v prvih tednih zdravljenja.

Če število eozinofilcev preseže 3000 mm ³ (ali 3 x 10 ⁹ / l), je treba zdravljenje prekiniti ali odpovedati, nadaljevanje jemanja azaleptola pa je indicirano le, če je število eozinofilcev pod 1000 mm ³ (ali 1 x 10 ⁹ / l).

Z razvojem okužbe je nujna takojšnja antibiotična terapija zaradi velikega tveganja za septični šok.

Zdravljenje bolnikov z anamnezo srčnih patologij ali nepravilnosti v kardiovaskularnem sistemu, ugotovljenih med zdravniškim pregledom, je treba začeti po posvetovanju s strokovnjakom in elektrokardiografiji. Predpisovanje zdravila Azaleptol tej kategoriji bolnikov je možno, če pričakovana korist od uporabe zdravila znatno presega obstoječa tveganja za razvoj neželenih učinkov.

Verjetnost ortostatske hipotenzije (vključno s sinkopo), kolapsa, zastoja srca in / ali zastoja dihanja (vključno s smrtjo) se poveča s hitrim povečanjem odmerka azaleptola v obdobju titracije in v kombinaciji z benzodiazepinom ali drugimi psihotropnimi zdravili. Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo je treba v prvih tednih zdravljenja spremljati krvni tlak v ležečem in stoječem položaju.

Če pride do kratkega dihanja, tahikardije, ki jo spremljajo aritmija, simptomi srčnega popuščanja, miokardnega infarkta ali gripe, zlasti v obdobju izbire odmerka, je za izključitev miokarditisa potrebna takojšnja diagnoza. Če sumite na miokarditis ali kardiomiopatijo, sta potrebna takojšen umik Azaleptola in posvetovanje s kardiologom. V prihodnosti ponovna uporaba zdravila pri bolnikih, ki so bili podvrženi miokarditisu ali kardiomiopatiji, ki ga povzroča klozapin, ni priporočljiva.

V prvih treh tednih zdravljenja je možno prehodno zvišanje telesne temperature nad 38 ° C, v večini primerov je benigno, včasih pa zaradi spremembe števila levkocitov. Zato je treba z zvišanjem telesne temperature bolnika skrbno pregledati, da se izključi razvoj možne okužbe, agranulocitoze ali nevroleptičnega malignega sindroma. Če je vzrok visoke temperature maligni nevroleptični sindrom, se Azaleptol takoj ustavi.

Da bi zmanjšali tveganje za trombembolijo, bolnikom svetujemo, naj vzdržujejo telesno aktivnost.

Bolniki z glavkomom z zaprtim kotom in povečano prostato zahtevajo skrbno spremljanje stanja.

Antiholinergične lastnosti azaleptola lahko povzročijo motnje črevesne motorike različne stopnje resnosti. Zato bolniki z anamnezo bolezni debelega črevesa ali operacijo v spodnjem delu trebuha zahtevajo posebno pozornost. Upoštevati je treba učinek sočasnih zdravil (vključno z antidepresivi, antipsihotiki, antiparkinsoniki) na pojav zaprtja in morebitno poslabšanje stanja.

Azaleptol lahko prispeva k razvoju presnovnih motenj, ki povečujejo tveganje za kardiovaskularne in cerebrovaskularne patologije, hiperglikemijo, dislipidemijo in povečanje telesne mase. Pri hudi hiperglikemiji zaradi jemanja atipičnega antipsihotičnega zdravila je treba razmisliti o vprašanju morebitne odpovedi zdravila.

Na začetku uporabe Azaleptola in občasno v obdobju zdravljenja je priporočljivo klinično spremljanje sprememb bolnikove telesne mase, vključno z oceno lipidov.

Če se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter klinično pomembno povečajo vrednosti funkcijskih testov delovanja jeter ali se zabeležijo simptomi zlatenice, je treba tablete začasno ukiniti. Po obnovitvi delovanja jeter se zdravljenje lahko nadaljuje.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Azaleptol je bolnikom kontraindicirano izvajanje potencialno nevarnih dejavnosti, vključno z vožnjo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba Azaleptola je med dojenjem kontraindicirana.

Jemanje zdravila med nosečnostjo je dovoljeno le v primerih, ko po mnenju zdravnika pričakovani klinični učinek na mater presega potencialno nevarnost za plod.

Če je treba med nosečnostjo prenehati jemati tablete, je treba odmerek Azaleptola zelo počasi zmanjševati.

Za ženske v reproduktivni dobi je priporočljivo uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Pediatrična uporaba

Zaradi pomanjkanja informacij o varnosti in učinkovitosti azaleptola pri zdravljenju otrok je imenovanje zdravila pri tej kategoriji bolnikov kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Uporaba tablet Azaleptol je kontraindicirana za zdravljenje bolnikov s hudo ledvično okvaro.

Za kršitve delovanja jeter

Kontraindicirano je predpisovati Azaleptol za odpoved jeter, prisotnost progresivne bolezni jeter med poslabšanjem bolezni jeter, ki ga spremlja zmanjšan apetit, slabost ali zlatenica.

Uporaba pri starejših

Upoštevati je treba, da se med jemanjem klozapina pri bolnikih, starejših od 60 let, zlasti z oslabljenim kardiovaskularnim sistemom, verjetnost ortostatske hipotenzije in tahikardije poveča. Poleg tega imajo večjo verjetnost antiholinergičnih učinkov, kot sta zastajanje urina ali zaprtje.

Interakcije z zdravili

zaviralci monoaminooksidaze, metadon, mamila, antihistaminiki, benzodiazepini, etanol: lahko znatno povečajo svoj učinek, v nekaterih primerih je njihova kombinacija s klozapinom lahko usodna;
psihotropna zdravila, vključno z benzodiazepini: potrebna je posebna previdnost zaradi povečanega tveganja za nastanek vaskularnega kolapsa, ki včasih povzroči zastoj srca ali dihanja;
litijevi pripravki in druga zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem: povečajo tveganje za maligni nevroleptični sindrom;
zdravila, ki depresivno vplivajo na dihanje ali delujejo antiholinergično in antihipertenzivno: lahko se pojavi aditivni učinek;
noradrenalin in druga zdravila s prevladujočim alfa-adrenergičnim učinkom: morda oslabi njihov pritisni učinek;
adrenalin: klozapin odpravlja pritisni učinek adrenalina;
antiepileptična zdravila, vključno z valprojsko kislino: ker je za klozapin značilno znižanje napadnega praga, bo morda treba predpisati antiepileptična zdravila (zlasti pri bolnikih z anamnezo epilepsije) ali prilagoditi odmerek azaleptola;
varfarin, digoksin in druge snovi, ki se v veliki meri vežejo na beljakovine v plazmi: povečanje njihove plazemske koncentracije je možno zaradi njihovega izpodrivanja iz beljakovinskih kompleksov v krvni plazmi (potrebna je prilagoditev odmerka snovi, ki se aktivno vežejo na beljakovine);
triciklični antidepresivi, fenotiazini, antiaritmiki razreda 1c: možno je povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi (potrebno je zmanjšanje njihovega odmerka);
cimetidin, eritromicin, azitromicin, fluvoksamin, venlafaksin in drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, ciprofloksacin, perazin, peroralni kontraceptivi: povečajo raven klozapina v krvni plazmi in pojavnost neželenih učinkov;
kofein, ciprofloksacin: raven klozapina in njegovega glavnega presnovka v krvni plazmi se lahko znatno poveča z vsakodnevnim uživanjem kave in čaja ali uporabo ciprofloksacina v dnevnem odmerku 500 mg;
karbamazepin, rifampicin in druga zdravila, ki inducirajo P450 CYP3A4: lahko znižajo koncentracijo klozapina v plazmi. To je treba upoštevati pri odpovedi po skupni terapiji;
fenitoin: lahko povzroči znižanje ravni klozapina v plazmi in zmanjšanje učinkovitosti prej učinkovitega odmerka.

Pri zdravljenju z azaleptolom ne smemo uporabljati kombinacij z zdravili, ki pomembno zavirajo delovanje kostnega mozga, depo nevroleptikov z dolgo delujočim mielosupresivnim potencialom. Priporočljivo je previdno predpisati sočasno zdravljenje z zdravili, ki povečajo interval QTc ali prispevajo k elektrolitskemu ravnovesju.

Pri bolnikih, ki sočasno jemljejo druga zdravila, ki imajo afiniteto za izoencime citokroma P450, vključno s CYP3A4, CYP1A2 ali CYP2D6, je treba natančno spremljati koncentracijo klozapina v krvni plazmi.

Upoštevati je treba, da lahko kombinacija klozapina z zaviralci proteaz in azolnimi antimikotiki povzroči klinično pomembne interakcije. Poleg tega lahko nenadna opustitev kajenja pri izkušenih kadilcih poveča koncentracijo klozapina v krvni plazmi in poveča pogostnost neželenih učinkov.

Analogi

Analogi Azaleptola so: Azaleptin, Azapin, Hedonin, Clozapin, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Azaleptolu

Nekaj mnenj o Azaleptolu je večinoma pozitivnih. Najpogosteje jih pustijo negovalci in poročajo o učinkovitosti zdravila. V večini pregledov je pomanjkljivost zdravila impresiven seznam neželenih učinkov.

Cena Azaleptola v lekarnah

Zaradi pomanjkanja zdravila v lekarniški mreži cena Azaleptola ni določena. Analog Azaleptina lahko kupite za 425-510 rubljev. (v paketu 50 tablet po 25 mg) ali 1169-1335 rubljev. (v pakiranju po 50 tablet po 100 mg).