Fosfomicin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Fosfomicin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Fosfomicin

Koda ATX: J01XX01

Aktivna sestavina: fosfomicin (fosfomicin)

Proizvajalec: Krasfarma, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.11.2018

Cene v lekarnah: od 182 rubljev.

Nakup

Prašek za pripravo raztopine za intravensko uporabo fosfomicin

Fosfomicin je antibakterijsko zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - prašek za pripravo raztopine za intravensko dajanje: higroskopna, bela ali bela z rumenkastim odtenkom (0,5 g - v 10 ml vialah, v kartonski škatli 1 ali 10 vial; 1 g - v 10 ali 20 ml vialah, v kartonski škatli 1 ali 10 steklenic; embalaža za bolnišnice - v kartonski škatli 50 steklenic).

Sestava praška v 1 steklenički:

zdravilna učinkovina: dinatrijev fosfomicin - 0,5 ali 1 g (v smislu fosfomicina);
pomožna komponenta: jantarna kislina - 0,0128 ali 0,0255 g.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Fosfomicin ima baktericidne lastnosti. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti motenja sinteze peptidoglikana bakterijske celične stene v zgodnjih fazah. Prodirajoč v mikrobno celico skozi transportne sisteme D-glukoza-6-fosfata, fosfomicin nepovratno zavira UDP-N-acetilglukozamienolpiruviltransferazo, encim, ki katalizira tvorbo UDP-N-acetil-3-0- (1-karboksivinil) -D-glukosenol-fosfat-glukozamin in UDP-N-acetil-D-glukozamin.

In vitro fosfomicin je aktiven proti naslednjim mikroorganizmom:

grampozitivni aerobi: Staphylococcus spp., vključno z Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (vključno z nekaterimi sevi, odpornimi na meticilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faterocalus, Enterococcus
gramnegativni aerobi: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (zmerno dovzetni), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (zmerno dovzetni), Morganella morganii (večina sevov je zmerno dovzetnih), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus v. marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (zmerno občutljiva), Yersinia enterocolitica;
nekateri anaerobi: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. in Clostridium perfringens (zmerno občutljivi).

Naslednji mikroorganizmi so odporni na delovanje fosfomicina: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Sekundarna odpornost bakterij na fosfomicin je redka.

Farmakokinetika

Po intravenskem dajanju fosfomicina v odmerku 1 g je največja koncentracija v plazmi 46 mg / l in je zabeležena po 15 minutah.

Za zdravilo je značilna zelo nizka vezava na beljakovine v plazmi (1%).

Fosfomicin ima nizko molekulsko maso, zaradi česar se dobro porazdeli v številnih tkivih in organih. V baktericidnih koncentracijah se določa v očesnih tkivih, plevralni tekočini, pljučnih tkivih, žolču, peritonealni tekočini, sinovialni tekočini, mišicah, podkožni maščobi, kosteh, endokardu srčnih zaklopk.

V primeru vnetja možganske ovojnice se koncentracija zdravila v likvorju znatno poveča.

Fosfomicin prodre in se kopiči v fagocitih (makrofagi in nevtrofilci). Hitro prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Prodira skozi posteljico. V majhnih količinah se izloča v materino mleko.

Odvisno od odmerka znaša razpolovni čas izločanja pri odraslih 1,5-2 uri in pri otrocih 0,69-1,04 ure.

Čez dan se izloča predvsem skozi ledvice (od 90 do 100% odmerka) v obliki aktivne oblike. Manjši del zdravila se izloči s črevesjem, vendar ta način izločanja ni bistven.

Hitro dializno odstranjevanje iz plazme.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se fosfomicin uporablja za zdravljenje nalezljivih in vnetnih bolezni naslednjih telesnih sistemov, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi:

spodnja dihala (vključno s pljučnico in okužbami pri bolnikih s cistično fibrozo);
sečil (vključno z akutnim pielonefritisom in poslabšanjem kroničnega pielonefritisa);
mehka tkiva (vključno z opeklinskimi ranami), tudi pri bolnikih z okvarjenim perifernim obtokom (diabetes mellitus, bolezni arterij spodnjih okončin);
kosti in sklepi;
medenični organi: endometritis, salpingitis, pelvioperitonitis;
prebavila: peritonitis, holangitis, akutni holecistitis.

V kombinaciji z antibiotiki drugih skupin se fosfomicin uporablja za zdravljenje sepse, bakterijskega endokarditisa, okužb centralnega živčnega sistema (bakterijski meningitis, vključno s pooperativnim).

Kontraindikacije

huda kronična ledvična odpoved (očistek kreatinina <10 ml / min);
otroci, mlajši od 12 let;
preobčutljivost za zdravilo.

S previdnostjo: kronična ledvična odpoved, bolezni jeter, arterijska hipertenzija, kronično srčno popuščanje, alergijske bolezni v anamnezi, starost.

Navodila za uporabo fosfomicina: metoda in odmerjanje

Fosfomicin se daje intravensko (iv) po pripravi iz raztopine praška.

Odrasli so predpisani 2-4 g, zdravilo se daje v intervalih 6-8 ur.

Pri mladostnikih od 12. leta je priporočeni dnevni odmerek 0,2–0,4 g / kg, razdeljen je na 3 injekcije v presledkih 8 ur.

Pri bolnikih z ledvično odpovedjo je potrebna prilagoditev režima odmerjanja: očistek kreatinina 20-40 ml / min - 2-4 g vsakih 12 ur, očistek kreatinina 10-20 ml / min - 2-4 g vsakih 24 ur.

Bolniki na hemodializi potrebujejo en dodaten odmerek (2–4 g) po vsakem dializnem postopku.

Metode za pripravo raztopin in njihovo uvajanje:

intravensko injiciranje z neposrednim curkom: prašek iz ene steklenice (0,5 ali 1 g) se raztopi v 20 ml vode za injekcije ali 5% raztopine dekstroze, ki se daje v 5 minutah;
hitra intravenska infuzija: prašek iz ene stekleničke raztopimo v vodi za injekcije, nastalo raztopino dodamo 100-200 mg raztopine za infundiranje (0,9% raztopina natrijevega klorida, 5% dekstroze, Ringerjeva ali Ringerjeva raztopina z laktatom) 30-60 minut;
dolgotrajno kapljično intravensko injiciranje: prašek iz ene stekleničke se raztopi v vodi za injekcije, nastala raztopina se doda 200-500 ml infuzijske raztopine, ki se injicira v 1-3 urah.

Upoštevati je treba, da se lahko, ko se zdravilo raztopi, pojavi eksotermna reakcija.

Stranski učinki

Možni pogosti neželeni učinki (0,1–5%):

iz prebavnega sistema: driska;
iz hepatobiliarnega sistema: disfunkcija jeter, vključno s hiperbilirubinemijo, povečana laktat dehidrogenaza, alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, alkalna fosfataza;
lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, eksantem.

Možni redki neželeni učinki (<0,1%):

iz prebavnega sistema: stomatitis, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, psevdomembranski kolitis, anoreksija, zlatenica;
iz živčnega sistema: omotica, parestezija; pri uporabi velikih odmerkov zdravila - konvulzije;
iz sečnega sistema: okvarjena ledvična funkcija, vključno s povečanjem koncentracije sečnine v plazmi, proteinurijo, povečanjem / zmanjšanjem koncentracije natrijevih in kalijevih ionov;
s strani kardiovaskularnega sistema: občutek palpitacije;
iz krvnega obtoka: anemija, pancitopenija, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija;
alergijske reakcije: srbenje kože, urtikarija, eritem, anafilaktični šok, kašelj, bronhospazem;
lokalne reakcije: bolečina vzdolž vene, flebitis;
drugi: žeja, občutek stiskanja v prsih, nelagodje v prsih, slabo počutje, zvišana telesna temperatura, glavobol, periferni edem.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se običajno pojavi driska.

Izvaja se simptomatsko zdravljenje. Za povečanje izločanja urina je priporočljivo piti veliko tekočine.

Posebna navodila

Pri hudih nalezljivih boleznih se fosfomicin uporablja v kombinaciji z drugimi antibakterijskimi sredstvi (običajno beta-laktamom).

Pred dajanjem zdravila mora zdravnik preučiti bolnikovo alergijsko anamnezo, da oceni tveganje za razvoj anafilaktičnega šoka.

Fosfomicin vsebuje natrijeve ione (14,5 meq na 1 g). To je treba upoštevati pri zdravljenju bolnikov s kroničnim srčnim popuščanjem in kronično ledvično odpovedjo.

Med zdravljenjem vsem bolnikom priporočamo, da redno spremljajo biokemični krvni test, delovanje ledvic in jeter.

Počasno dajanje zdravila zmanjšuje tveganje za bolečino na mestu injiciranja in razvoj flebitisa.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o vplivu fosfomicina na psihofizične funkcije. Vendar obstajajo primeri neželenih učinkov osrednjega živčevja, zato je priporočljiva previdnost pri vožnji in delu s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je uporaba fosfomicina možna, če so pričakovane koristi večje od možnih tveganj.

Doječim ženskam je priporočljivo, da prenehajo z dojenjem za čas zdravljenja.

Uporaba v otroštvu

Fosfomicin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri kronični ledvični odpovedi je treba zdravilo uporabljati previdno. V hujših primerih (očistek kreatinina <10 ml / min) je fosfomicin kontraindiciran.

Za kršitve delovanja jeter

Antibiotik je treba predpisati previdno, če ima bolnik sočasno bolezen jeter.

Uporaba pri starejših

Antibakterijsko zdravilo je treba uporabljati previdno pri zdravljenju starejših bolnikov.

Interakcije z zdravili

Pri hkratni uporabi cefalosporinov, benzilpenicilinov, aminoglikozidov, fluorokinolonov, glikopeptidov, karbapenemov je opazen izrazit sinergijski učinek. Ta lastnost fosfomicina se uporablja pri zdravljenju hudih nalezljivih bolezni in okužb, ki jih povzročajo patogeni, odporni na več zdravil (stafilokoki, odporni na meticilin, enterobakterije, enterokoki, Pseudomonas aeruginosa).

Fosfomicin ima fizikalno-kemijsko nezdružljivost z rifampicinom, kanamicinom, gentamicinom, ampicilinom in streptomicinom, zato jih ni mogoče mešati v isti brizgi / infuzijskem sistemu.