Durogesic

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Durogesic: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Durogesic

Koda ATX: N02AB03

Aktivna sestavina: fentanil (fentanil)

Proizvajalec: Janssen Pharmaceutica NV (Belgija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Transdermalni terapevtski sistem Durogesic 75 mcg / h

Durogesic je zdravilo z analgetičnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Durogesic se proizvaja v obliki transdermalnega terapevtskega sistema (TTS): pravokotni obliž z zaobljenimi vogali, prosojen, hermetično zaprt, vsebuje prozoren gel; v gelu je dovoljena prisotnost kristalnih delcev in zračnih mehurčkov; napisi na zunanji ovojnici: 0,025 mg / h - roza, 0,05 mg / h - svetlo zelena, 0,075 mg / h - modra, 0,1 mg / h - siva (1 kos v vrečah kombiniran material, 5 vrečk v kartonski škatli).

1 sistem vključuje:

Učinkovina: fentanil - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ali 10 mg;
Pomožne komponente: hidroksietil celuloza, etilni alkohol, prečiščena voda.

Sestava funkcionalnih plasti obliža:

Zunanja zaščitna ovojnica: kopolimer etilen vinil acetata in poliestra;
Rezervoar: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) in fentanil (2,5 mg / 10 cm ²) v obliki vodnega gela na osnovi hidroksietil celuloze;
Sproščujoča membrana: etilen vinil acetat (nadzoruje hitrost sproščanja aktivne snovi);
Silikonsko lepilo, prevlečeno z zaščitno folijo: poliester in fluoroogljikov diakrilat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Durogesic je lokalni opioidni analgetik. Fentanil spada med sintetične analgetike in deluje predvsem z μ-opioidnimi receptorji. Zdravilo je vključeno na seznam II prepovedanih drog, psihotropnih drog in njihovih predhodnikov, odobrenega z Odlokom vlade Ruske federacije št. 681 z dne 30. junija 1998. Aktivira aktivnost antinociceptivnega sistema in poveča prag bolečine. Fentanil preprečuje prenos vzbujanja po nespecifičnih in specifičnih bolečinskih poteh v kompleks amigdale in jedra hipotalamusa in talamusa.

Durogesic ima pretežno analgetični in pomirjevalni učinek. Fentanil zavira delovanje dihalnega centra, stimulira bruhanje in središča, ki se nahajajo v vagusnem živcu. Poveča tonus gladkih mišic zapiralk (vključno s sfinkterjem Oddija, mehurja, sečnice) in žolčnika, izboljša absorpcijo vode v prebavilih in zavira peristaltiko črevesja. Zdravilo zagotavlja zmanjšanje ledvičnega pretoka in nima klinično pomembnega učinka na krvni tlak, prav tako pa povečuje raven lipaze in amilaze v krvi.

Za fentanil je značilen izrazit hipnotični učinek. Izzove tudi stanje evforije.

Odvisnost od zdravila in toleranca na analgetični učinek zdravila Durogesic se razvijata različno hitro, kar določajo pomembne posamezne razlike.

Farmakokinetika

Najnižja analgetična koncentracija fentanila, pri kateri se pokaže terapevtski učinek, pri bolnikih, ki prej niso imeli predpisanih opioidnih analgetikov, je od 0,3 do 1,5 ng / ml. Uporaba transdermalnega terapevtskega sistema spodbuja neprekinjeno sistemsko sproščanje fentanila 72 ur po nanosu. Sproščanje zdravilne učinkovine Durogesic poteka s sorazmerno konstantno hitrostjo, ki jo določajo lastnosti kopolimerne membrane in difuzija fentanila skozi kožo. Po uporabi zdravila Durogesic se vsebnost fentanila v krvni plazmi v prvih 12-24 urah postopoma povečuje in ostane v preostalem časovnem obdobju razmeroma stabilna. Koncentracija snovi v krvni plazmi je neposredno sorazmerna z velikostjo TTS.

Ponavljajoče se aplikacije vodijo k doseganju ravnotežne koncentracije fentanila v krvni plazmi, ki jo lahko vzdržujemo z naslednjimi aplikacijami TTS podobne velikosti. Vsebnost frakcij aktivne sestavine zdravila Durogesic v plazmi, ki ostanejo nevezane s proteini krvne plazme, je v povprečju 13–21%. Fentanil se določa v materinem mleku.

Po odstranitvi TTS se raven fentanila v krvni plazmi postopoma zmanjšuje, razpolovni čas je v povprečju 17 ur (območje variacije je 13-22 ur). Absorpcija zdravilne učinkovine iz kože se nadaljuje določeno časovno obdobje (ta učinek je v večji meri opažen po 4. nanosu), kar povzroči počasno izločanje zdravila iz krvne plazme.

Fentanil se presnavlja predvsem v jetrih, saj sodeluje v procesih hidroksilacije in N-dealkilacije, pa tudi v nadledvičnih žlezah, ledvicah in črevesju.

Približno 75% zaužitega odmerka fentanila se izloči z urinom, predvsem v obliki presnovkov brez farmakološke aktivnosti. V tem primeru se manj kot 10% aktivne snovi izloči nespremenjene. Približno 9% zdravila se izloči z blatom, predvsem v obliki presnovkov.

Pri oslabelih ali podhranjenih bolnikih, pa tudi pri starejših bolnikih, se očistek fentanila lahko zmanjša, kar povzroči podaljšanje razpolovnega časa. Ker se fentanil presnavlja v jetrih in tvori neaktivne presnovke, bolezni jeter pogosto upočasnijo izločanje zdravila iz telesa. Pri bolnikih s cirozo jeter z enkratnim nanosom zdravila Durogesic niso opazili nobene pomembne spremembe farmakokinetičnih parametrov, vendar se je povečala raven fentanila v krvni plazmi.

Podatki, pridobljeni z intravenskim dajanjem fentanila bolnikom z ledvično insuficienco, nam omogočajo domnevo o morebitni spremembi volumna porazdelitve fentanila med hemodializo, kar lahko prispeva k spremembi koncentracije aktivne sestavine v krvni plazmi.

Rezultati študij, v katerih so preučevali farmakokinetične parametre zdravila Durogesic pri starejših bolnikih, potrjujejo odsotnost pomembnih razlik od farmakokinetičnih parametrov pri mladih bolnikih, čeprav je bila vsebnost fentanila v krvnem serumu starejših bolnikov nekoliko višja.

Farmakokinetični model zdravila kaže, da se lahko koncentracija fentanila v serumu poveča za približno eno tretjino, ko telesna temperatura naraste na 40 ° C.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Durogesic predpisano za sindrom kronične bolečine zmerne do hude resnosti, vključno z:

Bolečina, povezana z rakom;
Bolečni sindromi neonkološke etiologije, ki zahtevajo anestezijo z narkotičnimi analgetiki: nevropatska bolečina (s skodlami (Herpes zoster), siringomijelija, diabetična polinevropatija, multipla skleroza, poškodbe živcev), fantomske bolečine, povezane z amputacijo okončin.

Kontraindikacije

Absolutno:

Depresija dihalnega centra;
Razdražena, obsevana ali poškodovana koža;
Akutna in / ali pooperativna bolečina, ki zahteva kratko terapijo;
Starost do 18 let;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Relativni (zdravilo Durogesic je treba uporabljati previdno):

Kronična pljučna bolezen;
Povišan intrakranialni tlak, vklj. z možganskimi tumorji;
Bradiaritmije;
Arterijska hipotenzija;
Odpoved jeter in ledvic;
Akutne kirurške bolezni trebušnih organov (preden je diagnoza ugotovljena);
Zgodovina jetrnih kolik;
Carski rez in druge porodniške operacije (pred ekstrakcijo ploda);
Sočasna uporaba z insulinom, glukokortikosteroidi in antihipertenzivi;
Starejša starost.

Navodila za uporabo zdravila Durogesic: način in odmerjanje

Durogesic se uporablja lokalno. TTS je treba nanesti na popolnoma suho, ravno površino kože nadlakti ali trupa. Za nanos je priporočljivo izbrati kraj z najmanjšo linijo las. Dlake na mestu nanosa je treba postriči (ne brijte se). Če je treba mesto uporabe zdravila Durogesic sprati, to storite s čisto vodo, ne da bi uporabljali milo, losjone, olja ali druga sredstva, saj lahko povzročijo draženje kože ali spremembo njenih lastnosti.

Mavec Durogesic morate nalepiti takoj, ko ga odstranite iz zaprte vrečke. 30 sekund trdno pritisnite TTS na mestu aplikacije. Prepričajte se, da se obliž tesno prilega koži, zlasti okoli robov.

Durogesic je zasnovan za 72 ur neprekinjene uporabe. Po odstranitvi predhodno nameščenega obliža lahko nov sistem nanesete na drugo področje kože. Na isti predel kože je mogoče TTS prilepiti le z večdnevnim premorom.

Odmerek zdravila se izbere individualno, odvisno od bolnikovega stanja (po vsaki aplikaciji TTS ga je treba ponovno oceniti).

Pri prvi uporabi zdravila Durogesic se velikost sistema (odmerek) izbere na podlagi predhodne uporabe opioidnih analgetikov, bolnikovega stanja in stopnje tolerance. Pri bolnikih, ki predhodno niso jemali opioidov, je kot začetni odmerek predpisan najnižji odmerek - 0,025 mg / h. Isti odmerek se uporablja za bolnike, ki so prej prejemali zdravilo Promedol.

Pri prehodu s parenteralne ali peroralne oblike opioidov na zdravilo Durogesic pri bolnikih z opioidno toleranco se odmerek izračuna individualno.

Začetne ocene največjega analgetičnega učinka zdravila se ne sme izvesti prej kot 24 ur po nanosu zaradi postopnega povečevanja serumske koncentracije fentanila.

Za uspešen prehod z enega zdravila na drugega je treba predhodno zdravljenje z analgetiki postopoma odpovedati po uporabi začetnega odmerka zdravila Durogesic.

Če po nanosu začetnega odmerka ne dosežemo ustreznega lajšanja bolečine, lahko odmerek povečamo po 3 dneh. Nadalje je odmerek mogoče povečati vsake 3 dni. Naenkrat se odmerek običajno poveča za 0,025 mg / h, vendar je treba upoštevati bolnikovo stanje in potrebo po dodatni analgeziji (dnevni peroralni odmerek morfija 90 mg približno ustreza odmerku zdravila Durogesic 0,025 mg / h). Da bi dosegli odmerek, večji od 0,1 mg / h, lahko hkrati uporabimo več TTS. Občasno lahko bolniki ob pojavu "razpočne" bolečine zahtevajo dodatne odmerke analgetikov s kratkim delovanjem. Nekateri bolniki, ko uporabljajo odmerek zdravila Durogesic nad 0,3 mg / h, bodo morda potrebovali dodatne ali alternativne metode dajanja opioidnih analgetikov.

Stranski učinki

Živčni sistem: glavobol, depresija, zaspanost, tesnoba, zmedenost, halucinacije, anoreksija; redko - vznemirjenost, evforija, tresenje, nespečnost, amnezija, parestezija;
Prebavni sistem: bruhanje, slabost, zaprtje, žolčna kolika (pri bolnikih z anamnezo v anamnezi), dispepsija, suha usta; redko driska;
Dihala: hipoventilacija, depresija dihanja in bronhospazem (v primeru prevelikega odmerjanja); v redkih primerih - težko dihanje;
Lokalne reakcije: včasih - kožni izpuščaj, srbenje in eritem na mestu nanosa (praviloma izginejo sami v 24 urah po odstranitvi TTS);
Drugi: tahikardija, kratkotrajna togost mišic (vključno z mišicami prsnega koša), bradikardija, hipertenzija, znižanje krvnega tlaka, zadrževanje urina, povečano znojenje, srbenje, toleranca ter fizična in duševna odvisnost; zelo redko - spolna disfunkcija, astenija, "odtegnitveni sindrom".

Pri prehodu na zdravilo Durogesic s predhodno jemanih narkotičnih analgetikov ali v primerih nenadne prekinitve zdravljenja so možni simptomi, značilni za odtegnitev opioidov (kažejo se v obliki slabosti, bruhanja, driske, tesnobe, mrzlice). Postopno zmanjševanje odmerka pomaga zmanjšati resnost teh simptomov.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Durogesic vključujejo bradikardijo, znižan krvni tlak, apnejo, bradipnejo, depresijo dihalnega centra, togost mišic. V tem primeru se TTS takoj odstrani in izvede besedna in fizična stimulacija (bolnika je treba poklicati po imenu, ga pobožati po licih). Po potrebi izvedite pomožno in umetno prezračevanje. Uveden je tudi specifičen protistrup - nalokson. Če fentanil zaužijemo v velikih odmerkih, je lahko depresija dihanja daljša od obdobja, v katerem deluje ta antagonist opioidnih receptorjev, zato je v nekaterih primerih potrebna ponovna uporaba naloksona.

Predpisati je treba podporno in simptomatsko terapijo, vključno z mehanskim prezračevanjem (umetno prezračevanje pljuč), uvedbo mišičnih relaksantov, dopolnitvijo krvnega obtoka z znižanjem krvnega tlaka, uvedbo atropina za bradikardijo. Prenehanje analgetičnega učinka lahko povzroči močan boleč napad in povzroči sproščanje kateholaminov v kri.

Posebna navodila

Zdravilo Durogesic se predpisuje previdno ob naslednjih boleznih:

Kronične pljučne bolezni: zaradi kroničnih obstruktivnih in drugih pljučnih bolezni lahko zdravilo Durogesic privede do številnih hudih stranskih učinkov (v obliki zmanjšanja razdražljivosti dihalnega centra in povečanja dihalnega upora);
Povišan intrakranialni tlak: Bolnikom, ki so še posebej občutljivi na povišanje vsebnosti CO2, je treba zdravilo Durogesic predpisovati previdno. V rizično skupino spadajo bolniki s povišanim intrakranialnim tlakom, oslabljeno zavestjo in bolniki v komi. Zdravilo je previdno predpisano za možganske tumorje;
Kardiovaskularne bolezni: zaradi verjetnosti razvoja bradikardije previdnost zahteva uporabo TTS pri bolnikih z bradiaritmijami in arterijsko hipotenzijo;
Bolezni jeter: skrbno je treba spremljati stanje bolnikov z jetrnimi patologijami, saj lahko takšne bolezni povzročijo zamudo pri izločanju aktivne snovi; če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja fentanila, je treba odmerek zmanjšati;
Zgodovina jetrnih kolik: Durogesic lahko poveča tonus gladkih mišic žolčevodov in prebavil, zato takšni bolniki potrebujejo natančen nadzor;
Ledvična bolezen: v primeru ledvične odpovedi je treba skrbno spremljati stanje bolnikov; ko se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja aktivne snovi, je treba odmerek zdravila zmanjšati;
Starejša starost: zaradi tveganja zmanjšanja očistka fentanila in podaljšanja njegovega razpolovnega časa ter verjetnosti preobčutljivosti za delovanje zdravila je treba stanje starejših bolnikov skrbno spremljati; če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja zdravilne učinkovine, je treba odmerek zdravila Durogesic zmanjšati;
Dihalna depresija: Nekateri bolniki zaradi verjetnosti, da se razvijejo resna respiratorna depresija, potrebujejo natančen pregled, da bi odkrili takšne učinke. Po odstranitvi TTS se lahko depresija dihanja nadaljuje;
Odvisnost od drog: V primeru ponavljajoče se uporabe opioidov se lahko razvije toleranca ter duševna in fizična odvisnost. Jatrogena odvisnost med zdravljenjem z zdravilom Durogesic je redka;
Vročina / zunanja toplota: Ko se telesna temperatura dvigne na 40 ° C, se koncentracija fentanila poveča, zato je treba bolnike z zvišano telesno temperaturo natančno spremljati, da bi odkrili specifične za opioide neželene učinke. Po potrebi se odmerek zdravila Durogesic prilagodi. Bolnikom svetujemo, naj se izogibajo neposredni izpostavljenosti zunanjim virom toplote na mestu aplikacije TTS (grelne svetilke, intenzivno sončenje, grelne blazinice, savne, vroče kopeli itd.).

Stanje bolnikov, pri katerih so se pojavili hudi neželeni učinki, je treba skrbno spremljati, saj koncentracija fentanila v plazmi postopoma upada.

Durogezijskih obližev ne smemo razdeliti na dele, jih rezati ali kakor koli poškodovati, saj lahko to privede do nenadzorovanega sproščanja fentanila.

Če je treba zdravljenje prekiniti, je treba zdravilo Durogesic nadomestiti z drugimi opioidi postopoma, začenši z majhnimi odmerki. Da bi preprečili razvoj "odtegnitvenega sindroma", je treba opioidno analgezijo postopoma ukiniti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko zdravilo Durogesic vpliva na telesne in / ali duševne funkcije, ki so potrebne pri opravljanju potencialno nevarnih del (vključno z vožnjo avtomobila ali delom z opremo), je priporočljivo, da se v času terapije vzdržujete njihovega sodelovanja.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Podatki o uporabi zdravila Durogesic pri nosečnicah se štejejo za nezadostne. Med nosečnostjo se ne sme predpisovati, razen v nujnih primerih.

Uporaba zdravila med porodom je kontraindicirana, ker fentanil prehaja placentno pregrado in lahko pri novorojenčku povzroči depresijo dihalnega centra.

Fentanil se nahaja v materinem mleku, deluje pomirjevalno in lahko pri dojenčkih povzroči težave z dihanjem. V zvezi s tem ga med laktacijo ni priporočljivo uporabljati.

Pediatrična uporaba

Za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let, zdravilo Durogesic ni predpisano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolniki z ledvično okvaro morajo zdravilo jemati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Bolniki z okvaro jeter morajo zdravilo jemati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejši bolniki morajo biti previdni pri uporabi zdravila Durogesic.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi zdravila Durogesic z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

Druga zdravila, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem, vključno z opioidi, hipnotiki in pomirjevali, fenotiazini, splošnimi anestetiki, osrednjimi mišičnimi relaksanti, pomirjevalnimi sredstvi, sedativnimi antihistaminiki, alkoholnimi pijačami: povečanje tveganja za razvoj in povečanje hipoventilacije, znižanje arterijske pritisk, prekomerna sedacija (skupna terapija zahteva posebno spremljanje bolnikovega stanja);
Potencialni zaviralci citokroma P ₄₅₀ CYP3A4 (ritonavir): zvišanje koncentracije fentanila v plazmi, kar poveča verjetnost povečanja ali podaljšanja terapevtskega učinka in pojav neželenih učinkov (kombinacija ni priporočljiva);
Dušikov oksid: povečana togost mišic;
Buprenorfin: zmanjšanje učinka zdravila Durogesic;
Zaviralci monoaminooksidaze: povečano tveganje za hude zaplete.

Kadar se uporablja skupaj z insulinom, glukokortikosteroidi in antihipertenzivi, je treba odmerek fentanila zmanjšati.

Analogi

Analogi zdravila Durogesic so: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, rezervoar Fentadol, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi 15-25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Durogesicu

V bistvu mreža ponuja pozitivne ocene o zdravilu Durogesic. Bolniki poročajo o enostavnosti uporabe ter učinkovitem in dolgotrajnem (učinek zdravila traja do 3 dni) lajšanju napadov bolečine, kar bistveno izboljša kakovost življenja. Ta metoda lajšanja bolečine je psihološko bolj sprejemljiva za številne bolnike v primerjavi z injiciranjem anestetičnih zdravil.

Bolniki, ki so že prej jemali morfij, ugotavljajo, da zdravilo Durogesic bolje prenašajo. Omogoča vam tudi, da se znebite zaprtja, ki je pogosto stranska reakcija jemanja zdravil, ki vsebujejo morfij. Vendar ima zdravilo tudi neželene učinke, med katerimi sta najpogosteje omenjeni slabost in bruhanje, v posameznih primerih zaprtja. Slabost običajno mine sama po sebi v 5-7 dneh, včasih pa so morali bolniki jemati antiemetike v majhnih odmerkih. Pri uporabi zdravila se duševna odvisnost ne razvije. Včasih po nanosu zdravila Durogesic opazimo lokalne alergijske reakcije v obliki hiperemije, ki izgine sama ali po jemanju antihistaminikov.