Efedrin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Efedrin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Efedrin

Koda ATX: R03CA02

Aktivna sestavina: efedrin (efedrin)

Proizvajalec: Zvezno državno enotno podjetje "Moskovska endokrina tovarna" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 29.4.2020

Efedrin je simpatomimetično zdravilo, ki je zelo učinkovito pri zdravljenju arterijske hipotenzije.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za injiciranje: brezbarvna, prozorna (v škatli z 1 ali 2 celičnimi konturami, ki vsebujejo 5 ampule z 1 ml raztopine v odmerku 50 mg / ml in navodila za uporabo efedrina).

Sestava 1 ml raztopine:

zdravilna učinkovina: efedrin hidroklorid - 50 mg;
pomožna komponenta: voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Efedrin je eden izmed simpatomimetikov, ki stimulirajo a- in β-adrenergične receptorje. Spodbuja sproščanje noradrenalina v sinaptično špranjo tako, da deluje na krčne zadebelitve eferentnih adrenergičnih vlaken. Tudi snov šibko stimulira adrenergične receptorje.

Farmakološko delovanje efedrina:

psihostimulacijski, bronhodilatacijski in vazokonstrikcijski učinek;
povečanje celotnega perifernega žilnega upora in sistemskega krvnega tlaka;
povečanje minutnega volumna krvi, moči in števila krčenja srca;
izboljšanje atrioventrikularne prevodnosti;
povečan tonus skeletnih mišic;
povečana glukoza v krvi;
zaviranje črevesne peristaltike;
razširitev zenice (ta učinek ne vpliva na očesni tlak in akomodacijo);
stimulacija centralnega živčnega sistema (po svojem psihostimulacijskem učinku je efedrin blizu fenaminu);
zaviranje aktivnosti katehol-O-metiltransferaze in monoaminooksidaze;
stimulacija α-adrenergičnih receptorjev krvnih žil v koži, kar vodi do zoženja razširjenih žil in zmanjšanja njihove povečane prepustnosti, kar povzroči zmanjšanje edema pri urtikariji.

Pri intramuskularnem (i / m) dajanju zdravila v odmerku od 25 do 50 mg se terapevtski učinek začne po 10–20 minutah in traja 0,5–1 ure. učinek se hitro zmanjša (razvije se tahifilaksija, povezana s postopnim zmanjševanjem zalog noradrenalina v krčnih odebelitvah).

Farmakokinetika

Efedrin se po subkutani (s / c) ali intramuskularni (i / m) uporabi hitro absorbira. Jetra se presnavljajo v majhnih količinah. Njegov razpolovni čas pri pH urina 5 je 3 ure, pri pH urina 6,3 - 6 ur.

Izločanje poteka v glavnem v nespremenjeni obliki skozi ledvice. Količina izločenega zdravila je odvisna od pH urina in narašča s premikom pH proti kisli strani.

Indikacije za uporabo

arterijska hipotenzija, ki jo lahko povzročijo bakterijemija, izguba krvi, travma, hrbtenična anestezija, kirurški poseg, šok, kolaps, preveliko odmerjanje adrenergičnih blokatorjev, ganglijskih blokatorjev in drugih antihipertenzivnih zdravil in drugih dejavnikov;
nenadzorovan simpatični blok v ozadju različnih variant centralnih segmentnih blokad.

Kontraindikacije

Absolutno:

nenadzorovana tahikardija in arterijska hipertenzija;
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
feokromocitom;
nespečnost;
ventrikularna fibrilacija;
ugotovila preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativni (uporaba raztopine efedrina zahteva posebno skrb in skrben zdravniški nadzor):

okluzivna vaskularna bolezen, vključno z anamnezo, vključno z Raynaudovo boleznijo, diabetičnim endarteritisom, ozeblinami, Buergerjevo boleznijo, aterosklerozo, arterijsko embolijo;
atrijska fibrilacija;
hipoksija;
hiperkapnija;
presnovna acidoza;
hipovolemija;
glavkom z zaprtim kotom;
miokardni infarkt;
pljučna hipertenzija;
tirotoksikoza;
patologije kardiovaskularnega sistema, vključno z arterijsko hipertenzijo, koronarno insuficienco, ventrikularno aritmijo, tahiaritmijo, angino pektoris;
diabetes;
benigna hiperplazija prostate;
kombinirana terapija z zdravili za inhalacijsko anestezijo;
nosečnost;
obdobje laktacije.

Efedrin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina za injiciranje efedrina je namenjena za intravensko, subkutano in intravensko (intravensko) uporabo.

Glede na indikacije je izbran način uporabe zdravila. V ozadju nalezljivih patologij in pred anestezijo hrbtenice se uporablja s / c ali i / m; z akutnim znižanjem krvnega tlaka - počasi IV.

Zdravilo se injicira v veno s kapljanjem ali curkom. Z enostopenjskim injiciranjem se v toku počasi vbrizga 0,02-0,05 g (0,4-1 ml zdravila s koncentracijo 50 mg na 1 ml).

V primeru kapalne injekcije 0,06–0,08 g efedrina zmešamo s 100–800 ml izotonične raztopine natrijevega klorida.

Ko se 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) zdravila injicira pod kožo v koncentraciji 50 mg na 1 ml, se daje 1-2 krat na dan.

V hrbtenično anestezijo 10–30 minut pred začetkom anestezije vbrizgamo 1 ml raztopine v koncentraciji 50 mg na 1 ml.

Največji enkratni odmerek za odrasle s subkutano injekcijo je 0,05 g, dnevni odmerek pa 0,1 g.

Stranski učinki

Možen je razvoj naslednjih neželenih stranskih reakcij iz sistemov in organov s parenteralnim dajanjem efedrina:

živčni sistem in senzorični organi: zelo pogosto - motnje spanja, glavobol; pogosto - omotica, nemir, živčnost, šibkost; z neznano pogostostjo - zaspanost, otrplost zgornjih ali spodnjih okončin, tresenje, mišični krči, krči; z uvedbo visokih odmerkov - sprememba v psihi, čustvena labilnost, halucinacije;
kardiovaskularni sistem: pogosto - zvišanje / znižanje krvnega tlaka, palpitacije, tahikardija, angina pektoris, bradikardija; redko - bolečina ali nelagodje v prsih; z nedoločeno pogostostjo - zardevanje obraza, nenavadne krvavitve; z uvedbo velikih odmerkov - ventrikularna aritmija;
prebavni sistem: zelo pogosto - slabost, bruhanje; pogosto - izguba apetita, draženje grla ali suha usta; z neznano pogostostjo - zgaga;
sečil: pogosto - boleče in težko uriniranje;
lokalne reakcije: pekoč občutek ali bolečina na mestu i / m injekcije;
drugi: pogosto - zamegljen vid, razširjene zenice, hipertermija, mrzlica, težko dihanje ali zasoplost, alergijske reakcije, zoženje perifernih žil, bledica kože, povečano znojenje.

V primeru poslabšanja katerega od zgoraj navedenih neželenih učinkov ali razvoja drugih negativnih učinkov, ki niso opisani v navodilih, se morate posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi so: kožni izpuščaj, povečano potenje, bruhanje, zmanjšan apetit, prekomerno zvišanje krvnega tlaka, zadrževanje urina, nespečnost, vznemirjenost, huda šibkost.

Terapija: ko pride do pretiranega hipertenzivnega učinka, se hitrost dajanja zmanjša ali uporaba efedrina začasno preneha. Če je ta metoda neučinkovita, so predpisani zaviralci adrenergičnih receptorjev α.

Posebna navodila

Pri kapljični metodi intravenskega dajanja raztopine se za uravnavanje hitrosti infuzije uporablja instrument z merilno napravo. Efedrin je treba injicirati v veliko veno, po možnosti v centralno veno.

Med terapijo je pomembno izmeriti tlak v pljučni arteriji, pritisk na pljučni kapilarni klin, centralni venski tlak, elektrokardiogram, minutni volumen krvi, volumen urina in krvni tlak.

Efedrina ni priporočljivo uporabljati pred spanjem in ob koncu dneva, da se izognete nočnim motnjam spanja.

Raztopino je treba injicirati previdno in ne dovoliti, da vstopi v perivaskularna tkiva zunaj žilne postelje, saj lahko to privede do njihove nekroze (ko nastane ekstravazat, takoj infiltrirajte 10-15 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida, ki vsebuje 5-10 ml fentolamina). Višji odmerki miokardnega infarkta lahko povečajo ishemijo s povečanjem potrebe miokarda po kisiku.

Če je mogoče, je treba hipovolemijo odpraviti pred začetkom zdravljenja. Terapija z zdravili ne nadomesti transfuzije krvi, plazme, nadomestnih tekočin in / ali fizioloških raztopin.

Dolgotrajni tečaji uporabe efedrina so neprimerni, saj lahko prispevajo k zožitvi perifernih žil, kar lahko privede do možnega razvoja gangrene ali nekroze.

Uporaba efedrina za odpravo arterijske hipotenzije med porodom ali porodom (dodana raztopini za lokalno anestezijo) ali v kombinaciji z nekaterimi zdravili za spodbujanje poroda (metilergonovinom, ergonovinom, ergotaminom, vazopresinom itd.) Lahko povzroči trajno arterijsko hipertenzijo. do rupture možganskih žil. Med hrbtenično anestezijo se včasih poveča srčni utrip ploda. Ko je materin krvni tlak več kot 130/80 mm. rt. Umetnost. zdravilo se ne uporablja.

Ker snov stimulira centralni živčni sistem, jo odvisniki lahko zlorabljajo.

Odpoved zdravljenja je treba izvajati postopoma, saj se sicer lahko pojavi huda hipotenzija.

Ne uporabljajte neprozorne raztopine. Preostali neuporabljeni del zdravila je treba uničiti.

Kombinirana uporaba efedrina z zaviralci monoaminooksidaze lahko zaradi povečanega pritisnega učinka zdravila povzroči bruhanje, aritmije, glavobole in hipertenzivno krizo. V zvezi s tem se pri jemanju zaviralcev monoaminooksidaze v preteklih 14–21 dneh odmerek simpatomimetika zmanjša (na 1/10 običajnega odmerka).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Efedrin med nosečnostjo in med dojenjem lahko predpišemo le za stroge indikacije, kadar koristi terapije presegajo obstoječe tveganje.

Interakcije z zdravili

Učinek zdravil / snovi na efedrin, kadar se uporabljajo skupaj:

zdravila, ki alkalizirajo urin, vključno z natrijevim bikarbonatom, citrati, zaviralci karboanhidraze, antacidi, ki vsebujejo kalcij in magnezij: povečajo njegov razpolovni čas in verjetnost zastrupitve;
oksitocin, metilergometrin, ergotamin, ergometrin: povečajo vazokonstrikcijski učinek in tveganje za gangreno, ishemijo in hudo arterijsko hipertenzijo, vse do intrakranialne krvavitve;
metilfenidat, trimetafan, metildopa, mekamilamin, mazindol, simpatolitiki (gvanetidin, gvanadrel), doksapram: povečajo pritisni učinek efedrina;
levodopa: poveča verjetnost za razvoj aritmij (zahteva zmanjšanje odmerka zdravila);
ritodrin: poveča farmakološko učinkovitost efedrina, vključno z neželenimi stranskimi reakcijami (ta učinek je obojestranski);
antihipertenzivi, vključno s simpatolitiki, diuretiki, alkaloidi rauwolfia: zmanjšajo hipotenzivni učinek;
neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev β in nitrati: oslabijo terapevtski učinek (blokada β-adrenergičnih receptorjev lahko služi kot razširjenost α-adrenergične aktivnosti s tveganjem za arterijsko hipertenzijo in izrazito bradikardijo z verjetnim pojavom srčnega bloka.
pripravki ščitničnih hormonov: povečajo učinek efedrina (ta učinek je obojestranski);
fenoksibenzamin: povečuje hipotenzivni učinek efedrina; opazimo razvoj tahikardije.

Učinek efedrina na zdravila / snovi, kadar se uporabljajo skupaj:

hipnotiki, narkotični analgetiki: oslabi učinke;
ioksagloična in jotalamična kislina, diatrizoati: poveča njihov nevrološki učinek;
adrenokortikotropni hormoni, glukokortikosteroidi: z dolgotrajnim zdravljenjem se poveča presnovni očistek (morda bo potrebna korekcija njihovih odmerkov);
metilfenidat, mazindol: povečuje se stimulativni učinek na centralni živčni sistem (ta učinek je obojestranski);
ksantini, vključno s teofilinom, okstrifilinom, difilinom, kofeinom, aminofilinom: poveča stimulativni učinek na centralni živčni sistem in tveganje za toksične učinke;
kokain: povečuje stimulativni učinek na kardiovaskularni in centralni živčni sistem.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati:

dopamin, triciklični antidepresivi, kinidin, srčni glikozidi, sredstva za inhalacijsko anestezijo (trikloroetilen, metoksifluran, izofluran, halotan, enfluran, kloroform): poveča se tveganje za hude ventrikularne aritmije;
druga simpatikomimetična zdravila: poveča se resnost neželenih učinkov iz srca in ožilja;
adrenergična bronhodilatacijska zdravila: možna je dodatna pretirana stimulacija centralnega živčnega sistema, ki v nekaterih primerih vodi do aritmij, konvulzij, nespečnosti, razdražljivosti, povečane razdražljivosti;
zaviralci rezerpina in monoaminooksidaze (vključno s selegilinom, prokarbazinom, furazolidonom): možen je razvoj bruhanja, glavobola, hiperpiretične krize, nenadnega in izrazitega zvišanja krvnega tlaka, srčnih aritmij;
fenitoin: krvni tlak nenadoma pade in opazimo bradikardijo.

Analogi

Analogi efedrina so raztopina efedrinijevega klorida za injiciranje 5%, adrenalin, adrenalin-SOLOpharm, adrenalin hidroklorid-viala, noradrenalin, noradrenalin Agetan, noradrenalin, epidjekt itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o efedrinu

Obstaja nekaj pregledov o efedrinu, ki potrjujejo njegovo klinično učinkovitost.

Cena efedrina v lekarnah

Cena efedrina ni znana, ker zdravilo ni na voljo v lekarnah. Približni stroški analoga zdravila - raztopina efedrinijevega klorida za injiciranje 5% (v paketu 10 ampulov po 1 ml) so od 480 do 490 rubljev.