Enbrel

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Enbrel: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Enbrel

Koda ATX: L04AB01

Aktivna sestavina: etanercept (Etanercept)

Proizvajalec: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG) (Nemčija); Vetter Pharma-Fertigung GmbH (Nemčija); Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Irska); Wyeth Pharmaceuticals (Združeno kraljestvo); Pfizer MFG. Belgija N. V. (Pfizer MFG. Belgija, NV) (Belgija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.11.2018

Cene v lekarnah: od 11323 rubljev.

Nakup

Enbrel je imunosupresivno sredstvo s protivnetnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

liofilizat za pripravo raztopine za subkutano (s / c) dajanje: bela porozna masa ali liofiliziran prašek (po 10/25 mg v brezbarvni stekleni viali, zaprta z gumijastim zamaškom in zvita z aluminijastim pokrovčkom, opremljena s plastičnim odtrgalnim diskom tipa FLIP OFF). Komplet z liofilizatom vključuje: topilo - prozorno brezbarvno tekočino (1 ml v brizgi za enkratno uporabo iz brezbarvnega stekla), injekcijsko iglo - 1 kos, alkoholne robčke - 2 kos, adapter za stekleničko - 1 kos. Komplet se položi v plastično vrečko in zapre z lepilnim papirjem; v kartonski škatli 4 paketi;
raztopina za subkutano dajanje: rahlo opalescentna ali prozorna, bledo rumena ali brezbarvna tekočina, z možno prisotnostjo majhnih amorfnih beljakovinskih vključkov, prozorna brezbarvna ali bela [1 ml (50 mg) ali 0,5 ml (25 mg) v brizgi za enkratno uporabo iz brezbarvnega stekla, opremljeni z iglo iz nerjavečega jekla, zaprto z dvoslojnim pokrovčkom; komplet 4 brizg in 4 alkoholnih robčkov v plastičnem ovoju, zapečatenem s papirjem; v kartonski škatli 1, 2 ali 6 pakiranj (za 25 mg) ali 1, 2 ali 3 pakiranja (za 50 mg); 1 ml (50 mg) v brizgalki za enkratno uporabo z belim plastičnim pokrovčkom igle in vijoličnim zaščitnim ščitnikom, znotraj injekcijskega peresnika je brezbarvna steklena brizga, opremljena z iglo iz nerjavečega jekla; komplet 4 injekcijskih peresnikov in 4 alkoholnih robčkov v plastični vrečki, zaprti s papirjem;v kartonski škatli 1 paket].

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Enbrel.

1 steklenica z liofilizatom vsebuje:

zdravilna učinkovina: etanercept - 10 ali 25 mg;
dodatne sestavine: saharoza, manitol, trometamol (v obliki mešanice trometamolovega klorida in trometamola, dokler ne dosežemo vrednosti pH 7,4).

Vehikel: voda za injekcije - 1 ml.

1 ml raztopine vsebuje:

zdravilna učinkovina: etanercept - 50 mg;
dodatne sestavine: natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev klorid, arginin hidroklorid, natrijev hidrogenfosfat dihidrat, saharoza, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Etanercept je dejavnik tumorske nekroze [TNF; TNF-α (faktor tumorske nekroze-α)], ki je glavni citokin, ki podpira vnetni proces pri revmatoidnem artritisu. Povišana raven TNF je bila odkrita tudi v psoriatičnih plakih in sinovialnih membranah v ozadju psoriatičnega artritisa, pa tudi v sinovialnih tkivih in krvni plazmi z ankilozirajočim spondilitisom.

Kot konkurenčni zaviralec vezave TNF na njegove celične receptorje etanercept zavira biološko aktivnost TNF. Limfotoksin in TNF sta protivnetna citokina, ki tvorita vez z dvema jasno razločljivima receptorjema TNF (TNF), ki se nahajata na celični površini: 75-kilodalton (p75) in 55-kilodalton (p55). Oba FNOR-ja najdemo v telesu v prosti obliki in v membrani vezani obliki. Biološko aktivnost TNF nadzoruje topni TNF.

Limfotoksin in TNF obstajata predvsem v obliki homotrimerjev, njihova biološka aktivnost pa je odvisna od zamreženja TNF, lokaliziranih na celični površini. Etanercept in drugi dimerno topni receptorji imajo večjo afiniteto do TNF kot monomerni receptorji, zato so bistveno močnejši konkurenčni zaviralci vezave TNF na njihove celične receptorje. Poleg tega uporaba Fc-fragmenta imunoglobulina kot veznega elementa v strukturi dimernega receptorja podaljša razpolovni čas (T _1/2) iz krvnega seruma.

Večina sklepnih motenj, povezanih z revmatoidnim artritisom in ankilozirajočim spondilitisom, pa tudi kožne spremembe, kot so psoriatični plaki, nastanejo kot posledica izpostavljenosti vnetnim molekulam, ki so del TNF-reguliranega sistema.

Verjetno je mehanizem delovanja etanercepta v konkurenčnem zatiranju vezave TNF na TNF na celični površini, kar preprečuje celični odziv, ki ga posreduje TNF, in spodbuja njegovo biološko inaktivacijo. Enbrel ima tudi sposobnost moduliranja bioloških odzivov, ki jih nadzirajo dodatne molekule, kot so citokini, adhezijske molekule ali proteinaze (navzdol). In ti odzivi lahko nadzorujejo ali spodbujajo TNF.

Zdravilo Enbrel pomaga izboljšati telesno aktivnost, zmanjšati tveganje za poškodbe perifernih sklepov in zmanjšati rast strukturnih poškodb pri bolnikih s psoriatičnim artritisom.

Po zaključku zdravljenja z zdravili se lahko mesec dni poslabša bolezen. Učinek ponavljajočega se zdravljenja v 24 mesecih po prenehanju predhodnega zdravljenja je primerljiv z učinkom pri bolnikih, ki zdravilo Enbrel uporabljajo brez prekinitve.

Farmakokinetika

Etanercept se počasi absorbira z mesta subkutanega injiciranja in doseže največjo koncentracijo (C _max) približno 48 ur po dajanju enkratnega odmerka. Absolutna biološka uporabnost je 76%; v primeru dajanja zdravila Enbrel dvakrat na teden je mogoče doseči ravnotežne koncentracije 2-krat višje od tistih, doseženih po enkratnem odmerku.

Po enkratni injekciji s / c etanercepta v odmerku 25 mg je bil povprečni C _max v plazmi zdravih prostovoljcev 1,65 ± 0,66 μg / ml, površina pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) pa 235 ± 96,6 μg × h / ml. V območju odmerkov ni bilo očitnega nasičenja očistka. Časovna odvisnost koncentracije etanercepta je opisana z dvoeksponentno krivuljo. Povprečna vrednost prostornine porazdelitve (V _d) je 7,6 litra, in ko je doseženo ravnotežno stanje, je ta kazalnik 10,4 litra.

Etanercept se počasi izloča iz telesa, T _1/2 je približno 70 ur. Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom je očistek snovi približno 0,066 l / h, kar je nekoliko manj kot pri zdravih prostovoljcih, ki znaša 0,11 l / h. Farmakokinetični parametri etanercepta pri bolnikih z ankilozirajočim spondilitisom, revmatoidnim artritisom in luskavico so podobni.

Enkratni odmerek zdravila Enbrel v odmerku 50 mg, ki je enakovreden odmerku, dobljenem z dvema injekcijama po 25 mg, je bil proizveden skoraj istočasno.

Čeprav se pri pacientih in zdravih prostovoljcih po injiciranju označenega etanercepta radioaktivna nalepka izloča skozi ledvice, ob prisotnosti akutne ledvične ali jetrne odpovedi niso opazili povišanja plazemske koncentracije v krvi. Pri bolnikih z okvaro jeter / ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Jasne razlike v farmakokinetiki etanercepta pri moških in ženskah niso bile ugotovljene.

Pri otrocih z juvenilnim idiopatskim poliartritisom je profil koncentracije snovi v serumu podoben kot pri odraslih z revmatoidnim artritisom. Na podlagi modeliranja farmakokinetičnih procesov lahko domnevamo, da bo pri otrocih, starih od 10 do 17 let, raven etanercepta v serumu približno ustrezala ravni odraslih bolnikov, pri majhnih otrocih pa bo koncentracija snovi bistveno nižja.

Stacionarne koncentracije etanercepta v krvni plazmi pri bolnikih, starih od 4 do 17 let z luskavico, in pri bolnikih iste starostne skupine z mladoletnim idiopatskim poliartritisom, ki so prejemali zdravilo Enbrel, 0,8 mg / kg enkrat na teden in 0,4 mg / kg 2-krat na teden (največji tedenski odmerek v obeh primerih - ne več kot 50 mg) 48 in 12 tednov, so bili podobni in so znašali 1,6-2,1 μg / ml. Te vrednosti so bile podobne tistim pri odraslih bolnikih z luskavico, ki so zdravilo Enbrel uporabljali dvakrat na teden v odmerku 25 mg.

Indikacije za uporabo

Vse oblike sproščanja zdravila Enbrel se priporočajo za zdravljenje naslednjih bolezni / stanj:

aktivni juvenilni idiopatski poliartritis (seropozitivni in seronegativni za liofilizat 25 mg in raztopina za subkutano dajanje) pri otrocih in mladostnikih, starih od 2 do 17 let (za raztopino za subkutano uporabo - starejši od 12 let in tehtajo več kot 62,5 kg), z nezadostno učinkovitostjo ali intoleranco za metotreksat;
kronična luskavica hude stopnje pri otrocih, starih 6 let in več (za raztopino za subkutano uporabo - starejši od 12 let in tehta več kot 62,5 kg) z nestrpnostjo do druge sistemske terapije ali fototerapije, pa tudi v primeru nezadostnega odziva na njihovo vedenje

Dodatne indikacije za enbrel liofilizat v odmerku 25 mg in raztopina za subkutano dajanje:

revmatoidni artritis: aktivni revmatoidni artritis zmerne in visoke stopnje resnosti pri odraslih, kadar je bil odziv na osnovna protivnetna zdravila (DMARD), vključno z metotreksatom, neustrezen ali kot zdravilo za monoterapijo pri intoleranci za metotreksat; hud, aktiven in progresiven revmatoidni artritis pri odraslih, ki prej niso prejemali terapije z metotreksatom;
mladostni idiopatski poliartritis: pogosti oligoartritis pri otrocih in mladostnikih, starejših od 2 let (za raztopino - starejši od 12 let in tehtajo več kot 62,5 kg), z nezadostno učinkovitostjo ali nestrpnostjo metotreksata; psoriatični artritis pri mladostnikih, starejših od 12 let (za raztopino - tudi tehta več kot 62,5 kg), z nezadostno učinkovitostjo ali intoleranco na metotreksat; artritis, povezan z entezitisom, pri mladostnikih, starejših od 12 let (za raztopino - tudi tehta več kot 62,5 kg), z nezadostnim učinkom ali nestrpnostjo standardnega zdravljenja;
psoriatični artritis (aktivni in progresivni) pri odraslih, kadar je bil odziv na zdravljenje z DMARD nezadosten;
aksialni spondiloartritis: hud aktivni ankilozirajoči spondilitis pri odraslih brez pomembnega izboljšanja po običajni terapiji; pred-rentgenska stopnja hudega aksialnega spondiloartroze pri odraslih bolnikih, ki so imeli nezadosten odziv ali odpornost na standardno zdravljenje, pa tudi objektivne znake lezijske aktivnosti, potrjene s povečanjem koncentracije C-reaktivnega proteina (CRP) in / ali s podatki MRI skeniranja;
luskavica (zmerna do huda) pri odraslih s kontraindikacijami ali intoleranco za drugo sistemsko zdravljenje, ki vključuje zdravljenje z metotreksatom, ciklosporinom ali PUVA.

Kontraindikacije

Absolutno:

aktivna okužba, vključno s kroničnimi ali lokaliziranimi okužbami;
sepsa ali tveganje za sepso;
nosečnost in obdobje dojenja;
starost do 12 let in telesna teža manjša od 62,5 kg - za raztopino za subkutano dajanje;
preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila Enbrel.

Sorodnik (uporabljajte imunosupresivno sredstvo zelo previdno):

kronično srčno popuščanje (CHF);
demielinizirajoče bolezni;
stanje imunske pomanjkljivosti;
lezije, ki povzročajo razvoj / aktivacijo okužb (hepatitis, diabetes mellitus);
hepatitis C;
zmerni / hudi alkoholni hepatitis;
živčne bolezni (optični nevritis, multipla skleroza, prečni mielitis);
krvna diskrazija.

Enbrel, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Zdravilo Enbrel je treba injicirati v podkožno maščobno tkivo v kožni gubi.

Zdravljenje z zdravili mora predpisati in nadzorovati zdravnik z izkušnjami pri diagnozi in zdravljenju mladoletnega idiopatskega poliartritisa, revmatoidnega artritisa, ankilozirajočega spondilitisa, psoriatičnega artritisa ali luskavice.

Zdravilo Enbrel v obliki pripravljene raztopine 25/50 mg v brizgi za enkratno uporabo, ki vsebuje 0,5 / 1 ml raztopine, ali 50 mg v injekcijskem peresniku, ki vsebuje 1 ml raztopine, je treba uporabljati pri bolnikih, ki tehtajo več kot 62,5 kg. Pri telesni teži manj kot 62,5 kg (vključno z otroki) morate za pripravo raztopine, ki vam omogoča vnos odmerka pod 25 mg, uporabiti liofilizat.

Pred uvedbo zdravila morate natančno preučiti navodila.

V isti brizgi ali steklenički je prepovedano mešati zdravilo Enbrel z drugimi zdravili!

Priporočen režim odmerjanja za odrasle:

psoriatični artritis, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, predradiološka stopnja aksialne oblike spondiloartroze: priporočljivo je, da Enbrel uporabljate 2-krat na teden, po 25 mg v intervalih 3-4 dni; alternativno je zdravilo dovoljeno uporabljati enkrat na teden v odmerku 50 mg, ki ga lahko dajemo z 1 s / c injekcijo 50 mg ali 2 injekcijama 25 mg, narejene skoraj istočasno;
luskavica: zdravilo je priporočljivo uporabljati 2-krat na teden po 25 mg z razmikom 3-4 dni, dovoljeno pa je tudi, da zdravilo uporabljamo enkrat na teden v odmerku 50 mg, ki ga lahko dajemo z 1 s.c. injekcijo 50 mg ali 2 injekcijama 25 mg, proizvedeni skoraj istočasno; lahko pa injiciramo dvakrat na teden po 50 mg največ 12 tednov; če je treba nadaljevati zdravljenje, je treba zdravilo uporabljati 2-krat na teden v odmerku 25 mg ali 1-krat na teden po 50 mg; Zdravilo Enbrel se uporablja, dokler ni dosežena remisija in praviloma največ 24 tednov; če 12 tednov po začetku tečaja ni pozitivnega odziva na zdravljenje, je treba zdravljenje prekiniti.

V nekaterih primerih lahko zdravljenje z zdravilom Enbrel traja več kot 24 tednov.

Pri odraslih bolnikih je zdravljenje z zdravili, odvisno od zdravstvenega stanja in zdravnika, predpisano neprekinjeno ali s prekinitvami. Če je potrebno ponovno imenovanje, je treba upoštevati trajanje zgoraj navedenega zdravljenja. Izdelek je priporočljivo uporabljati 2-krat na teden po 25 mg ali 1-krat na teden po 50 mg.

Pri otrocih je odmerek etanercepta določen glede na telesno težo. Bolniki, starejši od 12 let, s telesno maso 62,5 kg ali več, lahko zdravilo Enbrel uporabljajo v obliki raztopine za subkutano uporabo v injekcijskih brizgah ali injekcijskih peresnikih za enkratno uporabo.

Priporočen režim odmerjanja za otroke:

mladostni idiopatski poliartritis, pogost oligoartritis (liofilizat - za otroke, starejše od 2 let, raztopina - za mladostnike, starejše od 12 let, s težo nad 62,5 kg); psoriatični artritis ali artritis, povezan z entezitisom (za mladostnike, starejše od 12 let, dodatno za raztopino - tehtajo več kot 62,5 kg): priporočljivo je uporabo zdravila Enbrel 2-krat na teden v presledku 3-4 dni, en odmerek za liofilizat - 0,4 mg / kg, za raztopino - 25 mg; največji enkratni odmerek ne sme biti večji od 25 mg; zdravljenje je treba zaključiti, če 4 mesece po začetku zdravljenja ni mogoče doseči pozitivne dinamike simptomov; dovoljeno je dajati odmerek enkrat na teden, kar je 0,8 mg / kg za liofilizat in 50 mg za raztopino; največji enkratni odmerek je 50 mg;
luskavica (liofilizat - za otroke od 6. leta; raztopina - za mladostnike, starejše od 12 let, s težo več kot 62,5 kg): priporočljivo je injicirati enkrat na teden, en odmerek za liofilizat - 0,8 mg / kg, za raztopino - 50 mg; največji enkratni odmerek ni večji od 50 mg, zdravljenje ne sme presegati 24 tednov; če 12 tednov po začetku tečaja ni opaziti terapevtskega učinka, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti; če je treba ponoviti tečaj, je treba upoštevati trajanje zgoraj navedenega zdravljenja, tako da Enbrel enkrat na teden uvedemo v odmerku 0,8 mg / kg z največjim enkratnim odmerkom 50 mg.

Če je bil odmerek izpuščen, je treba zdravilo Enbrel uporabiti čim prej, pod pogojem, da je treba naslednjo injekcijo izvesti prej kot drugi dan. V nasprotnem primeru pozabite pozabiti odmerek in si dajte naslednjo injekcijo kot običajno.

Zdravilo je priporočljivo injicirati na naslednja področja telesa: sprednja površina srednje tretjine stegna, trebuh (razen 5 cm območja okoli popka), zunanja površina rame. Vsak uvod je treba narediti na novem mestu, na razdalji najmanj 3 cm od prejšnjega. Ne injicirajte na mesta, kjer so bolečine, pordelost, podplutbe, otrdelost ali brazgotine / strije. Če se zdravilo Enbrel daje otroku z luskavico, se je treba izogibati injekcijam na področja, dvignjena nad površino kože, pordela, odebeljena ali v lezije z luščenjem.

Pri pripravi na postopek si temeljito umijte roke in izberite dobro osvetljeno, čisto, ravno delovno površino. Plastična embalaža za dajanje enega odmerka liofilizata mora vsebovati: 1 vialo s praškom, 1 brizgo z vodo za injiciranje (topilo), 1 injekcijsko iglo, 1 adapter za vialo in 2 alkoholni robčki. Pri uvajanju Enbrela morate uporabiti samo predmete, ki so vključeni v ta nabor. Na oznaki brizge in viale morate preveriti datum poteka (mesec in leto).

Pred injiciranjem odstranite vsebino pakiranja in odstranite plastični pokrovček iz viale z liofilizatom, ne da bi odstranili aluminijasti obroč in gumijasti zamašek okoli vratu. Po obdelavi plute z alkoholno krpo ne dovolite, da pride v stik s katero koli površino in se je tudi ne dotikajte z rokami. Vialo položite pokončno na čisto površino in odstranite papirnato prevleko z embalaže viale. Po tem, ne da bi odstranili adapter iz plastične embalaže, ga je treba položiti na stekleničko z zdravilom, tako da je konica adapterja v središču dvignjenega kroga na pokrovčku steklenice. Z eno roko trdno držite steklenico na delovni površini, z drugo pa z adapterjem pritisnite naravnost navzdol na embalažo, dokler njen vrh popolnoma ne preide skozi pokrov steklenice in platišče ne pade na svoje mesto.

Po odstranitvi plastičnega ovoja z adapterja odlomite zaščitni pokrov brizge s topilom vzdolž perforirane črte, ne da bi odstranili preostali del belega pokrovčka na brizgi. Držite adapter v eni roki in stekleno cev brizge v drugi, priključite adapter na brizgo tako, da vstavite konico v luknjo in obračate v smeri urnega kazalca, dokler ni popolnoma priključen. Dodajanje topila zahteva zelo počasen pritisk na bat (da se prepreči nastajanje pene), dokler ves topilo ne vstopi v vialo. Po tem je treba vialo, ne da bi odklopili brizgo, previdno zasukati, ne da bi jo stresali, dokler se liofilizat popolnoma ne raztopi (približno 10 minut). Pripravljena raztopina mora biti brezbarvna, prozorna in brez grudic, kosmičev ali drugih vidnih delcev. V steklenici je dovoljena majhna količina bele pene.

Če želite raztopino pobrati iz viale, ne da bi odklopili brizgo z adapterja, vialo dvignite na glavo do višine oči in pritisnite bat, da popolnoma vstopi v brizgo. Počasi povlecite bat in absorbirajte potrebni odmerek raztopine, držite steklenico na glavo, odvijte brizgo iz adapterja, tako da jo obrnete v nasprotni smeri urnega kazalca.

Nato iglo položite na brizgo, zlomite tesnilo na plastični embalaži in odstranite njen kratek, širok del. Če iglo in posodo držite v eni roki, je treba konico brizge vstaviti v luknjo igle in slednjo obračati v smeri urnega kazalca, dokler ni popolnoma priključena. Previdno odstranite pokrovček z igle, ne da bi ga upogibali ali sukali, počasi pritiskajte bat, odstranite zračne mehurčke iz brizge.

Pri pripravi na injekcijo zdravila Enbrel v obliki raztopine za subkutano uporabo v brizgi ali injekcijskem peresniku je priporočljivo, da eno napolnjeno injekcijsko brizgo / injekcijski peresnik odstranite iz škatle v hladilniku, ne da bi jo tresli. Pustite ga na delovni površini, ne da bi odstranili pokrovček igle, pri sobni temperaturi 15-30 minut. Raztopino je prepovedano segrevati na kakršen koli drug način! Potem ko vizualno ocenite stanje raztopine in se prepričate o njeni primernosti, lahko pripravite mesto injiciranja in nadaljujete z injiciranjem.

Območje kože, v katero si boste injicirali zdravilo Enbrel, je treba s krožnimi gibi obrisati s čisto alkoholno krpo in se ga nato ne dotikajte do postopka. Ko se koža na mestu posuši, jo zložite v pregib s palcem in kazalcem ene roke in jo držite, dokler se zdravilo ne injicira. Po odstranitvi pokrovčka z igle držite injekcijsko brizgo kot svinčnik in nato s hitrim kratkim gibom iglo usmerite v kožo pod kotom 45–90 °. Ko popolnoma vstopi v kožo, morate sprostiti gubo, potisniti bat in raztopino vbrizgati s počasno konstantno hitrostjo.

Ko uporabljate raztopino iz brizgalnega injekcijskega peresnika, bo po odstranitvi pokrovčka igle viden vijolični zaščitni zaslon na koncu injekcijskega peresnika, medtem ko bo igla ostala zaščitena in bo v injekcijskem peresniku do trenutka aktiviranja. Med postopkom je treba injekcijski peresnik z odprtim koncem močno pritisniti na pripravljeno mesto za injiciranje, tako da je zaščitni zaslon v notranjosti brizge popolnoma skrit. Če želite raztopino vbrizgati, morate pritisniti in takoj spustiti zeleni gumb za aktiviranje, ki se nahaja na vrhu injekcijskega peresnika. Po sprostitvi gumba se zasliši klik, nato je treba injekcijski peresnik približno 10 sekund do drugega klika močno pritisniti na kožo, kar pomeni, da je injekcija končana, nato pa se zaščitni zaslon samodejno iztegne in zapre iglo. Za popolno predstavitev rešitve ne držite gumba.

Po uvedbi zdravila Enbrel je treba mesto injiciranja 10 sekund pritiskati z vatirano palčko (brez drgnjenja). Lahko pride do rahle krvavitve, ki ji je dovoljeno nanesti povoj.

Injekcijska brizga / injekcijski peresnik in igle so samo za enkratno uporabo. Ni jih mogoče ponovno uporabiti.

Stranski učinki

nalezljive in parazitske bolezni: zelo pogosto - okužbe (vključno z bronhitisom, okužbami zgornjih dihal, cistitisom,); redko - hude okužbe (vključno s pljučnico, sepso, flegmonom, septičnim artritisom, parazitskimi invazijami); redko - mikobakterijske okužbe (vključno s tuberkulozo), oportunistične okužbe (vključno z bakterijskimi, invazivnimi glivičnimi, atipičnimi mikobakterijskimi, protozoalnimi, atipičnimi virusnimi okužbami in boleznimi, ki jih povzroča legionela); osamljeni primeri - aktivacija hepatitisa B, okužbe z listerijo;
imunski sistem: pogosto - tvorba avtoimunskih protiteles, alergijske reakcije; redko - sistemski vaskulitis (vključno z vaskulitisom, povezanim z ANCA); redko - sarkoidoza, hude alergijske / anafilaktične reakcije (vključno z angioedemom, bronhospazmom), v nekaterih primerih - sindrom aktivacije makrofagov; povečana resnost simptomov dermatomiozitisa (za liofilizat 10 mg);
hematopoetski organi in limfni sistem: redko - trombocitopenija; redko - levkopenija, anemija, pancitopenija, nevtropenija; izjemno redka - aplastična anemija;
neopredeljene, benigne, maligne novotvorbe (vključno s cistami in polipi): redko - kožni rak, ki ni povezan z melanomom (PKHM); redko - melanom, limfom; posamezni primeri - Merkelov karcinom, levkemija;
živčni sistem: redko - epileptični napadi, pojavi demielinizacije v osrednjem živčevju (CNS), podobni tistim, ki jih opazimo pri lokalnih demielinizacijah ali multipli sklerozi (vključno s prečnim mielitisom, optičnim nevritisom); izjemno redko - periferne demielinizirajoče bolezni, vključno s kronično vnetno demielinizirajočo polinevropatijo, Guillain-Barréjevim sindromom; multifokalna motorična nevropatija (MMN) demielinizirajoča polinevropatija (za rešitev);
koža in podkožje: pogosto - srbenje kože; redko - izpuščaj, psoriazi podoben izpuščaj, urtikarija, luskavica (vključno z nastankom ali poslabšanjem bolezni in pustularne lezije, predvsem dlani in podplatov), angioedem; redko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, kožne oblike vaskulitisa; izredno redki - toksična epidermalna nekroliza;
kardiovaskularni sistem: redko - poslabšanje poteka CHF;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: redko - intersticijske pljučne bolezni (vključno s pljučno fibrozo, pnevmonitisom);
organ vida: redko - skleritis, uveitis;
hepatobiliarni sistem: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov, avtoimunski hepatitis;
mišično-skeletni sistem in vezivno tkivo: redko - diskoidni eritematozni lupus, kožne manifestacije subakutnega eritematoznega lupusa, lupus-podoben sindrom;
splošne motnje in reakcije na mestu injiciranja: zelo pogosto - na mestu injiciranja, oteklina, bolečina, srbenje, nastanek podkožnega hematoma, krvavitev, eritem; pogosto vročina.

Glede na rezultate kliničnih študij so bile med zdravljenjem pri odraslih najpogostejše reakcije na mestu injiciranja zdravila Enbrel. Največja pogostnost teh kršitev je bila opažena v prvem mesecu uporabe zdravila, nato pa se je postopoma zmanjševala. Ti neželeni učinki so bili v večini primerov prehodni in so jih opazovali približno 4 dni. V nekaterih primerih so se med njihovim razvojem na mestu injiciranja reakcije pojavile tudi na mestih prejšnjih injekcij.

Pogostnost in vrste neželenih učinkov zdravila Enbrel pri otrocih so bili večinoma podobni tistim pri odraslih bolnikih. Najpogostejše motnje so bile okužbe. V kliničnih študijah pri otrocih z juvenilnim idiopatskim poliartritisom, starim od 2 do 18 let, so razkrili pojav neželenih učinkov zmerne / blage resnosti in vrsto, ki ustreza tistim, ki jih običajno najdemo pri otrocih, ki se zdravijo ambulantno. V redkih primerih so imeli bolniki, mlajši od 18 let, hude reakcije, kot so norice, simptomi aseptičnega meningitisa (prešli brez zapletov), gastroenteritisa, ezofagitisa / gastritisa, apendicitisa, septičnega šoka (ki ga povzročajo streptokoki skupine A), depresije / osebnostne motnje, okužbe mehkih tkiv in pooperativne rane, razjede na koži, diabetes mellitus tipa 1.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Enbrel se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Škatlo je treba hraniti pred injiciranim zdravilom, tudi če je prazna.

Največji odmerek zdravila Enbrel ni določen. Med klinično študijo so zdravi prostovoljci zdravilo prejeli enkrat v odmerku 60 mg / m², kar ni povzročilo razvoja toksičnih učinkov, ki zahtevajo omejitev odmerka. Pri zdravljenju bolnikov z revmatoidnim artritisom ni bilo primerov preseganja največjega toksičnega odmerka. Največji intravenski odmerek je bil 32 mg / m², nadaljnje subkutano dajanje 2-krat na teden pa 16 mg / m².

Enbrelov specifični protistrup ni znan.

Posebna navodila

Pred uporabo zdravila Enbrel je treba med zdravljenjem in po zaključku zdravljenja bolnike pregledati glede okužb, saj je T _1/2 etanercepta približno 70 ur (7–300 ur). Med pregledom je treba upoštevati tveganje za razvoj oportunističnih okužb, kot so endemične mikoze. Bolnike, ki v obdobju zdravljenja razvijejo nove okužbe, je treba skrbno spremljati. Če se razvije huda okužba, je treba zdravljenje prekiniti.

Učinkovitost in varnost zdravila Enbrel pri bolnikih s kroničnimi nalezljivimi lezijami in pri bolnikih z imunosupresijo nista bili ocenjeni.

Med terapijo so zabeležili primere razvoja aktivne tuberkuloze, vključno z miliarno tuberkulozo in zunajpljučno tuberkulozo. Pojav teh lezij je lahko posledica ponovne aktivacije latentne okužbe ali razvoja nove okužbe. Pred zdravljenjem z zdravilom je treba vse bolnike pregledati tako za aktivno kot za latentno tuberkulozo. Upoštevati je treba tudi verjetnost lažno negativnega tuberkulinskega testa, zlasti pri bolnikih z okvarjeno imunostjo ali v resnem stanju.

V prisotnosti aktivne tuberkuloze se zdravila Enbrel ne sme uporabljati. V primeru obstoječe neaktivne tuberkuloze je treba pred začetkom zdravljenja izvesti standardno zdravljenje s tuberkulozo v skladu z lokalnimi priporočili. V tem primeru je treba natančno analizirati razmerje med koristmi in tveganji uporabe zdravila Enbrel. Če med zdravljenjem z zdravilom naletite na izgubo teže, vztrajen kašelj, zvišano telesno temperaturo in druge simptome, značilne za tuberkulozo, se vsekakor posvetujte z zdravnikom.

Obstajajo poročila o aktivaciji virusa hepatitisa B pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci TNF. Večino teh primerov so opazili pri kombinirani uporabi zdravila Enbrel z drugimi zdravili, ki zavirajo imunski sistem, kar lahko vodi tudi do ponovne aktivacije virusa hepatitisa B.

Med zdravljenjem z zaviralci TNF so opazili primere levkemije. Tveganje za levkemijo in limfom poslabša prisotnost revmatoidnega artritisa, ki je dolgotrajna lezija, za katero je značilno aktivno vnetje, kar samo po sebi otežuje oceno tveganja.

Pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Enbrel, so zabeležili posamezne primere pancitopenije in aplastične anemije, vključno s smrtnim izidom. Če v anamnezi obstajajo bolezni krvi, je treba biti med uporabo zdravila posebno previden. Če se med zdravljenjem pri bolniku pojavijo znaki in simptomi, značilni za okužbo ali hematološke motnje (vnetje mandljev, dolgotrajna zvišana telesna temperatura, krvavitve, podplutbe, bledica), je treba nujno poiskati zdravniško pomoč in opraviti pregled, vključno s popolno krvno sliko. Če je hematološka motnja potrjena, je treba zdravljenje prekiniti.

Varnost dolgotrajnega zdravljenja z zdravilom Enbrel v kombinaciji z drugimi DMARD ni bila ugotovljena. Uporabe zdravila v kombinaciji z drugo sistemsko terapijo ali fototerapijo za luskavico niso preučevali.

Med zdravljenjem bolnikov, ki so jemali antidiabetična zdravila, so bili primeri hipoglikemije, ki je zahtevala spremembo odmerka teh zdravil.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker učinek etanercepta na sposobnost vožnje vozil in zapletene opreme ni bil preučen, morajo biti bolniki pri izvajanju tovrstnih del v ozadju zdravljenja z zdravilom Enbrel previdni.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Izkušenj z uporabo zdravila Enbrel pri nosečnicah ni, zato je njegova uporaba med nosečnostjo, pa tudi pri ženskah, ki načrtujejo nosečnost, kontraindicirana.

Znano je, da etanercept prehaja skozi placento, klinični pomen tega dejstva pa ni bil ugotovljen. Otroci, katerih matere so zdravilo uporabljale med nosečnostjo, pa imajo lahko povečano občutljivost na okužbe. Novorojenčki ne smejo prejemati živih cepiv 16 tednov po tem, ko so njihove matere prejele zadnji odmerek zdravila Enbrel.

Reproduktivne ženske morajo med zdravljenjem z zdravilom Enbrel in v treh tednih po njegovem koncu uporabljati zanesljive kontracepcijske metode.

Po subkutani injekciji etanercept prehaja v materino mleko. Če je treba zdravilo uporabljati med dojenjem, prenehajte z dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila Enbrel za zdravljenje juvenilnega idiopatskega poliartritisa in napredovalega oligoartritisa pri otrocih, mlajših od 2 let, niso preučevali.

Varnost in učinkovitost zdravljenja z zdravilom Enbrel za luskavico pri otrocih, mlajših od 6 let, pa tudi artritisa, povezanega z entezitisom, in psoriatičnega artritisa pri otrocih, mlajših od 12 let, niso preučevali.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka zdravila Enbrel ni treba spreminjati.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter odmerka zdravila Enbrel ni treba spreminjati.

Uporaba pri starejših

Vrednosti očistka V _d in etanercepta v starosti 65–87 let so podobne tistim pri bolnikih, mlajših od 65 let. V starosti ni treba prilagoditi režima odmerjanja zdravila Enbrel.

Interakcije z zdravili

abatacept: povečano tveganje za povečano pogostnost resnih neželenih učinkov; ta kombinacija ni priporočljiva;
anakinra: pojavnost nevtropenije in resnih okužb se je znatno povečala v primerjavi z uporabo teh zdravil v obliki zdravil za monoterapijo; ker ta kombinacija ni pokazala klinične koristi, ni priporočljiva;
sulfasalazin: število levkocitov se je zmanjšalo v primerjavi z bolniki, ki so prejemali samo etanercept ali samo sulfasalazin;
glukokortikosteroidi, nesteroidna protivnetna zdravila, salicilati (razen sulfasalazina), metotreksat, analgetiki: pri bolnikih z revmatoidnim artritisom niso odkrili neželenih interakcij;
metotreksat: vpliv na farmakokinetične procese etanercepta ni bil, vpliva na farmakokinetiko metotreksata niso preučevali;
varfarin, digoksin: klinično pomembnega vpliva na farmakokinetiko etanercepta ni bilo.

Med zdravljenjem z zdravili se ne sme dajati živih cepiv. Ni podatkov, ki bi potrjevali sekundarni prenos okužbe skozi živo cepivo med uporabo zdravila Enbrel. Otroci in mladostniki bi morali, če je mogoče, pred začetkom zdravljenja prejeti vsa potrebna cepljenja v skladu z veljavno nacionalno shemo imunizacije. Pri velikem številu bolnikov s psoriatičnim artritisom so pri uporabi zdravila opazili povečanje imunskega odziva B-celic na pnevmokokno polisaharidno cepivo, titri pa so bili na splošno nekoliko nižji. Pri bistveno manjšem številu bolnikov so bili titri protiteles dvakrat višji kot pri bolnikih, ki niso prejemali zdravila Enbrel.

Analogi

Enbrelovi analogi so: Infliximab, Remicade, Simponi, Humira, Actemra, Orensia, Efalizumab, Rituxan.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Zdravilo shranjujte pri temperaturi 2-8 ° C brez zamrzovanja. Topilo je shranjeno pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Raztopino, pripravljeno iz liofilizata, je treba porabiti v 6 urah.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Enbrelu

Po številnih pregledih je zdravilo Enbrel učinkovito sredstvo, ki inaktivira faktor tumorske nekroze in znatno oslabi vnetni proces v ozadju avtoimunskih bolezni. Zdravilo ne vodi do odvisnosti, kar omogoča ponavljajoče se tečaje po prekinitvi zdravljenja. Bolniki kažejo na dober rezultat uporabe zdravila za zdravljenje revmatoidnega artritisa pri odraslih in juvenilnega revmatoidnega artritisa pri otrocih.

Slabosti zdravila Enbrel vključujejo razvoj neželenih reakcij in visoke stroške.

Cena zdravila Enbrel v lekarnah

Cena zdravila Enbrel je lahko:

liofilizat za pripravo raztopine za subkutano dajanje v kompletu, ki vsebuje 4 steklenice: 10 mg - 12800-15800 rubljev, 25 mg - 22000-28800 rubljev;
raztopina za subkutano dajanje 50 mg / ml v kompletu, ki vsebuje 4 brizge: 53.100 rubljev.