Esomeprazol
Esomeprazol: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. V primeru okvare ledvične funkcije
- 12. Za kršitve delovanja jeter
- 13. Uporaba pri starejših
- 14. Interakcije z zdravili
- 15. Analogi
- 16. Pogoji shranjevanja
- 17. Pogoji odkupa iz lekarn
- 18. Ocene
- 19. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Esomeprazolum
Koda ATX: A02BC05
Aktivna sestavina: Esomeprazol (Esomeprazol)
Proizvajalec: RUE "Belmedpreparaty" (Belorusija), Sandoz, dd (Slovenija)
Opis in posodobitev fotografije: 23.10.2018
Cene v lekarnah: od 101 rubljev.
Nakup
Esomeprazol je zaviralec protonske črpalke.
Oblika in sestava izdaje
Videz, sestava pomožnih snovi zdravila in njegova embalaža se lahko razlikujejo od proizvajalca do proizvajalca. Spodaj je opis na primeru esomeprazola, ki ga proizvaja farmacevtska družba RUE "Belmedpreparaty".
Odmerna oblika - enterično obložene tablete: podolgovate; 20 mg - svetlo roza, z vtisnjeno oznako "CE" na eni strani in "20" na drugi strani; 40 mg je rožnate barve z gravuro CE na eni in 40 na drugi strani. Pakirano v 7 kosov. v pretisnih omotih sta 2 ali 4 pakiranja v kartonski škatli ali 10 kosov. v pretisnih omotih je 1, 2 ali 3 zavojčka v kartonski škatli ali 7, 24 ali 100 kosov. v plastenkah / kozarcih.
Sestava 1 tablete:
- aktivna sestavina: esomeprazol (v obliki magnezijevega trihidrata) - 20 ali 40 mg;
- dodatne snovi: polisorbat 80 (E433), makrogol 400, krospovidon (E1202), metakrilna kislina in etil-akrilatni kopolimer (1: 1), makrogol 6000, ledeni sladkor, sladkorne kroglice, hipromelozni ftalat, koloidni silicijev dioksid (E551), mikrokristalna celuloza E460), lahki magnezijev oksid, glicerol monostearat 40-55, hidroksipropil celuloza (E463), povidon, smukec, predželatinirani škrob, rdeči železov oksid (E172);
- sestava lupine: makrogol (polietilen glikol 400), laktoza monohidrat, v tabletah 20 mg - roza opadry 03B84893 [titanov dioksid (E171), hidroksipropil metilceluloza (E464), makrogol 400, železov oksid rumen (E172), železov oksid rdeč (E172)], v tabletah 40 mg - roza opadry 03B54193 [titanov dioksid (E171), hidroksipropil metilceluloza (E464), makrogol 400, rdeči železov oksid (E172)].
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Esomeprazol je S-izomer omeprazola. Snov ima sposobnost zmanjšati bazalno in stimulirano izločanje kisline v želodcu, kar je posledica specifičnega zaviranja protonske črpalke v parietalnih celicah.
Mehanizem delovanja
Esomeprazol je šibka baza, ki se kopiči v sekretornih tubulih parietalnih celic v kislem okolju, kjer aktivira in zavira encim H + / K + -ATPaza - protonsko črpalko.
Vpliv na izločanje želodčne kisline
Zdravilo začne delovati v 1 uri po zaužitju odmerka 20 ali 40 mg. V primeru rednega jemanja esomeprazola v dnevnem odmerku 20 mg 5 dni se povprečna največja koncentracija kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (meritev je bila opravljena 5. dan terapije, 6-7 ur po jemanju zdravila).
Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERB) so ob prisotnosti kliničnih simptomov po 5 dneh rednega peroralnega dajanja zdravila v odmerku 20 ali 40 mg na dan vrednost pH v želodcu nad 4 vzdrževali 13 in 17 ur. Pri jemanju zdravila v dnevnem odmerku 20 mg se je ta vrednost ohranila vsaj 8 ur pri 76% bolnikov, 12 ur pri 54%, 16 ur pri 24%, pri jemanju esomeprazola v odmerku 40 mg pri 97%, 92% in 56 %.
Ugotovljena je bila korelacija (razmerje) med koncentracijo esomeprazola v plazmi in zaviranjem izločanja kisline (v skladu s parametrom AUC - območje pod krivuljo koncentracija-čas).
Delovanje pri zaviranju izločanja kisline
Zaradi zaviranja izločanja kisline z rednim dajanjem zdravila v dnevnem odmerku 40 mg se refluksni ezofagitis pozdravi pri približno 78% bolnikov po 4 tednih zdravljenja, pri 93% pa po 8 tednih.
Uporaba esomeprazola v dnevnem odmerku 40 mg (2-krat na dan po 20 mg) v kombinaciji z antibiotično terapijo 1 teden pri 90% bolnikov vodi do uspešnega izkoreninjenja bakterij Helicobacter pylori. Pri nezapleteni peptični ulkusni bolezni po 7-dnevnem zdravljenju ni potrebna nadaljnja monoterapija z antisekretornimi zdravili za odpravo simptomov in zdravljenje razjede.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja kisline
Antisekretorna zdravila zmanjšajo izločanje kisline, zaradi česar se raven gastrina v plazmi poveča. Pri bolnikih, ki dlje časa prejemajo esomeprazol, se poveča število celic, podobnih enterohromafinu (ECL), kar je verjetno povezano s povečanjem ravni gastrina v plazmi. Zaradi zmanjšanja kislosti je opaziti tudi povečanje količine kromogranina (CgA).
Pri bolnikih, ki dlje časa prejemajo antisekretorna zdravila, se pogosteje diagnosticira tvorba žlez v cisti v želodcu, kar je posledica fizioloških sprememb zaradi izrazitega zaviranja izločanja kisline. Ciste so benigne in reverzibilne.
Obstajali sta dve primerjalni študiji uporabe ranitidina in esomeprazola, kjer je slednji pokazal večjo učinkovitost pri celjenju čir na želodcu, ki se je razvila kot posledica uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2.
Pri izvajanju primerjalnih študij s placebom je bila ugotovljena najboljša učinkovitost esomeprazola pri preprečevanju nastanka razjed na želodcu in dvanajstniku pri bolnikih, starejših od 60 let in / ali z anamnezo peptičnih ulkusov, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila.
Farmakokinetika
Esomeprazol je v kislem okolju nestabilen, zato se proizvaja v obliki tablet, ki vsebujejo zrnca zdravila, in je prevlečen z lupino, ki je odporna na delovanje želodčnega soka. V pogojih in vivo je bilo ugotovljeno, da se le majhen del esomeprazola pretvori v R-izomer.
Zdravilo se hitro absorbira in doseže največjo koncentracijo v plazmi po 1-2 urah.
Po enkratnem odmerku 40 mg je absolutna biološka uporabnost snovi 64%, pri rednem vnosu enkrat na dan pa se ta številka poveča na 89%. Pri jemanju odmerka 20 mg so ti koeficienti 50% oziroma 68%.
Za esomeprazol je značilna visoka vezava na beljakovine - približno 97%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih prostovoljcih je približno 0,22 l / kg telesne teže.
Hkratni vnos hrane upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar bistveno ne vpliva na postopek zaviranja izločanja klorovodikove kisline.
Presnova in izločanje
Zdravilo se presnavlja s sodelovanjem sistema citokroma P 450 (CYP), glavni del - s sodelovanjem določene polimorfne izoforme CYP2C19, zaradi česar nastajajo hidroksi in demetilirani presnovki, preostanek - s sodelovanjem izoforme CYP3A4, zaradi česar je sulfo derivat esomeprazola določen v glavnem presnovku v plazmi.
Spodaj so navedeni parametri, ki v glavnem odražajo naravo farmakokinetike esomeprazola pri bolnikih z aktivno presnovo (aktivni encim CYP2C19).
Skupni očistek: po enkratnem odmerku - 17 l / h, po večkratnih odmerkih - 9 l / h.
Razpolovni čas ob rednem dajanju zdravila enkrat na dan je 1,3 ure.
Ob večkratnem sprejemu se AUC poveča. Njegovo od odmerka odvisno povečanje je v tem primeru nelinearno zaradi zmanjšanja metabolizma med "prvim prehodom" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja encima CYP2C19. Esomeprazol nima kumulativnih lastnosti in se popolnoma izloča v presledkih med odmerki enkrat na dan.
Glavni presnovki esomeprazola nimajo vpliva na izločanje želodčne kisline.
Zdravilo se izloči v obliki presnovkov: do 80% zaužitega odmerka - z urinom, ostalo - z blatom. Manj kot 1% je nespremenjenih v urinu.
Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov
Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna AUC pri ženskah za 30% višja kot pri moških. Pri večkratni uporabi zdravila enkrat na dan se farmakokinetika ne razlikuje glede na spol. Ta značilnost ne vpliva na priporočene odmerke in način uporabe esomeprazola pri moških in ženskah.
Pri približno 2,9% ± 1,5% populacije je encim CYP2C19 neaktiven (neaktivna presnova), zato presnova esomeprazola poteka s sodelovanjem izoencima CYP3A4. Pri bolnikih, ki sistematično jemljejo zdravilo v odmerku 40 mg 1-krat na dan, je povprečna AUC 100% večja kot pri bolnikih s hitrim metabolizmom (aktivni encim CYP2C19), povprečne največje koncentracije v plazmi pa se povečajo za približno 60%. Te značilnosti ne vplivajo na priporočene odmerke in način uporabe zdravila pri bolnikih s hitro in neaktivno presnovo.
Pri mladostnikih, starih od 12 do 18 let po večkratnem dajanju zdravila (v odmerku 20 ali 40 mg), je čas za doseganje največje koncentracije v plazmi in vrednosti AUC podoben kot pri odraslih.
Pri starejših bolnikih, starih od 71 do 80 let, niso opazili pomembnih sprememb v presnovi esomeprazola.
Pri blagi do zmerni okvari jeter je lahko presnova esomeprazola motena. Ugotovljeno je bilo, da se pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco hitrost presnove zmanjša, zaradi česar se vrednost AUC zdravila poveča 2-krat, zato dnevni odmerek zanje ne sme presegati 20 mg. Z enim odmerkom se esomeprazol ne kopiči.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco farmakokinetika zdravila ni raziskana. Glede na dejstvo, da se sam esomeprazol ne izloča skozi ledvice, temveč njegovi presnovki, se pričakuje, da se pri ledvični odpovedi presnova zdravila ne spremeni.
Indikacije za uporabo
Odrasli
- simptomatsko zdravljenje GERD (gastroezofagealna refluksna bolezen);
- terapija erozivnega refluksnega ezofagitisa;
- dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po zdravljenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, da se prepreči njegova ponovitev;
- izkoreninjenje bakterije Helicobacter pylori pri peptični ulkusni bolezni, vključno s preprečevanjem ponovitve peptičnih ulkusov, povezanih s Helicobacter pylori (kot del kombiniranega zdravljenja);
- peptični ulkus in 12-krat na dvanajstniku, vključno z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), vključno s profilakso pri bolnikih, ki dolgo časa jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in so v nevarnosti;
- Zollinger-Ellisonov sindrom;
- druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija, vključno z idiopatsko hipersekrecijo.
Najstniki, stari od 12 let
- simptomatsko zdravljenje GERB;
- čir na dvanajstniku, povezan z Helicobacter pylori;
- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;
- dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po celjenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, da se prepreči njegova ponovitev.
Kontraindikacije
- dedna intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze, pomanjkanje saharoze-izomaltaze;
- starost do 12 let;
- obdobje laktacije;
- preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila (aktivno ali pomožno) ali druge substituirane benzimidazole.
Med nosečnostjo je treba esomeprazol uporabljati previdno.
Navodila za uporabo esomeprazola: način in odmerjanje
Zdravilo je indicirano za peroralno uporabo. Tablete je treba pogoltniti cele (ne drobiti ali žvečiti) in sprati z zadostno količino tekočine. Bolniki, ki imajo težave s požiranjem, lahko tableto raztopijo v ½ kozarcu negazirane vode, dobro premešajo, dokler tableta ne razpade, popijejo suspenzijo mikrogranul, kozarec do polovice napolnijo z vodo, preostanek premešajo in pijejo. Tekočin, razen običajne vode, se ne sme uporabljati, saj lahko vplivajo na stanje zadrževalne lupine mikrogranula. Ne drobite in ne žvečite mikrogranula. Pripravljena suspenzija je uporabna največ 30 minut.
Za bolnike, ki tablet ne morejo pogoltniti, jih lahko raztopimo v mirni vodi in jih damo skozi nazogastrično sondo. V tem primeru je pomemben pogoj temeljito predhodno testiranje izbrane brizge in sonde.
Priporočeni režimi odmerjanja za odrasle glede na indikacije:
- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg 1-krat na dan 4 tedne. Če se zdravljenje ne pojavi ali simptomi vztrajajo, je možno dodatno 4-tedensko zdravljenje;
- dolgotrajno podporno zdravljenje za preprečevanje ponovitve erozivnega refluksnega ezofagitisa po celjenju: 20 mg enkrat na dan;
- simptomatsko zdravljenje GERB: 20 mg 1-krat na dan 4 tedne. Če po tem obdobju simptomi vztrajajo, je potreben dodaten pregled bolnika. Po lajšanju simptomov je možno preiti na jemanje zdravila po režimu "po potrebi", to je 20 mg 1-krat na dan v primeru ponovitve simptomov (ta režim ni priporočljiv za bolnike, ki jim grozi peptična ulkusna bolezen in jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila);
- peptični ulkus 12-krat na dvanajstniku, povezan s H. pylori: 20 mg esomeprazola v kombinaciji s klaritromicinom 500 mg in amoksicilinom 1000 mg. Vsa zdravila se jemljejo 2-krat na dan v 7-dnevnem tečaju;
- preprečevanje ponovitve peptičnega ulkusa, povezanega s H. pylori: 20 mg esomeprazola v kombinaciji s klaritromicinom 500 mg in amoksicilinom 1000 mg. Vsa zdravila se jemljejo 2-krat na dan v 7-dnevnem tečaju;
- zdravljenje razjed na želodcu, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil: 20 mg enkrat na dan 4–8 tednov;
- preprečevanje razjede dvanajstnika in želodca pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil: 20 mg 1-krat na dan;
- Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja s patološko hipersekrecijo: 40 mg 2-krat na dan, nadaljnji odmerek in trajanje zdravljenja izberemo individualno, odvisno od klinične slike bolezni. Obstajajo izkušnje z jemanjem esomeprazola v dnevnih odmerkih do 160 mg. Če je indiciran odmerek nad 80 mg, ga je treba razdeliti na 2 odmerka.
Za mladostnike, starejše od 12 let z razjedo dvanajstnika, ki jo povzroča Helicobacter pylori, je zdravilo predpisano v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili pod nadzorom strokovnjaka.
Povprečni odmerki zdravil, odvisno od bolnikove teže:
- telesna teža 30-40 kg: 20 mg esomeprazola, 750 mg amoksicilina in 7,5 mg / kg klaritromicina. Vsa zdravila se jemljejo 2-krat na dan 7 dni;
- telesna teža nad 40 kg: 20 mg esomeprazola, 1000 mg amoksicilina in 500 mg klaritromicina. Vsa zdravila se jemljejo 2-krat na dan 7 dni.
Stranski učinki
V postmarketinških študijah so poročali o naslednjih neželenih učinkih, ki niso bili odvisni od odmerka zdravila, razvrščeni pa so glede na pogostost razvoja: zelo pogosto -> 1/10, pogosto - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, zelo redko - <1/10 000, neznano - ti pojavi niso opisani v dostopni literaturi:
- iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - omotica, zaspanost, parestezija; redko - spremembe okusa;
- iz prebavil: pogosto - bolečine v trebuhu, napenjanje, driska, zaprtje, slabost, bruhanje; redko - suha usta; redko - stomatitis, kandidiaza prebavil; neznano - mikroskopski kolitis;
- s strani psihe: redko - nespečnost; redko - vznemirjenost, tesnoba, depresija; zelo redko - agresija, halucinacije;
- s strani presnove in prehrane: redko - periferni edem; redko hiponatremija; neznano - hipomagneziemija, vključno s hudo, v kombinaciji s hipokalcemijo;
- iz hepatobiliarnega sistema: redko - zvišanje jetrnih encimov; redko - hepatitis (vključno z zlatenico); zelo redko - odpoved jeter, jetrna encefalopatija;
- s strani krvnega in limfnega sistema: redko - trombocitopenija, levkopenija; zelo redko - agranulocitoza, pancitopenija;
- s strani mišično-skeletnega sistema: redko - zlomi kolka, zapestja, hrbtenice; redko - artralgija, mialgija; zelo redko - mišična oslabelost;
- iz dihal: redko - bronhospazem;
- s strani ledvic: zelo redko - intersticijski nefritis;
- iz reproduktivne in genitalne sfere: zelo redko - ginekomastija;
- iz imunskega sistema: redko - vročina, anafilaktoidne reakcije, alergijske reakcije, angioedem, šok;
- iz organov sluha in vida: redko - vrtoglavica; redko - zamegljen vid;
- na delu kože in podkožja: redko - srbenje, izpuščaj, urtikarija, dermatitis; redko - alopecija, fotoobčutljivost; zelo redko - Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eksudativni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
- drugi: redko - potenje, nelagodje.
Preveliko odmerjanje
Do danes je znanih le nekaj primerov namernega prevelikega odmerjanja. Pri jemanju zdravila v odmerku 280 mg so se pojavile splošna šibkost in simptomi prebavnega sistema. Pri enkratnem odmerku 80 mg ni bilo negativnih učinkov. Specifični protistrup za esomeprazol ni znan. Dializa je neučinkovita, ker se zdravilo veže na beljakovine v plazmi. Zdravljenje prevelikega odmerjanja je simptomatsko in podporno.
Posebna navodila
Esomeprazol lahko prikrije simptome maligne novotvorbe v želodcu, zato je treba, če se pojavi kakršen koli zaskrbljujoč simptom (spontana izguba teže, disfagija, melena, ponavljajoče se bruhanje ali bruhanje s krvjo), opraviti dodatni pregled.
Bolnike, ki jemljejo zdravilo "po potrebi", je treba opozoriti, da se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom, če se narava simptomov spremeni.
Dolgotrajno zdravljenje (zlasti več kot eno leto) zahteva skrbno spremljanje bolnikovega stanja.
Pri predpisovanju zdravila Esomeprazol v kombinaciji z antibakterijsko terapijo za izkoreninjenje Helicobacter pylori je treba upoštevati kontraindikacije in verjetnost medsebojnega delovanja vseh zdravil.
Tako kot drugi zaviralci protonske črpalke lahko tudi esomeprazol povzroči prebavne okužbe, povezane s kampilobakterjem in salmonelo. Zdravila ni priporočljivo uporabljati v kombinaciji z atazanavirjem / ritonavirjem. Če je zdravljenje s takšnimi kombinacijami upravičeno, je treba bolnika nadzorovati pri predpisovanju odmerka 400 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja; 20 mg esomeprazola ne smemo izključiti.
Esomeprazol zavira CYP2C19, kar je treba upoštevati pri predpisovanju zdravil, ki jih ta encim presnavlja. Ugotovljeno je bilo, da se med uporabo omeprazola in klopidogrela pojavljajo interakcije med zdravili, zato se je treba iz varnostnih razlogov izogibati tem kombinacijam.
Če je za določitev ravni CgA v nevroendokrinih tumorjih predpisan laboratorijski test, je treba zdravilo odpovedati 5 dni pred študijo.
Pri starejših ljudeh dolgotrajna uporaba zaviralcev protonske črpalke poveča tveganje za zlome zapestja / kolka / hrbtenice za 10-40%, zato je bolnikom z osteoporozo prikazan dodaten recept kalcija in vitamina D.
Nekateri bolniki, ki so dolgo (3–12 mesecev) prejemali zaviralce protonske črpalke, imajo hudo hipomagneziemijo. Njeni simptomi so: omotica, utrujenost, delirij, konvulzije, ventrikularna aritmija. V večini primerov se ti simptomi odpravijo po prekinitvi zdravljenja z esomeprazolom ali dajanju magnezijevih pripravkov.
Pri bolnikih, ki dlje časa jemljejo esomeprazol v kombinaciji z digoksinom ali diuretiki, se lahko razvije hipomagneziemija, zato je v tem primeru potrebno spremljanje ravni magnezija v krvi.
Esomeprazol lahko zmanjša absorpcijo vitamina B 12 (cianokobalamin) zaradi hipo- ali aklorhidrije, kar je treba upoštevati pri dolgotrajnem zdravljenju bolnikov z dejavniki tveganja za zmanjšanje absorpcije vitamina B 12.
Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov
Esomeprazol nima lastnosti, ki bi negativno vplivale na človekovo sposobnost koncentracije, hitrost njegovih duševnih in fizičnih reakcij.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V eksperimentalnih študijah na živalih niso ugotovili negativnih učinkov esomeprazola na razvoj zarodka / ploda. Z uvedbo racemične snovi tudi niso ugotovili negativnega učinka na potek nosečnosti in poroda ter razvoj v postnatalnem obdobju. Izkušenj z uporabo zdravila pri nosečnicah ni, zato se lahko esomeprazol predpiše le, če pričakovana korist presega možna tveganja.
Zdravilo je kontraindicirano pri doječih ženskah, saj ni bilo ugotovljeno, ali se esomeprazol izloča v materino mleko.
Uporaba v otroštvu
V skladu z navodili je esomeprazol kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 12 let.
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri odpovedi ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna. V hudih primerih bolezni je potrebna previdnost, saj so izkušnje z uporabo esomeprazola omejene.
Za kršitve delovanja jeter
Pri blagi do zmerni okvari jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. V hudih primerih bolezni največji dnevni odmerek esomeprazola ne sme preseči 20 mg.
Uporaba pri starejših
Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.
Interakcije z zdravili
- zaviralci proteaz: zaradi zvišanja pH v želodcu se njihova absorpcija spremeni. Uporaba esomeprazola v kombinaciji z atazanavirjem ni priporočljiva, kombinacija z nelfinavirjem je kontraindicirana;
- metotreksat: pri nekaterih bolnikih se njegova koncentracija v plazmi poveča. Pri predpisovanju metotreksata v velikih odmerkih bo morda treba začasno umakniti esomeprazol;
- ketokonazol, itrakonazol, erlotinib: lahko zmanjšajo njihovo absorpcijo v krvni plazmi;
- zdravila z absorpcijo, odvisno od pH: njihova absorpcija se lahko spremeni;
- digoksin: možno je povečanje njegove koncentracije in posledično razvoj toksičnih učinkov;
- takrolimus: njegova plazemska koncentracija se poveča (potrebna je prilagoditev odmerka takrolimusa, spremljanje njegove koncentracije in delovanja ledvic);
- fenitoin: preostala koncentracija fenitoina se lahko poveča (potrebno je nadzorovati raven zdravila v plazmi na začetku uporabe esomeprazola in po njegovi odpovedi);
- vorikonazol: njegova C max se poveča za 15%, AUC za 41%;
- diazepam: njegov očistek se zmanjša;
- varfarin, drugi derivati kumarina: ni izključena verjetnost znatnega povečanja mednarodnega normaliziranega razmerja (ta kazalnik je treba spremljati na začetku uporabe esomeprazola in po njegovi odpovedi);
- cilostazol, cisaprid: njihova C max in AUC se povečata;
- klopidogrel: izločanje njegovih aktivnih presnovkov se zmanjša, hitrost zaviranja agregacije trombocitov se zmanjša (tej kombinaciji se je priporočljivo izogniti);
- zdravila, v presnovo katerih je vpleten CYP2C19 (diazepam, klomipramin, imipramin, fenitoin, escitalopram itd.): koncentracija teh zdravil v krvni plazmi se lahko poveča, kar bo zahtevalo zmanjšanje odmerka (to interakcijo je še posebej pomembno zapomniti pri jemanju esomeprazola po potrebi ");
- klaritromicin, vorikonazol: AUC esomeprazola se znatno poveča, kar zahteva prilagoditev odmerka;
- induktorji encimov CYP2C19 in CYP3A4 (vključno z rifampicinom in pripravki šentjanževke): mogoče je povečati presnovo esomeprazola in zmanjšati njegovo koncentracijo v plazmi.
Esomeprazol ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki kinidina in amoksicilina.
Ob hkratni uporabi rofekoksiba in naproksena niso ugotovili klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij.
Analogi
Analogi esomeprazola so: Nexium, Neo-Zext, Esomeprazol Zentiva, Emanera, Esomeprazol-Nativ, Esomeprazol Canon.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte največ 3 leta izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah do 25 ° C.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o esomeprazolu
Mnenja o esomeprazolu so večinoma pozitivna: zdravilo učinkovito zavira izločanje klorovodikove kisline, s čimer odpravlja zgago, bolečine v želodcu in druge simptome, ki jih povzroča patološka hipersekrecija, in praktično ne povzroča neželenih učinkov.
Dodatne prednosti esomeprazola vključujejo priročno uporabo (ne da bi bila vezana na vnos hrane, možnost jemanja tablet v načinu "na zahtevo"), pa tudi ceno, ki je nižja kot pri mnogih drugih zdravilih, ki vsebujejo podobno zdravilno učinkovino.
Obstajajo osamljene izjave o neučinkovitosti zdravila. Vendar večino teh pregledov zapustijo bolniki s sočasno okužbo s Helicobacter pylori. V njihovem primeru uporaba samo esomeprazola ni dovolj, potrebna je kombinirana terapija v kombinaciji s protimikrobnimi zdravili.
Cena esomeprazola v lekarnah
Cena esomeprazola trenutno ni znana. V lekarnah lahko najdete naslednje priljubljene analoge zdravila:
- Esomeprazol Canon (14 tablet po 20 mg in 40 mg) - približno 175-210 rubljev in 300-340 rubljev;
- Emanera (14 kapsul po 20 mg in 40 mg) - približno 180–255 rubljev in 320–430 rubljev;
- Nexium (14 tablet po 20 mg in 40 mg) - približno 1290-1600 rubljev in 1760-2070 rubljev.
Esomeprazol: cene v spletnih lekarnah
Ime zdravila Cena Lekarna |
Tablete esomeprazola kp 20 mg 14 kosov 101 RUB Nakup |
Esomeprazol 20 mg enterično obložene tablete 14 kosov. 101 RUB Nakup |
Esomeprazol Canon 20 mg enterične filmsko obložene tablete 14 kosov. 108 RUB Nakup |
Esomeprazol Canon tablete p.o. enterična raztopina. 20mg 14 kosov 111 RUB Nakup |
Tablete esomeprazola kp 40 mg 14 kosov 198 RUB Nakup |
Esomeprazol 40 mg enterično obložene tablete 14 kosov. 198 RUB Nakup |
Esomeprazol 20 mg enterično obložene tablete 28 kosov. 210 RUB Nakup |
Esomeprazol Canon 20 mg enterične filmsko obložene tablete 28 kosov. 219 r Nakup |
Esomeprazol Canon tablete p.o. črevesne. 20mg 28 kosov 221 r Nakup |
Esomeprazol Canon 40 mg enterične filmsko obložene tablete 14 kosov. 329 r Nakup |
Tablete esomeprazola kp 40 mg 28 kosov 359 r Nakup |
Esomeprazol 40 mg enterično obložene tablete 28 kosov. 359 r Nakup |
Oglejte si vse ponudbe lekarn |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!