Cefoperazon + Sulbaktam
Cefoperazon + Sulbaktam: navodila za uporabo in pregledi
- 1. Oblika in sestava izdaje
- 2. Farmakološke lastnosti
- 3. Indikacije za uporabo
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način uporabe in doziranje
- 6. Neželeni učinki
- 7. Preveliko odmerjanje
- 8. Posebna navodila
- 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- 10. Uporaba v otroštvu
- 11. Interakcije z zdravili
- 12. Analogi
- 13. Pogoji shranjevanja
- 14. Pogoji odkupa iz lekarn
- 15. Ocene
- 16. Cena v lekarnah
Latinsko ime: Cefoperazone + Sulbactam
Koda ATX: J01DD62
Zdravilna učinkovina: cefoperazon (cefoperazon) + sulbaktam (sulbaktam)
Proizvajalec: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kitajska), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Rusija)
Opis in fotografija posodobljena: 23.11.2018
Cefoperazon + Sulbaktam je kombinirano antibakterijsko zdravilo širokega spektra.
Oblika in sestava izdaje
Odmerna oblika zdravila Cefoperazone + Sulbactam je prašek za pripravo raztopine za injiciranje: kristalinična, bela (v kartonski škatli, 1 steklenička).
Aktivne snovi v 1 steklenički:
- natrijev cefoperazon - 0,5 g ali 1 g;
- natrijev sulfbaktam - 0,5 g ali 1 g.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Antibakterijska komponenta zdravila, cefoperazon, je cefalosporin tretje generacije. Deluje baktericidno (z zaviranjem sinteze bakterijske stene).
Sulbaktam nima pravega antibakterijskega delovanja, izjema je aktivnost proti Acinetobacter in Neisseriaceae. Vendar je sulbaktam zaviralec beta-laktamaze (to so encimi, ki jih proizvajajo mikroorganizmi, odporni na beta-laktamske antibiotike).
Sulbaktam pomaga preprečevati uničevanje penicilinov in cefalosporinov z odpornimi mikroorganizmi. Poleg tega obstaja izrazit sinergizem s cefalosporini in penicilini. Sulbaktam se veže tudi na nekatere beljakovine, ki vežejo penicilin, zato so občutljivi mikroorganizmi bolj dovzetni za delovanje sulbaktama / cefoperazona kot pa samo za cefoperazon.
Kombinacija sulbaktama s cefoperazonom je učinkovita proti naslednjim mikroorganizmom: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacaania, Klebaca morgane
In vitro Cefoperazone + Sulbactam deluje proti številnim klinično pomembnim mikroorganizmom:
- gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo / ne proizvajajo penicilinaze), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (predvsem Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes in Streptococcus agalactia skupine streptokokusov večina drugih vrst beta-hemolitičnih streptokokov, številne vrste Streptococcus faecalis;
- gramnegativni mikroorganizmi: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter in Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (pretežno Proteus morganii), Providencia rettgeri (večinoma Serus rettgeri), Providencia spp. vključno s S. marcescens), vrste Shigella in Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, nekatere vrste Pseudomonas;
- anaerobni mikroorganizmi: gram negativni bacili (vključno z Bacteroides fragilis, drugimi vrstami Bacteroides in vrstami Fusobacterium), gram pozitivni bacili (vključno z vrstami Clostridium, Eubacterium in Lactobacillus), gram pozitivni / gram negativni koki, Peptostreptococcus in Veillonella).
Farmakokinetika
Po intravenskem dajanju 1 g cefoperazona je C max (največja koncentracija snovi) 0,114 mg / ml, čas doseganja pa 30 minut. Po intravenskem dajanju 0,5 ali 1 g sulbaktama je C max 0,021–0,04 mg / ml in 0,048–0,088 mg / ml, čas doseganja pa 15 minut.
Vezava na beljakovine v plazmi: cefoperazon - od 82 do 93%, sulbaktam - 38%.
Povprečne vrednosti C max sulbaktama in cefoperazona po 5-minutnem intravenskem uvajanju 2 g zdravila Cefoperazone + Sulbactam so 0,130 2 in 0,236 8 mg / ml. Od obeh zdravilnih učinkovin ima sulbaktam večji volumen porazdelitve, enak 18-27,6 litra (volumen porazdelitve cefoperazona je 10,2-11,3 litra).
Obe aktivni snovi se močno razširjata v telesnih tekočinah in tkivih, vključno z žolčnikom, žolčem, kožo, jajcevodi, slepičem, maternico, jajčniki itd.
Ko se daje raztopina za injiciranje Cefoperazon + Sulbactam, se ledvice izločijo približno 84% odmerka sulbaktama in 25% odmerka cefoperazona. Večina odmerka cefoperazona se izloči z žolčem. Po dajanju zdravila je povprečni T 1/2 (razpolovni čas) sulbaktama 1 ura, cefoperazona - 1,7 ure. Koncentracije v plazmi so sorazmerne z danim odmerkom.
Pri pediatričnih bolnikih je povprečni T 1/2 sulbaktama v območju 0,91–1,42 ure, cefoperazona –1,44–1,88 ure.
Po večkratnem dajanju kakršnih koli pomembnih sprememb v farmakokinetičnih procesih sestavin zdravila Cefoperazon + Sulbactam niso odkrili, kumulacije pri uporabi na 8-12 ur ni opaziti.
Indikacije za uporabo
- okužbe zgornjih / spodnjih sečil;
- okužbe zgornjih / spodnjih dihal, vključno z bakterijskim sinusitisom;
- trebušne okužbe, vključno s holecistitisom, peritonitisom, holangitisom;
- okužba medenice, vključno z endometritisom;
- okužbe kože, mehkih tkiv, sklepov in kosti;
- meningitis;
- septikemija;
- gonoreja.
Kontraindikacije
Absolutno:
- obdobje laktacije;
- individualna nestrpnost sestavin zdravila.
Relativni (Cefoperazon + Sulbactam je predpisan pod zdravniškim nadzorom):
- neonatalno obdobje;
- nosečnost.
Navodila za uporabo Cefoperazone + Sulbactam: način in odmerjanje
Način uporabe zdravila Cefoperazone + Sulbactam: intramuskularno in intravensko.
Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti kožni test za toleranco.
Običajni dnevni odmerek za odrasle je 2–4 g, razdeljen na dva enaka dela in dan na 12 ur. Pri zdravljenju hudih / odpornih okužb je dovoljeno povečanje dnevnega odmerka do 8 g (največ).
Pri hudi obstruktivni zlatenici in hudi jetrni bolezni ali v primerih, ko obe patologiji spremlja oslabljena ledvična funkcija, se odmerek Cefoperazon + Sulbaktam prilagodi.
V primeru okvare jetrne funkcije in sočasne okvare ledvične funkcije je potrebna kontrola plazemske koncentracije cefoperazona in po potrebi prilagoditev odmerka. Če nadzor koncentracije ni mogoč, mora biti največji odmerek cefoperazona 2 g na dan.
V primerih uporabe zdravila s pomembnim zmanjšanjem ledvične funkcije (očistek kreatinina <30 ml / min), da se nadomesti zmanjšani očistek sulbaktama, se prilagodi dnevni odmerek zdravila. Pri očistku kreatinina 15-30 ml / min in <15 ml / min mora biti največji enkratni odmerek sulbaktama 1 in 0,5 g, dnevni odmerek pa 2 in 1 g. Pri hudih okužbah je možna dodatna uporaba cefoperazona.
Pri uporabi hemodialize je treba odmerek zdravila Cefoperazone + Sulbactam popraviti (povezano s spremembo farmakokinetičnega profila sulbaktama in zmanjšanjem T 1/2 cefoperazona).
Povprečni odmerek za otroke je 0,04–0,08 g / kg na dan. Dnevni odmerek je enakomerno razdeljen in v rednih intervalih apliciran 2–4 krat na dan. Pri hudih / neodzivnih okužbah se lahko odmerek poveča na 0,16 g / kg na dan.
Cefoperazon + Sulbaktam se daje novorojenčkom prvega tedna življenja vsakih 12 ur. Največji dnevni odmerek je 0,08 g / kg.
Pred infundiranjem kapljic je treba vsebino vsake viale raztopiti v ustrezni količini 5% raztopine dekstroze v vodi, 0,9% raztopine natrijevega klorida ali sterilne vode za injekcije. Neposredno pred dajanjem se s podobno raztopino prostornina nastavi na 20 ml. Zdravilo se daje 15-60 minut.
Cefoperazon + Sulbaktam je združljiv z vodo za injekcije, 5% raztopino dekstroze v 0,225% fiziološki raztopini in 5% dekstrozo v običajni fiziološki raztopini v koncentracijah 0,01–0,125 g / ml vsake aktivne snovi.
Ringerjeva raztopina laktata se lahko uporablja za redčenje z intravensko infuzijo; ne more se uporabiti za primarno redčenje.
Pri intravenski injekciji se zdravilo razredči na enak način. Čas dajanja je vsaj 3 minute.
Kadar se lidokainklorid daje intramuskularno, je sprejemljiva raztopina za redčenje; ni ga mogoče uporabiti za primarno redčenje.
Stranski učinki
- prebavni sistem: driska, bruhanje, slabost, psevdomembranski kolitis;
- kardiovaskularni sistem: vaskulitis, arterijska hipotenzija;
- hematopoetski sistem: levkopenija, rahlo zmanjšanje števila nevtrofilcev; pri dolgotrajni uporabi - reverzibilna nevtropenija; v nekaterih primerih pozitiven neposreden Coombsov test, znižanje hemoglobina / hematokrita, eozinofilija, trombocitopenija in hipoprotrombinemija;
- živčni sistem: zmanjšanje rezerve koncentracije albumina (zaradi cefoperazona); pri zdravljenju novorojenčkov z zlatenico - povečanje verjetnosti za razvoj bilirubinske encefalopatije;
- sečil: hematurija;
- kožne reakcije: makulopapulozni izpuščaj, srbenje, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom (verjetnost kršitev je večja pri bolnikih z anamnezo alergijskih reakcij, zlasti na peniciline);
- lokalne reakcije: z intramuskularno injekcijo (redko) - bolečina na mestu injiciranja; z infuzijo - flebitis na mestu infuzije, kadar se raztopina daje skozi intravenski kateter;
- laboratorijski parametri: nedosledno povečanje kazalnikov funkcionalnih jetrnih testov ravni aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze in bilirubina;
- drugi: zvišana telesna temperatura, glavobol, trzanje mišic, bolečina na mestu injiciranja, anafilaktične reakcije (vključno s šokom).
Preveliko odmerjanje
Glavni simptomi so: povečani neželeni učinki. Upoštevati je treba, da se pri visokih koncentracijah beta-laktamskih antibiotikov v cerebrospinalni tekočini lahko razvijejo nevrološke reakcije, zlasti epileptični napadi.
Cefoperazon in sulbaktam se s krvnim obtokom izločata s hemodializo, zato lahko ta postopek pri prevelikem odmerjanju pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic povzroči večje izločanje zdravila iz telesa.
Terapija: simptomatska. Specifičnega protistrupa ni.
Posebna navodila
Zaradi povečanega tveganja za krvavitev je treba cefoperazon + Sulbaktam previdno uporabljati pri oslabelih bolnikih z malabsorpcijo, pa tudi pri uživanju alkohola.
V primeru superinfekcije je potrebno ustrezno zdravljenje.
Z razvojem alergijskih reakcij je treba zdravljenje takoj prekiniti in predpisati ustrezno zdravljenje. Hude anafilaktične reakcije zahtevajo takojšnjo nujno terapijo (npr. Epinefrin). Če je indicirano, je mogoče uporabiti kisikovo terapijo, intravenske kortikosteroide in zagotoviti prehodnost dihalnih poti, vključno z intubacijo.
Pri nekaterih bolnikih uporaba cefoperazona povzroči razvoj pomanjkanja vitamina K. V rizično skupino spadajo bolniki z omejeno prehrano, malabsorpcijo (na primer s fibrozo žolčnika) in bolniki, ki so že dolgo na parenteralni (intravenski) prehrani. Ti bolniki potrebujejo nadzor protrombinskega časa. Podobno spremljanje je potrebno pri bolnikih, ki uporabljajo antikoagulante. V takih primerih je možen dodaten recept eksogenega vitamina K.
Tako kot pri uporabi drugih antibiotikov lahko tudi dolgotrajno zdravljenje s cefoperazonom + Sulbaktamom povzroči povečano rast odporne mikroflore. V zvezi s tem je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje. Upoštevati je treba verjetnost občasnih manifestacij kršitev ledvic, jeter in hematopoetskega sistema. To opozorilo velja zlasti za zdravljenje novorojenčkov (vključno z nedonošenčki).
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- nosečnost: uporaba zdravila Cefoperazone + Sulbactam je mogoča šele po oceni razmerja med pričakovanimi koristmi in možnim tveganjem (kontrolirane študije niso bile izvedene);
- dojenje: zdravljenje je kontraindicirano, saj se cefoperazon + Sulbaktam v majhni količini izloča v materino mleko.
Uporaba v otroštvu
Pred začetkom uporabe pri nedonošenčkih ali novorojenčkih je treba oceniti razmerje med pričakovano koristjo in možnim tveganjem. Cefoperazon + Sulbaktam se učinkovito uporablja pri dojenčkih, vendar kontroliranih študij niso izvedli.
Interakcije z zdravili
V skladu z navodili je Cefoperazone + Sulbactam fizično nezdružljiv z naslednjimi zdravili: filgrastim, amifostin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, promethazin, sargramostim, vinorelbin.
Med terapijo, pa tudi še 5 dni po njenem koncu, ni priporočljivo piti alkohola. To je posledica verjetnosti razvoja naslednjih reakcij: zardevanje obraza, glavobol, znojenje, tahikardija. Izogibajte se tudi uporabi umetne prehrane, ki vsebuje etanol (peroralne ali parenteralne raztopine).
Raztopin Cefoperazon + Sulbaktam in aminoglikozidov ne smemo mešati neposredno zaradi njihove fizične nezdružljivosti. Če je potrebno kombinirano zdravljenje, jih je treba uporabljati zaporedno z uporabo ločenega sekundarnega intravenskega (IV) cevnega sistema. Sistem primarnih IV cevk je treba med infuzijami temeljito sprati z ustrezno raztopino. Priporočljivo je, da so presledki med injekcijami raztopine Cefoperazone + Sulbactam za injekcije in raztopinami aminoglikozida čez dan čim daljši.
Pri uporabi Fehlingove ali Benediktove raztopine lahko pride do lažno pozitivne reakcije na glukozo v urinu.
Analogi
Analogi cefoperazona + Sulbaktama: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbaktam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazon in Sulbactam Jodas, Cefoperazon in Sulbaktam.
Pogoji skladiščenja
Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi 15-25 ° C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti je 2 leti.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Cefoperazonu + Sulbaktamu
Po nekaj pregledih je Cefoperazone + Sulbactam učinkovito protibakterijsko zdravilo širokega spektra. Redko poročajo o razvoju neželenih učinkov.
Cena Cefoperazona + Sulbaktama v lekarnah
Cena zdravila Cefoperazone + Sulbactam ni znana, ker zdravilo ni na voljo v lekarnah. Približni stroški analogov (za 1 steklenico, ki vsebuje 1 g + 1 g aktivnih snovi): Bakperazon - 133 rubljev, Sulzontsef - 130-150 rubljev, Sulperazon - 357-511 rubljev.
Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju
Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".
Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!