Tizanidin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tizanidin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Tizanidin

Koda ATX: M03BX02

Aktivna sestavina: Tizanidin (Tizanidin)

Proizvajalec: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Madžarska), farmacevtska tovarna Berezovsky (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 22.10.2018

Cene v lekarnah: od 119 rubljev.

Nakup

Tizanidin je zdravilo z osrednjim mišičnim relaksantnim učinkom, ki se uporablja za boleče mišične krče.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika tizanidina - tablete: bikonveksne, okrogle, skoraj bele z rumenkastim odtenkom ali bele (10 kosov pretisnih omotov, v kartonski škatli 3 ali 6 zavojčkov; po 15 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 2 ali 4 pakiranje; 20 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 3 pakiranja; 30 kosov v pretisnih omotih, v kartonskem svežnju 1 ali 2 pakiranja; 30, 60 ali 100 kosov v pločevinkah, v kartonskem svežnju 1 pločevinka).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: tizanidin - 2 ali 4 mg (tizanidin hidroklorid - 2 288 ali 4,576 mg);
pomožne komponente (2/4 mg): magnezijev stearat - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristalna celuloza - 50,512 / 101,024 mg; koloidni silicijev dioksid - 1,1 / 2,2 mg; brezvodna laktoza - 55/110 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Tizanidin je eden od centralno delujočih mišičnih relaksantov.

Glavni učinki aktivne snovi:

stimulacija presinaptičnih alfa-2-adrenergičnih receptorjev hrbtenjače;
zatiranje sproščanja nevrotransmiterskih aminokislin, ki stimulirajo receptorje za N-metil-D-aspartat (NMDA receptorji), kar je vzrok za zaviranje polisinaptičnega prenosa vzbujanja v hrbtenjači. Ker je ta mehanizem odgovoren za presežek mišičnega tonusa, se ta, ko ga zatre, zmanjša;
zmanjšanje mišične togosti med pasivnimi gibi, zaradi česar se zmanjša odpornost na pasivne gibe in poveča obseg aktivnih gibov;
povečanje moči kontrakcij poljubne narave skeletnih mišic;
zmanjšanje kloničnih napadov in krčev.

Farmakokinetika

Absorpcija: snov se absorbira skoraj v celoti in hitro. Najvišja koncentracija v plazmi - 12,3 in 15,6 ng / ml po enkratnem in večkratnem odmerjanju zdravila v odmerku 4 mg dosežemo po približno 1 uri. Povprečna biološka uporabnost je približno 34% (povezana z izrazito presnovo).

Porazdelitev: vezava na beljakovine v plazmi - 30%; povprečna vrednost prostornine porazdelitve je 2,6 l / kg. Farmakokinetika v območju odmerkov od 4 do 20 mg je linearna. Če ga jemljete peroralno, lahko tizanidin zanesljivo napove vrednosti koncentracije v plazmi v krvi.

Presnova: pojavi se hitro, približno 95% - v jetrih, čemur sledi tvorba neaktivnih presnovkov. Tizanidin se v glavnem presnavlja z izoencimom 1A2 sistema citokroma P450.

Izločanje: razpolovni čas snovi iz krvnega obtoka je od 2 do 4 ure, izloča pa se v obliki presnovkov predvsem skozi ledvice (približno 70% odmerka); nespremenjena snov - približno 4,5%.

Povprečna največja koncentracija zdravila v plazmi pri ledvični odpovedi (očistek kreatinina ≤ 25 ml / min) se poveča za dvakrat v primerjavi s koncentracijo zdravih prostovoljcev, končni razpolovni čas pa je 14 ur, kar pomeni znatno povečanje sistemske biološke uporabnosti snovi.

Jetrna disfunkcija lahko povzroči povečano sistemsko izpostavljenost tizanidinu.

Indikacije za uporabo

boleči mišični krči;
spastičnost skeletnih mišic, povezana z boleznimi in poškodbami hrbtenjače, multipla skleroza.

Kontraindikacije

Absolutno:

disfunkcija jeter v hudem poteku;
kombinirana uporaba z alfa-2-adrenergičnimi agonisti, fluvoksaminom, ciprofloksacinom in drugimi močnimi zaviralci izoencima CYP1A2;
intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze in galaktoze;
nosečnost in dojenje;
otroci do 18. leta;
individualna nestrpnost sestavin, ki sestavljajo zdravilo.

Relativni (bolezni / stanja, pri katerih je tizanidin predpisan previdno, v nekaterih primerih - pod nadzorom laboratorijskih parametrov funkcionalnega stanja srca in spremljanja kazalnikov EKG):

arterijska hipotenzija;
zmerno močna jetrna disfunkcija;
prirojeno podaljšanje intervala QT;
bradikardija;
ledvična odpoved;
kombinirana uporaba z norfloksacinom, tiklopidinom, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, diuretiki, etanolom, peroralnimi kontraceptivi, antihipertenzivi, antiaritmiki in sedativi, digoksinom, cimetidinom, rofekoksibom;
starost od 65 let.

Navodila za uporabo Tizanidina: način in odmerjanje

Tizanidin se jemlje peroralno.

Zdravnik izbere odmerek individualno, saj ima zdravilo ozek terapevtski indeks in veliko variabilnost plazemske koncentracije v krvi.

Najmanjše tveganje za razvoj neželenih učinkov je opaženo pri jemanju zdravila 3-krat na dan, 2 mg. Pri bolečem mišičnem krču se lahko en odmerek poveča na 4 mg. V hujših primerih vam lahko zdravnik pred spanjem predpiše dodatna 2 ali 4 mg.

Zaradi spastičnosti skeletnih mišic, povezanih z nevrološkimi boleznimi, se režim odmerjanja določa individualno.

Največji dnevni odmerek na začetku zdravljenja je 6 mg v treh razdeljenih odmerkih. V prihodnosti se lahko v intervalu 3–7 dni poveča za 2–4 mg.

Optimalni terapevtski učinek se praviloma doseže z dnevnim odmerkom 12-24 mg v 3-4 razdeljenih odmerkih ob upoštevanju enakih časovnih intervalov. Največji odmerek je 36 mg na dan.

Bolnikom, starejšim od 65 let, svetujemo, naj začnejo jemati tizanidin z najmanjšim odmerkom. V prihodnosti se režim odmerjanja nastavi ob upoštevanju optimalnega razmerja učinkovitosti in tolerance.

Priporočeni začetni odmerek za očistek kreatinina ≤ 25 ml / min je 2 mg enkrat na dan. Povečanje odmerka je treba izvajati počasi, postopoma, ob upoštevanju učinkovitosti in prenašanja. Če je potreben bolj izrazit učinek, je priporočljivo najprej povečati enkratni odmerek, nato pa pogostost uporabe.

Preklic tizanidina je treba izvajati postopoma, kar bo zmanjšalo verjetnost ponovnega povečanja krvnega tlaka in tahikardije. To še posebej velja v primeru dolgotrajne uporabe zdravila ali terapije v velikih odmerkih.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redki, ob upoštevanju poročil o posameznih primerih):

prebavni sistem: zelo pogosto - prebavne motnje, kserostomija; pogosto - slabost;
kardiovaskularni sistem: pogosto - znižanje krvnega tlaka (v nekaterih primerih je izrazit, do izgube zavesti in kolapsa); redko - bradikardija;
živčni sistem: zelo pogosto - omotica, zaspanost;
mišično-skeletni sistem: zelo pogosto - mišična oslabelost;
podkožje / koža: alergijske reakcije (zlasti izpuščaj);
psiha: pogosto - halucinacije, nespečnost, motnje spanja;
laboratorijski parametri: pogosto - povečana aktivnost jetrnih mikrosomskih encimov;
splošne motnje: zelo pogosto - povečana utrujenost, odtegnitveni sindrom.

Ob ostrem umiku tizanidina po dolgotrajni uporabi ali jemanju velikih odmerkov, pa tudi po kombinirani uporabi z zdravili z antihipertenzivnim delovanjem, so opazili razvoj tahikardije in zvišanje krvnega tlaka. V nekaterih primerih je to privedlo do akutnih motenj cerebralne cirkulacije. V zvezi z zgoraj navedenim je treba odpoved zdravljenja izvajati postopoma.

Obstajajo poročila o takih kršitvah (vzročna zveza ni bila ugotovljena, pogostosti pojavljanja teh neželenih učinkov ni mogoče ugotoviti):

živčni sistem: vrtoglavica;
psiha: anksiozne motnje, halucinacije, zmedenost;
žolčni trakt, jetra: odpoved jeter, akutni hepatitis;
organ vida: zamegljen vid;
splošne motnje: astenija, odtegnitveni sindrom.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: bruhanje, slabost, izrazito znižanje krvnega tlaka, podaljšanje intervala QTc, zaspanost, omotica, tesnoba, mioza, koma, dihalna odpoved.

Terapija: za odstranitev tizanidina iz telesa je priporočljivo izpiranje želodca, vnos večje količine tekočine, ponavljajoče se dajanje aktivnega oglja. Tudi pospešeno izločanje snovi olajša prisilna diureza. V prihodnosti se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Okrevanje v vseh primerih prevelikega odmerjanja, vključno z jemanjem 400 mg tizanidina, je potekalo brez zapletov.

Posebna navodila

Med jemanjem zdravila Tizanidine se lahko razvije hipotenzija. Z izrazitim znižanjem krvnega tlaka sta možna kolaps in izguba zavesti.

Med zdravljenjem se morate vzdržati pitja alkohola.

Obstajajo podatki o primerih razvoja kršitev jetrne funkcije, vendar se pri jemanju zdravila v dnevnem odmerku 12 mg to redko zgodi. V zvezi z zgoraj navedenim se bolnikom, ki v prvih 4 mesecih zdravljenja uporabljajo tizanidin v odmerku 12 mg na dan, priporoča, da enkrat na mesec spremljajo funkcionalne teste delovanja jeter. Prav tako je treba spremljati delovanje jeter, kadar se pojavijo klinični znaki, ki kažejo na motnje v delovanju jeter, vključno z nepojasnjeno slabostjo, anoreksijo in utrujenostjo. Z enakomernim zvišanjem serumskih ravni alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze za 3-krat v primerjavi z zgornjo mejo norme zdravilo prekliče.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ob upoštevanju profila neželenih učinkov je v času terapije priporočljivo, da se odklonite od vožnje.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je tizanidin kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem (ni kliničnih podatkov, ki bi potrjevali varnost / učinkovitost zdravila pri tej skupini bolnikov).

Uporaba v otroštvu

Tizanidin ni predpisan za otroke, mlajše od 18 let, kar je posledica pomanjkanja dokazov o učinkovitosti / varnosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic z očistkom kreatinina ≤ 25 ml / min je treba zdravljenje izvajati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudih jetrnih motnjah tizanidin ni predpisan, pri zmernih - zdravilo je treba uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Bolnikom, starejšim od 65 let, Tizanidin predpisujejo previdno; na začetku zdravljenja so navedeni minimalni odmerki. V prihodnosti se režim odmerjanja nastavi ob upoštevanju optimalnega razmerja učinkovitosti in tolerance.

Interakcije z zdravili

Značilnosti kombinirane uporabe tizanidina z induktorji / zaviralci izoencima CYP1A2:

zaviralci: zvišanje plazemske koncentracije tizanidina v krvi, kar lahko povzroči simptome prevelikega odmerjanja, vključno s podaljšanjem intervala QTc; uporaba s fluvoksaminom in ciprofloksacinom je kontraindicirana, saj lahko to povzroči dolgotrajno zniževanje krvnega tlaka, ki ga spremlja omotica, zaspanost, zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij (v nekaterih primerih do izgube zavesti in kolapsa) kombinacija z drugimi zaviralci izoencima CYP1A2, vključno z antiaritmiki, cimetidinom, nekaterimi fluorokinoloni, rofekoksibom, peroralnimi kontraceptivi in tiklopidinom, ni priporočljiva;
induktorji: znižanje ravni tizanidina v plazmi, kar lahko privede do zmanjšanja učinkovitosti zdravila.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost pri predpisovanju:

zdravila, ki podaljšujejo interval QT, vključno z amitriptilinom, cisapridom, azitromicinom;
rifampicin: možno je znatno znižanje plazemske koncentracije tizanidina v krvi. V primeru potrebe po kombinirani uporabi je priporočljivo povečati odmerek tizanidina;
drugi agonisti alfa-2-adrenergikov (vključno s klonidinom): ta kombinacija lahko potencialno poveča hipotenzivni učinek (kombinaciji se je priporočljivo izogniti);
zdravila z antihipertenzivnim učinkom, vključno z diuretiki: možno je izrazito znižanje krvnega tlaka (v nekaterih primerih do izgube zavesti in kolapsa) in bradikardija. Ob nenadni odpovedi tizanidina po kombinirani terapiji so ugotovili pojav tahikardije in zvišanje krvnega tlaka, kar lahko v nekaterih primerih privede do akutne motnje cerebralne cirkulacije;
zdravila s pomirjevalnimi in hipnotičnimi učinki (benzodiazepin, baklofen) in nekatera druga zdravila, na primer antihistaminiki: sedativni učinek tizanidina se lahko poveča;
etanol: večja verjetnost razvoja neželenih učinkov;
kajenje: sistemska biološka uporabnost tizanidina pri moških kadilcih se znatno zmanjša; med dolgotrajnim zdravljenjem bodo morda potrebni večji odmerki zdravila.

Analogi

Analogi tizanidina so Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte na mestu, zaščitenem pred svetlobo in vlago pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o tizanidinu

Glede na ocene je tizanidin učinkovito zdravilo, vendar so pogosti pomembni neželeni učinki. Sem spadajo zaspanost, šibkost, huda omotica in nagnjenost k bruhanju, kar lahko privede do umika zdravila.