Strofantin K

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Strophanthin K

Koda ATX: C01AC

Aktivna sestavina: strofantin-K (Strofantin-K)

Proizvajalec: JSC "Galichpharm" (Ukrajina)

Opis in posodobitev fotografije: 15.01.2020

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje Strofantin K

Strofantin K je rastlinsko zdravilo za zdravljenje srčnega popuščanja različnih etiologij, ki ima kardiotonični in antiaritmični učinek.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - raztopina za intravensko (i / v) in intramuskularno (i / m) dajanje: bistra tekočina od brezbarvne do rahlo rumenkaste (po 1 ml v ampulah iz brezbarvnega prozornega stekla, v kartonski škatli z valovitim vložkom, 10 ampulov z ampulo skarifikator; 1 ml v ampulah iz brezbarvnega prozornega stekla, v pretisnem omotu z 10 ampulami, v kartonski škatli 1 škatla ampule in ampula za razprševanje. navodila za uporabo Strofantina K).

Sestava za 1 ml raztopine:

zdravilna učinkovina: strofantin K - 0,25 mg;
pomožne komponente: etilni alkohol 96% - 0,02 ml; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Strofantin K je mešanica srčnih glikozidov, pridobljenih iz semen tropske liane Strophanthus Kombe Oliver, kot so K-strofantozid, K-strofantin-β itd. Spada v skupino polarnih (hidrofilnih) srčnih glikozidov, rahlo topnih v lipidi in se slabo absorbirajo iz prebavnega trakta.

Semena strophanth combe vsebujejo derivate strofantidina - glikozide kardiotoničnega delovanja (kot so kardenolidi). Glavni so: K-strofantozid ~ 2%, K-strofantin-β ~ 0,6%, cimarin ~ 0,3%, cimarol ~ 0,28%. Poleg tega semena vsebujejo helvetikozid, glukogelvetikozoid, glikocimarol, emikmarin, perilocimarin in maščobno olje.

Strofantin K je kratkotrajni srčni glikozid. Blokira transport natrijevega kalijevega adenozin trifosfataze (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-aza), zaradi česar se vsebnost natrijevih ionov v kardiomiocitih poveča, kar spodbuja odpiranje kalcijevih kanalov in vstop kalcijevih ionov v kardiomiocite. Presežek natrijevih ionov pospeši sproščanje kalcijevih ionov iz sarkoplazmatskega retikuluma, kar poveča znotrajcelično raven slednjega in blokira troponinski kompleks, ki zavira medsebojno delovanje aktina in miozina.

Strofantin K krepi moč in hitrost krčenja srčne mišice na drugačen način kot Frank-Starlingov mehanizem, neodvisno od stopnje predhodnega raztezanja miokarda. Sistola se skrajša in postane energetsko varčna, možganska kap in minutni volumen krvi se povečata zaradi povečane kontraktilnosti miokarda. Končni sistolični in končni diastolični volumen se zmanjšujeta, povečujeta tonus srčne mišice, kar vodi do zmanjšanja njene velikosti in posledično do zmanjšanja potrebe po kisiku v srcu.

Negativni dromotropni učinek se izraža v razvoju odpornosti atrioventrikularnega (AV) vozla, kar omogoča uporabo tega srčnega glikozida pri supraventrikularni paroksizmalni tahikardiji in tahiaritmiji. Pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo zdravilo upočasni srčni utrip (srčni utrip), podaljša diastolo in izboljša sistemsko in intrakardialno hemodinamiko. Zmanjšanje srčnega utripa nastane kot posledica neposrednega in posrednega vpliva na uravnavanje srčnega utripa. Strofantin K je neposredni vazokonstriktor za bolnike z normalno kontraktilnostjo ali s prekomernim raztezanjem miokarda, če se pozitivni inotropni učinek srčnih glikozidov ne pokaže. Pri bolnikih s CHF (kronično srčno popuščanje) se vazodilatacijski učinek zdravila uresniči posredno,z znižanjem venskega tlaka in povečanjem izločanja urina, kar zmanjša oteklino in dispnejo. Sprejem strofantina-K v toksičnih in subtoksičnih odmerkih zagotavlja njegov pozitiven batmotropni učinek. Negativni kronotropni učinek se kaže v nepomembnem obsegu.

Pri intravenski uporabi se Strofantin K začne po 10 minutah in doseže največji učinek po 15-30 minutah.

Farmakokinetika

Kumulativnega učinka strofantina K. praktično ni.

Snov se v tkivih in organih porazdeli razmeroma enakomerno; nekoliko višja stopnja koncentracije je zabeležena v trebušni slinavki, nadledvičnem parenhimu, jetrih, ledvicah; ~ 1% danega odmerka najdemo v srčni mišici.

Strofantin K se veže na plazemske beljakovine na ravni 5%.

Snov ni predmet presnove, nespremenjena se izloča skozi ledvice. V enem dnevu se izloči od 85 do 90% zdravila. Koncentracija plazme v krvi se po 8 urah zmanjša za 50%, popolna izločitev iz telesa se pojavi po 1-3 dneh.

Indikacije za uporabo

Indikacije za Strofantin K so:

kronično in akutno srčno popuščanje II funkcionalnega razreda po klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) ob prisotnosti kliničnih manifestacij in III - IV funkcionalnega razreda - kot del kompleksne terapije;
paroksizmalni in kronični potek atrijske fibrilacije in atrijskega flutterja v tahisistolični obliki, zlasti v kombinaciji s CHF.

Kontraindikacije

Absolutno:

WPW sindrom (Wolff - Parkinson - White sindrom);
glikozidna zastrupitev;
AV blok 2. stopnje;
prekinitveni AV blok ali popoln sinoatrijski blok;
nosečnost in obdobje dojenja;
preobčutljivost za sestavine strofantina K.

Previdno je treba glikozid uporabljati pri srčnih patologijah: AV blok 1. stopnje, SSS (sindrom bolnega sinusa) brez umetnega spodbujevalnika, verjetnost nestabilne prevodnosti vzdolž AV vozla, zgodovina znakov Morgagni-Adams-Stokesovega sindroma, hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, izolirana mitralna stenoza z zmanjšanjem srčnega utripa, srčna astma pri bolnikih z mitralno stenozo (če ni tahisistolične oblike atrijske fibrilacije), akutni miokardni infarkt, nestabilna angina pektoris, arteriovensko obvodno cepljenje, hipoksija, konstriktivni amikarditis, srčno popuščanje z omejevalno diastolično boleznijo srca, konstriktivni perikarditis, srčna tamponada), prezgodnji utripi prekata, huda dilatacija srčnih votlin, cor pulmonale,atrijska ekstrasistola (možen je njen prehod v atrijsko fibrilacijo); pri bolnikih z naslednjimi elektrolitskimi motnjami: hipomagneziemija, hipokalemija, hiperkalciemija, hipernatremija; s hipotiroidizmom, alkalozo, miokarditisom, odpovedjo delovanja ledvic in / ali jeter, tirotoksikozo, pa tudi v starosti.

Strofantin K, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Raztopina Strofantin K je namenjena za intravensko ali intramuskularno uporabo. Zdravilo se uporablja izključno v nujnih primerih, ko uporaba srčnih glikozidov znotraj ni mogoča.

Metode za intravensko dajanje zdravila:

injekcija (Strofantin K predhodno razredčimo z 10–20 ml 0,9% raztopine NaCl ali 5% raztopine dekstroze / glukoze): injiciramo intravensko počasi, v 5–6 minutah, saj lahko hitrejši vnos povzroči šok;
infuzija (predhodno Strofantin K razredčimo v 100 ml 0,9% raztopine NaCl ali 5% raztopine dekstroze / glukoze.): injiciramo intravensko, pri tej obliki dajanja se toksični učinek razvije manj pogosto.

Za odrasle bolnike so največji odmerki strofantina K za intravensko uporabo: enkratne - 2 ampuli (2 ml), dnevne - 4 ampule (4 ml).

Če raztopine iz več razlogov ni mogoče injicirati v veno, jo je priporočljivo injicirati v mišico. Da bi to naredili, predhodno, da bi zmanjšali ostro bolečino z intramuskularno injekcijo, vbrizgamo 5 ml 2% raztopine prokaina (novokain), čemur sledi potreben odmerek raztopine Strofantin K, predhodno razredčene v 1 ml 2% raztopine prokaina (novokain), skozi isto iglo … Odmerki za i / m injekcije so 1,5-krat višji od odmerkov za i / v.

Dnevni odmerki (nasičeni odmerki pri uporabi 0,025% raztopine strofantina K) za pediatrične bolnike, odvisno od starosti:

novorojenčki (do 30 dni): 0,06–0,07 ml / kg;
dojenčki in otroci od 1 meseca do 3 let: 0,04–0,05 ml / kg;
otroci od 4. do 6. leta: 0,4-0,5 ml;
otroci in mladostniki od 7. do 14. leta: 0,5-1 ml.

Vzdrževalni odmerek za otroke strophanthin kje ¹ / ₂ - ¹ / ₃ odmerka nalaganja.

Stranski učinki

CVS (kardiovaskularni sistem): bradikardija, AV blok, ekstrasistola, ventrikularna fibrilacija, ventrikularna paroksizmalna tahikardija;
Prebavni trakt (prebavila): zmanjšan apetit, driska, slabost, bruhanje;
CNS (centralni živčni sistem): omotica, glavobol, utrujenost, motnje spanja, spremembe v zaznavanju barv, zaspanost, psihoza, depresija, zmedenost;
druge reakcije: preobčutljivost, urtikarija, ginekomastija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, petehije, krvavitve iz nosu; z i / m injekcijo - bolečina na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja strofantina K:

iz CVS: aritmije, vključno z bradikardijo, AV blokom, ventrikularno paroksizmalno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo, ventrikularno ekstrasistolo (bigeminija, politopična ekstrasistola), nodalno tahikardijo, sinoatrijski blok, atrijsko fibrilacijo in flutter;
iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje, anoreksija, driska;
s strani centralnega živčnega sistema in senzoričnih organov: povečana utrujenost, glavobol, omotica; redko - zmanjšana ostrina vida, obarvanje okoliških predmetov v zeleni in rumeni barvi, skotom, utripanje muh pred očmi, makro- in mikropsija; izjemno redko - sinkopa, zmedenost.

Če se pojavijo znaki zastrupitve, Strofantin K prekliče ali zmanjša nadaljnje odmerke in podaljša časovne intervale med injekcijami raztopine.

Če je potrebno, je priporočljivo dajati protistrupe, na primer Unithiol (natrijev dimerkaptopropanesulfonat) in simptomatsko zdravljenje (antiaritmiki, kalijevi pripravki, m-antiholinergiki).

Terapija patologij, ki jih povzroča zastrupitev s srčnim glikozidom:

srčne aritmije: uporaba antiaritmikov razreda I (na primer lidokain, fenitoin);
hipokalemija: intravensko kapljanje 3 ure uvedba raztopine kalijevega klorida - 6-8 g / dan (s hitrostjo 1-1,5 g kalijevega klorida na 0,5 L 5% raztopine dekstroze / glukoze) in insulina - 6 –8 ENOT;
huda bradikardija, AV blok: m-antiholinergiki (na primer atropin sulfat). Uvajanje beta-adrenergičnih agonistov je nevarno, saj lahko povečajo aritmogeni učinek srčnih glikozidov;
popolna prečna blokada z Morgagni-Adams-Stokesovim sindromom: začasni spodbujevalnik (elektrokardiostimulacija).

Posebna navodila

Strofantin K se uporablja previdno glede na indikacije za tirotoksikozo in atrijsko ekstrasistolo.

Ker je terapevtski indeks snovi zelo nizek, je med njeno uporabo pomembno zagotoviti individualno izbiro odmerka in skrbno medicinsko spremljanje bolnika med zdravljenjem.

Da bi preprečili zastrupitev z glikozidi pri bolnikih z okvarjeno ledvično izločilno funkcijo, odmerek strofantina K prilagodimo navzdol.

Verjetnost prevelikega odmerjanja se poveča pri bolnikih s hipokalemijo, hiperkalciemijo, hipernatremijo, hipomagneziemijo, cor pulmonale, hudo dilatacijo srčnih komor, alkalozo in v starosti. V primeru kršitev AV prevodnosti je potrebna posebna previdnost in elektrokardiografsko spremljanje bolnikovega stanja.

Huda mitralna stenoza, normo- ali bradikardija prispevajo k razvoju CHF zaradi zmanjšanja diastoličnega polnjenja levega prekata. Strofantin K poveča kontraktilnost desnega prekata, kar povzroči nadaljnje zvišanje tlaka v sistemu pljučne arterije, kar lahko povzroči pljučni edem ali poslabšanje odpovedi levega prekata. Za bolnike z mitralno stenozo so predpisani srčni glikozidi, če je prisotna odpoved desnega prekata ali atrijska fibrilacija. Pri bolnikih z Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom Strofantin K z zmanjšanjem AV prevodnosti spodbuja prevajanje impulzov po dodatnih poteh, mimo AV vozlišča in s tem povzroča napade paroksizmalne tahikardije. Ena od metod za nadzor digitalizacije je spremljanje vsebnosti srčnih glikozidov v plazmi.

Hitro intravensko dajanje raztopine lahko povzroči ventrikularno tahikardijo, bradiaritmijo, AV blokado in srčni zastoj. Na vrhuncu delovanja Strofantina K je možen razvoj ekstrasistole, včasih v obliki bigemije. Da bi preprečili to reakcijo, je odmerek priporočljivo razdeliti na 2-3 intravenske aplikacije ali pa prvi odmerek dati intramuskularno.

Če so bolniku pred tem predpisali druge srčne glikozide, je pred intravenskim dajanjem strofantina K potreben odmor od 5 do 24 dni, odvisno od resnosti kumulativnih značilnosti prejšnjega zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe strofantina K se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotoričnih reakcij, vključno z vožnjo vozil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Strofantin K je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti njegove uporabe pri teh skupinah bolnic.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi se zdravilo uporablja glede na indikacije v odmerku, ki je odvisen od starosti in telesne teže otroka.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Za zdravljenje bolnikov z ledvično okvaro je treba strofantin K uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Za zdravljenje bolnikov z okvaro jeter je treba Strofantin K uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Starejšim je Strofantin K predpisan previdno.

Interakcije z zdravili

barbiturati (fenobarbital itd.): zmanjšajo kardiotonični učinek srčnih glikozidov;
simpatomimetiki, metilksantini, rezerpin in triciklični antidepresivi: pri uporabi s strofantinom K povečajo tveganje za aritmije;
kinidin, metildopa, amiodaron, kaptopril, antagonisti kalcija, eritromicin in tetraciklin: povečajo plazemsko raven strofantina K v krvi;
magnezijev sulfat: poveča verjetnost upočasnitve prevajanja impulzov in pojava AV blokade srca;
diuretiki (predvsem tiazidni in zaviralci karboanhidraze), GCS (glukokortikosteroidi), pripravki kortikotropina (adrenokortikotropni hormon), inzulin, karbenoksolon, kalcijevi pripravki, odvajala, benzilpenicilin, amfotericin B, salicilati: povečajo verjetnost zastrupitve s srčnim glikoznim glikoznim glikozidom;
antiaritmiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, verapamil: ne samo da lahko povečajo resnost zmanjšanja AV-prevodnosti (negativni dromotropni učinek), ampak tudi povečajo negativno kronotropno aktivnost strofantina K (zmanjšanje srčnega utripa);
rifampicin, fenitoin, fenobarbital, fenilbutazon, drugi induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, pa tudi citostatiki in neomicin: znižajo vsebnost strofantina K v krvni plazmi;
mineralokortikoidi, zaviralci karboanhidraze: zaradi razvoja hipokalemije lahko povzročijo glikozidno zastrupitev. Pri sočasni uporabi s srčnimi glikozidi je potrebno redno spremljanje koncentracije kalija v krvni plazmi;
pripravki kalijevih soli: v kombinaciji s srčnimi glikozidi je nemogoče uporabiti, če se pod vplivom slednjih razvijejo motnje prevodnosti, potrjene z EKG (elektrokardiogram). V kombinaciji s pripravki digitalisa so pogosto predpisane kalijeve soli za preprečevanje srčnih aritmij;
antiholinesterazna zdravila: sočasno s srčnimi glikozidi povečajo bradikardijo;
edetska kislina: zmanjša tako učinkovitost srčnih glikozidov kot njihovo toksičnost;
trifosadenin (natrijev adenozin trifosfat): izboljšanje metabolizma, povečuje tveganje za neželene učinke (vključno z aritmogenimi učinki). Uporaba skupaj s srčnimi glikozidi je kontraindicirana;
hipervitaminoza vitamina D: poveča učinek srčnih glikozidov zaradi razvoja hiperkalciemije;
paracetamol: lahko zavira ledvično izločanje srčnih glikozidov;
diuretiki in kortikosteroidi: povečajo verjetnost za razvoj hipomagnezije in hipokalemije;
Zaviralci ATP (encim za pretvorbo angiotenzina), zaviralci receptorjev za angiotenzin II: zmanjšajo verjetnost hipomagnezije in hipokalemije.

Analogi

Analogi strofantina K so Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, tinktura šmarnice, Strofantin-G, Celanid itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o strofantinu K

Do danes bolnikov o strofantinu K praktično ni nobenih pregledov.

Strokovnjaki, ki preučujejo srčne glikozide, opozarjajo na njihov učinek na vse osnovne funkcije srca, zato priporočajo uporabo zdravila s posebno previdnostjo. Značilnost glikozidov je specifičen učinek na miokard: v majhnih odmerkih povečajo krčenje srčne mišice, v velikih odmerkih zavirajo delo srca in lahko povzročijo zastoj srca.