Sabril

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Sabril: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Sabril

Koda ATX: N03AG04

Aktivna sestavina: Vigabatrin (Vigabatrin)

Proizvajalec: Sanofi-Aventis Francija (Francija); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Nemčija); Sanofi Aventis (Turčija, Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.10.2019

Sabril je antikonvulziv.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Sabril:

obložene tablete: ovalne, bele, z ločilno črto, na eni strani je oznaka SABRIL (evropska različica) ali OV 111 (za prodajo v ZDA) (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 5 ali 10 pretisnih omotov);
zrnca za pripravo peroralne raztopine: zrnat prašek od bele do bele barve s kremnim odtenkom (v kartonski škatli 50 ali 100 vrečk skupaj z brizgo 3 ali 10 ml).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Sabril.

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: vigabatrin - 500 mg;
pomožne komponente: polietilen glikol, titanov dioksid, povidon, HPMC (hidroksipropil metilceluloza), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Sestava zrnc v 1 vrečki:

zdravilna učinkovina: vigabatrin - 500 mg;
pomožna komponenta: povidon.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Vigabatrin je antiepileptično zdravilo. Natančen mehanizem njegovega delovanja ni bil ugotovljen, vendar se domneva, da je klinični učinek povezan s sposobnostjo snovi, da ima zaviralni učinek na aminotransferazo GABA (gama-aminobuterne kisline). Ta aminotransferaza je odgovorna za aktivnost in presnovo GABA v sinapsah.

GABA je eden glavnih posrednikov, ki uravnava delovanje centralnega živčnega sistema (centralni živčni sistem). Vigabatrin poveča svojo koncentracijo, zaradi česar je prenos impulzov v strukturah centralnega živčnega sistema zaviran. Trajanje delovanja zdravila ni odvisno toliko od obdobja njegovega izločanja iz telesa, temveč od časa, ki je potreben za ponovno sintezo GABA aminotransferaze.

Farmakokinetika

Po kliničnih študijah so za vigabatrin značilni linearni farmakokinetični parametri, če se uporablja v enkratnem odmerku od 0,5 do 4 g in po rednih odmerkih po 0,5 in 2 g dvakrat na dan.

Po peroralni uporabi se vigabatrin hitro in skoraj v celoti absorbira v prebavilih. C _max (največja koncentracija) pri odraslih in otrocih, starih 10 let, zdravilo doseže v 45-60 minutah, pri otrocih, starih od 5 do 24 mesecev. - 2,5 ure.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Sabril je opazen rahel kumulativni učinek aktivne snovi. V kliničnih raziskavah pri zdravih prostovoljcih sočasno zdrob upočasnila hitrost absorpcije zdravila in je čas do C _max 2 uri in zmanjšano vrednost C _max do ¹ / ₃.

Koncentracije v plazmi in cerebrospinalni tekočini so linearno odvisne od prejetega odmerka vigabatrina, vendar nimajo neposredne korelacije z učinkovitostjo zdravila Sabril. Klinična učinkovitost je določena s hitrostjo ponovne sinteze transaminaze GABA.

Vigabatrin se enakomerno porazdeli po telesnih tkivih, V _d (volumen porazdelitve) je v povprečju približno 1,1 l / kg. Ne veže se na beljakovine v plazmi in ne vpliva na sistem citokroma P ₄₅₀ v jetrih. Podvržen je manjši biotransformaciji. Presnovne poti zdravila niso popolnoma razumljene, vendar je bilo ugotovljeno, da povečuje aktivnost jetrnega encima CYP2C9.

Vigabatrin se izloča skozi ledvice. T _1/2 (razpolovni čas) se razlikuje glede na starost bolnika: pri otrocih od 5 do 24 mesecev. - 5,7–6 ur, pri otrocih od 10 do 16 let - 9,5–10 ur, pri odraslih - 10,5–11 ur.

72 ur po enkratnem odmerku zdravila Sabril se približno 95% odmerka izloči z urinom, od tega 80% nespremenjenega.

Farmakokinetika v posebnih primerih:

rasa in spol: v farmakokinetičnih parametrih niso ugotovili razlik;
otroška starost: ledvični očistek vigabatrina pri otrocih od 5 do 24 mesecev. je 2,4 l / h, pri otrocih od 10 do 16 let - 5,8 l / h (v primerjavi z odraslimi - 7 l / h);
starejša starost: pri bolnikih, starejših od 65 let, se ledvični očistek zdravila zmanjša za 36%;
delovanje jeter: vigabatrin se v jetrih le malo presnavlja, zato njegova funkcionalna okvara bistveno ne vpliva na značilnosti zdravila;
ledvična funkcija: vigabatrin se izloča skozi ledvice, zato se z zmernimi funkcionalnimi motnjami organa C _max zdravila poveča za 30%, T _{1/2 pa} za 1,5-krat. Farmakokinetike pri hudi ledvični okvari niso preučevali, pričakuje pa se še večja sprememba parametrov vigabatrina. V zvezi s tem je treba odmerek zdravila Sabril izbrati individualno. Pri otrocih z ledvično boleznijo farmakokinetika vigabatrina ni raziskana, zato se potrebni odmerek izračuna ob upoštevanju rezultatov laboratorijskih študij.

Indikacije za uporabo

Filmsko obložene tablete

Sabril 500 mg tablete se uporabljajo pri odraslih in otrocih kot zdravilo druge vrste ali kot del kompleksne terapije za kompleksne delne napade, ki jih spremlja eden ali več naslednjih simptomov

dezorientacija v vesolju;
brezciljni gibi;
pomanjkanje smiselnega pogleda;
izguba zavesti;
zaspanost ali izredna utrujenost po napadu.

Zdravilo je predpisano tudi za ognjevzdržne (odporne na zdravljenje z drugimi antikonvulzivi) in druge oblike epilepsije.

Granule za pripravo peroralne raztopine

Sabril v obliki peroralne raztopine je predpisan kot monoterapija za otroke, stare od 1 meseca do 2 let, pri infantilnih konvulzijah.

Zasege dojenčkov lahko povzroči ena od naslednjih bolezni / stanj:

huda hipoksija med porodom;
okužbe centralnega živčnega sistema;
možganske poškodbe;
tuberkulozna skleroza in druge dedne patologije centralnega živčnega sistema.

Vendar v 30% primerov ni mogoče ugotoviti natančnega vzroka.

Kontraindikacije

Absolutno:

nosečnost;
obdobje laktacije;
otroci do 1 meseca - za granule, do 10 let - za tablete;
individualna nestrpnost katere koli sestavine zdravila.

Zelo previdno je treba zdravilo Sabril uporabljati v naslednjih primerih:

preveliko odmerjanje benzodiazepinov, pomirjeval ali drugih zdravil, ki zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema;
okvarjena ledvična funkcija;
okvara vidnih polj;
anamneza vedenjskih motenj in psihoz;
starost.

Sabril, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Sabril je namenjen peroralni uporabi.

Zdravilo je priporočljivo jemati med obroki (2 uri pred ali 2 uri po). Dnevni odmerek se uporablja naenkrat ali razdeli na 2 odmerka.

Zdravljenje se začne z minimalnim odmerkom in ga postopoma povečuje, dokler ni dosežen želeni klinični učinek.

Za majhne otroke je zdravilo Sabril predpisano samo kot peroralna raztopina, pripravljena iz granul. Pravila za pripravo: vsebino enega zavojčka vlijemo v čisti kozarec, dodamo 10 ml pitne vode pri sobni temperaturi in mešamo, dokler ne nastane homogena suspenzija. V končni raztopini je koncentracija vigabatrina 50 mg / 1 ml. Raztopino je treba pripraviti tik pred uporabo.

Priporočeni režimi odmerjanja zdravila Sabril:

odrasli in mladostniki od 16. leta starosti s kompleksnimi parcialnimi napadi: začetni dnevni odmerek je 1000 mg, največji 3000 mg. Nadaljnje povečanje odmerka je nepraktično, saj se učinek ne poveča;
otroci, stari 10-16 let s kompleksnimi parcialnimi napadi: s telesno maso 25-60 kg - začetni dnevni odmerek zdravila Sabril - 500 mg, največ - 2000 mg; s telesno maso več kot 60 kg - predpišite odmerke kot za odrasle;
otroci z infantilnimi konvulzijami: odvisno od klinične slike je lahko dnevni odmerek 0,05–0,15 mg / kg.

Odrasli bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic naj zmanjšajo odmerek zdravila Sabril:

manjše kršitve - za 25%;
zmerne kršitve - za 50%;
hude kršitve - za 75%.

Pri otrocih z ledvično boleznijo farmakokinetike vigabatrina niso preučevali, zato se potrebni odmerek zdravila Sabril izračuna ob upoštevanju rezultatov laboratorijskih preiskav.

Stranski učinki

iz prebavil: bolečine v trebuhu, motnje blata, slabost, bruhanje;
s strani presnove: povečanje telesne teže;
s strani centralnega živčnega sistema: zaspanost, šibkost, tesnoba, agresivnost, vznemirjenost, razdražljivost, tremor, motena koncentracija, parestezija, duševne motnje, depresija, povečana pogostost epileptičnih napadov, epileptični status, nevrotoksični učinki, samomorilne tendence;
na delu organa vida: motnje vida, okvare vidnega polja, nistagmus, periferna atrofija mrežnice, atrofija vidnega živca;
drugi: kožni izpuščaji, otekanje, bolečine v mišicah in sklepih, gripi podobni simptomi, menstrualne motnje.

Preveliko odmerjanje

Približno polovica znanih primerov prevelikega odmerjanja je povezana s sočasno uporabo drugih antikonvulzivov. Pojavile so se kršitve kardiovaskularnega sistema, šibkost in izguba zavesti, vse do kome.

Vigabatrin nima specifičnega protistrupa. Po zaužitju prevelikega odmerka zdravila Sabril je treba izpirati želodec in uporabiti adsorbente. Nadaljnje zdravljenje je simptomatsko.

Posebna navodila

Če v 3 mesecih pri odraslih in 2-4 tednih pri otrocih, mlajših od 2 let, klinični učinek zdravljenja ni, zdravilo Sabril prekliče.

Jemanje zdravila Sabril (ne glede na odmerek in trajanje zdravljenja) je povezano s tveganjem za nastanek nepopravljive izgube vida. V zvezi s tem mora oftalmolog redno pregledovati vse brez izjeme bolnike med zdravljenjem. Po podatkih kliničnih študij je imela približno tretjina odraslih bolnikov zaplete, kot so okvarjena ostrina vida, učinek tunelskega vida in poškodba mrežnice.

Podatkov o pogostosti zapletov s strani organa vida pri otrocih ni, ker ni objektivnih metod za oceno vidne funkcije pri bolnikih te starostne kategorije. Vendar se domneva, da je število takih reakcij podobno kot pri odraslih. Hkrati zdravstveni strokovnjaki ne izključujejo, da so motnje pri otrocih lahko bolj izrazite in hujše.

Obdobje razvoja motenj vida ni znano. Zapleti se lahko pojavijo nekaj tednov ali mesecev po začetku jemanja zdravila Sabril in po 1-2 letih. Največji varni odmerek ni določen, vendar se domneva, da se s povečanjem odmerka poveča tveganje za izgubo vida.

Če se odkrijejo znaki poslabšanja vida, se zdravilo takoj prekliče.

Da bi preprečili in pravočasno odkrili motnje vidne funkcije, je priporočljivo upoštevati več pomembnih pravil:

Omejite vnos zdravila Sabril na bolnike z nagnjenostjo k patologijam optičnega organa.
Ne uporabljajte hkrati zdravil, ki negativno vplivajo na ostrino vida.
Opazujte oftalmologa: v prvih 4–6 tednih zdravljenja - vsakih 7 dni, nato - vsake 3 mesece. V 3-4-6 mesecih po koncu zdravljenja je treba majhne otroke pregledati z uporabo avtomatske diagnostične opreme (tomografija, elektroretinografija in druge študije).
Obvestite svojega zdravnika o najmanjši okvari vida.

Nenormalnosti magnetne resonance (MRI), kot je omejena difuzija v talamusu, bazalnih ganglijih, možganih in možganskem deblu, pogosto najdemo pri otrocih, ki prejemajo zdravilo Sabril (vsakih 5 otrok). Rezultati kliničnih študij v obdobju trženja pa kažejo, da so takšni zapleti reverzibilni in izginejo po prenehanju zdravljenja. Pri odraslih in mladostnikih na MRI patologije niso ugotovili.

Sabril, tako kot drugi antikonvulzivi, lahko povzroči depresivne vedenjske spremembe in samomorilne nagnjenosti. V s placebom nadzorovanih preskušanjih, v katerih je sodelovalo 199 ljudi, so med skupino z vigabatrinom in kontrolno skupino ugotovili le majhno razliko. Strokovnjaki pa pravijo, da je tveganje za samomorilne namene večje v prvem tednu zdravljenja z zdravilom pri bolnikih s psihiatričnimi motnjami.

Nenadna prekinitev jemanja zdravila Sabril lahko povzroči odtegnitveni sindrom, zato je treba konec zdravljenja izvajati s postopnim zmanjševanjem odmerka zdravila pod nadzorom zdravnika.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju jemanja zdravila Sabril se morajo bolniki vzdržati potencialno nevarnega dela, ki je posledica verjetnosti neželenih učinkov na centralni živčni sistem in organ vida.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo je zdravilo Sabril kontraindicirano.

Če je treba med dojenjem izvajati antikonvulzivno zdravljenje, je treba dojenje prekiniti.

Uporaba v otroštvu

Glede na indikacije je zdravilo Sabril v obliki granul za pripravo suspenzije za peroralno uporabo predpisano za zdravljenje otrok, starih 1 mesec in več.

Otrokom, starejšim od 10 let, svetujemo, da zdravilo jemljejo v obliki filmsko obloženih tablet.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri funkcionalnih motnjah ledvic zdravilo Sabril uporabljamo previdno. Potrebno zmanjšanje odmerka.

Za kršitve delovanja jeter

Vigabatrin se v jetrih le malo presnavlja, zato njegova funkcionalna okvara bistveno ne vpliva na značilnosti zdravila Sabril. Ni podatkov o potrebi po prilagoditvi odmerka.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo Sabril uporabljati previdno. Priporočljiva je individualna izbira optimalnega režima odmerjanja.

Interakcije z zdravili

Previdni moramo biti pri sočasni uporabi drugih antiepileptikov in antikonvulzivov.

Sabril zmanjša učinek fenitoina.

Skupna uporaba peroralnih hormonskih kontraceptivov ni priporočljiva.

Etanol ne vpliva na učinkovitost in farmakokinetične parametre zdravila Sabril, lahko pa poslabša potek osnovne bolezni.

Analogi

Analogi zdravila Sabril so Alžirica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri sobni temperaturi izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je odvisen od dozirne oblike zdravila, ki je navedena na embalaži.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Sabril

Ocene o Sabril so pozitivne. Kljub pomanjkanju zdravila na prostem trgu v ruskih lekarnah je pogosto predpisano za odrasle in otroke. Nekateri bolniki ugotavljajo, da je Sabril edino zdravilo, ki resnično pomaga pri zdravljenju delnih napadov. Vendar je priporočljivo, da ga jemljete šele po posvetovanju z zdravnikom glede združljivosti z drugimi zdravili, še posebej, če je potrebno kompleksno zdravljenje.

Kljub precejšnjemu številu neželenih učinkov, navedenih v navodilih, ni pritožb glede njihovega razvoja. Glavne slabosti so po mnenju večine visoki stroški in potreba po naročilu zdravila iz tujine.

Cena zdravila Sabril v lekarnah

Cena zdravila Sabril trenutno ni znana, saj se je v Ruski federaciji obdobje registracije zdravila končalo leta 2002. Uradni programi za distribucijo tega zdravila, ki so jih prej izvajali v specializiranih bolnišnicah v različnih mestih, so bili ustavljeni.

Edini način za nakup zdravila Sabril je naročilo v spletni lekarni, ki prodaja zdravila iz Evrope. Približni stroški pakiranja, ki vsebuje 100 tablet ali 100 vrečk zrnc, znaša 6.300–8.000 rubljev.