Ondansetron - Navodila Za Uporabo, Cena, Analogi, Pregledi, Tablete

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ondansetron

Ondansetron: navodila za uporabo in pregledi

1. 1. Oblika in sestava izdaje
2. 2. Farmakološke lastnosti
3. 3. Indikacije za uporabo
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način uporabe in doziranje
6. 6. Neželeni učinki
7. 7. Preveliko odmerjanje
8. 8. Posebna navodila
9. 9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. 10. Uporaba v otroštvu
11. 11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. 12. Za kršitve delovanja jeter
13. 13. Uporaba pri starejših
14. 14. Interakcije z zdravili
15. 15. Analogi
16. 16. Pogoji shranjevanja
17. 17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. 18. Ocene
19. 19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ondansetron

Koda ATX: A04AA01

Aktivna sestavina: ondansetron (ondansetron)

Proizvajalec: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusija), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusija), OJSC "Biochemist" (Rusija), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusija), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusija) itd.

Opis in posodobitev fotografije: 07.01.2019

Cene v lekarnah: od 122 rubljev.

Nakup

Ondansetron je antiemetično zdravilo, antagonist serotoninskih receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila:

• raztopina za intravensko (intravensko) in intramuskularno (intramuskularno) dajanje: brezbarvna ali rahlo obarvana, prozorna (po 2 ali 4 ml v ampulah nevtralnega stekla; v kartonski škatli s 3, 5, 10 ampulami ali v kartonski škatli z pregradami) 1 ampula, v pretisnih omotih z 1, 3, 5, 10 ampulami, v kartonski embalaži 1 ali 2 pretisna omota. Komplet z ampulami brez prelomnega obroča ali točke odmora vključuje ampulski nož ali pretvornik za odpiranje);
• filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne; lupina je roza, jedro je belo (za odmerek 8 mg); lupina je rumena, jedro je belo (za odmerek 4 mg) (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pakiranji).

Sestava za 1 ml raztopine:

• zdravilna učinkovina: ondansetron hidroklorid dihidrat (glede na ondansetron) - 2 mg;
• pomožne sestavine: natrijev klorid, voda za injekcije, 1M raztopina klorovodikove kisline do pH 3,0-4,0.

Sestava za 1 tableto:

• zdravilna učinkovina: ondansetron hidroklorid dihidrat (glede na ondansetron) - 4 ali 8 mg;
• pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, laktoza (mlečni sladkor), magnezijev stearat;
• filmska lupina: titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80, za odmerek 8 mg - azorubinsko barvilo (karmoizin), za odmerek 4 mg - kinolinsko rumeno barvilo.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Ondansetron je selektivni antagonist serotoninskih receptorjev (5-HT3), ki preprečuje in zdravi slabost / bruhanje v pooperativnem obdobju, pa tudi citostatsko kemoterapijo in radioterapijo.

Uporaba citotoksičnih zdravil lahko poveča raven serotonina, ki z aktiviranjem vagalnih aferentnih vlaken, ki vsebujejo 5-HT ₃ receptorje, povzroči refleks gag. Ondansetron zavira refleksivno željo po bruhanju, tako da blokira receptorje 5-HT3 na ravni nevrotransmisije tako v centralnem kot v perifernem živčnem sistemu. Zdravilo ne povzroča motene koordinacije gibov, nima sedativnega učinka, ne zmanjšuje delovne sposobnosti, ne spreminja koncentracije prolaktina v plazmi in ima anksiolitično aktivnost.

Farmakokinetika

Farmakokinetične značilnosti ondansetrona po intramuskularni uporabi:

• absorpcija: po injiciranju je največja koncentracija v plazmi (T _Cmax) dosežena v 10 minutah;
• porazdelitev: ondansetron se na plazemske beljakovine veže za 70–76%, njegov volumen porazdelitve (V _d) po parenteralni uporabi pri odraslih bolnikih je ~ 140 L;
• presnova: zdravilo se presnavlja v jetrih;
• izločanje: nespremenjeno z urinom, izloči se ≤ 5% zdravila; razpolovni čas (T _1/2) ~ 3 ure, pri starejših bolnikih se ta kazalnik poveča na 5 ur, pri hudi jetrni odpovedi pa do 15-20 ur. Huda ledvična odpoved z očistkom kreatinina (CC) <15 ml / min lahko povzroči razpolovni čas za 4-5 ur, vendar to povečanje nima kliničnega pomena.

Farmakokinetične značilnosti ondansetrona pri peroralnem jemanju:

• absorpcija: snov se v celoti absorbira v prebavilih; T _Cmax je ~ 1,5 ure; biološka uporabnost ondansetrona se ob hkratnem uživanju hrane nekoliko poveča, vendar antacidi na ta kazalnik ne vplivajo;
• porazdelitev: ondansetron se veže na plazemske beljakovine za 70–76%, V _d ~ 140 l;
• presnova: zdravilo se izloči predsistemsko (učinek prvega prehoda skozi jetra);
• izločanje: T _1/2 je 3 ure, pri starejših bolnikih lahko doseže 5 ur, s hudo jetrno insuficienco pa 15–20 ur. Iz sistemskega obtoka se izloča predvsem zaradi presnove jeter, ki se pojavi ob sodelovanju mikrosomskih encimov CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Z urinom se <5% danega odmerka izloči nespremenjenega.

Pri večkratni uporabi ondansetrona se njegovi farmakokinetični parametri ne spremenijo.

Posebne kategorije bolnikov:

• zmerna ledvična odpoved (CC = 15-60 ml / min): zmanjšan sistemski očistek in _Vd, kar ima za posledico povečanje T _1/2 do 5,4 ure, vendar to ne vpliva na učinkovitost zdravila;
• huda ledvična disfunkcija (bolniki na kronični hemodializi): farmakokinetične značilnosti ondansetrona se praktično ne spremenijo;
• hude okvare jeter: sistemski očistek se znatno zmanjša, zaradi česar se razpolovni čas ondansetrona podaljša na 15–32 ur, peroralna biološka uporabnost doseže 100% zaradi zmanjšanja presistemske presnove;
• napredna starost: biološka uporabnost se lahko poveča do 65%, razpolovni čas - do 5 ur;
• starost otrok: vrednosti očistka in V _{d so} odvisne od starostne kategorije otrok; prilagoditev odmerka je potrebna ob upoštevanju otrokove telesne teže (0,1 mg / kg, vendar ne več kot 4 mg na en odmerek), kar kompenzira takšne spremembe in normalizira sistemsko izpostavljenost ondansetronu;
• ženski spol: pri peroralni uporabi zdravila je večja absorpcija, sistemski očistek in V _d pa se zmanjšata.

Indikacije za uporabo

Ondansetron je priporočljiv za preprečevanje in lajšanje slabosti in bruhanja zaradi citostatske kemoterapije ali radioterapije, pa tudi v pooperativnem obdobju.

Kontraindikacije

Absolutno:

• Med nosečnostjo in dojenjem;
• otroci, mlajši od 2 let (za raztopino), do 3 let (za tablete v odmerku 4 mg), do 12 let (za tablete v odmerku 8 mg);
• individualna preobčutljivost za ondansetron ali druge sestavine zdravila.

Tablete v odmerku 4 mg previdno so predpisane za dedno intoleranco za laktozo, prirojeno pomanjkanje laktaze ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze.

Navodila za uporabo zdravila Ondansetron: način in odmerjanje

Standardni dnevni odmerek ondansetrona za odrasle bolnike je 8 do 24 mg.

Rešitev za i / v in i / m dajanje

Raztopina ondansetrona je namenjena za parenteralno uporabo (intravensko ali intramuskularno).

Priporočeni režimi odmerjanja za citostatsko terapijo proti raku:

• odrasli bolniki (z zmerno emetogenostjo kemoterapije ali radioterapije): tik pred postopkom 8 mg intravensko, počasi ali intramuskularno;
• odrasli bolniki (z visoko emetogenostjo kemoterapije ali radioterapije): tik pred postopkom 8 mg intravensko, počasi, po postopku, še dve intravenski injekciji po 8 mg, od katerih se vsaka izvede z razmikom 2-4 ure, ali neprekinjeno v odmerku 24 mg s hitrostjo 1 mg / h 24 ur ali tik pred postopkom 16–32 mg, razredčenih v 50–100 ml raztopine za infundiranje, v obliki 15-minutne infuzije;
• otroci, starejši od 2 let: tik pred postopkom se intravensko injicira 5 mg / m ² telesne površine.

Za povečanje učinkovitosti ondansetrona je pred začetkom kemoterapije priporočljivo enkratno intravensko dajanje glukokortikoida (20 mg deksametazona).

Priporočeni režimi odmerjanja za preprečevanje slabosti in bruhanja v pooperativnem obdobju:

• odrasli bolniki: na začetku uvedbe anestezije, pa tudi za lajšanje slabosti in bruhanja, ki se pojavita v prihodnosti, 4 mg enkrat na dan intramuskularno ali intravensko počasi
• otroci, starejši od 2 let: pred ali po uvedbi anestezije za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja ter za lajšanje slabosti in bruhanja, ki se pojavita v prihodnosti, 0,1 mg / kg (največ do 4 mg) IV počasi.

Na isto področje telesa ne dajajte več kot 4 mg ondansetrona intramuskularno.

Izkušenj s preprečevanjem in zdravljenjem pooperativne slabosti in bruhanja pri otrocih, mlajših od 2 let, je malo.

Za redčenje raztopine ondansetrona je dovoljeno uporabiti 0,9% raztopino NaCl; Ringerjeva raztopina; 5% raztopina dekstroze; 0,3% raztopina KCl + 0,9% raztopina NaCl; 0,3% raztopina KCl + 5% raztopina dekstroze.

Filmsko obložene tablete

Tablete Ondansetron se jemljejo peroralno.

Priporočeni režimi odmerjanja za citostatsko terapijo proti raku:

• odrasli bolniki in otroci, starejši od 12 let (z zmerno emetogenostjo kemoterapije ali radioterapije): 1-2 uri pred začetkom postopka, po 8 mg, čemur sledi peroralno dajanje dodatnih 8 mg po 12 urah; ni podatkov o uporabi zdravila pri otrocih, mlajših od 12 let z radioterapijo;
• otroci 4-11 let (pri zmernih za bruhanje kemoterapije ali radioterapije): za ¹ / ₂ h pred začetkom postopka 4 mg sledi nadaljnji 4 mg navznoter po 8 urah;
• odrasli bolniki (z visoko emetogenostjo kemoterapije ali radioterapije): 1-2 uri pred začetkom postopka, 24 mg ondansetrona hkrati z 12 mg deksametazona v notranjosti; ni podatkov o uporabi zdravila pri otrocih.

Da bi preprečili pozno / dolgotrajno bruhanje, je treba tablete jemati še 5 dni po koncu glavne terapije 2-krat na dan: odrasli - 8 mg, otroci - 4 mg.

Za preprečevanje in lajšanje pooperativne slabosti in bruhanja se odraslim bolnikom predpiše 16 mg ondansetrona peroralno 1 uro pred splošno anestezijo. V ta namen je zdravilo za otroke predpisano samo v obliki raztopine za parenteralno uporabo.

Stranski učinki

• živčni sistem: omotica, glavobol, spontane motnje gibanja in napadi;
• prebavni sistem: suha usta, kolcanje, driska / zaprtje; včasih - prehodno asimptomatsko zvišanje ravni serumskih transaminaz;
• kardiovaskularni sistem: aritmije, bradikardija, bolečine v prsih (v nekaterih primerih jih spremlja depresija segmenta ST), znižanje krvnega tlaka (krvni tlak);
• organ vida: začasno zmanjšanje ostrine vida;
• podatki laboratorijskih in instrumentalnih študij: hipokalemija, za tablete - hiperkreatininemija;
• preobčutljivostne reakcije: bronhospazem, laringospazem, urtikarija, angioedem, anafilaksa;
• druge reakcije: občutek vročine, zardevanje obraza;
• lokalne reakcije s parenteralnim dajanjem: pordelost, pekoč občutek in bolečina na mestu injiciranja.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja ondansetrona so zaprtje, okvara vida, znižanje krvnega tlaka in vazovagalna epizoda z AV (atrioventrikularni blok) II. Stopnje. Vsi ti učinki so prehodni in popolnoma reverzibilni.

Priporočljivo je izvajati simptomatsko in podporno terapijo, ni podatkov o določenem protistrupu, uporaba ipekaca je neučinkovita zaradi antiemetičnega učinka ondansetrona.

Posebna navodila

Pri bolnikih s preobčutljivostjo na druge selektivne antagoniste receptorjev 5HT3 lahko uporaba ondansetrona razvije podobne učinke.

Po uporabi zdravila je potrebno stalno spremljanje bolnikov z znaki črevesne obstrukcije, saj lahko ondansetron povzroči zaprtje.

Raztopino za infundiranje je treba pripraviti tik pred uporabo. Po potrebi je dovoljeno končno infuzijsko raztopino hraniti pri temperaturi od 2 do 8 ° C največ 24 ur.

Pri običajni osvetlitvi ali naravni svetlobi je razredčena raztopina za injiciranje stabilna vsaj 24 ur, zato med infundiranjem zdravila ni treba zaščititi pred svetlobo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Po psihomotoričnih testih ondansetron ne vpliva na sposobnost nadzora zapletenih mehanizmov in nima sedativnega učinka na telo. Toda pri odločanju, ali naj se ukvarjamo z dejavnostmi, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in povečano napetost psihomotoričnih funkcij, je treba upoštevati profil neželenih učinkov na živčni sistem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili je Ondansetron prepovedan za uporabo nosečnic in doječih žensk.

Uporaba v otroštvu

V pediatrični praksi je zaradi nezadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti terapije uporaba zdravila v obliki raztopine kontraindicirana - za zdravljenje otrok, mlajših od 2 let; tablete v odmerku 4 mg - za zdravljenje otrok, mlajših od 3 let; tablete v odmerku 8 mg - za zdravljenje otrok, mlajših od 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic ni treba prilagajati režima odmerjanja ali načina dajanja zdravila.

Za kršitve delovanja jeter

Z zmerno in hudo okvaro delovanja jeter se očistek ondansetrona znatno zmanjša in njegov razpolovni čas iz krvnega seruma se poveča, zato največji dnevni odmerek ne sme presegati 8 mg.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih popravek odmerka zdravila ni potreben.

Interakcije z zdravili

• induktorji citokroma P ₄₅₀ (izoencimi CYP2D6 in CYP3A) - karbamazepin, karizoprodol, barbiturati, grizeofulvin, glutetimid, dušikov oksid, papaverin, fenitoin (po možnosti drugi hidantoini), fenilbutazon, rifamampidamin, rifamampidamicin; zaviralci citokroma P ₄₅₀ (izoencimi CYP2D6 in CYP3A) - makrolidni antibiotiki, alopurinol, antidepresivi - zaviralci monoaminooksidaze (MAO), cimetidin, kloramfenikol, peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogene, diltiazem, flaprojska kislina, natrijev valčinol lovastatin, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, kinin, kinidin, verapamil: pri uporabi skupaj z ondansetronom je potrebna previdnost;
• etanol, temazepam, furosemid in propofol: ne vplivajo na ondansetron;
• tramadol: lahko zmanjša njegov analgetični učinek.

Analogi

Analogi Ondansetrona so: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru izven dosega otrok. Temperatura skladiščenja: tablete - do 25 ° С, raztopina 15–25 ° С.

Rok uporabnosti: tablete - 2 leti, raztopina - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Ondansetron

Večina pregledov zdravila Ondansetron s strani bolnikov in zdravstvenih delavcev kaže na visoko učinkovitost zdravila, ne glede na obliko odmerjanja. Zdravniki opozarjajo na preprečevanje bruhanja pri 70-80% bolnikov zaradi njegove uporabe.

Cena zdravila Ondansetron v lekarnah

Približna cena za Ondansetron, odvisno od proizvajalca, je: 8 mg tablete (10 kosov na pakiranje) - 330 rubljev, 4 ml ampule (5 kosov na paket) - 299-352 rubljev.

Ondansetron: cene v spletnih lekarnah

Ime zdravila Cena Lekarna

Ondansetron 2 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 2 ml 5 kosov. 122 RUB Nakup

Ondansetron 2 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 2 ml 5 kosov. 139 RUB Nakup

Raztopina ondansetrona za. 0,2% 2 ml 5 kosov 177 r Nakup

Ondansetron 2 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 4 ml 5 kosov. 177 r Nakup

Ondansetron 2 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 4 ml 5 kosov. 177 r Nakup

Ondansetron 2 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 4 ml 5 kosov. 179 r Nakup

Ondansetron 2 mg / ml raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 2 ml 5 kosov. 216 r Nakup

Raztopina ondansetrona za intravensko in intramuskularno injekcijo. 0,2% 4 ml 5 kosov 364 RUB Nakup

Oglejte si vse ponudbe lekarn

Maria Kulkes Medicinska novinarka O avtorju

Izobrazba: Prva moskovska državna medicinska univerza po imenu I. M. Sechenov, specialnost "Splošna medicina".

Informacije o zdravilu so splošne, na voljo le informativno in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!