Roliten

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Roliten: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Roliten

Koda ATX: G04BD07

Aktivna sestavina: tolterodin (tolterodin)

Proizvajalec: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.10.2018

Cene v lekarnah: od 459 rubljev.

Nakup

Roliten je m-antiholinergični blokator, ki deluje antispazmodično in antiholinergično.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika zdravila Roliten - filmsko obložene tablete: bikonveksne, okrogle, barve od skoraj bele do bele (10 kosov. V pretisnih omotih, v škatli s 3 ali 6 pretisnimi omoti).

Sestava za 1 tableto:

zdravilna učinkovina: tolterodin tartrat - 2 mg;
pomožne komponente: mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat;
filmsko ohišje: belo opadrijevo barvilo OY-S-58910 (titanov dioksid, hipromeloza, smukec, makrogol 400), prečiščena voda (med proizvodnim procesom izhlapi).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Roliten, tolterodin, je antagonist m-holinergičnih receptorjev, koncentriranih v žlezah slinavke in mehurju. Zmanjšuje kontraktilno aktivnost mehurja in zmanjša slinjenje. Rolliten omogoča delno praznjenje mehurja, povečanje količine preostalega urina in zmanjšanje pritiska na mišično membrano mehurja (detruzor). Stabilni terapevtski učinek zdravila dosežemo 4 tedne po začetku zdravljenja. Tolterodin in njegov 5-hidroksimetil, njegov aktivni presnovek, so zelo specifični za muskarinske receptorje in selektivni za receptorje mehurja (v primerjavi s receptorji slinavke).

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti tolterodina:

absorpcija: po peroralni uporabi se tolterodin hitro absorbira iz prebavil (prebavil) in doseže C _max (največja koncentracija v serumu) po 1–3 urah po uporabi. C _{max se} poveča sorazmerno z odmerkom v območju 1–4 mg. Kazalnik absolutne biološke uporabnosti je do 65% z zmanjšano presnovo (pri osebah, prikrajšanih za CYP2D6), in do 17% s povečano presnovo, kar je značilno za večino bolnikov. Vnos hrane ne vpliva na izpostavljenost nevezanemu tolterodinu in njegovemu aktivnemu presnovku pri bolnikih s povečano presnovo, vendar, ko se tolterodin jemlje s hrano, se njegova raven poveča;
porazdelitev: traja do 2 dni, da dosežemo ravnotežno koncentracijo snovi; V _d (prostornina porazdelitve) - 113 litrov;
presnova: presnovni procesi se pojavljajo predvsem v jetrih s sodelovanjem polimorfnega encima CYP2D6, kar povzroči tvorbo farmakološko aktivnega 5-hidroksimetilnega presnovka. Z nadaljnjo presnovo se tvorijo 5-karboksilna kislina in njeni N-dealkilirani presnovki. Pri bolnikih z zmanjšano presnovo zaradi pomanjkanja encima CYP2D6 se tolterodin dealkilira z izoencimi CYP2D6 s tvorbo farmakološko neaktivnega N-dealkiliranega tolterodina. Tolterodin in njegov aktivni presnovek se vežejo predvsem na glikoprotein alfa-1-kisline (orosomukoid), nevezane frakcije so 3,7% oziroma 36%;
izločanje: s povečano presnovo doseže sistemski očistek 30 litrov na uro, T _1/2 (razpolovni čas) je 2-3 uri. Pri 5-hidroksimetil presnovku se T _1/2 poveča na 3-4 ure. Izločanje radioaktivne nalepke po jemanju ¹⁴ C-tolterodina: z urinom ~ 77%, iztrebki ~ 17%, vključno v nespremenjeni obliki <1%, v obliki aktivnega presnovka ~ 4%. Od celotne količine tolterodina, izločenega z urinom, je karboksilirani presnovek 51%, ustrezni dealkilirani presnovek je ~ 29%.

Z zmanjšano presnovo zmanjšanje očistka tolterodina in povečanje njegove T _1/2 do 10 ur privede do približno 7-kratnega povečanja koncentracije v ozadju nezaznavnih koncentracij 5-hidroksimetilnega presnovka. Posledično je pri enakem režimu odmerjanja vrednost AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) tolterodina pri bolnikih z zmanjšano presnovo blizu vsoti AUC tolterodina in njegovega aktivnega 5-hidroksimetilnega presnovka pri osebah s povečano presnovo. Tako so varnost, prenašanje in klinična učinkovitost zdravila Roliten enaki za različne fenotipe.

Pri bolnikih z jetrno cirozo se AUC tolterodina in njegovega aktivnega 5-hidroksimetilnega presnovka približno podvoji.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je zdravilo Roliten priporočljivo uporabljati za zdravljenje hiperrefleksije (hiperaktivnosti, nestabilnosti) mehurja, ki se kaže z urinsko inkontinenco in / ali pogostim pozivom k uriniranju.

Kontraindikacije

Absolutno:

zamuda pri uriniranju;
glavkom z zaprtim kotom, ki ni primeren za zdravljenje z zdravili;
miastenija gravis (miastenija gravis);
ulcerozni kolitis, vključno s toksičnim povečanjem debelega črevesa (megakolon);
obdobje nosečnosti in dojenja;
otroštvo;
individualna preobčutljivost za sestavine zdravila.

Relativne kontraindikacije, pri katerih je treba zdravilo Roliten uporabljati previdno: obstruktivne lezije prebavil, obstrukcija sečil, nesvodljiva kila, nevropatija.

Navodila za uporabo zdravila Roliten: način in odmerjanje

Tablete Roliten se jemljejo peroralno.

Priporočeni režim odmerjanja za odrasle bolnike: 2 mg (1 tableta) 2-krat na dan.

Bolniki z jetrno / ledvično odpovedjo, kakor tudi razvoj neželenih učinkov je treba zmanjšati na odmerek 1 mg (¹ / ₂ tablete) 2-krat na dan.

Po šestih mesecih je treba oceniti učinkovitost zdravljenja in se odločiti, ali je treba nadaljevati.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z zdravilom Roliten so možni naslednji neželeni učinki (stopnjevanje: pogosto - več kot 10%; redko - od 1 do 10%; redko - manj kot 1%):

reakcije na antiholinergični učinek zdravila: pogosto - suha usta; redko - kseroftalmija (zmanjšana solznost), motnje nastanitve, suha koža; redko - zadrževanje urina;
prebavni sistem: redko - bolečine v trebuhu, dispepsija, zaprtje, napenjanje, bruhanje; redko - gastroezofagealni refluks;
centralni in periferni živčni sistem: redko - omotica, glavobol, zaspanost, parestezija, živčnost; redko - oslabljena zavest;
druge reakcije: redko - utrujenost, šibkost, povečanje telesne mase; redko - alergijske reakcije, bolečine v prsih, zardevanje obraza.

Preveliko odmerjanje

Največji enkratni odmerek tolterodin tartarata, ki so ga prejeli prostovoljci, je bil 12,8 mg. V tem primeru so opazili naslednje neželene reakcije: najpomembnejša - boleča potreba po uriniranju in motnje nastanitve; možne - halucinacije, hiperekscitacija, tahikardija, dihalna odpoved, konvulzije, zadrževanje urina, razširjene zenice.

Prva faza zdravljenja je največja možna odstranitev Roltena iz prebavil: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja.

Nadalje se simptomatsko zdravljenje izvaja v skladu z indikacijami:

izraziti centralni antiholinergični učinki (vključno s halucinacijami) - fizostigmin;
konvulzije ali huda vznemirjenost - benzodiazepini;
tahikardija - zaviralci beta;
dihalna odpoved - umetno dihanje;
zadrževanje urina - kateterizacija;
razširjene zenice - pilokarpin v obliki kapljic za oko in / ali premikanje pacienta v sobo brez osvetlitve.

Posebna navodila

Pred začetkom terapije je treba izključiti organske vzroke pogostih / nujnih potreb po uriniranju.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Motnje nastanitve in zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij zaradi uporabe zdravila Roliten lahko vplivajo na sposobnost opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti. V vsakem primeru je treba to možnost obravnavati ločeno, po oceni pacientovega odziva na zdravilo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Roliten je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem. Ženske v reproduktivni dobi morajo med zdravljenjem s tolterodinom uporabljati zanesljive metode za preprečevanje nosečnosti.

Uporaba v otroštvu

Roliten se ne uporablja v pediatriji, saj varnosti in učinkovitosti njegove uporabe pri otrocih niso preučevali.

Interakcije z zdravili

druge antiholinergične snovi / zdravila: mogoče je povečati terapevtski učinek zdravila Roliten in povečati neželene učinke;
m-holinomimetiki: terapevtski učinek tolterodina se lahko zmanjša;
metoklopramid in cisaprid: možna oslabitev njihove učinkovitosti;
druga zdravila, ki se presnavljajo z izoencimi sistema citokroma P ₄₅₀ CYP2D6 ali CYP3A4 ali ki so zaviralci ali induktorji teh izoencimov: njihova farmakokinetična interakcija s tolterodinom je verjetna;
fluoksetin (močan zaviralec CYP2D6, ki se presnavlja v norfluoksetin, zaviralec CYP3A4): nekoliko poveča skupno AUC tolterodina in njegovega aktivnega 5-hidroksimetilnega presnovka, ne da bi povzročil klinično pomembne interakcije;
močni zaviralci CYP3A4 [makrolidni antibiotiki (eritromicin in klaritromicin) ali protiglivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol in mikonazol)]: izogibati se je treba njihovi sočasni uporabi z zdravilom Roliten;
varfarin, kombinirani peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo etinilestradiol / levonorgestrel: po kliničnih preskušanjih niso vplivali na zdravilo Rolten;
izoencimi citokroma P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 ali CYP1A2): Klinične študije z uporabo presnovnih sond niso pokazale, da bi tolterodin lahko zaviral njihovo aktivnost.

Analogi

Analogi Rolitena so Urotol, Uroflex, Detrusitol itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi 25 ° C, izven dosega vlage. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Rolitenu

Glede na ocene je Roliten dokaj učinkovito zdravilo za težave z nenadzorovanim uriniranjem. Bolniki ugotavljajo, da se terapevtski učinek tablet sčasoma zmanjšuje, verjetno zaradi zasvojenosti.

Mnogi verjamejo, da je to zdravilo optimalno glede na razmerje med učinkovitostjo in stroški, vendar je zaradi tega v lekarnah nedostopno in neverjetno težko.