Rifabutin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Rifabutin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Rifabutin

Koda ATX: J04AB04

Aktivna sestavina: rifabutin (rifabutin)

Proizvajalec: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Rusija); Valenta Pharmaceuticals (Rusija); Ozone LLC (Rusija); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indija); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Indija)

Opis in fotografija posodobljena: 30.11.2018

Rifabutin je zdravilo proti tuberkulozi, antibiotik iz skupine rifampicinov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki kapsul: velikost št. 0, trda želatina, telo in pokrov, odvisno od proizvajalca, od svetlo rdeče do rdeče-rjave; vsebina kapsul je prašek od temno vijolične do vijolično rjave barve, ni izključena prisotnost svetlejših vključkov (v pretisnem omotu / pretisnem omotu po 5 ali 10 kosov, v kartonski škatli 1-10 paketov / pretisnih omotov in navodilih za uporabo rifabutina; v polimerni posodi po 10, 20, 30, 40, 50, 60 ali 100 kosov, v škatli 1 posoda; možne so tudi druge vrste embalaže, vključno s tistimi, ki so namenjene bolnišnicam).

Sestava 1 kapsule:

aktivna sestavina: rifabutin - 150 mg;
dodatne snovi: medicinski polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso (povidon), magnezijev stearat, predželatinirani škrob, natrijev lavril sulfat, aerosil (koloidni silicijev dioksid), smukec, želatina, azorubin (kislo rdeča 2C), patentirana modra, briljantno črna 4, kvin.

Glede na proizvajalca je možna drugačna sestava pomožnih komponent kapsule.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rifabutin je polsintetični antibiotik s širokim spektrom antibakterijskega delovanja. Izkazuje učinkovitost proti mikroorganizmom, ki se nahajajo znotraj in zunaj celic. Selektivno zavira od DNA odvisne RNA polimeraze občutljivih bakterij. Kaže visoko aktivnost proti Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks in druge atipične mikobakterije). Med 33 in 50% sevov M. tuberculosis, odpornih na rifampicin, je dovzetnih za rifabutin, kar kaže na nepopolno navzkrižno odpornost teh antibiotikov. Zdravilo je aktivno proti številnim gram pozitivnim mikroorganizmom.

Zdravilo je priporočljivo za kombinirano zdravljenje z drugimi antibakterijskimi zdravili, saj monoterapija z rifabutinom vodi do hitrega razvoja odpornosti.

Farmakokinetika

Rifabutin se hitro absorbira v prebavilih. Uživanje mastne hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije, ampak zmanjša njeno hitrost.

Biološka uporabnost je 20%. Čas za doseganje največje koncentracije snovi v plazmi (C _max) je od 2 do 4 ure. Vezava na beljakovine v plazmi - 85%. Ravni v plazmi se vzdržujejo nad najnižjo zaviralno koncentracijo M. tuberculosis do 30 ur po zaužitju.

Farmakokinetika rifabutina v enkratnem odmerku 300, 450 ali 600 mg je linearna, pri čemer je vrednost C _max določena v območju od 0,4 do 0,7 μg / ml. Dobro prodre v celice različnih organov in tkiv. Razmerje medcelične koncentracije in zunajcelične koncentracije je 9 za nevtrofilce in 15 za monocite.

V pronica snovi preko krvno-možganske pregrade (rifabutin stopnje v cerebrospinalni tekočini je približno ¹ / ₂ iz plazme). Najvišjo koncentracijo opazimo v pljučih (dan po dajanju je 5-10 krat večja od koncentracije v plazmi).

Volumen porazdelitve (V _d) je 9 l / kg.

V jetrih se presnovi in tvori neaktivne presnovke.

Izloča se v obliki presnovkov: z urinom - 53%, z žolčem - 30%. Razpolovni čas (T _1/2) je od 35 do 40 ur.

Indikacije za uporabo

kronična pljučna tuberkuloza, odporna na več zdravil, ki jo povzročajo sevi M. tuberculosis, odporni proti rifampicinu - kot del kombiniranega zdravljenja;
okužbe (lokalizirane / diseminirane), ki jih povzročajo M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks, M. xenopi in druge atipične bakterije, tudi pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo, pri katerih je število CD4 limfocitov 200 / μl in manj - v kombinirani terapija;
okužbe (lokalizirane / razširjene), ki jih povzročajo M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks, M. xenopi in druge atipične bakterije, vključno z imunsko oslabljenimi bolniki s številom CD4 limfocitov ≤ 200 / μL - profilaksa, monoterapija.

Kontraindikacije

Absolutno:

obdobje nosečnosti;
dojenje;
preobčutljivost za rifampicine (vključno z rifabutinom), vključno z anamnezo.

Relativni (pri uporabi kapsul Rifabutin je potrebna previdnost):

huda ledvična odpoved;
huda odpoved jeter.

Nekateri proizvajalci v navodilih za uporabo zdravila navajajo, da je kontraindicirano pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravljenja pri tej starostni skupini bolnikov.

Rifabutin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Vzemite kapsule Rifabutin znotraj, enkrat na dan, ne glede na vnos hrane.

Priporočen odmerek:

kronična pljučna tuberkuloza, odporna na več zdravil: 300-450 mg na dan; trajanje terapije - do šest mesecev od pridobitve negativne kulture;
pljučna tuberkuloza (na novo diagnosticirana): 150–300 mg na dan; trajanje terapije - do šest mesecev;
netuberkulozna mikobakterijska okužba (v kombinaciji z drugimi zdravili): 450–600 mg na dan; trajanje terapije - do šest mesecev od pridobitve negativne kulture;
okužbe pri bolnikih z imunosupresijo (profilaksa): 300 mg na dan.

Pri bolnikih z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min se odmerek zdravila prepolovi.

V primeru zmerne okvare ledvične / jetrne funkcije prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

mišično-skeletni sistem: mialgija, artralgija;
prebavila: slabost, bruhanje, driska, disgevzija (sprememba okusa), bolečine v trebuhu, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz;
alergijske reakcije: izpuščaj, zvišana telesna temperatura, v redkih primerih - bronhospazem, uveitis, eozinofilija, anafilaktični šok;
laboratorijski parametri: anemija, trombocitopenija, levkopenija.

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerjanja rifabutina je možno povečanje negativnih stranskih reakcij.

Če sumite, da jemljete velike odmerke zdravila, se izpere želodec in predpišejo diuretiki. V prihodnosti je mogoče uporabljati simptomatsko terapijo.

Posebna navodila

Med zdravljenjem z rifabutinom je treba sistematično spremljati število trombocitov in levkocitov v periferni krvi ter aktivnost jetrnih encimov.

Tveganje za razvoj uveitisa je večje v primeru kombinirane uporabe s klaritromicinom ali pri jemanju velikih odmerkov zdravila. Če je upravičeno kombinirano zdravljenje, se dnevni odmerek rifabutina zmanjša na 300 mg. Bolnike, ki jemljejo rifabutin skupaj s klaritromicinom ali drugimi makrolidi in / ali s flukonazolom in podobnimi spojinami, mora nadzorovati zdravnik. Pri diagnosticiranju uveitisa se je treba posvetovati z oftalmologom in začasno prekiniti jemanje zdravila Rifabutin.

Zdravilo lahko daje rdečkasto oranžno barvo urinu, koži in izločeni tekočini. V zvezi s tem bolnikom, ki jemljejo zdravilo, ni priporočljivo, da nosijo kontaktne leče, ker lahko obarvajo oranžno.

Rifabutin, ki se uporablja kot monoterapija za preprečevanje bolezni, ki jo povzroča M. avium, pri bolnikih s tuberkulozo, lahko povzroči navzkrižno odpornost na rifampicin in rifabutin. Zato ga je priporočljivo jemati v kombinaciji z zdravili proti tuberkulozi, ki ne spadajo v skupino rifampicin.

Pri ženskah v reproduktivni dobi je treba uporabljati pregradno kontracepcijo, ker peroralni kontraceptivi morda niso učinkoviti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Vpliv zdravila na sposobnost vožnje in zapletenih mehanizmov ni bil ugotovljen.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem je zdravilo kontraindicirano.

Uporaba v otroštvu

Podatkov o uporabi rifabutina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi je treba zdravilo jemati previdno.

Pri bolnikih z zmerno okvaro ledvične funkcije prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Pri hudi jetrni okvari je treba zdravilo jemati previdno.

Pri bolnikih z zmerno okvaro delovanja jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba pri starejših

Posebnih priporočil za jemanje rifabutina pri starejših bolnikih ni.

Interakcije z zdravili

encimi iz družine citokroma P ₄₅₀ (zlasti CYP3A): rifabutin jih inducira in s tem vpliva na farmakokinetiko zdravil, ki se presnavljajo s temi encimi, zaradi česar bo po potrebi lahko kombinirano dajanje povečalo odmerek slednjih;
peroralni kontraceptivi: njihova učinkovitost se zmanjša (priporočljivo je uporabljati druga sredstva za kontracepcijo);
didanozin, izoniazid, etambutol: interakcije niso zaznali;
teofilin, sulfonamidi, pirazinamid, flukonazol, zalcitabin: interakcije med zdravili so malo verjetne, vendar lahko flukonazol zviša koncentracijo rifabutina v plazmi;
zidovudin: njegova koncentracija v plazmi se zmanjša;
klaritromicin: koncentracija rifabutina v plazmi se lahko poveča (dnevni odmerek zdravila v tem primeru ne sme preseči 300 mg);
izoniazid, pirazinamid in zlasti protionamid: njihovo protimikrobno delovanje se znatno poveča.

Analogi

Analogi rifabutina so Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v skladu s temperaturnimi pogoji: T ≤ 25 ° C. Zaščitite pred svetlobo in vlago.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 ali 3 leta (odvisno od proizvajalca).

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o rifabutinu

Bolniki pustijo večinoma pozitivne ocene o rifabutinu. Opažajo močan učinek antibiotika in njegovo učinkovitost v primerih, ko so bila druga protibakterijska sredstva nemočna. Navedeno je, da zdravilo deluje v kombinaciji z drugimi zdravili proti tuberkulozi bolje kot z monoterapijo. Blažje deluje na telo in povzroča manj neželenih učinkov v primerjavi z analogi.

Hkrati paciente opozarjajo, da pri jemanju rifabutina telesne tekočine, vključno s solznimi izločki, postanejo oranžne ali živo rdeče. V zvezi s tem med zdravljenjem z zdravili ni priporočljivo nositi kontaktnih leč.

Strokovnjaki pravijo, da zdravilo proti tuberkulozi, če ga jemljemo dlje časa, ne povzroča razvoja tolerance, zato ga je mogoče predpisovati dovolj dolgo. Čeprav ni določenih zahtev glede časa jemanja, je antibiotik priporočljivo jemati po obroku, da se zmanjša tveganje za neželene učinke na prebavila. Poleg tega je priporočljiv tečajni sprejem hepatoprotektorjev.

Med slabostmi zdravila je razvoj takšnih neželenih učinkov, kot so rahla zaspanost in slabost, ki se kažejo v blagi obliki. Dodatna nevšečnost je učinek rifabutina na delovanje peroralnih kontraceptivov, ki skupaj z njimi zmanjšata njihovo učinkovitost.