Nitrazepam

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Nitrazepam: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Nitrazepam

Koda ATX: N05CD02

Aktivna sestavina: nitrazepam (nitrazepam)

Producent: Altajski zvezni znanstveni in praktični center (Rusija), Moskovska endokrina rastlina FSUE (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 01.10.2019

Nitrazepam je močno hipnotično zdravilo iz skupine benzodiazepinov z anksiolitičnimi, antikonvulzivnimi, pomirjevalnimi in mišično relaksantnimi učinki.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ravno valjaste ali sferične, bele z rumenkasto zelenkastim odtenkom, s poševnico (10 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2 ali 5 paketov; 20 ali 50 kosov v polimerni pločevinki ali iz stekla, ki ščiti pred svetlobo, v kartonski škatli 1 pločevinka in navodila za uporabo Nitrazepama).

Zdravilna učinkovina: nitrazepam, njegova vsebnost v 1 tableti je 5 mg.

Dodatne komponente: medicinski polivinilpirolidon (povidon) z nizko molekulsko maso, mlečni sladkor (laktoza), smukec, primogel (natrijev karboksimetil škrob), krompirjev škrob, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Nitrazepam je hipnotično zdravilo iz skupine benzodiazepinov. Zdravilo ima tudi osrednji mišični relaksant, antikonvulzivni in anksiolitični učinek.

Glavni mehanizem hipnotičnega delovanja temelji na zaviranju celic mrežaste tvorbe možganskega debla. Pod vplivom nitrazepama se trajanje in globina spanja povečujeta. Spanje in prebujanje sta fiziološka.

Nitrazepam poveča zaviralni učinek GABA (gama-aminobuterne kisline), ki je eden glavnih posrednikov pred- in postsinaptične inhibicije prenosa impulzov v centralnem živčnem sistemu. Zmanjša razdražljivost subkortikalnih struktur možganov (limbični sistem, talamus, hipotalamus), zavira polisinaptične hrbtenične reflekse. Zmanjša vpliv čustvenih, motoričnih in avtonomnih dražljajev, ki motijo mehanizem zaspanja.

Anksiolitični učinek nitrazepama je posledica učinka na amigdalni kompleks limbičnega sistema. Kaže se v zmanjšanju čustvenega stresa, oslabitvi strahu, tesnobe, tesnobe.

Sedativni učinek temelji na učinku na retikularno tvorbo možganskega debla in nespecifična jedra talamusa. Ta lastnost zdravila se kaže v obliki zmanjšanja simptomov nevrotičnega izvora (strah, tesnoba).

Antikonvulzivni učinek nitrazepama zagotavlja povečana presinaptična inhibicija. Snov zavira širjenje epileptogene aktivnosti, medtem ko se vznemirjeno stanje žarišča ne odstrani.

Osrednji mišični relaksant temelji na zaviranju polisinaptičnih hrbteničnih aferentnih zaviralnih poti. Možna je tudi neposredna inhibicija delovanja mišic in motoričnih živcev.

Razvoj terapevtskega učinka je opazen 30 minut po peroralni uporabi, njegovo trajanje je od 6 do 8 ur.

Farmakokinetika

Absorpcija nitrazepama iz prebavil je popolna in hitra. Biološka uporabnost je 54–98% (odvisno od dozirne oblike). Če se jemlje hkrati s hrano, se absorpcija upočasni, medtem ko se največja koncentracija v plazmi zmanjša za približno 30%.

Povprečna vrednost največje koncentracije pri enkratnem peroralnem dajanju 10 mg snovi je od 0,08 do 0,1 μg / ml, čas doseganja pa je 1–4 ure. Povezava s plazemskimi beljakovinami je približno 85–90%.

Faza porazdelitve nitrazepama v telesu se zelo razlikuje in je lahko 1,7-3,5 ure. S starostjo se volumen porazdelitve poveča, ta številka je 1,3–2,6 l / kg. Dobro prodre skozi histohematogene pregrade, vključno s krvno-možgansko in placentno pregrado, najdemo pa jo v materinem mleku.

Presnova se pojavi v jetrih z redukcijo nitro skupine in kasnejšo acetilacijo s tvorbo neaktivnih derivatov acetila.

Razpolovni čas je 16–48 ur (vrednost tega kazalnika je določena s starostjo in telesno težo), iz cerebrospinalne tekočine - 68 ur.

Glavni presnovki so: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzofenon in hidroksi-2-amino-5-nitrobenzofenon. Izločajo se z urinom in blatom (65–71% oziroma 14–20%). Približno 1–5% odmerka se nespremenjenega izloči skozi ledvice.

Po ponovnem predpisovanju se snov minimalno kopiči (nitrazepam se nanaša na benzodiazepine s kratkim / srednjim razpolovnim časom), po prenehanju zdravljenja pa se izločanje hitro.

Indikacije za uporabo

Motnje spanja različnega izvora (težave s spanjem, pogoste nočne in / ali zgodnje jutranje prebujanje);
Somnambulizem;
Nekatere oblike napadov, vključno z Westovim sindromom (napadi fulminantnega prikimavanja) pri majhnih otrocih;
Organske lezije centralnega živčnega sistema (motnje krvnega obtoka možganov, posledice travmatične poškodbe možganov);
Nevroze;
Afektivna norost;
Duševne motnje, ki jih spremlja povečan občutek tesnobe in tesnobe;
Encefalopatija z epileptičnimi manifestacijami;
Odtegnitveni simptomi pri alkoholizmu in odvisnosti od mamil;
Shizofrenija (kot del kombiniranega zdravljenja).

Kontraindikacije

Absolutno:

Huda depresija;
Akutna dihalna odpoved;
Odvisnost od drog ali alkohola;
Zasvojenost;
Akutna alkoholna zastrupitev, ki jo spremlja oslabitev vitalnih funkcij;
Epilepsija temporalnega režnja;
DrDeramus z zaprtim kotom;
Koma;
Šok;
Miastenija gravis;
Hiperkapnija;
Huda kronična obstruktivna pljučna bolezen;
Akutna zastrupitev z zdravili, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem;
Motnje požiranja pri otrocih;
Nosečnost in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine zdravil ali druge benzodiazepine.

Sorodnik:

Odpoved dihanja;
Hiperkineza;
Možganske in hrbtenične ataksije;
Jetrna in / ali ledvična odpoved;
Organske možganske bolezni;
Apneja v spanju (vključno s sumom na apnejo v spanju);
Hipoproteinemija;
Ataksija;
Psihoza;
Nagnjenost k zlorabi psihoaktivnih drog;
Zgodovina odvisnosti od drog;
Starejša starost.

Nitrazepam, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Nitrazepama je treba jemati peroralno.

Kot hipnotik za motnje spanja - 1-krat na dan 30 minut pred spanjem. Priporočeni odmerki:

Otroci, mlajši od 1 leta - 1,25-2,5 mg;
Otroci, stari od 1 do 5 let - 2,5-5 mg;
Otroci, stari 6-14 let - 5 mg;
Mladostniki, starejši od 14 let, in odrasli - 5-10 mg, največji dovoljeni dnevni odmerek je 20 mg;
Starejši (starejši od 65 let) - 2,5-5 mg.

Priporočeni odmerki pri uporabi nitrazepama kot antikonvulzivnega in anksiolitičnega zdravila:

Odrasli - 5-10 mg 2-3 krat na dan;
Starejši bolniki - 2,5-5 mg 2-3 krat na dan;
Otroci, stari 6-14 let - 7,5-15 mg (dnevni odmerek) v 3 razdeljenih odmerkih;
Otroci, stari od 1 do 6 let - 5-10 mg (dnevni odmerek) v 3 razdeljenih odmerkih;
Otroci, mlajši od 1 leta - 2,5-7,5 mg (dnevni odmerek) v 3 razdeljenih odmerkih.

2/3 dnevnega odmerka je priporočljivo vzeti ponoči.

Pri izračunu odmerka nitrazepama za dojenčke je priporočljivo upoštevati telesno težo. Otrokom, ki tehtajo do 30 kg, se predpiše 0,3-1 mg / kg / dan v treh razdeljenih odmerkih.

Z Westovim sindromom pri otrocih, starih od 1 do 2 let, je predpisano 2,5-5 mg na dan v 1 odmerku.

Za dojenčke in otroke, ki tablete ne morejo pogoltniti cele, se lahko primerna količina zdravila zdrobi in raztopi (suspendira) v majhni količini vode.

Trajanje zdravljenja je običajno 30-45 dni.

Vsi zgornji odmerki so okvirni. V vsakem primeru zdravnik določi optimalni odmerek posamezno, odvisno od indikacije, splošnega stanja bolnika, etiopatogeneze in individualne tolerance zdravila.

Stranski učinki

Živčni sistem: na začetku zdravljenja (zlasti pri starejših) - zmanjšana koncentracija, upočasnitev duševnih in motoričnih reakcij, omotica, utrujenost, otopelost čustev, zaspanost, letargija, ataksija; redko - zmedenost, evforija, katalepsija, glavobol, distonične ekstrapiramidne reakcije (nenadzorovani gibi telesa, vključno z očmi), zamegljen govor, depresija, anterogradna amnezija, dizartrija, mišična oslabelost, tremor; v nekaterih primerih - paradoksne reakcije (psihomotorična vznemirjenost, tesnoba, strah, nespečnost, agresivni izbruhi, povečana razdražljivost, halucinacije, mišični krči, samomorilne nagnjenosti);
Prebavni sistem: slinjenje ali suha usta, zmanjšan ali povečan apetit, slabost, bruhanje, driska / zaprtje, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz in alkalne fosfataze, motnje v delovanju jeter;
Genitourinarni sistem: urinska inkontinenca ali zadrževanje, povečan ali zmanjšan libido, okvarjeno delovanje ledvic, dismenoreja;
Hematopoetski organi: anemija, nevtropenija, levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza (nenavadna utrujenost ali šibkost, vneto grlo, hipertermija, mrzlica);
Kardiovaskularni sistem: znižanje krvnega tlaka; redko - tahikardija;
Alergijske reakcije: srbenje, kožni izpuščaj;
Drugi: odvisnost, odvisnost od mamil; redko - izguba teže, bulimija, okvara vida (diplopija), depresija dihalnega centra.

Z ostrim zmanjšanjem odmerka ali prekinitvijo zdravljenja z nitrazepamom se lahko razvije odtegnitveni sindrom, ki se kaže v naslednjih simptomih: psihomotorična vznemirjenost, tesnoba, strah, povečana razdražljivost, depersonalizacija, disforija, tremor, motnje spanja, glavobol, motnje zaznavanja (vključno s parestezijo, hiperestezijo, hiperakuzijo, fotofobija), depresija, halucinacije, povečano znojenje, tahikardija, slabost, bruhanje, krči gladkih mišic notranjih organov in skeletnih mišic, konvulzije; redko - akutna psihoza.

Pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale Nitrazepam, so možne supresije sesanja, odpoved dihanja in depresija centralnega živčnega sistema.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: zmanjšani refleksi, paradoksna vznemirjenost, zaspanost, ataksija, dizartrija, depresija zavesti različne resnosti (do kome), zmanjšan odziv na draženje bolečine, globok spanec, huda šibkost, nistagmus (motnje vida), tresenje, zasoplost ali zasoplost, bradikardija, znižanje krvnega tlaka, depresija dihalne in srčne aktivnosti, kolaps.

Terapija: predpisani so izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, prisilna diureza, simptomatsko zdravljenje (namenjeno vzdrževanju dihanja in krvnega tlaka). Flumazenil se uporablja kot poseben antagonist v bolnišnici. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Previdno je treba začeti zdravljenje bolnikov, ki so bili pred imenovanjem nitrazepama dlje časa na terapiji s katerim koli drugim zdravilom.

Bolniki s hudo depresijo bi morali biti v obdobju zdravljenja pod posebnim nadzorom, saj lahko zdravilo uporabljajo za samomorilne namene.

Nitrazepama ne smete jemati dlje časa brez zdravniškega recepta.

Med terapijo je strogo prepovedano uživanje alkohola, vzdržati se vožnje avtomobila in opravljanja potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo visoko stopnjo reakcije in večjo pozornost.

Pri dolgotrajnem zdravljenju, pa tudi pri bolnikih z ledvično in / ali jetrno insuficienco, je treba nadzorovati jetrne encime in sliko periferne krvi.

Nitrazepam ima primarno zasvojenost. Tveganje za nastanek odvisnosti od drog se poveča pri bolnikih, ki so že zlorabljali droge ali alkohol, pa tudi kadar se zdravilo uporablja v velikih odmerkih ali dolgo časa, tudi v običajnih terapevtskih odmerkih. Iz tega razloga zdravnik to zdravilo predpiše individualno po natančni oceni koristi in možnega tveganja za razvoj odvisnosti ali odvisnosti.

Da bi se izognili razvoju odtegnitvenega sindroma, zdravljenja ne smemo nenadoma prekiniti, odmerek je treba postopoma zmanjševati.

Zdravilo je treba odpovedati v primeru razvoja paradoksnih reakcij, kot so halucinacije, površinski spanec, težave z zaspanjem, psihomotorična vznemirjenost, povečani mišični krči, strah, agresivnost, samomorilne misli.

V primeru pogoste uporabe zdravila med nosečnostjo obstaja tveganje za fizično odvisnost (odtegnitveni sindrom) pri novorojenčku.

Jemanje Nitrazepama tik pred porodom ali med porodom lahko pri novorojenčku povzroči šibko dojenje ("sramežljiv otroški sindrom"), zmanjšan mišični tonus in krvni tlak, podhladitev in depresijo dihanja.

Pri majhnih otrocih se v dihalih poveča nastanek sputuma in sluzi, zato je treba sprejeti ukrepe za zagotovitev dobre prehodnosti dihalnih poti.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Bolniki v obdobju zdravljenja z nitrazepamom se morajo vzdržati vožnje vozil in uporabe zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nitrazepam ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Če je pri otrocih oteženo požiranje, je zdravljenje kontraindicirano.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Nitrazepam se previdno uporablja pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Za kršitve delovanja jeter

Nitrazepam se previdno uporablja pri bolnikih z okvaro jeter.

Uporaba pri starejših

Uporaba zdravila pri starejših bolnikih zahteva zdravniški nadzor.

Interakcije z zdravili

Induktorji mikrosomskih jetrnih encimov zmanjšajo učinkovitost nitrazepama, peroralnih kontraceptivov, ki vsebujejo estrogen, in cimetidina - okrepijo in podaljšajo.

Medsebojno okrepljeno delovanje je opaženo, kadar se nitrazepam kombinira s psihotropnimi in antikonvulzivi, splošnimi anestetiki, narkotičnimi analgetiki, mišičnimi relaksanti, litijevimi pripravki, antihistaminiki in sedativi, anksiolitiki, barbiturati, klonidinom in etanolom.

Narkotični analgetiki, ki jih jemljejo hkrati, povečajo evforijo in povečajo odvisnost od drog.

Nitrazepam zmanjša učinkovitost levodope, lahko poveča toksičnost zidovudina.

V primeru sočasne uporabe klozapina je možna depresija dihanja, antihipertenzivi - izrazito znižanje krvnega tlaka.

Zaviralci mikrosomske oksidacije podaljšajo razpolovni čas nitrazepama in povečajo tveganje za razvoj njegovih toksičnih učinkov.

Valprojska kislina bo verjetno povečala učinek nitrazepama pri otrocih z epilepsijo.

Probenecid in cimetidin upočasnjujeta izločanje nitrazepama, zaradi česar se snov kopiči v telesu, kar vodi do prekomerne sedacije.

Rifampicin poveča izločanje nitrazepama.

Analogi

Analogi Nitrazepama so: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in vlago, izven dosega otrok, pri temperaturah do 25 ºС.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Nitrazepama

Mnenj o Nitrazepamu je malo. Večina jih kaže na učinkovitost zdravila in njegovo dobro prenašanje. Hkrati je treba opozoriti, da je razvoj odvisnosti mogoč.