Motilium Express

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Motilium Express: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Motilium Express

Koda ATX: A03FA03

Aktivna sestavina: domperidon (domperidon)

Producent: Catalent UK Swindon Zydis (Velika Britanija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 350 rubljev.

Nakup

Motilium Express je antiemetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete za resorpcijo: bele ali skoraj bele, okrogle oblike (v kartonski škatli 1 ali 3 pretisni omoti po 10 tablet in navodila za uporabo zdravila Motilium Express).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: domperidon - 10 mg;
pomožne sestavine: poloxamer 188 - 1,125 mg; esenca mete - 0,3 mg; manitol - 4,136 mg; želatina - 5,513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Motilium Express, domperidon, je dopaminski antagonist z antiemetičnimi lastnostmi. Snov slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado.

Zdravljenje z domperidonom spremljajo ekstrapiramidni neželeni učinki, zlasti pri odraslih, v redkih primerih snov spodbuja proizvodnjo prolaktina iz hipofize. Antiemetični učinek je verjetno povezan s kombinacijo gastrokinetičnega (perifernega) delovanja in antagonizma proti dopaminskim receptorjem v sprožitvenem območju kemoreceptorja zunaj krvno-možganske pregrade.

Študije na živalih in nizka koncentracija zdravila v možganih dokazujejo pretežno periferni učinek domperidona na dopaminske receptorje.

Domperidon, če ga jemlje peroralno, ima naslednje učinke:

povečanje trajanja krčenja dvanajstnika in antral;
pospešitev praznjenja želodca;
povečan pritisk sfinktra v spodnjem delu požiralnika.

Snov ne vpliva na izločanje želodca.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi na tešče se domperidon hitro absorbira. C _max (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi je dosežena v približno 30-60 minutah. Ima nizko biološko uporabnost (približno 15%), kar je povezano z intenzivno presnovo prvega prehoda v jetrih in črevesni steni.

Zdravilo Motilium Express je treba jemati 15-30 minut pred obroki. Z zmanjšanjem kislosti v želodcu pride do malabsorpcije snovi.

S predhodnim dajanjem natrijevega bikarbonata in cimetidina se peroralna biološka uporabnost zmanjša. V primeru uporabe zdravila Motilium Express po obrokih traja več časa, da doseže C _max, medtem ko se AUC (površina pod krivuljo koncentracije in časa) nekoliko poveča.

Pri peroralnem jemanju domperidona se ne kopiči in ne povzroča lastne presnove. Po dva tedna uporabe zdravila Motilium Express v dnevnem odmerku 30 mg je vrednost C _max v krvni plazmi po 90 minutah 21 ng / ml, kar se le nekoliko razlikuje od vrednosti C _max po zaužitju prvega odmerka (18 ng / ml).

Vezava na beljakovine v plazmi se giblje med 91 in 93%.

Pri izvajanju študije na živalih o porazdelitvi domperidona z radioaktivno oznako je bila ugotovljena njegova široka porazdelitev v tkivih, medtem ko so bile v možganih zabeležene nizke koncentracije. Pri podganah je majhna količina snovi prodrla skozi placentno pregrado.

Presnovni proces domperidona je hiter in intenziven, zagotavljata ga hidroksilacija in N-dealkilacija. V študijah presnove z diagnostičnimi zaviralci je bilo dokazano, da je glavna oblika citokroma P ₄₅₀, ki sodeluje pri N-dealkilaciji domperidona, izoencim CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 in CYP2E1 sodelujejo pri aromatski hidroksilaciji snovi.

Izločanje domperidona s črevesjem in ledvicami znaša 66 oziroma 31%. V obliki nespremenjene snovi se izloči majhen odmerek zdravila: z blatom - 10%, z urinom - približno 1%. Plazma T _1/2 (razpolovna doba) po enkratnem peroralnem odmerku pri zdravih prostovoljcih znaša 7-9 ur. Pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo se vrednost tega kazalnika poveča.

T _1/2 domperidona pri hudi ledvični odpovedi (pri bolnikih s serumskim kreatininom> 6 mg / 100 ml, tj.> 0,6 mmol / l) se poveča s 7,4 na 20,8 ure, medtem ko plazemska koncentracija snovi nižji kot pri bolnikih brez okvare ledvic. Majhna količina prvotne snovi (približno 1%) se izloči skozi ledvice.

Vrednosti AUC in C _max domperidona pri bolnikih z zmerno jetrno disfunkcijo (na lestvici Child-Pugh - od 7 do 9 točk) sta 2,9 in 1,5-krat višji od vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Del nevezane frakcije se poveča za 25%, vrednost T _{1/2 se} poveča s 15 na 23 ur. Pri blagi jetrni okvari opazimo nekoliko znižano sistemsko raven domperidona v primerjavi s tistimi pri zdravih prostovoljcih na osnovi AUC in C _max, medtem ko se vezava T _1/2 in beljakovin ne spremenita. Varnostnega profila zdravila pri bolnikih s hudo jetrno disfunkcijo niso preučevali.

Indikacije za uporabo

kompleks simptomov dispepsije, ki je pogosto povezan z motnjami, kot so zapoznelo praznjenje želodca, gastroezofagealni refluks, ezofagitis (ki se kaže kot občutek napihnjenosti, polnost v epigastriju, bolečina v zgornjem delu trebuha, riganje z / brez želodčne vsebine, bruhanje, slabost, napenjanje, zgaga);
bruhanje in slabost različnih etiologij (funkcionalne, organske, nalezljive), pa tudi povezane z radioterapijo, terapijo z zdravili ali prehranskimi motnjami;
bruhanje in slabost, katerih razvoj povzročajo agonisti dopamina (levodopa, bromokriptin), kadar jih uporabljajo bolniki s Parkinsonovo boleznijo.

Kontraindikacije

Absolutno:

zmerna in huda odpoved jeter;
prolaktinoma;
bolezni srca (npr. kronično srčno popuščanje), hude elektrolitske motnje;
mehanska črevesna obstrukcija, krvavitve iz prebavil, perforacija črevesja ali želodca;
kombinirano zdravljenje s peroralnimi oblikami ketokonazola, eritromicina ali drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT, ali z močnimi zaviralci izoencima CYP3A4 (vključno z vorikonazolom, amiodaronom, flukonazolom, klaritromicinom, telitromicinom in drugimi);
teža manjša od 35 kg;
starost do 12 let s težo do 35 kg;
nosečnost in dojenje;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Relativni (tablete Motilium Express so predpisane pod zdravniškim nadzorom):

okvarjena ledvična funkcija;
postopno srčno popuščanje;
elektrolitsko neravnovesje;
kršitve prevodnosti in srčnega ritma (vključno s podaljšanjem intervala QT).

Motilium Express, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Motilium Express so namenjene peroralni uporabi. Zdravilo je priporočljivo jemati pred obroki, saj se absorpcija domperidona, če se jemlje po obrokih, lahko upočasni.

Najdaljše trajanje neprekinjenega jemanja zdravila Motilium Express pri bolnikih vseh starostnih kategorij za zdravljenje akutne slabosti in bruhanja običajno ne presega 7 dni. Če po koncu tega obdobja simptomi ne izginejo, se ponovno posvetujte s svojim zdravnikom.

Pri uporabi zdravila Motilium Express za druge indikacije traja zdravljenje 4 tedne. Če po koncu tega obdobja simptomi ne izginejo, je treba bolnika ponovno pregledati in oceniti učinkovitost zdravljenja.

Priporočeni režim odmerjanja za odrasle in otroke, starejše od 12 let, s telesno maso ≥ 35 kg: 3-krat na dan po 1 tableta. Največji dnevni odmerek je 30 mg (3 tablete).

Pastile so precej krhke, da se izognemo poškodbam; ni jih priporočljivo potiskati skozi folijo (folijo je treba popolnoma odstraniti iz celice, tako da primete njen rob).

Po odstranitvi iz pretisnega omota je treba tableto položiti na jezik. Na svoji površini tableta razpade v nekaj sekundah, nato pa jo lahko s pitno vodo pogoltne s slino.

Pogostost uporabe zdravila Motilium Express pri bolnikih s hudo ledvično okvaro je treba zmanjšati na 1-2 krat na dan. V obdobju terapije je treba redno spremljati bolnikovo stanje.

Stranski učinki

Glede na podatke kliničnih študij so bili med ≥ 1% primerov med zdravljenjem z zdravilom Motilium Express opaženi neželeni učinki: tesnoba, depresija, zaspanost, glavobol, akatizija, driska, suha usta, astenija, pomanjkanje / zmanjšanje libida, srbenje, ginekomastija, galaktoreja, izpuščaj, okvara laktacije, občutljivost in bolečina v mlečnih žlezah, amenoreja in menstrualne nepravilnosti.

Manj kot 1% bolnikov z zdravilom Motilium Express je razvilo urtikarijo, preobčutljivost, oteklino in izcedek iz mlečnih žlez.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko; z neznano pogostnostjo - ni mogoče določiti pogostnosti pojava neželeni učinki na podlagi razpoložljivih podatkov), zabeleženi na podlagi spontanih poročil med uporabo v obdobju trženja:

ledvice in sečila: zelo redko - zadrževanje urina;
imunski sistem: zelo redko - angioedem, anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), urtikarija;
kardiovaskularni sistem: zelo redko - ventrikularna aritmija *, podaljšanje intervala QT, nenadna koronarna smrt *;
živčni sistem: zelo redko - ekstrapiramidne motnje, omotica, krči (predvsem pri novorojenčkih in otrocih);
laboratorijski kazalci: zelo redko - zvišanje ravni prolaktina v krvi, odstopanja laboratorijskih kazalcev delovanja jeter;
psiha: zelo redko - vznemirjenost, živčnost (predvsem pri novorojenčkih in otrocih).

Neželeni učinki, zabeleženi med kliničnimi preskušanji zdravila Motilium Express po registraciji:

psiha: redko - povečana razdražljivost (predvsem pri novorojenčkih in otrocih), živčnost;
ledvice in sečila: redko - zadrževanje urina;
kardiovaskularni sistem: z neznano pogostostjo - resne ventrikularne aritmije *, podaljšanje intervala QT, nenadna koronarna smrt *;
živčni sistem: pogosto - omotica; redko - krči (predvsem pri novorojenčkih in otrocih); z neznano pogostostjo - ekstrapiramidne motnje (predvsem pri novorojenčkih in otrocih);
laboratorijski podatki: redko - odstopanja laboratorijskih parametrov jetrne funkcije; redko - zvišanje ravni prolaktina v krvi;
alergijske reakcije: z neznano pogostnostjo - anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), angioedem.

* Nekatere epidemiološke študije so pokazale, da je zdravljenje z domperidonom lahko povezano z večjo verjetnostjo hudih ventrikularnih aritmij ali nenadne smrti. Tveganje za te neželene učinke je bolj verjetno pri bolnikih, starejših od 60 let, in pri bolnikih, ki presegajo dnevni odmerek (30 mg). Odraslim in otrokom priporočamo, da zdravilo Motilium Express jemljejo z najnižjim učinkovitim odmerkom.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so najpogostejši pri dojenčkih in otrocih in lahko vključujejo motnje, kot so vznemirjenost, dezorientacija, napadi, motnje zavesti, ekstrapiramidne motnje in zaspanost.

Terapija: priporočljivo je izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja, vzpostaviti je treba skrbno spremljanje bolnikovega stanja, indicirano je podporno zdravljenje. Da bi popravili ekstrapiramidne manifestacije, je mogoče uporabiti antiholinergike, antiparkinsonike ali antihistaminike. Specifičnega protistrupa ni.

Posebna navodila

Pri kombinirani uporabi zdravila Motilium Express z antisekretornimi ali antacidnimi zdravili slednjega ne smemo jemati pred, ampak po obroku, to pomeni, da sočasno dajanje ni priporočljivo.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco prilagoditev enkratnega odmerka ni potrebna. V tem primeru je treba v primeru večkratne uporabe zdravila Motilium Express pogostnost njegovega vnosa zmanjšati na 1-2 krat na dan (odvisno od resnosti ledvične disfunkcije). Poleg tega bo morda treba zmanjšati odmerek. Dolgotrajno zdravljenje mora potekati pod rednim zdravniškim nadzorom.

V nekaterih epidemioloških študijah je bilo dokazano, da je zdravljenje z zdravilom Motilium Express lahko povezano s povečanim tveganjem za nastanek resnih prekatnih aritmij ali nenadne smrti. Tveganje je bolj verjetno pri bolnikih, starejših od 60 let, pa tudi pri uporabi zdravila v dnevnem odmerku, ki presega priporočeni.

Uporaba zdravila Motilium Express in drugih zdravil, ki vodijo v podaljšanje intervala QT _c, ni priporočljiva za bolnike z naslednjimi motnjami:

hudo elektrolitsko neravnovesje (hiperkalemija, hipokalemija, hipomagneziemija);
prevodne motnje (na primer s podaljšanjem intervala QT _c);
sočasne bolezni srca (kot je kongestivno srčno popuščanje);
bradikardija.

V primeru pojava simptomov ali znakov, ki lahko kažejo na razvoj srčne aritmije, prenehajte jemati zdravilo Motilium Express in se posvetujte s svojim zdravnikom.

Glavna presnovna pot domperidona poteka preko CYP3A4. Glede na študije na ljudeh se lahko sočasna uporaba zdravil, ki pomembno zavirajo ta encim, pojavi s povečanjem koncentracije domperidona v plazmi. Kombinacija domperidona z močnimi zaviralci CYP3A4, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, je kontraindicirana.

Pri sočasni uporabi domperidona z močnimi zaviralci CYP3A4, ki ne povzročajo podaljšanja intervala QT (na primer z indinavirjem), je potrebna previdnost. Bolnike je treba skrbno spremljati, da bi odkrili simptome ali znake neželenih učinkov.

Pri kombinirani uporabi zdravila Motilium Express z zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, je potrebna previdnost. Za ugotavljanje neželenih učinkov kardiovaskularnega sistema je potrebno spremljanje.

To opozorilo velja zlasti za naslednja zdravila:

haloperidol, pimozid, sertindol (antipsihotiki);
disopiramid, kinidin, ibutilid, amiodaron, dronedaron, dofetilid, sotalol (antiaritmiki razreda IA in III);
levofloksacin, moksifloksacin (antibiotiki);
citalopram, escitalopram (antidepresivi);
halofantrin (antimalarična zdravila);
pentamidin (protiglivična zdravila);
toremifen, vandetanib (zdravila proti raku);
dolasetron (zdravila za prebavila);
bepridil, metadon (nekatera druga zdravila).

Aspartam je del zdravila Motilium Express, zato zdravilo ni predpisano za bolnike s hiperfenilalaninemijo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe zdravila Motilium Express je potrebna previdnost pri vožnji motornega vozila, kar je povezano z verjetnostjo neželenih učinkov, ki lahko vplivajo na sposobnost koncentracije in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Motilium Express ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Ni dovolj podatkov o uporabi domperidona med nosečnostjo. Čeprav ni podatkov o povečanem tveganju za malformacije pri ljudeh, imenovanje zdravila Motilium Express za nosečnice ni priporočljivo.

Le majhna količina domperidona lahko vstopi v otrokovo telo z materinim mlekom. Največji relativni odmerek za dojenčke (%) je ocenjen na približno 0,1% odmerka, ki ga je vzela mati glede na telesno maso. Ali ta raven snovi negativno vpliva na novorojenčke, ni znano. V zvezi s tem Motilium Express ni predpisan ženskam, ki dojijo, ali če je takšna terapija potrebna, je priporočljivo prekiniti dojenje.

Pediatrična uporaba

Bolnikom, mlajšim od 12 let, ki tehtajo do 35 kg, zdravila ne predpisujejo. V pediatrični praksi je priporočljiva uporaba zdravila Motilium v obliki suspenzije.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Zdravilo Motilium Express za okvarjeno delovanje ledvic je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo ni predpisano za bolnike z zmerno in hudo okvaro jeter.

Interakcije z zdravili

antiholinergična zdravila: delovanje zdravila Motilium Express v kombinaciji s kombinacijo je mogoče nevtralizirati;
cimetidin, natrijev bikarbonat: če se domperidon jemlje po teh sredstvih, se lahko njegova biološka uporabnost zmanjša; ne smete jemati antisekretornih in antacidnih zdravil hkrati z zdravilom Motilium Express;
itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol (azolna protiglivična zdravila), klaritromicin, eritromicin (makrolidni antibiotiki), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, zaviralci kalcijevega vurapinavirja (HIV), sakvinavir kot tudi drugi močni zaviralci CYP3A4, vključno z amiodaronom, nefazodonom, aprepitantom, telitromicinom: koncentracija domperidona v plazmi se lahko poveča;
antiholinergična zdravila (vključno z dekstrometorfanom, difenhidraminom): resnost antidispeptičnih učinkov zdravila Motilium Express se lahko zmanjša.

Med izvajanjem nekaterih študij farmakodinamične in farmakokinetične interakcije domperidona in ketokonazola / eritromicina pri zdravih prostovoljcih je bilo dokazano, da ta zdravila pomembno zavirajo presnovo prvega prehoda, ki jo izvaja izoencim CYP3A4. Ko so opazili kombinirani sprejem domperidona (4-krat na dan po 10 mg) in ketokonazola (2-krat na dan po 200 mg), ki je podaljšal interval QT _c v povprečju 9,8 ms v celotnem obdobju opazovanja, so bile v določenem trenutku spremembe v območju 1, 2-17,5 ms. Pri kombinirani uporabi domperidona v enakem dnevnem odmerku in eritromicina (3-krat na dan po 500 mg) so opazili podoben učinek (v povprečju podaljšanje intervala QT _cznašala 9,9 ms, v nekaterih trenutkih so bile spremembe v območju 1,6–14,3 ms). Hkrati so se vrednosti C _max in AUC domperidona v vsaki od teh študij povečale približno 3-krat.

Kateri prispevek k spremembi intervala QT _c prispeva povišana koncentracija domperidona v plazmi, trenutno ni znano.

Monoterapija z domperidonom v teh študijah je privedla do podaljšanja intervala QT _c za 1,6 oziroma 2,5 ms (v študijah z ketokonazolom oziroma eritromicinom), monoterapija z ketokonazolom in eritromicinom pa za 3,8 oziroma 4,9 ms skozi celotno študijo obdobje opazovanja.

V drugi študiji, kjer so zdravi prostovoljci med stacionarno monoterapijo z domperidonom uporabili več odmerkov, so ugotovili znatno podaljšanje intervala QT _c. Hkrati je bila koncentracija domperidona v plazmi podobna koncentraciji v študijah medsebojnega delovanja domperidona in drugih zdravil.

Analogi

Analogi zdravila Motilium Express so: Domperidon, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v prostoru, zaščitenem pred vlago pri temperaturah do 25 ° C, v originalni embalaži. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Motilium Express

Ocene Motilium Express so večinoma pozitivne. Velja za učinkovito in hitro delujoče zdravilo. Prednosti vključujejo tudi prijeten okus in priročno obliko sproščanja. Stroški so ocenjeni kot visoki.