Imigran

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Imigran: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. , Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Imigran

Koda ATX: N02CC01

Aktivna sestavina: sumatriptan (sumatriptan)

Proizvajalec: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poljska), GlaxoSmithKline Manufakchuring S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Italija)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Imigran je zdravilo z antimigranskim delovanjem, agonist serotoninskih 5-HT ₁ receptorjev.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike:

Obložene tablete: ovalne bikonveksne oblike z enakomerno površino na eni strani, napis je vgraviran na drugi strani: rožnate tablete - "GX ES3", skoraj bele ali bele - "GX ET2" (2 kosi. V pretisnih omotih, v kartonu pakiranje 1 pretisni omot);
Pršilo za nos: bistra tekočina od temno rumene do svetlo rumene barve (v razpršilcih za enkratno uporabo, 1 razdeljevalec v pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli).

Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Imigran.

Zdravilna učinkovina zdravila Imigran je sumatriptan:

1 tableta: 50 mg ali 100 mg (v obliki sumatriptanovega sukcinata 70 mg oziroma 140 mg);
1 razdeljevalec: 10 mg, 20 mg.

Pomožne komponente:

Tablete: kroskarmeloza natrij, brezvodna laktoza, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
Spray: brezvodni raztopljeni natrijev fosfat, natrijev hidroksid, žveplova kislina, monosubstituiran kalijev fosfat, prečiščena voda

Poleg tega kot del lupine tablete z gravuro:

GX ES3 (50 mg): roza opadry YS-1-1441-G, rdeči železov oksid, titanov dioksid, triacetin, metilhidroksipropil celuloza;
"GX ET2" (100 mg): beli opad OY-S-7393, titanov dioksid, metil hidroksipropil celuloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Imigran je eno od zdravil z migreno. Zdravilna učinkovina - sumatriptan, je selektivni agonist vaskularnih 5-hidroksitriptamin-1-receptorjev (5-HT ₁ D), nima učinka na druge podtipe 5-HT receptorjev (5-HT ₂ –5-HT ₇). 5-HT ₁ D receptorji se nahajajo pretežno v lobanjskih krvnih žilah in zaradi njihove stimulacije pride do vazokonstrikcije.

Snov selektivno vpliva na vazokonstrikcijo vej karotidne arterije, ne da bi vplivala na pretok krvi v možganskih žilah. Oskrbo s krvjo v intrakranialnih in ekstrakranialnih tkivih (vključno z meningealnimi membranami) zagotavlja vaskularni bazen karotide. Menijo, da je glavni mehanizem migrene pri ljudeh razširitev teh žil in / ali edem njihovih sten. Sumatriptan pomaga zmanjšati občutljivost trigeminalnega živca. Obe lastnosti lahko temeljita na mehanizmu protimigrenskega delovanja snovi.

Opazen je razvoj kliničnega učinka zdravila Imigran: po intranazalni uporabi v odmerku 20 mg - po 15 minutah; po peroralni uporabi v odmerku 100 mg - po 30 minutah.

Čeprav je priporočeni odmerek za peroralno uporabo 50 mg, je treba upoštevati, da se napadi migrene razlikujejo po resnosti tako pri enem bolniku kot pri različnih bolnikih. V primerjavi s placebom so bili odmerki v razponu od 25 do 100 mg učinkovitejši, statistično pa 25 mg bistveno manj učinkoviti kot 50 in 100 mg.

Sumatriptan je učinkovit pri zdravljenju napadov migrene, vključno z menstrualno migreno.

Farmakokinetika

Napadi migrene ne vplivajo bistveno na farmakokinetične procese sumatriptana, ki se daje intranazalno ali peroralno.

Sumatriptan se po peroralni uporabi hitro absorbira, v 45 minutah dosežemo 70% plazemske C _max (največje koncentracije). Povprečna vrednost C _max v krvni plazmi po jemanju 100 mg je 54 ng / ml. Povprečna vrednost absolutne biološke uporabnosti je 14% (delno je to posledica presnove prvega prehoda, deloma pa z nepopolno absorpcijo).

Sumatriptan se po intranazalni uporabi hitro absorbira, čas doseganja C _max v plazmi je 1–1,5 ure. Njegova povprečna vrednost po zaužitju 20 mg zdravila Imigran je 12,9 ng / ml. Povprečna vrednost absolutne biološke uporabnosti je 15,8% vrednosti absolutne biološke uporabnosti za subkutano uporabo (povezano s presistemsko presnovo).

Sumatriptan se na beljakovine krvne plazme neznatno veže (od 14 do 21%), povprečni skupni _Vd (volumen porazdelitve) je 170 litrov.

Glavni presnovek je indoleocetni analog sumatriptana; izločajo ga predvsem ledvice v obliki glukuronskega konjugata in proste kisline. Ta presnovek nima aktivnosti proti receptorjem 5-HT ₁ ali 5-HT ₂. Najdenih ni bilo nobenih manjših presnovkov snovi.

T _1/2 (razpolovna doba) - približno 2 uri. Povprečni skupni plazemski očistek je približno 1160 ml / min, ledvični očistek je 260 ml / min, zunajledvični očistek pa približno 80% celotnega. Sumatriptan se presnavlja z MAO (monoaminooksidazo) -A.

V primeru okvare jetrne funkcije pride do zmanjšanja predsistemskega očistka snovi in povečanja njene plazemske koncentracije. Pri zmerni okvari delovanja jeter ne opazimo pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih.

Zaradi intranazalne uporabe zdravila Imigran pri bolnikih, starih od 12 do 18 let, je povprečni plazemski C _max sumatriptana 13,9 ng / ml, povprečni T _1/2 pa približno 2 uri po odmerku 20 mg. Očistek in V _{d se} povečata v skladu s povečanjem telesne teže, tj. Izpostavljenost sumatriptanu pri nizki telesni teži je relativno večja.

Indikacije za uporabo

Filmsko obložene tablete

Odprava sindroma bolečine pri akutnih napadih migrene z ali brez avre.

Pršilo za nos

Olajšanje napadov migrene z avro ali brez nje.

Imigran v tej dozirni obliki je posebej indiciran za napade migrene, ki jih spremljajo slabost in bruhanje, pa tudi kadar je to potrebno za takojšen klinični učinek.

Kontraindikacije

Absolutno:

Ishemična srčna bolezen (IHD), vključno z Prinzmetalovo angino pektoris, miokardnim infarktom, postinfarktno kardiosklerozo (vključno s simptomi ali sumi na IHD);
Oftalmoplegične, bazilarne in hemiplegične oblike migrene;
Okluzivna patologija perifernih žil;
Nekontrolirana arterijska hipertenzija;
Možganska kap ali prehodna kršitev cerebralne cirkulacije (vključno z obremenjeno anamnezo);
Huda disfunkcija jeter;
Huda okvara ledvic (tablete);
Sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) in do dva tedna po umiku;
Sočasna uporaba z zdravili, ki vsebujejo ergotamin ali njenih derivatov, vključno metisergid, ali z drugimi triptanih / agonisti 5-HT ₁ receptorjev;
Starost do 12 let (za razpršilo), do 18 let (za tablete) in starejša od 65 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Relativno (zdravljenje z zdravilom Imigran je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom ob prisotnosti naslednjih bolezni / stanj):

Nadzorovana arterijska hipertenzija;
Epilepsija (vključno z vsemi stanji, pri katerih se krčni prag zniža);
Bolezni, ki lahko vplivajo na absorpcijo, presnovo ali izločanje zdravila Imigran (na primer okvarjena ledvična / jetrna funkcija);
Pomanjkanje laktaze, intoleranca za galaktozo in malabsorpcija glukoze-galaktoze (tablete, ker vsebujejo laktozo);
Preobčutljivost za sulfonamidi (uporaba sumatriptana lahko povzroči razvoj alergijskih reakcij, njihova resnost se razlikuje od kožnih manifestacij do anafilaksije);
Nosečnost in dojenje.

Imigran, navodila za uporabo: način in doziranje

Filmsko obložene tablete

Tablete Imigran se jemljejo peroralno, pogoltnejo cele in sperejo z zadostno količino vode.

Učinek zdravila na kateri koli stopnji napada je enak, vendar ga je priporočljivo uporabiti, ko se pojavijo prvi simptomi migrene.

Priporočeni odmerek za lajšanje akutnega napada migrene je 50-100 mg enkrat. Če kliničnega učinka ni, ponovnega odmerka ne smemo ublažiti sindroma bolečine pri nenehnem napadu.

Če se simptomi ponovijo po tem, ko prvi napad popusti, lahko drugi odmerek vzamete v naslednjih 24 urah, pri čemer upoštevate interval med odmerki vsaj 2 uri.

Največji odmerek zdravila Imigran v 24 urah ne sme preseči 300 mg.

Pršilo za nos

Spray Imigran se uporablja intranazalno, tako da se predpisani odmerek injicira v eno nosnico.

Previdno, ne da bi pritisnili modri gumb, odstranite razdeljevalec iz pretisnega omota. Če s prstom trdno pritisnete eno nosnico na nosni septum, morate mirno dihati skozi usta. Konico pipete vstavite v odprt nosni prehod (predhodno očiščen) do globine približno 1 cm. Ne nagibajte glave nazaj, zaprite usta. Med mirnim vdihom skozi nos močno pritisnite s palcem modri gumb. Nato 10-20 sekund mirno vdihnite skozi nos in izdihnite skozi usta.

Odmerek zdravila Imigran je odvisen od klinične manifestacije napada in je lahko 10 mg ali 20 mg sumatriptana.

Če napad migrene s prvim odmerkom ne uspe, drugega odmerka ne smemo uporabiti.

Priporočeni odmerek pršila Imigran za otroke, stare od 12 do 18 let, je 10 mg v enem nosnem prehodu. Ker absorpcija napadov sumatriptana in migrene bistveno spreminja klinične manifestacije in intenzivnost, bo morda potreben odmerek 20 mg. Če se napad migrene po prvem odmerku ne ustavi, se ne sme dati drugega odmerka zdravila Imigran, da bi ustavil isti napad. V takih primerih je indicirana uporaba paracetamola, acetilsalicilne kisline ali nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Če so se po začasnem izboljšanju zaradi uporabe prvega odmerka simptomi bolezni ponovno pojavili, je mogoče drugi odmerek dati v naslednjih 24 urah, pri čemer mora biti interval med odmerki vsaj 2 uri.

Intranazalno lahko vnesete največ 2 odmerka po 20 mg na 24 ur.

Stranski učinki

Filmsko obložene tablete

Živčni sistem: omotica, vročinski utripi, šibkost (prehodna, običajno blaga ali zmerna); redko - občutek utrujenosti, zaspanosti; v nekaterih primerih - konvulzivni napadi (pogosteje pri bolnikih z anamnezo epilepsije ali strukturnih možganskih lezij, ki lahko povzročijo razvoj epilepsije); včasih - diplopija, nistagmus, skotom, utripanje pred očmi, zmanjšana ostrina vida; zelo redko - prehodna delna izguba vida (opozoriti je treba, da sam napad migrene lahko povzroči okvaro vida);
Kardiovaskularni sistem: bradikardija, arterijska hipotenzija, palpitacije, prehodno zvišanje krvnega tlaka (takoj po zaužitju tabletke), tahikardija (vključno z ventrikularno); v nekaterih primerih - srčne aritmije, prehodne spremembe v ishemični elektrokardiografiji (EKG), krči koronarnih arterij, miokardni infarkt, Raynaudov sindrom;
Prebavni sistem: morda - slabost, bruhanje (povezava z uporabo zdravila Imigran ni ugotovljena); redko - ishemični kolitis; v nekaterih primerih - rahlo povečanje aktivnosti jetrnih encimov, občutek nelagodja v trebuhu, disfagija;
Alergijske reakcije: v nekaterih primerih - eritem, kožni izpuščaj, srbenje na koži, anafilaksa;
Drugo: morda - bolečina, občutek vročine in / ali mravljinčenje, prehoden občutek teže, zoženosti, pritiska v katerem koli delu telesa, vključno z grlom in prsnim košem.

Pršilo za nos

Živčni sistem: pogosto - zaspanost, omotica, motnje občutljivosti (vključno z zmanjšano občutljivostjo, parestezijami);
Kardiovaskularni sistem: pogosto - vročinski utripi, prehodno zvišanje krvnega tlaka (kmalu po vkapanju);
Dihala: pogosto - rahlo pekoč občutek in prehodno draženje sluznice nosu in / ali grla, težko dihanje, krvavitev iz nosu;
Prebavni sistem: pogosto - slabost, bruhanje; zelo redko - manjše kršitve testov delovanja jeter;
Splošne reakcije: pogosto - utrujenost, šibkost, občutki bolečine, teže, mraza, vročine, pritiska ali zoženja (različne stopnje intenzivnosti so prehodne, lahko se pojavijo v katerem koli delu telesa).

Neželeni učinki uporabe razpršila Imigran, pridobljeni v študijah v obdobju trženja:

Živčni sistem: zelo redko - napadi (opaženi tako pri bolnikih z epileptičnimi napadi in boleznimi v anamnezi kot pri bolnikih brez dejavnikov tveganja), distonija, tremor, nistagmus;
Organ vida: zelo redko - diplopija, zmanjšana ostrina vida, utripanje, skotom, slepota (običajno prehodna);
Kardiovaskularni sistem: zelo redko - tahikardija, bradikardija, flutter, prehodne spremembe EKG, aritmije, angina pektoris, koronarni vazospazem, miokardni infarkt, Raynaudov sindrom, hipotenzija;
Prebavni sistem: zelo redko - disfagija, ishemični kolitis, nelagodje v trebuhu;
Alergijske reakcije: zelo redko - preobčutljivostne reakcije.

Preveliko odmerjanje

Enkratna intranazalna uporaba 40 mg zdravila Imigran ali peroralna uporaba v odmerku več kot 400 mg ni povzročila nobenih drugih neželenih učinkov, razen tistih, opisanih v neželenih učinkih.

Terapija: opazovanje bolnikovega stanja je prikazano vsaj 10 ur, če je potrebno, je predpisano simptomatsko zdravljenje. Ni podatkov, ki bi potrjevali ali zavračali učinek hemodialize / peritonealne dialize na plazemsko koncentracijo sumatriptana.

Posebna navodila

Zdravilo Imigran se lahko uporablja samo z natančno diagnozo napada migrene.

Uporaba zdravila Imigran za profilakso je kontraindicirana!

Kršitev režima odmerjanja je prepovedana.

Če klinični učinek prvega odmerka ni, je treba razjasniti diagnozo.

Pri predpisovanju zdravila Imigran za lajšanje glavobola pri bolnikih z nediagnosticirano migreno ali atipičnimi simptomi migrene je potrebna predhodna izključitev drugih potencialno nevarnih nevroloških patologij. Upoštevati je treba, da pri migreni obstaja tveganje za možgansko kap, prehodne motnje cerebralne cirkulacije in druge cerebrovaskularne zaplete.

Brez predhodnega pregleda za izključitev bolezni srca in ožilja pri ogroženih bolnikih (obdobje po menopavzi pri ženskah, moški, starejši od 40 let, nagnjenost k koronarni bolezni), zdravila Imigran ne bi smeli predpisovati.

Pojav neželenega učinka v obliki močne bolečine, ki se širi v vrat, in občutka stiskanja v prsnem košu je lahko simptom manifestacije koronarne arterijske bolezni, zato je potreben diagnostični pregled.

Zdravilo Imigran je treba uporabljati previdno pri funkcionalnih motnjah ledvic ali jeter (zaradi možne pomembne kršitve absorpcije, metabolizma, izločanja sumatriptana), kontrolirani arterijski hipertenziji (ker obstaja tveganje za prehodno zvišanje krvnega tlaka in perifernega žilnega upora).

Med jemanjem zaviralcev ponovnega privzema serotonina je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje.

Pri preobčutljivosti za sumatriptan je možen razvoj kožnih alergijskih manifestacij do anafilaktičnega šoka.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Med napadom migrene in uporabo zdravila Imigran mora biti bolnik zelo previden pri vožnji vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Nosečnost: Imigran se lahko uporablja samo v primerih, ko pričakovana korist od terapije presega možno tveganje;
Obdobje dojenja: učinek sumatriptana na novorojenčka je mogoče minimizirati, če se 12 ur po uporabi zdravila izognemo dojenju (snov se izloča v materino mleko).

Pediatrična uporaba

Kontraindikacija:

Spray: do 12 let (način uporabe zdravila Imigran pri otrocih, starih od 12 do 18 let, se razlikuje od odraslih, kar je povezano s posebnostmi farmakokinetičnih procesov);
Tablete: do 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Huda ledvična disfunkcija (tablete): terapija z imigranom je kontraindicirana;
Ledvična disfunkcija: zdravilo je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Za kršitve delovanja jeter

Hude kršitve jetrne funkcije: zdravljenje z zdravilom Imigran je kontraindicirano;
Jetrna disfunkcija: zdravilo je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba pri starejših

Zdravljenje z imigranom pri starejših bolnikih je kontraindicirano, ker varnostni profil ni preučen.

Interakcije z zdravili

Sočasno zdravljenje z ergotaminom povzroča podaljšan vazospazem, zato je treba sumatriptan uporabljati 24 ur po jemanju izdelkov, ki vsebujejo ergotamin, zdravila, ki vsebujejo ergotamin, pa lahko uporabimo le 6 ur po sumatriptanu.

Zaradi možnih interakcij je sočasna uporaba z zaviralci MAO kontraindicirana.

Pri kombiniranju zdravil Imigran in drugih triptanskih zdravil s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina obstaja tveganje za razvoj serotoninskega sindroma z možno duševno motnjo, avtonomno labilnostjo in živčno-mišičnimi motnjami.

Medsebojnega delovanja z etanolom, flunarizinom, propranololom in pizotifenom niso zabeležili.

Analogi

Analogi Imigrana so: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpax, Frovamigran, Sumamigren.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi: tablete - do 30 ° C, razpršilo - 2-30 ° C, zaščiteno pred svetlobo.

Rok uporabnosti: 50 mg tablete - 3 leta, 100 mg tablete - 4 leta; pršilo - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Imigranu

Mnenja o zdravilu Imigran ga označujejo kot učinkovito zdravilo. Nekateri uporabniki opozarjajo, da je bolj uporabno pršilo, njegov učinek pa se razvije skoraj takoj po nanosu. Poročila o neželenih učinkih skorajda ni.

Stroški zdravila so v večini primerov upravičeno visoki, saj cenejši analogi nimajo tako hitrega in izrazitega terapevtskega učinka.

Cena za Imigran v lekarnah

Približna cena za Imigran je:

Tablete (2 kos. V paketu): odmerek 50 mg - 225 rubljev; odmerek 100 mg - 397 rubljev;
Spray 20 mg / odmerek (viale za enkratno uporabo): 1 kos. - 349 rubljev; 2 kos - 423 rubljev.