Zometa

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Zometa: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Zometa

Koda ATX: M05BA08

Zdravilna učinkovina: Zoledronska kislina

Proizvajalec: Novartis Pharma Stein AG (Švica)

Opis in posodobitev fotografije: 07.07.2019

Cene v lekarnah: od 8000 rubljev.

Nakup

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje Zometa

Zometa je zaviralec resorpcije kosti v kostnih metastazah.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike Zomete:

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje: bistra brezbarvna tekočina (5 ml v plastičnih brezbarvnih steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenička);
Raztopina za infundiranje: brezbarvna prozorna tekočina (100 ml v plastenkah, 1 steklenička v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina zdravila Zometa je zoledronska kislina:

1 steklenica koncentrata - 4.264 mg zoledronske kisline monohidrata, kar ustreza vsebnosti 4 mg brezvodne zoledronske kisline;
1 steklenica raztopine - 4 mg.

Pomožne komponente:

Koncentrat: natrijev citrat, manitol, dušik, voda za injekcije;
Raztopina: manitol, natrijev citrat dihidrat, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zoledronska kislina, učinkovina v Zometi, je zelo učinkovit bisfosfonat, ki selektivno vpliva na kostno tkivo. Spojina zmanjšuje resorpcijo kosti z delovanjem na osteoklaste. Selektivni učinek bisfosfonatov na kostno tkivo je razložen z visoko afiniteto do mineraliziranega kostnega tkiva. Natančen mehanizem postopka na molekularni ravni, ki zagotavlja zaviranje aktivnosti osteoklastov, trenutno še ni jasen.

Za zoledronsko kislino so neugodni učinki na tvorbo kosti, mineralizacijo in mehanske lastnosti redki. Spojina ima tudi protitumorske lastnosti, zaradi česar je Zometa učinkovita pri zdravljenju kostnih metastaz. In vivo snov zavira resorpcijo kostnega tkiva, za kar so odgovorni osteoklasti, deluje antiangiogeno, pomaga zmanjšati rast tumorskih celic in preoblikuje mikrookolje kostnega mozga. Zmanjšanje resorpcije kosti se klinično izraža v zmanjšanju intenzivnosti bolečine pri bolniku.

Za in vitro je za zoledronsko kislino značilna neposredna citostatična, proapoptotična, antiinvazivna in anti-adhezivna aktivnost, zmanjša hitrost proliferacije osteoblastov in ima sinergistični citostatični učinek, kadar se uporablja skupaj z zdravili proti raku.

Zoledronska kislina z zaviranjem proliferacije in indukcijo apoptoze ima neposreden protitumorski učinek na človeške celice raka dojke in mieloma. Zaradi antimetastatičnih lastnosti zmanjšuje tudi prodor človeških celic raka dojke skozi zunajcelični matriks.

Pri raku z metastazami, ki prizadenejo kosti, Zometa zmanjša tveganje za zlome in stiskanje hrbtenjače, preprečuje pa tudi razvoj tumorske hiperkalciemije in je zaviralec izločanja kalcija v urinu. To vodi do zmanjšanja potrebe po radioterapiji.

Farmakokinetika

Bisfosfonati se v prebavilih slabo absorbirajo, zato strokovnjaki priporočajo uporabo raztopin za intravensko uporabo. Infuzija povzroči zvišanje koncentracije zoledronske kisline v krvnem serumu, katere največja vrednost je dosežena na koncu infuzije. Po 4 urah se raven snovi v krvi zmanjša za 10%, po 24 urah pa še za 1%.

Zoledronska kislina se na plazemske beljakovine veže za 50%. Izloča se skozi ledvice postopoma, s celotnim razpolovnim časom izločanja 146 ur. Ponavljajoče se injekcije (po 28 dneh) ne povzročajo kumulativnega učinka. Prvi dan urin vsebuje 40 ± 16% aktivne sestavine Zomete od celotnega uporabljenega odmerka. Preostali del zoledronske kisline se odlaga v kostnem tkivu in postopoma sprošča v sistemski obtok. Spojina se ne presnavlja in se nespremenjena izloča predvsem skozi ledvice (z blatom - manj kot 3%).

Indikacije za uporabo

Kostne metastaze malignih napredovalnih tumorjev (rak dojke, rak prostate), multipli mielom, vključno s preprečevanjem zmanjšanja tveganja kompresije hrbtenjače, patoloških zlomov, hiperkalciemije, povezane s tumorjem, in potrebe po operaciji kosti ali radioterapiji;
Hiperkalcemija zaradi maligne novotvorbe.

Kontraindikacije

Obdobje nosečnosti in dojenja;
Otroštvo;
Preobčutljivost za bisfosfonate in sestavine zdravil.

Zdravilo Zomet je treba predpisovati previdno v primeru hude disfunkcije jeter.

Uporaba zdravila za okvarjeno delovanje ledvic pri bolnikih s hiperkalciemijo, ki jo povzroča maligni tumor, je možna, če potencialna korist terapije presega obstoječe tveganje. Zdravila ni priporočljivo dajati bolnikom s hudo okvarjenim delovanjem ledvic: z nivojem kreatinina v serumu več kot 265 μmol / L pri bolnikih s kostnimi metastazami in več kot 400 μmol / L pri hiperkalcemiji, ki jo povzroči maligni tumor.

Navodila za uporabo zdravila Zometa: način in odmerjanje

Koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje in raztopina za infundiranje se uporabljata z intravenskim (IV) kapanjem.

Raztopina za redčenje koncentrata ne sme vsebovati kalcija! Raztopina za infundiranje je pripravljena v skladu s pravili asepse. Neposredno pred uporabo je treba vsebino ene viale koncentrata razredčiti v 100 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze. Neuporabljeno raztopino lahko shranite največ 24 ur od trenutka priprave pri temperaturi 2-8 ° C, pred dajanjem pa jo je treba po odstranitvi iz hladilnika segreti na sobno temperaturo.

V skladu z navodili zdravila Zometa ni mogoče mešati z raztopinami, ki vsebujejo kalcij ali dvovalentne katione (Ringerjeva raztopina laktata), in z drugimi zdravili, zato je treba za raztopino zoledronske kisline uporabiti ločen infuzijski sistem.

Intravensko kapanje naj traja vsaj 15 minut.

Priporočen odmerek:

Kostne metastaze pogostih malignih tumorjev in mieloma: 4 mg enkrat v 3-4 tednih. Zdravilo je treba dajati ob hkratnem zaužitju 500 mg kalcija in 400 mednarodnih enot (IU) vitamina D na dan;
Hiperkalciemija zaradi malignega tumorja (raven kalcija, popravljena za koncentracijo albumina več kot 12 mg / dl ali 3 mmol / l): 4 mg;
Zdravljenje kostnih metastaz pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina (CC) 30-60 ml / min): s CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg zoledronske kisline.

Pred uvedbo Zomete, vzporedno ali po njej, je treba bolniku predpisati uvajanje fiziološke raztopine, da se zagotovi ustrezna hidracija.

Pred vsakim dajanjem zdravila je treba določiti koncentracijo serumskega kreatinina; v primeru okvare ledvične funkcije je treba uporabo naslednjega odmerka preložiti. Parametri ledvične disfunkcije:

Bolniki z normalnimi (manj kot 1,4 mg / dl) izhodiščnimi vrednostmi kreatinina - z zvišanjem koncentracije kreatinina v serumu za 0,5 mg / dl;
Bolniki z izhodiščno koncentracijo kreatinina več kot 1,4 mg / dl - z zvišanjem serumskega kreatinina za 1 mg / dl.

Zdravljenje lahko nadaljujete s prejšnjim odmerkom šele potem, ko se koncentracija kreatinina povrne na začetno (plus ali minus 10%) raven.

Stranski učinki

Hematopoetski organi: pogosto - anemija; včasih - levkopenija, trombocitopenija; redko - pancitopenija;
Sečni sistem: pogosto - ledvična disfunkcija; včasih - hematurija, akutna ledvična odpoved, proteinurija;
Živčni sistem: pogosto - glavobol; včasih - motnje okusa, omotica, hipestezija, parestezija, hiperestezija, motnje spanja, tesnoba, tresenje; redko - zmedenost zavesti;
Prebavni sistem: pogosto - anoreksija, slabost, bruhanje; včasih - suha usta, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje, stomatitis, dispepsija;
Organ vida: pogosto - konjunktivitis; včasih - "zamegljen" vid; zelo redko - episkleritis, uveitis;
Mišično-skeletni sistem: pogosto - mialgija, bolečine v kosteh, generalizirana bolečina, artralgija; včasih - mišični krči;
Dihalni sistem: včasih - kašelj, težko dihanje;
Kardiovaskularni sistem: včasih - izrazito znižanje ali zvišanje krvnega tlaka (BP); redko - bradikardija;
Imunski sistem: včasih - preobčutljivostne reakcije; redko - angioedem;
Dermatološke reakcije: včasih - srbenje, prekomerno potenje, izpuščaji (vključno z eritematoznimi in makularnimi);
Laboratorijski kazalci: zelo pogosto - hipofosfatemija; pogosto - hipokalcemija, povečana koncentracija kreatinina in sečnine v krvnem serumu; včasih - hipokalemija, hipomagneziemija; redko - hipernatremija, hiperkalemija;
Drugi: pogosto - gripi podoben sindrom (mrzlica, splošno slabo počutje, zvišana telesna temperatura, boleče stanje), zvišana telesna temperatura; včasih - bolečine v prsih, periferni edem, astenija, povečanje telesne mase; zelo redko - znižanje krvnega tlaka, ki povzroči omedlevico ali kolaps obtočil (predvsem pri bolnikih z dejavniki tveganja), bronhokonstrikcijo, razvoj zaspanosti, atrijske fibrilacije, anafilaktičnih reakcij ali šoka, urtikarije;
Lokalne reakcije: draženje, bolečina, oteklina na mestu injiciranja - nastanek infiltrata.

Preveliko odmerjanje

Pri akutnem prevelikem odmerjanju Zomete opazimo ledvično disfunkcijo, vključno z ledvično odpovedjo, in spremembe v sestavi elektrolitov, vključno z zmanjšanjem ravni magnezija, kalcija in fosfata v krvi.

Če je priporočeni odmerek znatno presežen, mora bolnik ostati pod stalnim zdravniškim nadzorom. Pri razvoju hipokalcemije, ki jo spremljajo klinični simptomi, je priporočljiva infuzija kalcijevega glukonata.

Posebna navodila

Kadar je zdravilo Zometa predpisano za okvarjeno delovanje ledvic pri bolnikih s hiperkalciemijo, ki jo povzroča maligna novotvorba, je glavno merilo za oceno izvedljivosti terapije presežek koristi uporabe zdravila nad potencialnim tveganjem.

Pred vsakim dajanjem raztopine morate določiti raven kreatinina v krvnem serumu.

Pri kostnih metastazah pri bolnikih z blago in zmerno ledvično okvaro je treba zdravljenje začeti z manjšimi odmerki. Če se v obdobju zdravljenja razvije funkcionalna ledvična motnja, lahko zdravljenje nadaljujemo šele po okrevanju do začetne (plus / minus 10%) koncentracije kreatinina.

Zaradi nevarnosti zapletov na srčno-žilnem sistemu zaradi prekomerne hidratacije bolnika je treba zdravljenje začeti šele po oceni stanja hidracije telesa. V primeru kršitev je treba bolniku injicirati fiziološko raztopino pred, med ali po infuziji zdravila.

Uporabo Zomete mora spremljati stalno spremljanje ravni kreatinina, fosforja, kalcija in magnezija v krvnem serumu. Z razvojem hipofosfatemije, hipokalcemije ali hipomagnezijemije je bolniku dodatno predpisana uvedba ustreznih sredstev.

Pri dajanju zdravila za preprečevanje zmanjšanja tveganja kompresije hrbtenjače, patoloških zlomov, hiperkalciemije, ki jo povzroča tumor, zmanjšanja potrebe po operaciji kosti ali radioterapiji, je treba upoštevati, da se terapevtski učinek pojavi po 2-3 mesecih zdravljenja.

Dejavniki tveganja, ki vplivajo na razvoj ledvične disfunkcije, vključujejo: predhodno odpoved ledvic, dehidracijo, večkratno uporabo bisfosfonatov, uporabo nefrotoksičnih učinkovin, prehitro dajanje raztopine Zomete.

V obdobju zdravljenja ni priporočljivo izvajati nobenih zobozdravstvenih manipulacij, zato mora bolnik pred predpisovanjem zdravila opraviti zobozdravstveni pregled, ozdraviti problematične zobe in dobiti priporočila o nujnem doslednem upoštevanju pravil ustne higiene.

Bolniki z rakom imajo tveganje za osteomielitis, nalezljive in vnetne patologije ustne votline, osteonekrozo čeljusti v ozadju terapije proti raku.

Dejavniki tveganja za osteonekrozo čeljusti vključujejo rak in sočasno zdravljenje (uporaba kortikosteroidov, kemoterapija, radioterapija), sočasne bolezni (vključno z anemijo, predhodno ustno boleznijo, koagulopatijo, okužbami).

V ozadju uporabe zoledronske kisline je mogoče razviti močne prehodne bolečine v sklepih, mišicah in kosteh.

Sočasna uporaba zdravila Aklasta, katere učinkovina je zoledronska kislina, je kontraindicirana.

Vpliv Zomete na bolnikovo sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov ni bil ugotovljen.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Imenovanje Zomete med nosečnostjo je prepovedano. Zdravilo lahko negativno vpliva na plod. Študije, opravljene na živalih, so pokazale toksični učinek na njihovo reproduktivno funkcijo. Zanesljivih informacij o uporabi zdravila Zometa med nosečnostjo pri ljudeh ni.

Zanositev med zdravljenjem z bisfosfonati poveča tveganje za nepravilnosti ploda (na primer motnje rasti skeleta in druge malformacije). Povezava med tveganjem in časom, ki je potekel med odpovedjo Zomete in oploditvijo, ni znana. Bolnike v reproduktivni dobi je treba opozoriti na potrebo po uporabi zanesljivih kontracepcijskih metod med zdravljenjem.

Ni znano, ali zdravilna učinkovina Zomete prodre v materino mleko, zato je dajanje zdravila kontraindicirano med dojenjem.

Interakcije z zdravili

V kombinaciji z antineoplastičnimi zdravili, diuretiki, antibiotiki, analgetiki in drugo protitumorsko terapijo ni bilo klinično pomembnih interakcij.

Ugotovljeno je bilo, da zoledronska kislina ne zavira encimov sistema citokroma P ₄₅₀ in nima pomembne vezave na beljakovine v plazmi.

Pri uporabi v kombinaciji z aminoglikozidi je potrebna previdnost (ker se zaradi sočasnega delovanja zdravil poveča tveganje za povečanje koncentracije kalcija v krvni plazmi) in zdravil z izrazitim nefrotoksičnim učinkom.

Pri multiplem mielomu kombinacija s talidomidom poveča tveganje za ledvično disfunkcijo.

Zdravilo je farmacevtsko nezdružljivo z infuzijskimi raztopinami, ki vsebujejo kalcij, vključno z Ringerjevo raztopino.

Za uvedbo Zomete je dovoljeno uporabiti steklene viale, infuzijske sisteme, polivinilkloridne, polietilenske in polipropilenske vrečke z 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5% raztopino dekstroze.

Analogi

Analogi Zomete so: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronska kislina, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Zometa

Kljub visokim stroškom pregledi zdravila Zometa potrjujejo učinkovitost zdravila. Danes zoledronska kislina velja za bisfosfonat z najmočnejšim učinkom na telo, zato je zdravilo pogosto predpisano za osteoporozo v obdobju po menopavzi.

Pri uporabi zdravila Zometa skozi celo leto (1 mg 4-krat na leto, 2 mg 2-krat na leto ali 4 mg enkrat) opazimo povečanje gostote stegneničnega vratu in ledvenih vretenc. Primeren je tudi za zdravljenje sekundarne osteoporoze, ki jo povzroči metastatski proces.

Klinična preskušanja so potrdila učinkovitost zdravila pri zdravljenju raka, zato se pogosto uporablja v praksi onkologov. Strokovnjaki menijo, da lahko zaviranje resorpcije kosti pozitivno vpliva na napredovanje raka na splošno in podaljša obdobje remisije raka dojke po operaciji ali radioterapiji.

Pogosto bolniki opazijo neželene učinke, povezane z jemanjem Zomete. IV zoledronska kislina lahko prvič povzroči zvišano telesno temperaturo, slabo počutje, bolečine v mišicah in gripi podobne simptome, vendar ti simptomi izginejo z naslednjimi infuzijami. V tem primeru se občutki bolečine zmanjšajo in raven kalcija se normalizira.

V posameznih primerih je imel bolnik po nedavnem odstranjevanju zoba osteonekrozo čeljusti.

Cena Zomet v lekarnah

Steklenico koncentrata za pripravo raztopine za infundiranje 4 mg / 5 ml lahko kupite v lekarnah za približno 10.700–12.000 rubljev. Cena zdravila Zometa v obliki raztopine za infundiranje 4 mg / 100 ml je v povprečju 11.900-13.500 rubljev (na steklenico).