Diflazon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Diflazon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakodinamika in farmakokinetika
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Nosečnost in dojenje
10. Ledvična disfunkcija
11. Motnje v delovanju jeter
12. Interakcije z zdravili
13. Analogi
14. Pogoji shranjevanja
15. Pogoji odkupa iz lekarn
16. Ocene
17. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Diflazon

Koda ATX: J02AC01

Aktivna sestavina: flukonazol (flukonazol)

Proizvajalec: KRKA (Slovenija)

Opis in posodobitev fotografije: 05.05.2019

Cene v lekarnah: od 89 rubljev.

Nakup

Diflazon je protiglivično sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike Diflazona:

Trde želatinske kapsule: št. 4 - z belim telesom in svetlo modrim pokrovom, št. 2 - z belim telesom in modrim pokrovom, št. 1 - s telesom in svetlo modrim pokrovom, št. 0 - z belim telesom in temno vijoličnim pokrovom; kapsule vsebujejo skoraj bel ali bel prašek (št. 4 - 7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; št. 2 - 7 kosov. v pretisnih omotih, v kartonski škatli 4 pretisni omoti; št. 1 - 1, 2 ali 4 kos v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; št. 0 - 7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot ali 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 2 pretisna omota);
Raztopina za infundiranje: bistra, brezbarvna tekočina, brez vidnih vključkov (100 ml v vialah, v kartonski škatli 1 viala s plastičnim držalom).

Zdravilna učinkovina zdravila Diflazon je flukonazol:

1 kapsula: št. 4 - 50 mg, št. 2 - 100 mg, št. 1 - 150 mg, št. 0 - 200 mg;
1 ml raztopine - 2 mg.

Pomožne komponente:

Kapsule: koruzni škrob, laktoza monohidrat, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat;
Raztopina: natrijev klorid, voda za injekcije.

Sestava ovojnice kapsule: želatina, titanov dioksid (E171).

Poleg lupine kapsule:

Kapsuli št. 4 in št. 2: pokrovček - patentirano modro barvilo (E131);
Kapsule št. 1: telo in pokrov - patentirano modro barvilo (E131);
Kapsule # 0: pokrov - indigokarminska FD&C barvila azorubin (E122), modra (E132).

Farmakodinamika in farmakokinetika

Diflazon spada v skupino triazolnih protiglivičnih zdravil in je močan selektivni zaviralec glivičnega encima 14-a-demetilaze in drugih encimov, odvisnih od citokroma P ₄₅₀. Zdravilo preprečuje pretvorbo lanosterola v ergosterol - glavni element celičnih membran gliv. Dokazano je, da je diflazon učinkovit pri oportunističnih mikozah, tudi tistih, ki jih povzročajo Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Pri endemičnih mikozah, vključno z nalezljivimi boleznimi, ki jih povzročajo Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, je priporočljiva tudi uporaba flukonazola.

Po peroralni uporabi se flukonazol dobro absorbira in njegova biološka uporabnost doseže 90%. Največja koncentracija snovi pri peroralnem jemanju na prazen želodec v količini 150 mg je 90% plazemske koncentracije, če jo infundiramo v odmerku 2,5–3,5 mg / kg. Kombinacija s hrano ne vpliva na absorpcijo zdravila Diflazon peroralno. Najvišja koncentracija flukonazola v krvni plazmi je dosežena v 0,5-1,5 urah po dajanju. Koncentracije v plazmi so neposredno sorazmerne z odmerkom. Na 4-5. Dan zdravljenja z zdravili (če ga jemljete enkrat na dan) opazimo 90% ravnotežne koncentracije.

Če prvi dan določite odmerek, dvakrat večji od običajnega dnevnega odmerka, lahko do drugega dne dosežete 90-odstotno ravnotežno koncentracijo flukonazola v plazmi. Navidezni volumen porazdelitve je praktično enak celotni količini vode v telesu. Vezava zdravilne učinkovine na plazemske beljakovine je nepomembna in znaša 11–12%.

Flukonazol v veliki meri prodre v vse telesne tekočine, vključno s cerebrospinalno tekočino. Vsebnost zdravila v izpljunku in slini je enaka njegovi koncentraciji v plazmi. Pri bolnikih z glivičnim meningitisom je raven flukonazola v cerebrospinalni tekočini približno 80% njegove ravni v plazmi.

V znojni tekočini, dermisu, povrhnjici in roženi plasti se kopičijo visoke koncentracije aktivne snovi, ki presegajo serumske koncentracije. Med prvim prehodom skozi jetra se presnovi manj kot 5% flukonazola. Njegov razpolovni čas je približno 30 ur. Zaradi tega je dovolj, da zdravilo jemljete enkrat za zdravljenje vaginalne kandidiaze in ga enkrat na dan uporabite za druge indikacije. Izločanje flukonazola se izvaja pretežno skozi ledvice in približno 80% sprejetega odmerka se izloči v nespremenjeni obliki. Obstaja sorazmerno razmerje med očistkom flukonazola in očistkom kreatinina. Presnovki zdravilne učinkovine Diflazon v periferni krvi niso zabeleženi.

Indikacije za uporabo

Generalizirana kandidiaza: kandidemija, diseminirana kandidiaza, invazivne kandidozne okužbe oči, dihal, peritoneuma, endokarda, sečil, vključno s pacienti v enotah za intenzivno nego, bolniki z malignimi novotvorbami ali na citotoksični ali imunosupresivni terapiji, z drugimi dejavniki, ki nagibajo k razvoju kandidiaza;
Kandidiaza sluznice ust (površinska in kronična atrofična kandidiaza), žrela, požiralnika, neinvazivne bronhopulmonalne kandidiaze, kandidurije, kožne kandidoze, vključno s preprečevanjem ponovitve orofaringealne kandidiaze pri bolnikih z AIDS-om;
Akutna in kronična ponavljajoča se vaginalna kandidiaza;
Kriptokokni meningitis in druge lokalizacije kriptokokoze (vključno s kožo, pljuči), vključno z različnimi oblikami imunosupresije (AIDS, presaditev organov);
Dermatomikoza, zlasti z odpornostjo na lokalno terapijo hudih glivičnih okužb kože, mikoz gladke kože, dermatofitoze stopal, pityriasis (raznobarvnega) lišaja, ki ga povzročajo dermatofiti in glive iz rodu Candida;
Preprečevanje glivičnih okužb pri malignih novotvorbah pri bolnikih, ki so nagnjeni k razvoju takšnih okužb zaradi radioterapije in citotoksične kemoterapije.

Poleg tega je prikazana uporaba kapsul:

Kandidalni balanitis, preprečevanje ponovitve vaginalne kandidiaze v prisotnosti treh ali več epizod na leto;
Kokcidioidomikoza, globoke endemične mikoze, parakokcidioidomikoza, histoplazmoza, sporotrihoza (pri bolnikih z normalno imunostjo);
Preprečevanje kriptokokoze pri bolnikih z AIDS-om.

Tudi raztopina Diflazon se uporablja za preprečevanje kandidiaze pred presaditvijo kostnega mozga.

Kontraindikacije

Sočasna uporaba cisaprida, astemizola ali terfenadina (med jemanjem flukonazola 400 mg na dan ali več) in drugih zdravil, ki prispevajo k podaljšanju intervala QT in povečajo tveganje za hude motnje ritma;
Obdobje dojenja;
Preobčutljivost za azolne spojine in sestavine zdravil.

V skladu z navodili je treba Diflazon predpisovati previdno: bolnikom z invazivno, sistemsko ali površinsko glivično okužbo s pojavom izpuščaja med jemanjem zdravila; z jetrno in ledvično odpovedjo v kombinaciji s terfenadin flukonazolom v odmerku manj kot 400 mg na dan, potencialno proaritmogena stanja pri bolnikih, ki hkrati jemljejo zdravila, ki povzročajo aritmije, pri bolnikih z elektrolitskim neravnovesjem, organskimi boleznimi srca in drugimi dejavniki tveganja.

Uporaba flukonazola med nosečnostjo je indicirana le v primeru potencialne nevarnosti za življenje ženske, če pričakovani terapevtski učinek odtehta škodo za plod.

Poleg tega so kapsule kontraindicirane za otroke, mlajše od 3 let.

Diflazon se uporablja previdno v primeru nestrpnosti acetilsalicilne kisline.

Raztopino je treba pod skrbnim nadzorom zdravnika uporabljati za hipoklorhidrijo in aklorhidrijo, za zdravljenje otrok, mlajših od 6 mesecev, in bolnikov z alkoholizmom.

Navodila za uporabo zdravila Diflazon: način in odmerjanje

Raztopina Diflazon se uporablja za intravensko (IV) infuzijo pri bolnikih, ki zdravila ne morejo jemati peroralno. Hitrost infundiranja je 200 mg na uro. Takoj, ko se pojavi priložnost, se pacient premesti, da vzame zdravilo znotraj, ne da bi spremenil dnevni odmerek.

Priporočeni odmerek zdravila Diflazon:

Kriptokokni meningitis in kriptokokne okužbe druge lokalizacije: prvi dan - 400 mg, nato v odmerku 200-400 mg enkrat na dan. Običajno terapija traja 6-8 tednov, njeno trajanje je odvisno od kliničnega učinka, potrjenega z mikološkimi raziskavami. Pri bolnikih z aidsom preprečujemo ponovitev kriptokoknega meningitisa v daljšem odmerku 200 mg na dan;
Sistemska kandidiaza: prvi dan - 400 mg, nato 200-400 mg enkrat na dan, odvisno od klinične učinkovitosti in resnosti bolezni, je mogoče dnevni odmerek povečati na 800 mg. Zdravljenje se nadaljuje po popolnem izginotju simptomov bolezni in negativni krvni kulturi še 2 tedna;
Kandidiaza sluznice: 50-100 mg 1-krat na dan 1-2 tedna, pri bolnikih z imunsko pomanjkljivostjo - 3 tedne. Pri hudih oblikah sluznične kandidiaze se predpiše 100-200 mg na dan s trajanjem zdravljenja do 4 tedne. Po končanem poteku primarne terapije pri bolnikih z aidsom se lahko za preprečevanje ponovitve predpisuje flukonazol v odmerku 150 mg enkrat na teden;
Preprečevanje kandidiaze: 50–400 mg na dan (odvisno od resnosti nevtropenije in ocenjenega tveganja za glivično okužbo po mielogeni presaditvi in / ali pred citostatično ali radioterapijo za maligne novotvorbe). Flukonazol je treba predpisati nekaj dni pred pričakovanim razvojem nevtropenije in ga še naprej uporabljati vsaj 1 teden, ko število nevtrofilcev preseže 1000 / mm ³.

Poleg tega je režim odmerjanja za kapsule Diflazon (kapsule se jemljejo peroralno):

Atrofična kandidiaza ustne votline, ki jo povzroča nošenje protez: 50 mg enkrat na dan 2 tedna s hkratno obdelavo proteze z antiseptičnimi sredstvi;
Vaginalna kandidoza: enkratni odmerek - 150 mg. Za preprečevanje recidivov - 150 mg enkrat na 4 tedne. Trajanje zdravljenja je individualno in je od 4 do 12 tečajev;
Balanitis, ki ga povzroča Candida: enkratni odmerek - 150 mg;
Mikoza kože, vključno s kandidozo kože, mikozami gladke kože, stopal, prepona: 150 mg enkrat na teden ali 50 mg enkrat na dan 2-4 tedne, z mikozami stopal - 6 tednov;
Pityriasis versicolor: 300 mg enkrat na teden, potek zdravljenja je 2-3 tedne ali 50 mg enkrat na dan 2-4 tedne;
Onihomikoza: 150 mg enkrat na teden v obdobju, ki je potrebno za popolno nadomestitev okuženega nohta z zdravim;
Globoko endemične mikoze: 200-400 mg na dan. Ocenjeno trajanje zdravljenja za kokcidioidomikozo je 11-24 mesecev, za sporotrihozo - 1-16 mesecev, za parakokcidioidomikozo - 2-17 mesecev, s histoplazmozo - 3-17 mesecev.

Za otroke s kandidiazo sluznice je zdravilo predpisano prvi dan s 6 mg na 1 kg teže, nato 3 mg na 1 kg na dan.

Za otroke je priporočljivo predpisati odmerek zdravila Diflazon ob upoštevanju resnosti kliničnega stanja in teže otroka: z generalizirano kandidiazo in kriptokokno okužbo - od 6 do 12 mg na 1 kg otrokove teže na dan; za preprečevanje glivičnih okužb z zmanjšano imunostjo po citotoksični kemoterapiji ali radioterapiji - 3-12 mg na 1 kg na dan.

V starosti 5-13 let dnevni odmerek ne sme preseči odmerka pri odraslih bolnikih (do 400 mg).

Pri enkratnem odmerku kapsul sprememba odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni potrebna.

Starejši bolniki odmerka ne potrebujejo.

Z očistkom kreatinina (CC) manj kot 50 ml / min je treba odmerek zdravila pri odraslih in otrocih zmanjšati, odvisno od stopnje ledvične odpovedi.

Bolniki na redni hemodializi bi morali po vsaki seji prejeti en odmerek zdravila.

Stranski učinki

Kardiovaskularni sistem: podaljšanje na elektrokardiogramu intervala QT, trepetanje ali fibrilacija prekatov;
Prebavni sistem: bolečine v trebuhu, slabost, napenjanje, bruhanje, driska, sprememba okusa; redko - povečana aktivnost jetrnih encimov, disfunkcija jeter (hiperbilirubinemija, zlatenica, hepatocelularna nekroza, hepatitis), vključno s smrtnimi;
Hematopoetski sistem: redko - agranulocitoza, nevtropenija; s hudimi glivičnimi okužbami - trombocitopenija, levkopenija;
Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, multiformni eksudativni eritem (vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhialna astma (običajno z intoleranco za acetilsalicilno kislino), anafilaktoidne reakcije, vključno s pruritusom, edemom obraza, urtikarijo, angioedem;
Živčni sistem: glavobol, omotica; redko - konvulzije;
Ostalo: redko - alopecija, okvarjena ledvična funkcija, hiperholesterolemija, hipokalemija, hipertrigliceridemija.

Poleg tega lahko uporaba raztopine povzroči zmanjšan apetit in zaprtje.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Diflazon so halucinacije, paranoično vedenje, hipergliceridemija, povečana resnost neželenih učinkov. V tem primeru se zatečejo k nujnemu izpiranju želodca in nujni prisilni diurezi. Pri uporabi hemodialize se koncentracija zdravila v telesu v treh urah zmanjša za polovico.

Posebna navodila

Jemanje kapsul je možno pred prejemom rezultatov laboratorijskih preiskav, vendar je po prejemu priporočljivo prilagoditi režim odmerjanja.

Zdravljenje z več odmerki zdravila Diflazon mora spremljati spremljanje delovanja ledvic; pri ledvični insuficienci je treba predpisati režim odmerjanja ob upoštevanju QC.

Treba je spremljati bolnike s funkcionalno motnjo jeter, redno spremljati raven jetrnih encimov. S povečanjem njihove aktivnosti mora zdravnik primerjati koristi terapije in tveganje za morebitno toksično poškodbo jeter v hudi obliki. Hepatotoksični učinek je običajno reverzibilen in po prekinitvi zdravljenja simptomi izginejo.

Če se pri bolnikih s površinsko glivično okužbo pojavi izpuščaj, ki ga povzroča flukonazol, je treba zdravljenje prekiniti. Pri bolnikih s sistemskimi ali invazivnimi glivičnimi patologijami je treba opazovati izpuščaj in zdravljenje prekiniti v primeru multiformnega eritema ali pojava buloznih sprememb.

Pri sočasni uporabi flukonazola in kumarinskih antikoagulantov je treba skrbno spremljati protrombinski čas. Zdravljenje je treba nadaljevati do nastopa klinične in hematološke remisije; prezgodnja prekinitev zdravljenja lahko privede do recidivov.

Barvilo E122, ki ga vsebujejo kapsule št. 0 (200 mg), lahko povzroči alergije, vključno z bronhialno astmo.

Pri bolnikih z intoleranco za acetilsalicilno kislino se alergijske reakcije pojavijo pogosteje.

Negativni učinek zdravila Diflazon na bolnikovo sposobnost upravljanja vozil in mehanizmov ni bil ugotovljen.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila Diflazon pri nosečnicah je neprimerna, izključuje hude ali življenjsko nevarne oblike glivičnih okužb, kadar predvidena korist za mater presega potencialno tveganje za plod.

Vsebnost flukonazola v materinem mleku sovpada z njegovo koncentracijo v krvni plazmi, zato ga med dojenjem ni priporočljivo predpisovati.

Ledvična disfunkcija

Bolniki z ledvično insuficienco (CC manj kot 50 ml / min) potrebujejo popravek režima odmerjanja. Pri CC več kot 50 ml / min je predpisan povprečni priporočeni odmerek Diflazona, pri CC 11-50 ml / min pa se odmerek zdravila zmanjša na 50% priporočenega odmerka.

Pri otrocih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba dnevni odmerek zdravila Diflazon zmanjšati v enakem sorazmernem razmerju kot pri odraslih bolnikih glede na resnost ledvične odpovedi.

Motnje v delovanju jeter

V posameznih primerih so pri uporabi zdravila Diflazon opazili toksične spremembe v jetrih, ki so včasih vodile do smrti, predvsem pri bolnikih z resnimi sočasnimi boleznimi. Hepatotoksični učinek flukonazola je pretežno reverzibilen in njegovi simptomi izginejo po prenehanju zdravljenja. Če obstajajo klinični znaki okvare jeter, povezani z jemanjem zdravila, se zdravilo Diflazon prekliče.

Interakcije z zdravili

Med zdravljenjem z zdravilom Diflazon se je treba o sočasni uporabi kakršnih koli zdravil dogovoriti z zdravnikom.

Analogi

Analogi Diflazona so: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan, Flucostalu, Flucostat, Flucostat, Flukostat, Flucostat, Flukostat, Flucostat, Flucostat, Flucostat, Flucostat, Flucostat.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi: kapsule - do 25 ° C, raztopina - do 30 ° C.

Rok uporabnosti: kapsule - 5 let, raztopina - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Raztopina je na voljo na recept, kapsule se izdajajo brez recepta.

Ocene Diflazona

Glede na preglede Diflazon dobro prenaša in velja za učinkovito zdravilo, če se uporablja strogo v skladu z indikacijami in v skladu s pravili iz navodil za uporabo.

Cena diflazona v lekarnah

Cena zdravila Diflazon je v povprečju 170–240 rubljev za pakiranje, ki vsebuje 1 kapsulo 150 mg. Paket zdravila, vključno s 7 kapsulami, bo stal približno 470-500 rubljev. Stroški raztopine za infundiranje Diflazon v lekarnah se gibljejo od 680 do 770 rubljev.