Difenin - Navodila Za Uporabo, Cena, Pregledi, Analogi Tablet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Diphenin

Difenin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Interakcije z zdravili
10. Analogi
11. Pogoji shranjevanja
12. Pogoji odkupa iz lekarn
13. Ocene
14. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Diphenine

Koda ATX: N03AB02

Aktivna sestavina: fenitoin (fenitoin)

Proizvajalec: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ukrajina), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusija)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Cene v lekarnah: od 27 rubljev.

Nakup

Diphenin je zdravilo z antikonvulzivnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Difenin se proizvaja v obliki tablet (v konturiranih celičnih pakiranjih po 10 kosov, 1 ali 2 pakiranji v kartonski škatli).

Zdravilna učinkovina je del 1 tablete: fenitoin - 100 mg.

Farmakološke lastnosti

Za Diphenin so značilni antikonvulzivni, antiaritmični, analgetični in mišično relaksantni učinki.

Farmakodinamika

Pri jemanju fenitoina opazimo antikonvulzivni učinek, ki ga ne spremlja izrazit hipnotičen učinek. Mehanizem antikonvulzivne aktivnosti, ki ga ima Diphenin, trenutno ni popolnoma razumljen. Verjetno se specifični učinek fenitoina pri epilepsiji izvaja z zaviranjem razdražljivosti nevronov epileptičnega žarišča in učinkom na nevrotransmiterje. Snov zavira natrijeve kanale, poveča čas njihove inaktivacije, preprečuje nastajanje in širjenje visokofrekvenčnih izpustov.

Predpostavlja se, da je antiaritmični učinek fenitoina posledica normalizacije vstopa kalcijevih in natrijevih ionov v celice srčnih vlaken Purkinje. Diphenin zavira nenormalni avtomatizem in zmanjšuje trajanje akcijskega potenciala v sistemu His-Purkinje zaradi zmanjšanja časa repolarizacije, prav tako pa pripomore k skrajšanju učinkovitega ognjevzdržnega obdobja.

Farmakokinetika

Za fenitoin je značilen učinek prvega prehoda skozi jetra. Njegova biološka uporabnost ne presega 50%. Snov prodira v materino mleko, cerebrospinalno tekočino, žolč, slino, želodčni in črevesni sok, spermo in prehaja skozi posteljico. Njegova stopnja vezave na beljakovine v plazmi je precej pomembna (do 90% ali več). Najvišja koncentracija fenitoina v krvnem serumu je dosežena v približno 1,5–3 urah. Terapevtska raven zdravila v krvnem serumu je 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). Ravnotežna koncentracija zdravila se običajno določi 5-10. Dan po začetku zdravljenja, ko se vzame povprečni dnevni odmerek.

Koncentracijo fenitoina v serumu, ki zagotavlja želeni terapevtski učinek, lahko določimo glede na vrsto epileptičnega napada. V nekaterih primerih je mogoče epileptične napade preprečiti s koncentracijo fenitoina v serumu 6–9 μg / ml (24–36 μmol / L). Zato je priporočljivo spremljati učinkovitost terapije ne po vsebnosti zdravila v krvnem serumu, temveč po kliničnih simptomih bolezni.

Fenitoin presnavljajo jetrni encimi in tvorijo neaktivne presnovke. Glavni neaktivni presnovek je 5- (p-hidroksifenil) -5-fenilhidantoin. Zdravilo se ponavadi kopiči v telesu, kar lahko privede do razvoja nepredvidenih toksičnih reakcij.

Razpolovni čas fenitoina je 24 ur. Od 35 do 60% odvzetega odmerka se izloči z urinom, od 40 do 65% uporabljenega fenitoina - z žolčem. Stopnja izločanja se poveča z alkalno reakcijo urina.

Indikacije za uporabo

Epilepsija (veliki konvulzivni napadi), epileptični napadi v nevrokirurgiji, epileptični status s tonično-kloničnimi napadi (zdravljenje in preprečevanje);
Ventrikularne aritmije (vključno s tistimi, ki so povezane z zastrupitvijo z glikozidi ali tricikličnimi antidepresivi);
Nevralgija trigeminusa (kot sredstvo druge vrste ali sočasno s karbamazepinom).

Kontraindikacije

Sinusna bradikardija;
AV blok II-III stopnja;
Sinoatrijska blokada;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Kaheksija;
Odpoved srca;
Porfirija;
Funkcionalne motnje ledvic in jeter;
Nosečnost (razen v primerih, ko so koristi za mater večje od pričakovane škode za plod) in dojenje;
Preobčutljivost za sestavine difenina.

Navodila za uporabo Diphenina: način in odmerjanje

Diphenin se jemlje peroralno.

Za odrasle je zdravilo običajno predpisano v začetnem dnevnem odmerku 3-4 mg / kg. Odmerek postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka. Običajno je vzdrževalni odmerek 200-500 mg na dan v enem ali več odmerkih.

Otrokom se običajno predpiše 5 mg / kg na dan v 2 razdeljenih odmerkih, čemur sledi povečanje odmerka, vendar ne več kot 300 mg na dan. Vzdrževalni dnevni odmerek za otroke je 4-8 mg / kg.

Stranski učinki

Med terapijo je mogoče razviti motnje na nekaterih telesnih sistemih, ki se kažejo z različnimi frekvencami:

Prebavni sistem: morda - poškodbe jeter, slabost, zaprtje, bruhanje, toksični hepatitis. V prvih 6 mesecih zdravljenja se lahko razvije hiperplazija, začenši z vnetjem dlesni (pogostejša pri bolnikih, mlajših od 23 let);
Centralni in periferni živčni sistem: morda - ataksija, nistagmus, spremembe razpoloženja, zmedenost, mišična oslabelost, omotica, tresenje rok, motena koordinacija gibov, prehodna živčnost, motnje spanja, jecljanje ali zamegljen govor; redko - periferna nevropatija;
Endokrini sistem: možno - povečanje obraznih lastnosti, vključno s povečanjem konice nosu, zadebelitvijo ustnic in podaljškom spodnje čeljusti, hipertrihozo;
Mišično-skeletni sistem: morda - Dupuytrenova kontraktura; redko - periferna poliartropatija. Pri dolgotrajnem zdravljenju, ne da bi se držali prehrane, ki zadovoljuje potrebe po vitaminu D, ali ob pomanjkanju sončnega sevanja lahko pride do rahitisa in osteomalacije;
Hematopoetski sistem: redko - megaloblastna anemija, trombocitopenija, granulocitopenija, levkopenija, pancitopenija, agranulocitoza;
Presnova: morda - moten vnos glukoze zaradi zaviranja sproščanja insulina, razvoja hipokalcemije in motene presnove vitamina D;
Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj, ki je lahko simptom hujših kožnih reakcij, eozinofilije, limfadenopatije, vročine;
Drugi: redko - Peyroniejeva bolezen.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju Diphenina so lahko manifestacije toksičnih neželenih učinkov izrazitejše. Specifični protistrup ni znan, zato je priporočljivo jemati aktivno oglje, odvajala in imenovati simptomatsko zdravljenje.

Pri dolgotrajni uporabi lahko opazimo manifestacije sindroma preobčutljivosti za fenitoin in izrazito depresijo centralnega živčnega sistema, kar zahteva ukinitev difenina.

Posebna navodila

V primeru preobčutljivosti za enega od antikonvulzivov hidantoina je možna tudi preobčutljivost za druga zdravila iz te skupine.

Nenadna prekinitev uporabe Diphenina pri bolnikih z epilepsijo lahko privede do razvoja odtegnitvenega sindroma. Če je treba zdravljenje nenadoma prekiniti (na primer z razvojem preobčutljivostnih reakcij ali alergijskih reakcij), je treba uporabiti antikonvulzive, ki niso povezani z derivati hidantoina.

Fenitoin se v veliki meri presnavlja v jetrih, zato morajo bolniki s funkcionalnimi motnjami v jetrih in starejši bolniki prilagoditi režim odmerjanja.

Med terapijo, še posebej dolgoročno, je priporočljivo upoštevati prehrano, ki zadovoljuje potrebe po vitaminu D, poskrbeti morate tudi za izpostavljenost UV sevanju.

Pri uporabi Diphenina pri otrocih v obdobju rasti se poveča tveganje za nastanek motenj vezivnega tkiva.

Koncentracija fenitoina v plazmi se lahko poveča z akutno zastrupitvijo z alkoholom; s kroničnim alkoholizmom - zmanjšati.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V skladu z navodili Difenin upočasni hitrost psihomotoričnih reakcij, kar je treba upoštevati pri opravljanju del, ki zahtevajo večjo pozornost in hitre psihomotorične reakcije, vključno z vožnjo.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi difenina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo neželeni učinki:

Zdravila, ki delujejo depresivno na centralni živčni sistem: možno je povečati depresivni učinek na centralni živčni sistem;
Protiglivična sredstva, klozapin, digitoksin, glukokortikosteroidi, estrogeni, dikumarol, furosemid, doksiciklin, peroralni kontraceptivi, kinidin, rifampicin, vitamin D: njihov terapevtski učinek se lahko spremeni;
Amiodaron, protiglivična sredstva (vključno s flukonazolom, amfotericinom B, mikonazolom, ketokonazolom, itrakonazolom), metronidazol, sulfonamidi, zaviralci histaminskih receptorjev H1, klordiazepoksid, tolbutamid, kloramfenikol, salicilati, dikumazoksid, diazofenifetazoteniat, dizetazofeniat, dizetazofenilat estrogeni, sukcinimidi, sulfinpirazon, trazodon: možno je povečanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi, kar lahko privede do povečanja njegovega terapevtskega učinka in povečanja tveganja za neželene učinke;
Acetazolamid: možen razvoj osteomalacije, rahitisa;
Fenobarbital, derivati fenotiazina (vključno s klorpromazinom, proklorperazinom, tioridazinom), antineoplastična sredstva: možno je zvišanje ali zmanjšanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi (učinek difenina na plazemsko koncentracijo fenobarbitala je nepredvidljiv);
Valprojska kislina: v prvih nekaj tednih zdravljenja se lahko skupna koncentracija fenitoina v krvni plazmi zmanjša;
Aciklovir: možno je zmanjšanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi in zmanjšanje njegove učinkovitosti;
Verapamil, nimodipin, felodipin: znižanje njihove koncentracije v krvni plazmi;
Desipramin, piridoksin v odmerku 200 mg: možno je zmanjšanje njegove koncentracije v krvni plazmi;
Imipramin, klaritromicin, ritonavir, felbamat: možno je zvišanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi;
Paracetamol: zmanjšanje njegove učinkovitosti;
Vigabatrin, karbamazepin, rezerpin, folna kislina, sukralfat: možno je zmanjšanje terapevtskega učinka fenitoina in njegove koncentracije v krvni plazmi;
Teofilin: lahko zmanjša njihovo koncentracijo v krvni plazmi in učinkovitost;
Sukralfat: zmanjšana absorpcija fenitoina;
Fenilbutazon, cimetidin, disulfiram, diltiazem, nifedipin, gabapentin: možno je povečanje koncentracije fenitoina v krvni plazmi z nadaljnjim razvojem toksičnih reakcij;
Folna kislina: zmanjšana učinkovitost fenitoina;
Ciprofloksacin: možna je sprememba koncentracije fenitoina v krvni plazmi, interakcija zdravil je dvoumna.

Analogi

Analogi Diphenina so: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem in suhem prostoru, nedosegljivem otrokom, pri temperaturi 5-30 ° C.

Rok uporabnosti je 4 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Dipheninu

Skoraj vse ocene o Dipheninu, ki jih bolniki zapustijo, so pozitivne. Poročajo, da se tudi med dolgotrajnim zdravljenjem učinkovitost zdravila ne zmanjša in uspešno preprečuje epileptične napade ter skrajšuje njihovo trajanje.

Nekateri bolniki ugotavljajo, da je pri prehodu z difenina na druga antiepileptična zdravila možno poslabšanje počutja. Tudi antiepileptični učinek fenitoina se poveča, če je vključen v kombinirano zdravljenje.