Detrusitol

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Detrusitol: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Detrusitol

Koda ATX: G04BD07

Aktivna sestavina: tolterodin (tolterodin)

Proizvajalec: Pfizer Italia SrL (Italija), Pharmacia Italia (Italija), Catalent Pharma Solutions Inc. (ZDA)

Opis in posodobitev fotografije: 26.8.2019

Detrusitol 2 mg kapsule s podaljšanim sproščanjem

Detrusitol je konkurenčni zaviralec m-holinergičnih receptorjev, zdravilo, ki zmanjšuje tonus gladkih mišic sečil.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike detrusitola:

Kapsule s podaljšanim sproščanjem: velikost št. 4, trda želatinasta, s telesom in modro-zelenim pokrovom, številka “2” se nanese na telo z belim črnilom, na pokrovu je simbol v obliki človeka; vsebina - mikrosfere s premerom približno 1 mm, bele z rumenkastim odtenkom (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 4, 7, 12 ali 40 pretisnimi omoti);
Kapsule s podaljšanim sproščanjem: velikost št. 3, trda želatina, s telesom in modrim pokrovčkom, na telo je nanesena številka “4” z belim črnilom, simbol v obliki človeka na zaporki; vsebina - mikrosfere s premerom približno 1 mm, bele z rumenkastim odtenkom (7 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 4, 7, 12 ali 40 pretisnimi omoti);
Filmsko obložene tablete: okrogle, izbočene na obeh straneh, bele, na eni strani so vgravirane črke "TO", nad in pod njimi loka (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti; vsak 60 kosov. V steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenica);
Filmsko obložene tablete: okrogle, izbočene na obeh straneh, bele, na eni strani so vgravirane črke "DT", loka nad in pod njimi (14 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 4 pretisni omoti; vsak 60 kosov. V steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenica).

Zdravilna učinkovina Detrusitola je tolterodin hidrotartrat:

1 velikost kapsule št. 4 - 2 mg, kar ustreza vsebnosti tolterodina - 1,37 mg;
1 kapsula velikosti št. 3 - 4 mg, kar ustreza vsebnosti tolterodina - 2,74 mg;
1 tableta z gravuro "TO" - 1 mg, kar ustreza vsebnosti tolterodina - 0,68 mg;
1 tableta z gravuro "DT" - 2 mg, kar ustreza vsebnosti tolterodina - 1,37 mg.

Dodatne sestavine kapsul:

Pomožne snovi: hipromeloza, zrnca sladkorja (koruzni škrob in saharoza), Surelease E-7-19010 prozoren (oleinska kislina, srednjeverižni trigliceridi, etilceluloza);
Sestava lupine: indigo karmin, želatina, titanov dioksid, belo črnilo Opacode S-1-7085 (titanov dioksid, šelak, simetikon, propilenglikol) in rumeno barvilo železov oksid - v kapsulah št.

Pomožne snovi tablete: natrijev škrobni glikolat, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, stearinska kislina, hipromeloza, titanov dioksid, koloidni brezvodni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Detrusitol je tolterodin, konkurenčni antagonist holinergičnih muskarinskih receptorjev, ki kaže najvišjo selektivnost glede na receptorje mehurja; 5-hidroksimetilni derivat tolterodina ima tudi visoko specifičnost za muskarinske receptorje in ne vpliva pomembno na druge receptorje.

Zahvaljujoč terapiji s tolterodinom se zmanjša kontraktilna aktivnost detruzorja in zmanjša tudi slinjenje. Uporaba Detrusitola, ki presega priporočene odmerke, povzroči povečanje količine preostalega urina in povzroči nepopolno praznjenje mehurja.

Razvoj učinka je opazen po 4 tednih zdravljenja.

Tolterodin ne zavira CYP2D6, 2C19, 1A2 ali 3A4.

Farmakokinetika

Tolterodin v obliki tablet iz prebavil se absorbira hitreje kot v obliki kapsul s podaljšanim sproščanjem. Po jemanju Detrusitola v tabletah ali kapsulah serumska koncentracija snovi doseže največ v 1-2 oziroma 2-6 urah.

V območju terapevtskih odmerkov (od 1 do 4 mg) obstaja linearno razmerje med odmerkom snovi in najvišjo koncentracijo v serumu v krvi.

Po peroralni uporabi se tolterodin presnavlja predvsem v jetrih s polimorfnim encimom CYP2D6. Kot rezultat se tvori farmakološko aktiven 5-hidroksimetilni presnovek, ki se nadalje presnovi v N-dealkilirano 5-karboksilno kislino in 5-karboksilno kislino; 5-hidroksimetilni presnovek ima farmakološke lastnosti, podobne tolterodinu, in v večini primerov znatno poveča delovanje Detrusitola.

Sistemski očistek tolterodina v serumu je pri večini bolnikov približno 30 l / h, končni T _1/2 (razpolovni čas) po jemanju tablet Detrusitol je v območju od 2 do 3 ure, T _1/2 5-hidroksimetilnega presnovka je 3 ure … T _1/2 tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka po zaužitju zdravila v kapsulah je približno 6 ur.

Pri bolnikih s pomanjkanjem izoencima CYP2D6 se tolterodin dealkilira z izoencimi CYP3A4, nato nastane N-dealkilirani tolterodin (nima farmakološke aktivnosti). T _1/2 snovi pri takih bolnikih po jemanju Detrusitola v kateri koli obliki sproščanja znaša približno 10 ur.

Zmanjšanje očistka izvorne spojine pri pomanjkanju CYP2D6 vodi do znatnega povečanja koncentracije tolterodina (približno 7-krat) glede na nezaznavne koncentracije 5-hidroksimetilnega presnovka. Zaradi razlike v vezavi tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka na beljakovine je AUC (površina pod krivuljo koncentracija-čas) nevezanega tolterodina pri bolnikih s pomanjkanjem CYP2D6 približno enaka vsoti AUC nevezanega tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka pri večini bolnikov pri istem odmerku. …

Prenosljivost, varnost in terapevtska učinkovitost zdravila Detrusitol niso odvisne od aktivnosti CYP2D6. Stacionarne koncentracije po zaužitju zdravila v tabletah ali kapsulah dosežemo v 2 oziroma 4 dneh.

Absolutna biološka uporabnost tolterodina je: večina bolnikov - 17%, bolniki s pomanjkanjem CYP2D6 - 65%. Hrana ne vpliva na biološko uporabnost zdravila, čeprav se koncentracija snovi po jemanju Detrusitola med obroki poveča.

Tolterodin in 5-hidroksimetil presnovek se vežeta predvsem na orosomukoid. Delež nevezanih frakcij znaša 3,7 oziroma 36%. V _d (volumen porazdelitve) tolterodin - 113 litrov. Približno 17% tolterodina se izloči z blatom, 77% pa z urinom. Do 1% odmerka se izloči v nespremenjeni obliki, približno 4% - v obliki 5-hidroksimetilnega presnovka. N-dealkilirana 5-karboksilna kislina in 5-karboksilna kislina predstavljata približno 29% oziroma 51% volumna, ki se izloči z urinom.

Pri bolnikih z jetrno cirozo je AUC nevezanega tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka približno 2-krat višja.

Pri hudi ledvični okvari (pri glomerulni filtraciji insulina 30 ml / min) se povprečna AUC nevezanega tolterodina in 5-hidroksimetilnega presnovka podvoji. Vsebnost drugih presnovkov v plazmi je pri teh bolnikih znatno večja (približno 12-krat). Kliničnega pomena povečanja AUC teh presnovkov niso preučevali.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Detrusitol zdravilo za zdravljenje prekomerno aktivnega mehurja, ki se kaže s povečanim uriniranjem, pogostimi in nujnimi nagnjenji k uriniranju in / ali urinsko inkontinenco.

Kontraindikacije

Pogoste in nujne potrebe po uriniranju zaradi organskih razlogov;
Zamuda pri uriniranju;
Hud ulcerozni kolitis;
Miastenija gravis;
Megakolon;
Počasno praznjenje želodca;
Ognjevzdržni glavkom z zaprtim kotom;
Malabsorpcija glukoze-galaktoze, redke dedne motnje tolerance za fruktozo, pomanjkanje saharaze-izomaltaze (za kapsule);
Starost do 18 let;
Dojenje;
Preobčutljivost za zdravilo.

Detrusitol je previden v naslednjih primerih:

Huda ovira spodnjih sečil;
Nevarnost zapoznelega praznjenja želodca, vključno z obstruktivno boleznijo prebavil (npr. Stenoza pilorike);
Ledvična ali jetrna okvara (dnevni odmerek Detrusitola ne sme presegati 2 mg);
Kila ezofagealne odprtine diafragme;
Nevropatija;
Prirojeno ali pridobljeno podaljšanje intervala QT;
Sočasna uporaba antiaritmičnih zdravil razreda IA (prokainamid, kinidin) ali razreda III (sotalol, amiodaron).

Med nosečnostjo se lahko zdravilo Detrusitol predpiše samo iz zdravstvenih razlogov, če predvidene koristi odtehtajo potencialna tveganja.

Navodila za uporabo Detrusitola: način in odmerjanje

Detrusitol se jemlje peroralno, ne glede na obroke.

Dnevni odmerek zdravila je 4 mg: kapsule s podaljšanim delovanjem - 4 mg enkrat na dan, obložene tablete - 2 mg 2-krat na dan.

Glede na toleranco za Detrusitol se lahko dnevni odmerek zmanjša na 2 mg.

Priporočeni dnevni odmerek za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter, bolnike, ki prejemajo ketokonazol ali druge močne zaviralce CYP3A4, je 2 mg: kapsule - 2 mg enkrat na dan, tablete - 1 mg dvakrat na dan.

Stranski učinki

Razvrstitev neželenih učinkov: pogosto - več kot 10% primerov, včasih - od 1 do 10%, redko - manj kot 1%:

Prebavni sistem: včasih - bolečine v trebuhu, zaprtje, bruhanje, napenjanje, dispepsija; redko - gastroezofagealni refluks;
Centralni in periferni živčni sistem: včasih - vrtoglavica, zaspanost, glavobol, motnje vida, živčnost, šibkost, utrujenost; redko - halucinacije, zmedenost;
Sečni sistem: včasih - disurija;
Kardiovaskularni sistem: redko - vročinski napadi krvi na kožo, palpitacije, tahikardija, periferni edem;
Alergijske reakcije: redko - anafilaktične reakcije, vklj. angioedem;
Neželeni učinki, povezani z antiholinergičnim delovanjem: pogosto - suhost ustne sluznice; včasih - kseroftalmija (zmanjšana solznost), motnje nastanitve; redko - zadrževanje urina;
Neželeni učinki, ki jih povzroča jemanje tablet Detrusitol: včasih - povečanje telesne mase, suha koža, bolečine v prsih, bronhitis;
Neželeni učinki, ki jih povzroča jemanje kapsul Detrusitol: včasih - sinusitis.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi so: težave z uriniranjem in motnje nastanitve, močna vznemirjenost, halucinacije, konvulzije, zadrževanje urina, razširjene zenice, odpoved dihanja, tahikardija.

Terapija: izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, aktivnosti za podaljšanje intervala QT.

Simptomatsko zdravljenje:

zadrževanje urina: kateterizacija mehurja;
halucinacije, hudo vznemirjenje: fizostigmin;
midriaza: pilokarpin (v obliki kapljic za oko) in / ali premestitev pacienta v temno sobo;
konvulzije ali hudo vznemirjenje: benzodiazepinski anksiolitiki;
tahikardija: zaviralci β;
dihalna odpoved: umetno dihanje.

Posebna navodila

Pred predpisovanjem zdravila Detrusitol morate bolnika pregledati, da izključite organske vzroke za pogoste in nujne potrebe po uriniranju.

Dnevni odmerek zdravila je treba po potrebi zmanjšati na 2 mg, ob hkratni uporabi zaviralcev CYP3A4, kot so antibiotiki iz makrolidne skupine (klaritromicin, eritromicin), protiglivična sredstva (itrakonazol, mikonazol, ketokonazol).

Detrusitol ni priporočljiv za otroke, saj varnosti njegove uporabe pri tej starostni skupini bolnikov niso preučevali.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljive kontracepcijske metode.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Detrusitol lahko zmanjša stopnjo psihofizičnih reakcij in povzroči motnje v nastanitvi, v zvezi s čimer se je treba med zdravljenjem vzdržati vožnje vozil in opravljanja potencialno nevarnih vrst del, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost reakcij.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

nosečnost: Detrusitol se lahko uporablja samo iz zdravstvenih razlogov po oceni razmerja med koristjo in tveganjem (varnostni profil ni bil preučen);
dojenje: zdravljenje je kontraindicirano.

Pediatrična uporaba

Zdravilo ni registrirano za uporabo v pediatriji. Terapija z detrusitolom ni predpisana za bolnike, mlajše od 18 let, ker ni podatkov o varnosti / učinkovitosti zdravila pri tej kategoriji bolnikov.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic je treba zdravljenje izvajati pod zdravniškim nadzorom v zmanjšanem odmerku (ne več kot 2 mg / dan).

Za kršitve delovanja jeter

Pri jetrni insuficienci je treba zdravljenje izvajati pod zdravniškim nadzorom v zmanjšanem odmerku (ne več kot 2 mg / dan).

Interakcije z zdravili

Antiholinergična zdravila: okrepi se terapevtski učinek Detrusitola in njegovih neželenih učinkov;
M-holinomimetiki: terapevtski učinek Detrusitola se zmanjša;
Metoklopramid, cisaprid: njihov učinek je oslabljen;
Fluoksetin: rahlo povečanje celotne koncentracije tolterodina in njegovega aktivnega 5-hidroksimetilnega presnovka (ki ga ne spremljajo klinično pomembne reakcije).

Možna farmakokinetična interakcija z zdravili, ki se presnavljajo z izoencimi 2D6 ali 3A4 sistema citokroma P450 ali so induktorji ali zaviralci teh izoencimov.

Bolniki s pomanjkanjem CYP2D6 se morajo izogibati sočasni uporabi Detrusitola z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so makrolidni antibiotiki (klaritromicin in eritromicin), protiglivična sredstva (mikonazol, itrakonazol, ketokonazol), ker povečanje koncentracije tolterodina v krvnem serumu in povečanje tveganja za preveliko odmerjanje.

Tolterodin ne vpliva na kombinirane peroralne kontraceptive (ki vsebujejo levonorgestrel ali etinil estradiol) in varfarin.

Analogi

Analogi Detrusitola so: Roliten, Urotol, Uroflex.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ºС v prostoru, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok.

Rok uporabnosti kapsul je 2 leti, tablet - 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene Detrusitola

Mnenj o Detrusitolu je malo. Večina jih kaže na učinkovitost zdravila. Opozoriti je treba, da je pri uporabi kapsul podaljšanega delovanja v primerjavi s terapijo s tabletami terapevtski učinek izrazitejši. Redko poročajo o razvoju neželenih učinkov. Suha usta (najpogostejša motnja med terapijo) so običajno blaga.

Cena Detrusitola v lekarnah

Cena zdravila Detrusitol ni znana, ker zdravilo ni na voljo v lekarnah.

Približni stroški analogov: Urotol - 531–666 rubljev (56 tablet po 1 mg) ali 647–723 rubljev (56 tablet po 2 mg), Roliten (30 tablet po 2 mg) - 447–485 rubljev.