Bupivakain

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Bupivakain: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Bupivacaine

Koda ATX: N01BB01

Aktivna sestavina: bupivakain (bupivakain)

Proizvajalec: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Indija); Velpharm LLC (Rusija); Synthesis JSC (Rusija); Ozone LLC (Rusija); Grotex LLC (Rusija)

Opis in fotografija posodobljena: 27.8.2019

Cene v lekarnah: od 511 rubljev.

Nakup

Bupivakain je dolgo delujoče lokalno anestetično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika sproščanja - raztopina za injiciranje: prozorna, brezbarvna (v ampulah ali vialah po 4, 10, 20 ml, v kartonski škatli s 5 ali 10 ampulami ali vialami ali v pretisnih omotih ali kartonskih pladnjih s 5 ampulami ali vialami v kartonu pakiranje z 1 ali 2 pakiranji ali pladnji; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo bupivakaina).

Sestava 1 ml raztopine:

zdravilna učinkovina: bupivakainijev klorid monohidrat - 5 mg;
pomožne sestavine: natrijev klorid - 8 mg, 0,1 M raztopina klorovodikove kisline ali 0,1 M raztopina natrijevega hidroksida - do pH 4,0–6,5, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Bupivakain je lokalno anestetik dolgotrajnega amidnega tipa, štirikrat učinkovitejši od lidokaina. Ker je šibka lipofilna baza, skozi lipidni ovoj prodre v živec, nato pa (zaradi prehoda v kationno obliko zaradi nižje vrednosti pH) zavira napetostno odvisne natrijeve kanale in s tem reverzibilno blokira prevodnost živčnih vlaken. Tudi bupivakain deluje hipotenzivno in zmanjšuje srčni utrip (srčni utrip).

Zaradi interkostalnega bloka lahko pooperativno analgezijo vzdržujemo od 7 do 14 ur.

Ena epiduralna injekcija bupivakaina v koncentraciji 5 mg / ml zagotavlja klinično pomemben učinek v 2-5 urah, blokada perifernega živca pa lahko traja do 12 ur.

V primerjavi s cerebrospinalno tekočino je bupivakain šibka hiperbarična raztopina pri 20 ° C, pri 37 ° C pa kaže lastnosti šibke hipobarične raztopine. Ker na porazdelitev raztopine v subarahnoidnem prostoru vpliva gravitacija, jo lahko štejemo za izobarno.

Pri odmerku 2,5 mg / ml se učinek bupivakaina na motorične živce zmanjša.

Farmakokinetika

Indeks pKa (pH, pri katerem se 50% molekul snovi ionizira v raztopini) bupivakaina je 8,2; koeficient njegove ločitve (porazdelitve) pri T = 25 ° C v puferni raztopini n-oktanol / fosfata s pH 7,4 - 346.

Bupivakain se iz epiduralnega prostora popolnoma absorbira v kri; iz subarahnoidnega prostora se absorbira v majhnih količinah in počasi. Absorpcija snovi je dvofazna, razpolovni čas (T _1/2) v dveh fazah je 7 oziroma 360 minut. Njegovo počasno izločanje je posledica faze postopne absorpcije snovi v epiduralnem prostoru, zaradi znatnega presežka vrednosti T _1/2 po epiduralni injekciji.

Kazalec celotnega plazemskega očistka bupivakaina je 0,58 l / min; v ravnotežnem stanju Vd (volumen porazdelitve) - 73 l; končni T _1/2 ~ 2,7 ure; vmesna raven ekstrakcije jeter po dajanju je ~ 0,38. Bupivakain se na plazemske beljakovine veže za 96%, predvsem z α1-kislinskimi glikoproteini. Njegov očistek skoraj v celoti določa metabolizem v jetrih in je bolj odvisen od aktivnosti jetrnih encimskih sistemov kot od perfuzije jeter. Nastali presnovki so farmakološko manj aktivni kot matična snov.

Največja koncentracija v plazmi (Cmax) je odvisna od odmerka in načina uporabe bupivakaina ter od vaskularizacije na območju uporabe.

Farmakokinetika bupivakaina pri otrocih, starih od 1 do 7 let, je podobna kot pri odraslih bolnikih.

Bupivakain prehaja skozi placentno pregrado in se izloča med dojenjem. Stopnja vezave na plazemske beljakovine pri plodu je nižja kot pri materini, medtem ko je raven nevezane frakcije pri plodu in materi enaka.

Bupivakain se presnavlja predvsem v jetrih v 4-hidroksi-bupivakain z aromatično hidroksilacijo in v 2,6-pikoloksilidin (PPK) z N-dealkilacijo. Obe reakciji vključujeta izoencim citokroma CYP3A4.

Po 24-urni uporabi se približno 1% bupivakaina izloči v nespremenjeni obliki skozi ledvice in približno 5% v obliki PPK. Glede na dani odmerek je plazemska koncentracija PPK in 4-hidroksi-bupivakaina med dajanjem in po daljšem dajanju nizka.

Pri boleznih jeter, zlasti pri bolnikih s hudo jetrno okvaro, se tveganje za toksične reakcije poveča z uporabo lokalnih amidetikov amidnega tipa.

Pri starejših bolnikih se največji analgetični / anestetični učinek bupivakaina pojavi hitreje kot pri mlajših. Poleg tega je v starosti višja najvišja plazemska koncentracija bupivakaina in njihov skupni plazemski očistek se zmanjša.

Indikacije za uporabo

akutna bolečina pri bolnikih, starih od 1 leta;
kirurška anestezija pri bolnikih, starejših od 12 let;
infiltracijska anestezija v primerih, ko je potreben dolgoročni anestetični učinek, na primer za zmanjšanje resnosti pooperativne bolečine;
prevodna anestezija z dolgotrajnim učinkom ali epiduralna anestezija pri bolnikih, pri katerih je dodajanje epinefrina kontraindicirano, pa tudi v primerih, ko je pomembna mišična relaksacija nezaželena;
anestezija v porodništvu;
hrbtenična anestezija med kirurškimi operacijami na spodnjih okončinah, vključno z operacijami na kolčnem sklepu, ki trajajo 3-4 ure, ki ne zahtevajo izrazitega motoričnega bloka - intratekalne uporabe.

Kontraindikacije

Absolutno:

arterijska hipotenzija v hudem poteku (hipovolemični / kardiogeni šok);
intravenska regionalna anestezija (blokada piva), saj lahko v primeru nenamernega prodora bupivakaina v krvni obtok opazimo razvoj sistemskih toksičnih reakcij v akutnem toku;
paracervikalna blokada v porodništvu;
starost: s kirurško anestezijo - do 12 let; za vse indikacije za uporabo, razen za intratekalno anestezijo (v tem primeru se lahko bupivakain uporablja od rojstva) - do 1 leta;
individualna nestrpnost sestavin zdravila, pa tudi drugih lokalnih anestetikov amidnega tipa.

Dodatne kontraindikacije za epiduralno / intratekalno anestezijo:

bolezni osrednjega živčevja, vključno z intrakranialno krvavitvijo, otroško paralizo, meningitisom, tumorji;
hrbtenična stenoza, aktivne bolezni / poškodbe hrbtenice, vključno s tumorji, spondilitisom, tuberkulozo, zlomi;
gnojne kožne okužbe na mestu ali v bližini mesta ledvene punkcije;
sepsa, subakutna kombinirana degeneracija hrbtenjače, povezana s perniciozno anemijo in tumorji hrbtenice / možganov;
hipovolemični / kardiogeni šok;
aktivno antikoagulantno zdravljenje ali motnje strjevanja krvi.

Relativni (imenovanje bupivakaina zahteva previdnost ob prisotnosti naslednjih bolezni / stanj):

zmanjšan pretok jeter v krvi (na primer zaradi kroničnega srčnega popuščanja, bolezni jeter);
kardiovaskularna odpoved (zaradi verjetnosti napredovanja);
srčni blok;
vnetne bolezni ali okužba mesta injiciranja (med infiltracijsko anestezijo);
ledvična odpoved;
pomanjkanje holinesteraze;
kombinirana uporaba z lokalnimi anestetiki ali zdravili s podobno strukturo, antiaritmiki (vključno z zaviralci beta);
splošno resno stanje;
III trimesečje nosečnosti;
starost 1–12 let in od 65 let.

Bupivakain, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Uporabo bupivakaina lahko omogoči le zdravnik z izkušnjami v lokalni anesteziji ali pod njegovim nadzorom. Da bi dosegli zahtevano stopnjo anestezije, je treba dati najmanjši možni odmerek.

Intravaskularno dajanje raztopine je nesprejemljivo. Pred / med uporabo bupivakaina je priporočljivo opraviti aspiracijski test. Zdravilo je treba dajati počasi, delno ali s hitrostjo 25-50 mg / min, hkrati pa ohranjati neprekinjeni verbalni stik z bolnikom in spremljati srčni utrip. Med epiduralno uporabo je treba dati odmerek 3 do 5 ml bupivakaina v kombinaciji z epinefrinom. Nenamerna intravaskularna injekcija lahko kratkoročno poveča srčni utrip, intratekalno - hrbtenični blok. Z razvojem toksičnih znakov je treba dajanje raztopine takoj ustaviti.

Približno območje odmerka (lahko ga prilagodite glede na bolnikovo stanje in globino anestezije):

infiltracijska anestezija: pri koncentraciji 2,5 mg / ml - 5-60 ml; v koncentraciji 5 mg / ml - 5–30 ml;
terapevtska / diagnostična blokada: pri koncentraciji 2,5 mg / ml - 1–40 ml, na primer v primerih blokade trigeminalnega živca –1–5 ml, cervikotorakalni vozel simpatičnega trupa - 10–20 ml;
medrebrni blok: pri koncentraciji 5 mg / ml - 2-3 ml na živec, največ - 10 živcev;
velike blokade (npr. blohialni / sakralni pleksusni blok, epiduralni blok): pri koncentraciji 5 mg / ml - 15-30 ml;
anestezija v porodništvu (na primer kavdna / epiduralna anestezija med vaginalnim porodom): v koncentraciji 2,5 mg / ml - 6-10 ml; v koncentraciji 5 mg / ml - 6-10 ml. Ponovna uvedba bupivakaina v začetnem odmerku je dovoljena vsake 2-3 ure;
epiduralna anestezija za carski rez: pri koncentraciji 5 mg / ml - 15-30 ml;
epiduralna analgezija v obliki občasne bolusne injekcije: začetni odmerek je 20 ml v koncentraciji 2,5 mg / ml, nato se zdravilo daje vsake 4-6 ur (odvisno od bolnikove starosti in števila poškodovanih segmentov) v 6-16 ml pri isti koncentraciji.

Priporočen režim uporabe bupivakaina za epiduralno analgezijo kot neprekinjena infuzija, na primer pri pooperativni bolečini ni bil uveden):

raven prsnega koša: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
ledveni nivo: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
naravni porod: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Med kirurškimi posegi je možno dodatno dajanje zdravila.

S kombinirano uporabo narkotičnih analgetikov se odmerek bupivakaina zmanjša.

Pri dolgotrajnem dajanju zdravila je treba redno spremljati naslednje parametre: krvni tlak, srčni utrip in druge znake potencialne toksičnosti (v primeru toksičnih učinkov se raztopina bupivakaina takoj ustavi).

Priporočeni največji enkratni odmerek je 2 mg / kg telesne mase, za odrasle pa v povprečju 150 mg 4 ure (kar ustreza 60 ml pri koncentraciji 2,5 mg / ml ali 30 ml pri koncentraciji 5 mg / ml).

Največji dnevni odmerek je 400 mg (upoštevati morate bolnikovo starost, postavo in druge pomembne pogoje).

Pri otrocih, starih od 1 do 12 let, mora regionalno anestezijo izvajati zdravnik z izkušnjami pri delu z otroki in z ustrezno tehniko injiciranja.

Spodaj navedeni odmerki so okvirni in se lahko razlikujejo glede na posamezne značilnosti bolnikov. Običajno morajo otroci z visoko porodno težo odmerek zmanjšati glede na idealno težo.

Za dosego zadostne anestezije je priporočljivo uporabiti najmanjši odmerek.

Za kavdno, ledveno in torakalno epiduralno anestezijo se uporablja raztopina v koncentraciji 2,5 mg / ml s prostornino 0,6–0,8 ml / kg (odmerek - 1,5–2 mg / kg). Zdravilo začne delovati v 20-30 minutah, trajanje anestezije je od 2 do 6 ur. Pri torakalni epiduralni anesteziji se bupivakain daje v naraščajočih odmerkih, dokler ne dosežemo želene ravni lajšanja bolečine.

Za regionalno blokado (na primer blokado in infiltracijo majhnih živcev) in blokado perifernih živcev (na primer blokada ilio-dimeljskih / ilio-hipogastričnih živcev) je Bupivacaine predpisan v odmerku 0,5-2 mg / kg v koncentraciji 2,5 ali 5 mg / ml

Za otroke se odmerek izračuna na podlagi 2 mg / kg.

Da bi preprečili vdor bupivakaina v žilno posteljo, je treba pred in med dajanjem glavnega odmerka opraviti aspiracijski test. Raztopina se daje počasi, skupni odmerek je razdeljen na več injekcij, zlasti z ledveno in prsno epiduralno anestezijo. Zagotoviti je treba stalno spremljanje kazalnikov vitalnih organov.

Priporočeni režim uporabe bupivakaina pri otrocih za druge indikacije:

peritonsilarna infiltracijska anestezija (od 2 let): pri koncentraciji 2,5 mg / ml, 7,5 in 12,5 mg na amigdalo;
blokada penisa: pri koncentraciji 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (kar ustreza 1–2,5 mg / kg);
blokada ilio-dimeljskih / ilio-hipogastričnih živcev (od 1 leta): pri koncentraciji 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (kar ustreza 0,25–1,25 mg / kg); otroci od 5. leta lahko zdravilo uporabljajo v koncentraciji 5 mg / ml.

Podatki o epiduralni (kontinuirani / bolusni) anesteziji pri otrocih so nezadostni.

Če je treba dobiti raztopino v koncentraciji 2,5 mg / ml, lahko zdravilo s koncentracijo 5 mg / ml razredčimo z združljivimi topili (na primer 0,9% raztopino natrijevega klorida za injekcije).

Raztopina bupivakaina je namenjena samo enkratni uporabi.

Za odrasle med kirurškimi operacijami na spodnjih okončinah, vključno z operacijami na kolčnem sklepu, za intratekalno dajanje je Bupivacaine predpisan 2-4 ml (10-20 mg), začetek delovanja - po 5-8 minutah, trajanje anestezije - od 1,5 do 4 ure. Izkušenj z večjimi odmerki ni. Starejši bolniki in bolniki v pozni nosečnosti odmerek zmanjšajo. Zdravilo lahko dajejo samo izkušeni zdravniki. Priporočeno mesto injiciranja je na ravni L3.

Bupivakain se daje šele po potrditvi, da je raztopina vstopila v subarahnoidni prostor. Eden od razlogov za pomanjkanje učinka uporabe zdravila je lahko njegova slaba porazdelitev v subarahnoidnem prostoru (popravljeno s spremembo položaja bolnika).

Pri otrocih, težkih do 40 kg, je dovoljeno uporabljati bupivakain v koncentraciji 5 mg / ml.

Količina cerebrospinalne tekočine pri novorojenčkih in dojenčkih je večja, zato potrebujejo sorazmerno velik odmerek na kilogram telesne teže, da dosežejo enako stopnjo blokade kot pri odraslih.

Priporočeni režim uporabe zdravila pri otrocih (odvisno od teže):

do 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Stranski učinki

Kršitve, ki jih povzroči uporaba bupivakaina, je težko ločiti od fizioloških manifestacij blokade živcev, reakcij, ki jih neposredno ali posredno povzroči dajanje raztopine, in reakcij, ki jih povzroči uhajanje cerebrospinalne tekočine.

Nevrološke motnje so redek, a dobro znan neželeni učinek, povezan z lokalno anestezijo, zlasti z intratekalno in epiduralno uporabo bupivakaina.

Možni neželeni učinki (> 10% - zelo pogosti;> 1% in 0,1% ter 0,01% in <0,1% - redko; <0,01% - zelo redko):

prebavila: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje;
kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - znižanje krvnega tlaka; pogosto - bradikardija, zvišan krvni tlak; redko - aritmija, srčni zastoj;
imunski sistem: redko - anafilaktični šok, alergijske reakcije;
sečil in ledvic: pogosto - zadrževanje urina;
živčni sistem: pogosto - omotica, parestezija; redko - znaki toksičnosti centralnega živčnega sistema (v obliki napadov, parestezij v ustih, otrplosti jezika, hiperakuzije, okvare vida, izgube zavesti, tresenja, lahke omotice, tinitusa, dizartrije); redko - poškodbe perifernih živcev, nevropatija, pareza, arahnoiditis, paraplegija;
organ vida: redko - diplopija;
organi dihal, mediastinuma in prsnega koša: redko - depresija dihanja.

Motnje, ki nastanejo pri intratekalni uporabi:

imunski sistem: redko - anafilaktični šok, alergijske reakcije;
kardiovaskularni sistem: zelo pogosto - znižanje krvnega tlaka, bradikardija; redko - srčni zastoj;
dihalni organi: redko - depresija dihanja;
prebavila: zelo pogosto - slabost; pogosto - bruhanje;
živčni sistem: pogosto - glavobol, ki se pojavi po punkciji trde možganske ovojnice; redko - pareza, parestezija, disestezija; redko - nevropatija, popoln nenamerni hrbtenični blok, paraliza, paraplegija, arahnoiditis;
skeletne mišice, vezivno tkivo in kosti: redko - bolečine v hrbtu, mišična oslabelost;
sečil in ledvic: pogosto - urinska inkontinenca / zadrževanje.

Neželeni učinki pri otrocih so podobni kot pri odraslih, toda pri otrocih je zgodnejše znake toksičnosti težje prepoznati, kadar se blok daje v anesteziji ali sedaciji.

Preveliko odmerjanje

Možne vrste prevelikega odmerjanja bupivakaina:

nenamerna intravaskularna injekcija: manifestacija toksične reakcije se pojavi v 1-3 minutah;
uvedba visokih odmerkov, ki znatno presegajo priporočene: čas doseganja največjih koncentracij bupivakaina v plazmi je odvisen od mesta injiciranja in lahko traja od 20 do 30 minut, medtem ko se znaki zastrupitve pojavijo počasi.

Glavne toksične reakcije, značilne za preveliko odmerjanje bupivakaina:

s strani centralnega živčnega sistema (centralni živčni sistem): postopoma se kaže zastrupitev v obliki simptomov disfunkcije centralnega živčnega sistema z naraščajočo stopnjo resnosti. Začetni znaki so praviloma parestezije okoli ust, rahla omotica, otrplost jezika, patološko povečano zaznavanje zvokov, tinitus. Poleg tega so možne motnje vida in tresenje, resnejši znaki pred razvojem generaliziranih napadov, ki jih ne smemo obravnavati kot simptome nevrotičnega vedenja. Po tem so možni izguba zavesti in razvoj velikih konvulzivnih napadov, ki trajajo od nekaj sekund do nekaj minut. Zaradi povečane mišične aktivnosti in pomanjkanja izmenjave plinov v pljučih je pri konvulzijah možen hiter razvoj pomanjkanja kisika in hiperkapnije, v posebno hudih primerih pa apneje. Acidoza poveča toksičnost lokalnih anestetikov. Te reakcije se pojavijo zaradi prerazporeditve bupivakaina iz centralnega živčnega sistema in dokaj visoke stopnje njegove presnove. Olajšanje toksičnega učinka zdravila lahko nastopi hitro, razen v primerih njegove uvedbe v zelo velikih odmerkih;
s strani CVS (kardiovaskularni sistem): v hujših primerih opazimo toksični učinek na CVS, praviloma so pred njim negativni stranski učinki centralnega živčnega sistema. Pri uvedbi bolnikov v stanju globoke sedacije ali splošne anestezije prodromalni nevrološki simptomi morda ne bodo prisotni. Ob visokih koncentracijah bupivakaina v krvni plazmi je možno razviti hipotenzijo, okvarjeno prevajanje srčne mišice, zmanjšanje srčnega utripa, atrioventrikularno (AV) blokado, bradikardijo, ventrikularno aritmijo (do nenadnega srčnega zastoja). Občasno je zabeležen srčni zastoj brez prodromalnih nevroloških reakcij. Če blokado izvajamo v splošni anesteziji pri otrocih, je težko opaziti zgodnje znake toksičnih učinkov anestetika.

Če se odkrijejo znaki splošne zastrupitve, je treba nemudoma ustaviti injiciranje zdravila in začeti s terapevtskimi ukrepi za vzdrževanje prezračevanja pljuč, krvni obtok in lajšanje napadov. Priporočljivo je uporabiti kisik in po potrebi prezračiti pljuča z masko in vrečko za kisik.

Kadar krči v 15–20 sekundah ne izginejo sami, je treba antikonvulzivna zdravila dajati intravensko. Na primer natrijev tiopental v odmerku 100–150 mg, ki hitro lajša konvulzije, ali počasneje delujoči diazepam v odmerku 5–10 mg. Kmalu mišični relaksant Suxamethonium odstrani epileptične napade, ko pa ga dajemo, moramo intubirati sapnik in izvesti umetno prezračevanje, kar znatno omeji možnost uporabe zdravila s strani strokovnjakov, ki teh metod ne poznajo.

Z jasnim zaviranjem kardiovaskularne funkcije (padec krvnega tlaka, bradikardija) se efedrin injicira intravensko v odmerku 5–10 mg, po potrebi se po 2–3 minutah izvede druga injekcija. V primeru srčnega zastoja se takoj začne s kardiopulmonalnim oživljanjem. Optimizacija oksigenacije, vzdrževanje prezračevanja in krvnega obtoka, skupaj s korekcijo acidoze, so ključni ukrepi, saj bosta acidoza in hipoksija okrepili sistemske toksične učinke bupivakaina. Adrenalin je treba dati čim prej intravensko / intrakardialno v odmerku 0,1–0,2 mg, po potrebi ga je treba ponoviti. Zastoj srca lahko zahteva dolgotrajno oživljanje.

Posebna navodila

Bupivakain je treba dajati v ustrezno opremljeni sobi, kjer so oprema in zdravila, potrebna za spremljanje in oživljanje srca, na voljo za takojšnjo uporabo. Osebje, ki izvaja anestezijo, mora biti ustrezno usposobljeno.

Obstajajo dokazi o srčnem zastoju / smrti pri uporabi zdravila za periferno blokado ali epiduralno anestezijo.

Z visoko koncentracijo bupivakaina v krvi se poveča verjetnost akutnih toksičnih reakcij iz kardiovaskularnega in centralnega živčnega sistema.

Nekatere vrste lokalne anestezije lahko povzročijo resne neželene učinke:

retrobulbarno dajanje: verjetnost prodiranja raztopine v lobanjski subarahnoidni prostor, kar lahko povzroči začasno slepoto, apnejo, konvulzije, kolaps in druge neželene reakcije (potrebno je takojšnje lajšanje teh motenj);
retrobulbarna in peribulbarna uporaba: verjetnost razvoja trajne disfunkcije očesnih mišic;
epiduralna anestezija, zlasti v ozadju hipovolemije: zatiranje kardiovaskularnega sistema (potrebna je previdnost pri predpisovanju bolnikom z boleznimi srčno-žilnega sistema);
Nenamerno intravaskularno injiciranje bupivakaina v predel vratu / glave: verjetnost razvoja cerebralnih simptomov.

Pri izvajanju epiduralne anestezije je mogoče razviti znižanje krvnega tlaka in bradikardijo. Verjetnost teh motenj je mogoče zmanjšati s predhodnim uvajanjem koloidnih in kristaloidnih raztopin. V primeru znižanja krvnega tlaka je treba simpatikomimetike (na primer efedrin v odmerku 5-10 mg) takoj dati intravensko.

Dolgotrajno intraartikularno dajanje bupivakaina ni odobreno, kar je povezano z verjetnostjo hondrolize.

Raztopina ne vsebuje konzervansov, zato jo je treba dati takoj po odprtju ampule ali viale.

Pri dieti z omejenim vnosom soli je treba upoštevati vsebnost natrija v pripravku.

Hrbtenična anestezija lahko povzroči hude blokade in paralizo medrebrnih mišic in trebušne prepone, zlasti med nosečnostjo.

V redkih primerih pride do resne neželene reakcije na hrbtenično anestezijo v obliki visokega ali popolnega hrbteničnega bloka, ki vodi do respiratorne in kardiovaskularne depresije. Možne negativne posledice: arterijska hipotenzija, bradikardija, srčni zastoj.

Nevrološki zapleti so redke posledice hrbtenične anestezije. Lahko vodijo do anestezije, parestezije, paralize in mišične oslabelosti. Včasih so ti zapleti trajni. Previdnost je potrebna pri bolnikih s hemiplegijo, multiplo sklerozo, živčno-mišičnimi motnjami in paraplegijo. Pred predpisovanjem zdravila je treba pričakovano korist povezati z možnim tveganjem.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri vožnji motornih vozil je treba upoštevati, da lahko bupivakain prehodno vpliva na motorno koordinacijo in motorično funkcijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Bupivakain se uporablja kot anestetik pri številnih ženskah v reproduktivni dobi in nosečnicah. Do zdaj ni prišlo do posebnih sprememb v reproduktivni funkciji in povečanja incidence plodovih napak.

Dodatek adrenalina bupivakainu lahko povzroči zmanjšanje pretoka krvi v maternici in oslabi njeno krčljivost, še posebej, če raztopina po naključju pride v materine žile. Paracervikalna blokada lahko povzroči resne motnje pri plodu zaradi CVS, saj anestetik doseže plod v velikih odmerkih.

V zvezi z zgoraj navedenim je uporaba bupivakaina med nosečnostjo dovoljena le, če predvidene koristi za mater presegajo potencialno tveganje za plod.

Bupivakain, tako kot drugi anestetiki, prehaja v materino mleko v majhnih odmerkih, ki ne predstavljajo nevarnosti za razvoj otroka. Kljub temu je treba dojenje med uporabo zdravila prekiniti.

Pediatrična uporaba

V pediatrični praksi se za intratekalno (hrbtenično) anestezijo lahko bupivakain uporablja od novorojenčkov.

Za druge indikacije je zdravilo kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 1 leta, v starosti od 1 do 12 let je predpisano previdno.

Starostna omejitev za kirurško anestezijo so otroci, mlajši od 12 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Bupivakain se uporablja previdno za anestezijo pri bolnikih z ledvično odpovedjo.

Za kršitve delovanja jeter

Bupivakain se uporablja previdno za anestezijo pri bolnikih z zmanjšanim pretokom jeter, na primer pri jetrnih boleznih.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, zdravilo dajemo previdno.

Interakcije z zdravili

Pri kombinirani uporabi bupivakaina z nekaterimi zdravili / snovmi se lahko razvijejo naslednji učinki (kombinacije zahtevajo previdnost):

drugi lokalni anestetiki ali antiaritmična zdravila razreda Ib: medsebojno povečanje toksičnih učinkov;
antiaritmična zdravila razreda III: medsebojno povečanje kardiovaskularnih toksičnih učinkov.

Pri pripravi na uvedbo bupivakaina se je treba izogibati njegovemu dolgotrajnemu stiku s kovinskimi predmeti, saj lahko kovinski ioni na mestu injiciranja povzročijo reakcije, ki se kažejo v edemu in bolečini.

Analogi

Analogi bupivakaina so: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturah do 25 ° C. Raztopine ni mogoče zamrzniti. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o bupivakainu

Tako bolniki kot tudi zdravniki puščajo večinoma ugodne ocene o bupivakainu. Slednji ugotavljajo priročno pakiranje zdravila, dolgotrajni anestetični učinek, dobro globino anestezije in porazdelitev snovi v tkivih, ki zadostujejo za dosego želenega učinka. Poudarjeno je, da mora biti ta anestetik vedno prisoten v praksi ambulantnega kirurga.