Tsipralex

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Tsipralex: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cipralex

Koda ATX: N06AB10

Aktivna sestavina: escitalopram (escitalopram)

Proizvajalec: H. Lundbeck A / S, Danska

Opis in posodobitev fotografije: 13.08.2019

Cene v lekarnah: od 700 rubljev.

Nakup

Cipralex je antidepresiv, selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI).

Oblika in sestava izdaje

Cipralex je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet:

5 mg: belo, okroglo, bikonveksno, z oznako EK (14 kosov. V pretisnih omotih; 2 pakiranji v kartonski škatli);
10 mg: belo, ovalno, bikonveksno, s črto in oznakama E in L simetrično okoli vrstic (14 kosov. V pretisnih omotih; 1, 2 ali 4 pakiranja v kartonski škatli);
20 mg: belo, ovalno, bikonveksno, s črto in simetrično okoli vrstic oznakama E in N (14 kosov. V pretisnih omotih; 2 pakiranji v kartonski škatli).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: escitalopram (v obliki oksalata) - 5, 10 ali 20 mg;
pomožne komponente: natrijeva karmeloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, smukec;
filmska lupina: makrogol 400, titanov dioksid (E 171), hipromeloza 5cP.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Escitalopram je antidepresiv in selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI) s pomembno afiniteto do primarnega vezavnega mesta. Snov se veže tudi na alosterično vezavno mesto transportnega proteina, afiniteta pa je 1000-krat manjša. Alosterična modulacija prenosnega proteina poveča vezavo escitaloprama na primarnem vezavnem mestu, kar vodi do popolnejše inhibicije ponovnega privzema serotonina.

Escitalopram ima malo ali nič sposobnost vezave na receptorje, vključno a _1-, alfa ₂ - in beta-adrenergične receptorje, opiate in benzodiazepinskih receptorjev, serotonin 5-HT _1A in 5-HT ₂ receptorje, muskarinski holinergično in histamin H ₁ receptorje dopamina D ₁ in D ₂ receptorje.

Farmakokinetika

Escitalopram se absorbira skoraj v celoti, ne glede na vnos hrane. V povprečju doseže največjo koncentracijo v krvni plazmi v 4 urah z večkratnim dajanjem. Absolutna biološka uporabnost snovi je približno 80%.

Pri peroralnem dajanju se navidezni volumen porazdelitve giblje med 12 in 26 l / kg. Escitalopram in njegovi glavni presnovki se na beljakovine krvne plazme vežejo za manj kot 80%. Aktivna sestavina zdravila Cipralex se presnavlja v jetrih in tvori demetilirane in didemetilirane presnovke s farmakološkim delovanjem. Dušik se lahko oksidira v presnovek N-oksida. Escitalopram in njegovi presnovki se delno izločijo v obliki glukuronidov. Pri dolgotrajnem zdravljenju je vsebnost demetil- in didemetilmetabolitov v povprečju 28-31% in s tem manj kot 5% ravni escitaloprama v krvi. Biotransformacija zdravilne učinkovine zdravila Cipralex v demetilirani presnovek poteka predvsem z izoencimom CYP2C19. Včasih v postopek sodelujejo izoencimi CYP2D6 in CYP3A4. Pri bolnikihpri katerih je za izoencim CYP2C19 značilna šibka aktivnost, je koncentracija escitaloprama dvakrat višja kot v primerih z visoko aktivnostjo tega izoencima. V primerih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2D6 niso zaznali pomembnih sprememb v vsebnosti spojine v krvni plazmi.

Po večkratni uporabi je razpolovni čas približno 30 ur. Peroralni očistek je približno 0,6 L / min. Glavne presnovke escitaloprama odlikuje večje podaljšanje razpolovne dobe. Aktivna sestavina zdravila in njegovi glavni presnovki se izločajo skozi ledvice in jetra (presnovna metoda). Večina uporabljenega odmerka se izloči v obliki presnovkov z urinom.

Farmakokinetika escitaloprama je linearna. Ravnotežna koncentracija snovi je dosežena v približno enem tednu. Povprečna ravnotežna koncentracija je 50 nmol / L (od 20 do 125 nmol / L) z dnevnim odmerkom 10 mg.

Pri bolnikih, starejših od 65 let, se escitalopram izloča počasneje kot pri mlajših bolnikih. Količina snovi, ki vstopi v sistemski obtok, izračunana z uporabo farmakokinetičnega parametra AUC ("območje pod krivuljo"), je pri starejših bolnikih za 50% večja kot pri zdravih mladih prostovoljcih.

Indikacije za uporabo

socialna fobija (socialna anksiozna motnja);
obsesivno kompulzivna motnja;
depresivne epizode katere koli resnosti;
generalizirana anksiozna motnja;
panična motnja, vključno z agorafobijo.

Kontraindikacije

starost do 18 let;
sočasna uporaba pimozida ali neselektivnih ireverzibilnih zaviralcev monoaminooksidaze (MAO);
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

V skladu z navodili je treba zdravilo Cipralex uporabljati previdno v naslednjih primerih:

izrazito samomorilno vedenje;
manija in hipomanija;
epilepsija, ki je ni mogoče popraviti z zdravili;
nagnjenost k krvavitvam;
diabetes;
huda ledvična odpoved (očistek kreatinina pod 30 ml / minuto);
ciroza jeter;
obdobje elektrokonvulzivne terapije;
nosečnost in dojenje;
starost;
sočasna uporaba z etanolom; zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP2C19; peroralni antikoagulanti in zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi; triptofan in litij; Hypericum perforatum; serotoninergična zdravila; Zaviralci MAO A (npr. Moklobemid) in zaviralci MAO B (npr. Selegilin); zdravila, ki lahko povzročijo hiponatremijo ali znižajo napadni prag.

Navodila za uporabo zdravila Tsipralex: način in odmerjanje

Tablete Cipralex je treba jemati peroralno 1-krat na dan, ne glede na obroke.

Priporočeni režim odmerjanja zdravila Cipralex, odvisno od bolezni / stanja:

socialna fobija, generalizirana anksiozna motnja: po 10 mg, po potrebi lahko dnevni odmerek povečamo na 20 mg. Izboljšanje se običajno pojavi po 2-4 tednih, vendar je treba zdravljenje nadaljevati vsaj 3 mesece. Da bi preprečil ponovitev bolezni, lahko zdravnik priporoči dolgotrajno uporabo zdravila - 6 mesecev ali več;
depresivne epizode: po 10 mg, po potrebi je mogoče dnevni odmerek povečati na 20 mg. Ko simptomi izginejo (običajno po 2–4 tednih), se zdravljenje nadaljuje vsaj 6 mesecev, da se utrdi doseženi učinek;
obsesivno-kompulzivna motnja: 10 mg, če je potrebno, je mogoče dnevni odmerek povečati na 20 mg. Potek zdravljenja je dolg - vsaj 6 mesecev. Da bi preprečili ponovitev bolezni, je zdravljenje priporočljivo vsaj 1 leto;
panična motnja, vključno z agorafobijo: začetni odmerek je 5 mg, nato se poveča na 10 mg, po potrebi na 20 mg. Trajanje zdravljenja se določi individualno, vendar je vsaj 3 mesece.

Za starejše bolnike z zmanjšano jetrno funkcijo ali zmanjšano aktivnostjo izoencima CYP2C19 je začetni dnevni odmerek zdravila Cipralex (v prvih 2 tednih) 5 mg, največji terapevtski odmerek pa 10 mg.

Da bi se izognili pojavu odtegnitvenega sindroma, je treba zdravljenje postopoma prekiniti, odmerek pa zmanjšati v 1-2 tednih.

Stranski učinki

Najpogosteje se neželeni učinki pojavijo v prvem ali drugem tednu jemanja zdravila Cipralex, nato pa postanejo manj intenzivni, pri nadaljnjem zdravljenju pa se razvijejo manj pogosto.

Možni neželeni učinki organov in sistemov (na naslednji lestvici: zelo pogosto - ≥1 / 10; pogosto - ≥1 / 100– <1/10; redko - ≥1 / 1000– <1/100; redko - ≥1 / 10000– <1/1000):

prebavila (GIT): zelo pogosto - slabost; pogosto - driska / zaprtje, suha usta, bruhanje; redko - krvavitve iz prebavil, vključno z rektalnimi;
imunski sistem: redko - anafilaktične reakcije;
presnovne in prehranske motnje: pogosto - zmanjšanje / povečanje apetita, povečanje telesne mase; redko - izguba teže; neznano - anoreksija, hiponatremija;
endokrini sistem: pogostnost neznana - nezadostno izločanje antidiuretičnega hormona;
živčni sistem: pogosto - omotica, tresenje, zaspanost, nespečnost, parestezija; redko - sinkopa, motnje spanja, motnje okusa; redko - serotoninski sindrom; pogostnost neznana - akatizija, psihomotorična agitacija, gibalne motnje, diskinezija, konvulzivne motnje;
motnje labirinta, organ sluha: redko - tinitus (tinitus);
organ vida: redko - okvara vida, midriaza (razširitev zenice);
psiha: pogosto - nenavadne sanje, tesnoba, tesnoba, anorgazmija (pri ženskah), zmanjšan libido; redko - napadi panike, živčnost, zmedenost, vznemirjenost, bruksizem; redko - depersonalizacija, agresija, halucinacije; pogostnost neznana - manija, samomorilne misli in vedenje;
hepatobiliarni sistem: pogostnost neznana - funkcionalne motnje jetrnih parametrov, hepatitis;
kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija; redko - bradikardija; neznana pogostost - ortostatska hipotenzija, podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu;
ledvice in sečila: pogostnost neznana - zadrževanje urina;
vezivno in mišično-skeletno tkivo: pogosto - artralgija, mialgija;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: pogosto - zehanje, sinusitis; redko - krvavitev iz nosu;
kri in limfni sistem: pogostnost neznana - trombocitopenija;
koža in podkožje: pogosto - povečano potenje; redko - izpuščaj, urtikarija, alopecija, srbenje; pogostnost neznana - ekhimoza, angioedem;
reproduktivni sistem in mlečna žleza: pogosto - kršitev ejakulacije, impotenca; redko - menoragija, metroragija; pogostnost neznana - priapizem, galaktoreja;
druge reakcije: pogosto - hipertermija, šibkost; redko - edem.

Pri bolnikih, starih 50 let in več, ki so dodatno jemali triciklične antidepresive, so po rezultatih epidemioloških študij ugotovili povečano tveganje za zlome kosti, katerih mehanizem ni bil ugotovljen.

V primeru nenadne odpovedi zdravila Cipralex je možen razvoj odtegnitvenega sindroma, katerega simptomi so: motnje vida, motnje spanja (vključno z nespečnostjo in intenzivnimi sanjami), zmedenost, čustvena nestabilnost, vznemirjenost ali tesnoba, razdražljivost, glavobol, motnje občutljivosti (vključno z parestezije in občutki trenutnega pretoka), omotica, driska, slabost in / ali bruhanje, palpitacije, povečano znojenje, tresenje. Ti učinki so praviloma blagi do zmerni in hitro izginejo, vendar se lahko pri nekaterih bolnikih pokažejo v bolj akutni obliki in / ali dlje časa.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Cipralex je malo. Njeni simptomi se večinoma ne kažejo ali kažejo rahlo. V posameznih primerih so poročali o primerih prevelikega odmerjanja escitaloprama (zaradi pomanjkanja jemanja drugih zdravil) s smrtnim izidom.

Znaki prevelikega odmerjanja zdravila Cipralex so reakcije centralnega živčnega sistema (od vznemirjenosti, tresenja in omotice do posameznih primerov serotoninskega sindroma, epileptičnih napadov in kome), kardiovaskularnega sistema (aritmija, hipotenzija, podaljšanje intervala QT in tahikardija), prebavil (slabost in bruhanje)). Poleg tega so ugotovili elektrolitsko neravnovesje (hiponatremija, hipokalemija).

Specifičnega protistrupa ni. Zagotoviti je treba polno prehodnost dihalnih poti, prezračevanje in oksigenacijo pljuč. Prve ure po jemanju zdravila Cipralex je priporočljivo umiti želodec in vzeti aktivno oglje. Predpisana je simptomatska in podporna terapija ter spremljanje delovanja srca in drugih vitalnih organskih sistemov.

Posebna navodila

Na začetku zdravljenja z zdravilom Cipralex za panične motnje je možno povečanje tesnobe. Ta reakcija običajno izzveni v 2 tednih. Za zmanjšanje tveganja se priporočajo nizki začetni odmerki.

Če se pogostnost napadov poveča (pri bolnikih z epilepsijo) ali primarno razvije epileptične napade, je treba zdravilo Cipralex odpovedati. Pri nestabilni epilepsiji uporaba zdravila ni priporočljiva; pri nadzorovanih napadih je potrebno skrbno spremljanje bolnikov.

Cipralex lahko vpliva na koncentracijo glukoze v krvi pri bolnikih z diabetesom mellitusom, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka insulina in / ali peroralnih hipoglikemičnih učinkovin.

Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje ali samomor. Tveganje ostaja do nastopa hude remisije, zato morajo biti bolniki v začetnem obdobju zdravljenja pod stalnim nadzorom. Enako velja za bolnike z drugimi duševnimi stanji, ki jim je predpisan Cipralex, in še posebej za bolnike z samomorilnimi mislimi ali poskusi samomora.

Bolnike same in njihove negovalce je treba opozoriti na potrebo po takojšnji zdravniški pomoči v primeru kliničnega poslabšanja, pojava samomorilnih misli ali vedenja ter nenavadnih sprememb v vedenju.

Za čas zdravljenja s Cipralexom je priporočljivo prenehati s pitjem alkohola, vzdržati se potencialno nevarnih del in vožnje z avtomobilom.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Razpoložljive informacije o uporabi zdravila pri nosečnicah trenutno niso zadostne. Poskusi uvajanja escitaloprama na živalih dokazujejo prisotnost reproduktivne toksičnosti. Zdravilo Cipralex med nosečnostjo je treba jemati le po strogih indikacijah in po natančni oceni razmerja med možnimi koristmi in verjetnimi tveganji za mater in plod.

Če so Cipralex jemali pozno v nosečnosti, zlasti v tretjem trimesečju, mora novorojenček nekaj časa ostati pod nadzorom. Če se escitalopram nadaljuje do začetka poroda ali se zdravilo ukine tik pred porodom, lahko otrok razvije odtegnitvene simptome.

Ko mati jemlje Cipralex v pozni nosečnosti, lahko pri novorojenčku nastopijo naslednji neželeni učinki: slabo spanje, zaspanost, razdražljivost, neprekinjen jok, letargičen spanec, visoka nevrorefleksna razdražljivost, tremor, hiperrefleksija, mišična hipotenzija, konvulzivne motnje, apneja, cianoza, depresija dihalni center, hipertenzija, skoki temperature, hipoglikemija, težave s hranjenjem, bruhanje. Pojav takšnih simptomov je posledica serotonergičnega delovanja zdravila in razvoja odtegnitvenega sindroma. Večina teh zapletov se pojavi v 24 urah po rojstvu.

Po epidemioloških študijah lahko uporaba zdravila Cipralex med nosečnostjo, zlasti v pozni nosečnosti, poveča tveganje za obstojno pljučno hipertenzijo pri novorojenčkih (približno 5 primerov na 1000 nosečnic).

Raziskovalci menijo, da se escitalopram izloča v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem z zdravilom Cipralex dojenje prekiniti.

Interakcije z zdravili

neselektivni ireverzibilni zaviralci MAO: visoko tveganje za nastanek resnih neželenih učinkov, vključno s serotoninskim sindromom (odmor mora biti 7 dni pred imenovanjem in 14 dni po njihovi odpovedi);
serotoninergična zdravila, ireverzibilni zaviralci MAO B, reverzibilni selektivni zaviralci MAO A: tveganje za razvoj serotoninskega sindroma (kombinacija ni priporočljiva);
litij, triptofan: delovanje escitaloprama je mogoče okrepiti;
zdravila, ki znižujejo napadni prag (drugi SSRI, triciklični antidepresivi, nevroleptiki - derivati fenotiazina, meflokin, bupropion, butirofenon, tioksanten, tramadol): izrazito se zniža prag napadov;
Šentjanževka: možno povečanje števila neželenih učinkov;
antikoagulanti in zdravila, ki vplivajo na strjevanje krvi (večina tricikličnih antidepresivov, atipični antipsihotiki, derivati fenotiazina, nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina, dipiridamol, tiklopidin): obstaja možnost motenj strjevanja krvi (po potrebi je treba skrbno spremljati strjevanje krvi)
zaviralci izoencimov CYP2D6, CYP3A4 in CYP1A2 (na primer cimetidin), zaviralci izoencima CYP2C19 (na primer omeprazol, fluoksetin, lansoprazol, fluvoksamin, tiklopidin, fluoksetin): opazimo povečanje koncentracije escita v plazmi;
zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP2D6 (na primer klomipramin, desipramin, nortriptilin, tioridazin, haloperidol, risperidon), vključno s tistimi z nizkim terapevtskim indeksom (na primer metoprolol, propafenon, flekainid): koncentracija escitalopra v krvi se poveča popravek odmerka);
zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP2C19: koncentracija se spremeni (potrebna je previdnost).

Analogi

Analogi zdravila Tsipralex so: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Zdravilo je na voljo na recept.

Mnenja o zdravilu Tsipralex

V večini primerov so pregledi bolnikov o zdravilu Cipralex ugodni. Zdravilo vam omogoča, da začutite veselje do življenja, se znebite strahov, tesnobe, skrbi zaradi malenkosti in se spopadete tudi s fobijami različne narave. Vendar nekateri bolniki opažajo prisotnost neprijetnih stranskih učinkov, med katerimi so najpogostejše nenehno boleče vznemirjenje, nespečnost in občutek šibkosti.

Številni obiskovalci foruma trdijo, da moč in / ali libido med zdravljenjem pogosto izgineta, kar se izraža v spremembi dojemanja spolnega odnosa, distoniji mišic, odgovornih za reproduktivne funkcije, erektilni disfunkciji itd. izkaže, da je približno enako. Nekaterim bolnikom, ki jemljejo Cipralex, pa je všeč, ker v obdobju depresije zadovoljstvo bioloških nagonov ni prinašalo veselja ali moralnega zadovoljstva.

Zdravniki potrjujejo učinkovitost zdravila Cipralex pri konzervativnem zdravljenju nevroloških motenj. Velja za močan antidepresiv in pogosto pomaga pri depresiji in psihozi, s katerimi se druga zdravila ne morejo spoprijeti. Strokovnjaki menijo, da so neželeni učinki neškodljivi, saj po prenehanju jemanja zdravila hitro izginejo.

Cena zdravila Cipralex v lekarnah

Približna cena tablet Cipralex z odmerkom 10 mg v lekarniških verigah je približno 921–1120 rubljev (za pakiranje 14 kosov) ali 1893–2059 rubljev (za 28 kosov). Stroški zdravila v odmerku 20 mg so približno 3925–4180 rubljev (28 kosov na paket).