Kardilopin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Kardilopin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Cardilopin

Koda ATX: C08CA01

Aktivna sestavina: amlodipin (amlodipin)

Proizvajalec: CJSC "Farmacevtska tovarna" EGIS "(Madžarska)

Opis in posodobitev fotografije: 07.12.2019

Cene v lekarnah: od 266 rubljev.

Nakup

Kardilopin je zaviralec kalcijevih kanalov, antihipertenzivno zdravilo z antianginalnim učinkom.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki tablet: od bele do rumenkasto bele, okrogle, ravne, s posnetjem, z gravuro "E" na eni strani, na drugi strani - "251" (odmerek 2,5 mg), "252" (odmerek 5 mg) ali "253" (odmerek 10 mg) (10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 2 ali 3 pretisnimi omoti in navodila za uporabo kardilopina).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: amlodipinijev bezilat - 3,475; 6,95 ali 13,9 mg, kar ustreza 2,5; 5 ali 10 mg amlodipina;
pomožne komponente: natrijev karboksimetil škrob (tip A), mikrokristalna celuloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kardilopin je antihipertenzivno zdravilo z antianginalnim učinkom. Njegova aktivna snov, amlodipin, je počasen zaviralec kalcijevih kanalov (antagonist kalcija) in zavira dohodni transmembranski pretok kalcijevih ionov v gladke mišične celice žil in srca. Neposreden sproščujoč učinek amlodipina na vaskularne gladke mišične celice pomaga zmanjšati odpornost perifernih žil in zdravilu daje hipotenzivni učinek.

Antianginalni učinek kardilopina je posledica širjenja perifernih arteriol in zmanjšanja OPSS (celotnega perifernega žilnega upora), zaradi česar se poraba energije in kisika v miokardu zmanjša, obremenitev srca pa zmanjša. Razširitev velikih koronarnih arterij in arteriol poveča oskrbo s kisikom v normalnih in ishemičnih predelih miokarda.

Amlodipin ne povzroča refleksne tahikardije, oskrba miokarda s kisikom se izboljša, tudi s krčem koronarnih arterij (nestabilna angina pektoris, Prinzmetalova angina).

Jemanje amlodipina enkrat na dan z arterijsko hipertenzijo zagotavlja znižanje krvnega tlaka (BP) v ležečem in stoječem položaju, ki ostane klinično stabilno 24 ur. Zaradi postopne počasne vazodilatacije je razvoj akutne arterijske hipotenzije med jemanjem kardilopina malo verjeten.

Pri bolnikih z angino pektoris jemanje zdravila enkrat na dan poveča skupni čas za izvajanje možne telesne aktivnosti pred razvojem napada angine in čas do znatnega zmanjšanja intervala ST. Poleg tega se zmanjša pogostost napadov angine in potreba po nitroglicerinu.

Amlodipin ne vpliva škodljivo na presnovo, ne vpliva na koncentracijo lipidov v plazmi, koncentracijo sečne kisline v serumu in koncentracijo glukoze v krvi.

Rezultati študije so pokazali, da jemanje amlodipina v srčnem popuščanju II - III stopnje po klasifikaciji NYHA (New York Heart Association) ne povzroča poslabšanja kliničnih simptomov, ne zmanjšuje tolerance za vadbo in iztisnega deleža levega prekata pri bolnikih. Pri srčnem popuščanju III - IV stopnje NYHA ni prišlo do povečanja kardiovaskularnih bolezni ali umrljivosti v kombinaciji z diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) ali digoksinom.

Uporaba kardilopina je prikazana pri bolnikih z bronhialno astmo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se amlodipin dobro absorbira v prebavilih (GIT). Najvišja koncentracija v krvni plazmi je dosežena po 6-12 urah, hkratni vnos hrane ne vpliva na hitrost in stopnjo absorpcije. Absolutna biološka uporabnost amlodipina je 64–80%. Krivulja koncentracije in časa v krvni plazmi je dvofazna.

Navidezni volumen porazdelitve je 21 l / kg. Ravnotežna koncentracija v krvni plazmi na ravni 5-15 ng / ml se doseže 7-8 dni po začetku zdravljenja. Vezava na beljakovine v plazmi - 93–98%.

Zaradi intenzivne presnove v jetrih se 90% odmerka amlodipina pretvori v neaktivne derivate piridina.

Približno 10% zdravila se izloči z urinom nespremenjeno. Neaktivni presnovki se izločajo skozi ledvice (približno 60%) in črevesje (20-25%). Končni razpolovni čas je 35-50 ur. Očistek amlodipina je 7 ml / min / kg, pri starejših pa se ta kazalnik zmanjša.

Pri odpovedi ledvic ali v starosti se farmakokinetika amlodipina ne spremeni.

Pri jetrni insuficienci se očistek učinkovine zmanjša, zato je priporočljivo predpisati nižje začetne odmerke.

Indikacije za uporabo

Uporaba kardilopina je indicirana kot monoterapija ali kot del kompleksne terapije v kombinaciji z drugimi antianginalnimi zdravili pri zdravljenju naslednjih bolezni:

arterijska hipertenzija;
stabilna angina, Prinzmetalova angina.

Kontraindikacije

Absolutno:

huda oblika arterijske hipotenzije;
nestabilna angina (razen Prinzmetalove angine);
klinično pomembna aortna stenoza;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je priporočljivo jemati tablete Cardilopin za blago ali zmerno arterijsko hipotenzijo, sindrom bolnega sinusa (tahikardija, huda bradikardija), hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo, aortno stenozo, mitralno stenozo, miokardni infarkt (vključno z akutno fazo in obdobjem v naslednjih 30 dneh), disfunkcija jeter, diabetes mellitus, v fazi dekompenzacije kroničnega srčnega popuščanja, starost.

Kardilopin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete kardilopina se jemljejo peroralno, enkrat na dan, po možnosti vedno istočasno.

Priporočeni odmerek: začetni odmerek - 5 mg. Da bi dosegli želeni klinični rezultat in ob upoštevanju odziva na zdravilo, je mogoče odmerek povečati na 10 mg.

Največji dnevni odmerek je 10 mg.

Ob sočasni uporabi tiazidnih diuretikov, zaviralcev ACE ali zaviralcev beta se odmerek kardilopina ne spremeni.

Pri starejših bolnikih ali z ledvično okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna.

V primeru okvare delovanja jeter dnevni odmerek kardilopina ne sme preseči 2,5 mg.

Stranski učinki

iz živčnega sistema: zaspanost, prekomerna utrujenost, spremembe razpoloženja, glavobol, omotica, krči; redko - slabo počutje, nespečnost, nenavadne sanje, hipestezija, parestezija, astenija, živčnost, tesnoba, depresija, tremor, izguba zavesti; zelo redko - apatija, vznemirjenost, ataksija, parosmija, amnezija;
iz kardiovaskularnega sistema: zardevanje obraza, palpitacije, težko dihanje, otekanje gležnjev in stopal; redko - čezmerno znižanje krvnega tlaka, bolečine v prsih, motnje ritma (ventrikularna tahikardija, bradikardija, atrijsko trepetanje), ortostatska hipotenzija; zelo redko - migrena, srčno popuščanje (pojav ali poslabšanje), ekstrasistola;
iz prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, slabost; redko - suha usta, hiperplazija dlesni, bruhanje, zaprtje, driska, anoreksija, dispepsija, napenjanje, zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija; zelo redko - perverzija okusa, povečan apetit, gastritis, pankreatitis;
iz genitourinarnega sistema: redko - boleča potreba po uriniranju, polakiurija, nokturija, zmanjšana moč in druge kršitve spolne funkcije; zelo redko - poliurija, disurija;
iz dihal: redko - dispneja; zelo redko - rinitis, kašelj;
s strani mišično-skeletnega sistema: redko - artroza, artralgija, mialgija (pri dolgotrajni uporabi), bolečine v hrbtu; zelo redko - miastenija gravis;
od čutov: redko - okvara vida, bolečine v očeh, diplopija, konjunktivitis, kseroftalmija, kršitev nastanitve, zvonjenje v ušesih; zelo redko - parosmija;
alergijske reakcije: pruritus, izpuščaj (vključno z urtikarijo, eritematozni in makulopapulozni izpuščaj);
dermatološke reakcije: zelo redko - purpura, kseroderma, dermatitis, alopecija;
drugi: redko - občutek vročine, krvavitev iz nosu, mrzlica, povečanje telesne mase, žeja, povečano znojenje, ginekomastija; zelo redko - hiperglikemija, hladen lepljiv znoj.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, prekomerna periferna vazodilatacija, tahikardija.

Zdravljenje: takojšnje izpiranje želodca, vnos aktivnega oglja, čemur sledi intenzivno simptomatsko zdravljenje. Bolnika je treba položiti na ravno površino in dvigniti noge. Pomembno je zagotoviti skrbno spremljanje kazalnikov delovanja srca in pljuč, izvajanje nujnih ukrepov za vzdrževanje funkcije kardiovaskularnega sistema, nadzor nad količino obtočne krvi in izločanjem urina. Morda imenovanje vazokonstriktorjev (v odsotnosti kontraindikacij za njihovo uporabo), da se obnovi žilni tonus. Za odpravo posledic blokade kalcijevih kanalov je indicirano intravensko dajanje kalcijevega glukonata.

Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Amlodipin nima vpliva na kalij v plazmi, glukozo, trigliceride, sečno kislino, LDL (lipoprotein nizke gostote), skupni holesterol, dušik sečne kisline, kreatinin.

Vzdrževanje zobne higiene in redni obiski zobozdravnika lahko zmanjšajo bolečino, krvavitev ali hiperplazijo dlesni.

Kardilopin je treba odpovedati s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Negativni učinek amlodipina na bolnikovo sposobnost vožnje in dela s kompleksnimi mehanizmi ni bil ugotovljen. Glede na možnost zaspanosti in omotice med uporabo kardilopina je priporočljivo upoštevati posebne previdnostne ukrepe pri delu, ki zahteva povečano hitrost psihomotoričnih reakcij in pozornosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba kardilopina med nosečnostjo je kontraindicirana (razen če terapevtski učinek upravičuje možen negativni učinek amlodipina na razvoj ploda).

Ženskam v reproduktivni dobi svetujejo, naj med zdravljenjem z zdravili uporabljajo zanesljive kontracepcijske metode, da se izognejo spočetju.

Ne jemljite kardilopina med dojenjem. Zaradi pomanjkanja možnosti uporabe drugih antihipertenzivnih zdravil je po potrebi priporočljivo prenehati z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Uporaba kardilopina za zdravljenje bolnikov, mlajših od 18 let, je kontraindicirana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z ledvično okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba kardilopin jemati previdno. Dnevni odmerek pri tej kategoriji bolnikov ne sme presegati 2,5 mg.

Uporaba pri starejših

Starejšim bolnikom odmerka ni treba prilagajati, vendar je treba odmerek kardilopina povečevati previdno in pod natančnim zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

verapamil, diuretiki (tiazid in "zanka"), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, nitrati, zaviralci ACE: okrepijo antianginalni in hipotenzivni učinek kardilopina;
amiodaron, kinidin, zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa ₁, antipsihotiki, počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov: lahko povečajo hipotenzivni učinek amlodipina;
kalcijevi pripravki: pomagajo zmanjšati terapevtski učinek počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov;
zdravila, ki so zaviralci mikrosomske oksidacije: zaradi povečanja koncentracije amlodipina v krvni plazmi med jemanjem zaviralcev mikrosomske oksidacije se tveganje za pojav neželenih učinkov poveča;
induktorji jetrnih mikrosomskih encimov: pomagajo zmanjšati raven aktivne snovi v krvni plazmi;
indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), simpatomimetiki, alfa-adrenomimetiki, estrogeni: povzročajo oslabitev hipotenzivnega učinka kardilopina;
zdravila, ki vplivajo na podaljšanje intervala QT (vključno s prokainamidom, kinidinom): za povečanje negativnega inotropnega učinka lahko ta zdravila povzročijo znatno podaljšanje intervala QT;
cimetidin: med jemanjem cimetidina farmakokinetika amlodipina ni oslabljena;
digoksin, varfarin: farmakokinetični parametri teh zdravil niso kršeni;
grenivkin sok: pitje grenivkinega soka lahko povzroči določeno zvišanje koncentracije amlodipina v serumu, kar bistveno ne vpliva na spremembo krvnega tlaka.

Morda imenovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, tiazidnih diuretikov, nitroglicerina, dolgotrajno delujočih nitratov, nesteroidnih protivnetnih zdravil, antibiotikov, peroralnih hipoglikemičnih zdravil v kombinaciji s kardilopinom.

Analogi

Analogi kardilopina so: Amlodipin, Amlodipin Zentiva, Amlodipin Alkaloid, Amlodipin Sandoz, Amlodipin-Agio, Amlodipin-Biocom, Amlodipin-Borimed, Amlodipin-ZT, Amlodipin-Prana, Amlodipin-Teva, Amlodipin Amlodipin, Amlodipin Amlodipin, Amlong, Amlonorm, Kalchek, Kordi Cor, Karmagip, Corvadil, Norvask, Normodipin, Stamlo M itd.