Dostinex

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Dostinex: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Interakcije z zdravili
11. Analogi
12. Pogoji shranjevanja
13. Pogoji odkupa iz lekarn
14. Ocene
15. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Dostinex

Koda ATX: G02CB03

Aktivna sestavina: kabergolin (kabergolin)

Proizvajalec: Pfizer Italia SrL (Italija)

Opis in fotografija posodobljeni: 16.08.2019

Cene v lekarnah: od 610 rubljev.

Nakup

Dostinex je zaviralec izločanja prolaktina.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: ploščate podolgovate, bele, na eni strani označene s "P" in "U", ločene z zarezo, na drugi strani - kratke zareze na dnu in na vrhu številke "700" (2 ali 8 kosov. V temnih vialah kozarec, v kartonski škatli 1 steklenica).

Zdravilna učinkovina je kabergolin v 1 tableti - 0,5 mg.

Pomožne komponente: levcin, brezvodna laktoza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Kabergolin je dopaminergičnih derivat ergolinske in ima izrazito in dolgotrajno-prolaktina učinka znižanja, ki nastaja zaradi neposredne stimulacije D ₂ -dopamine receptorje lokaliziranih v lactotropic celicah hipofize. Tudi v nasprotju z pokazal Dostinex, da se zmanjša nivo prolaktina v krvni plazmi, je pokazal v višjih dozah povzroča centralni učinek dopaminergično kabergolina zaradi stimulacije D ₂ receptorjev.

Zmanjšanje vsebnosti prolaktina v krvni plazmi opazimo v 3 urah po jemanju zdravila Dostinex in vztraja 7-28 dni pri bolnikih s hiperprolaktinemijo in zdravih prostovoljcih ter do 14-21 dni pri ženskah, ki so pravkar preživele porod. Za kabergolin je značilno strogo selektivno delovanje in ne spreminja bazalnega izločanja kortizola in drugih hipofiznih hormonov. Aktivna sestavina zdravila Dostinex zmanjša proizvodnjo prolaktina, ta učinek pa je odvisen od odmerka tako glede resnosti kot tudi podaljšanega delovanja.

Farmakodinamični učinek kabergolina, ki ni povezan z njegovimi terapevtskimi lastnostmi, se izraža izključno v zniževanju krvnega tlaka. En odmerek zdravila Dostinex vodi do največjega hipotenzivnega učinka, ki ga opazimo v prvih 6 urah in je odvisen od odmerka.

Farmakokinetika

Kabergolin se iz prebavil absorbira zelo hitro, njegova najvišja plazemska raven pa se zabeleži 0,5–4 ure po zaužitju. Stopnja vezave na beljakovine v krvni plazmi doseže približno 41-42%. Razpolovni čas kabergolina določa hitrost izločanja skozi ledvice: pri zdravih prostovoljcih je enak 63–68 ur in pri ženskah s hiperprolaktinemijo 79–115 ur. Ker se zdravilo dolgo časa izloča iz telesa, dosežemo ravnotežno koncentracijo aktivne snovi v telesu približno 4 tedne po začetku zdravljenja.

10 dni po začetku zdravljenja najdemo 72% oziroma 18% odmerka kabergolina v blatu in urinu, delež kabergolina v nespremenjeni obliki, ki se izloči skozi ledvice, pa ne presega 2–3%. Glavni presnovek, ki ga odkrijemo v urinu, je 6-alil-8β-karboksi-ergolin, katerega koncentracija je 4–6% odvzetega odmerka kabergolina. Tudi urin vsebuje 3 dodatne presnovke manjšega kliničnega pomena, katerih vsebnost ne presega 3% zaužitega odmerka Dostinexa. Rezultati kliničnih študij potrjujejo, da presnovki zdravil zavirajo sintezo prolaktina veliko šibkeje kot sam kabergolin. Vnos hrane ne spremeni stopnje absorpcije in porazdelitve aktivne sestavine Dostinexa.

Indikacije za uporabo

Zatiranje uveljavljene poporodne laktacije;
Preprečevanje fiziološke poporodne laktacije;
Adenomi hipofize, ki izločajo prolaktin (makro- in mikroprolaktinom), idiopatska hiperprolaktinemija, kombinacija sindroma "praznega turškega sedla" s hiperprolaktinemijo;
Terapija motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo, vključno z galaktorejo, anovulacijo, amenorejo in oligomenorejo.

Kontraindikacije

Starost do 16 let;
Obdobje dojenja (za ženske, ki ne želijo ustaviti dojenja);
Preobčutljivost za sestavine zdravila in alkaloide ergot.

V skladu z navodili je zdravilo Dostinex priporočljivo uporabljati previdno: pri hudih kardiovaskularnih boleznih Raynaudov sindrom; s hudo okvaro jeter (predpisati je treba manjše odmerke); z gastrointestinalnimi krvavitvami, peptičnim ulkusom; v primeru hipertenzije, ki se razvije med nosečnostjo (preeklampsija ali poporodna arterijska hipertenzija), je sestanek možen le, če potencialna korist znatno presega verjetno tveganje; s hudo kognitivno ali psihotično okvaro (vključno z informacijami v zgodovini); s hkratno uporabo z antihipertenzivi (obstaja tveganje za ortostatsko hipotenzijo) s simptomi, vključno z anamnezo funkcionalnih dihalnih in srčnih motenj zaradi fibrotičnih sprememb.

Navodila za uporabo Dostinexa: način in odmerjanje

Tablete Dostinex je priporočljivo jemati peroralno, ob obrokih.

Priporočeni odmerek za Dostinex:

Zatiranje uveljavljene laktacije: 0,25 mg (1/2 tab.) 2-krat na dan. Potek terapije je 2 dni s skupnim odmerkom 1 mg. Prekoračitev tega odmerka lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo;
Preprečevanje dojenja: enkrat 1 mg (2 tableti) prvi dan po porodu;
Zdravljenje motenj, ki so se pojavile v ozadju hiperprolaktinemije: 0,5 mg na teden s postopnim povečevanjem (ne več kot 0,5 mg v 4 tednih), dokler ne dosežemo terapevtsko učinkovitega tedenskega odmerka, ki lahko znaša od 0,25 do 2 mg … Glede na toleranco Dostinexa lahko odmerek vzamete enkrat ali ga razdelite na več odmerkov v enakih deležih (na primer v ponedeljek in četrtek). Da bi zmanjšali tveganje za neželene učinke pri bolnikih s preobčutljivostjo na dopaminergična zdravila, je priporočljivo začeti zdravljenje z odmerkom 0,25 mg enkrat na teden s postopnim povečevanjem do optimalnega odmerka zdravljenja. Največji tedenski odmerek za bolnike s hiperprolaktinemijo ne sme presegati 4,5 mg. Pri predpisovanju odmerka 1 mg na teden ali več je priporočljivo, da ga jemljete, sorazmerno razdeljenega na več odmerkov med tednom. Če se pri bolniku pojavijo hudi neželeni učinki, je dovoljeno začasno zmanjšanje tedenskega odmerka, ki se nato poveča za 0,25 mg 1-krat v 2 tednih.

Stranski učinki

Na podlagi kliničnih študij lahko uporaba zdravila Dostinex povzroči razvoj neželenih učinkov:

Iz prebavnega sistema: bolečine v nadželodčnem predelu, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, gastritis, zaprtje, dispepsija;
S strani kardiovaskularnega sistema: palpitacije; redko - znižanje krvnega tlaka (asimptomatsko) v prvih 3-4 dneh po porodu (sistolični se zmanjša za več kot 20 mm, diastolični - za več kot 10 mm Hg), ortostatska hipotenzija (v ozadju podaljšanega zdravljenja ima zdravilo hipotenzivni učinek);
Iz živčnega sistema: povečana utrujenost, omotica (vrtoglavica), omedlevica, zaspanost, glavobol, depresija, parestezija, astenija;
Pri laboratorijskih parametrih: redko - v prvih mesecih po obnovi menstrualnega ciklusa so opazili znižanje ravni hemoglobina pri bolnikih z amenorejo;
Drugi: hiperemija, mastodinija, prehodna hemianopsija, epistaksa, krči mišic nog, vazospazem prstov (zdravilo ima vazokonstrikcijsko lastnost).

Običajno so neželeni učinki prehodni in pri večini bolnikov z nadaljevanjem zdravljenja izginejo, njihova resnost pa je običajno odvisna od odmerka zdravila Dostinex.

Na podlagi postmarketinških študij lahko uporaba kabergolina povzroči neželene učinke v obliki: alopecije, povečane aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK) v krvi, dispneje, manije, edema, fibroze, jetrne disfunkcije, nepravilnosti delovanja jeter, izpuščaja, preobčutljivostnih reakcij, motenj dihanja, valvulopatija, dihalna odpoved.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila Dostinex povzroči hiperstimulacijo dopaminskih receptorjev, katerih simptomi vključujejo ortostatsko arterijsko hipotenzijo, dispeptične motnje, slabost, bruhanje, halucinacije, zmedenost, psihozo. V tem primeru je treba izvesti dodatne terapevtske ukrepe za odstranjevanje neabsorbiranega kabergolina (predvsem izpiranje želodca) in po potrebi normalizacijo krvnega tlaka. Dovoljeni so tudi antagonisti dopamina.

Posebna navodila

Imenovanje zdravila Dostinex za zdravljenje motenj, povezanih s hiperprolaktinemijo, temelji na podatkih iz celotne študije delovanja hipofize.

Vsako povečanje odmerka je treba izvesti pod nadzorom lečečega zdravnika, da se določi najnižji učinkoviti odmerek, potreben za doseganje terapevtskega učinka. Po določitvi režima odmerjanja je treba vsaj enkrat na mesec opraviti študije za določitev ravni koncentracije prolaktina v krvnem serumu, njegova normalizacija pa nastopi v 2-4 tednih po terapiji.

Običajno se po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Dostinex pri bolnikih ponovi hiperprolaktinemija, v nekaterih primerih pa se v naslednjih mesecih trajno zadrži koncentracija prolaktina. Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Dostinex ovulacijski cikli pri večini žensk trajajo vsaj 6 mesecev.

Pri ženskah s hiperprolaktinemičnim hipogonadizmom zdravilo Dostinex obnovi plodnost in ovulacijo. Ker lahko pride do oploditve v obdobju amenoreje, je treba teste nosečnosti opraviti vsaj enkrat na mesec, po ponovni vzpostavitvi menstrualnega ciklusa - ob vsaki zamudi menstruacije več kot 3 dni. Bolnice, ki se želijo izogniti nosečnosti, morajo med zdravljenjem in po ukinitvi zdravila uporabljati pregradne kontracepcijske metode, dokler se anovulacija ne ponovi. Za pravočasno odkrivanje simptomov povečane hipofize mora ženske z nosečnostjo nenehno nadzorovati zdravnik, saj je v tem obdobju možno povečanje obstoječih tumorjev hipofize.

Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je priporočljivo predpisati nižje odmerke za dolgotrajno zdravljenje.

Tablete Dostinex je priporočljivo jemati previdno pri bolnikih s kliničnimi simptomi in / ali obstoječimi znaki srčne disfunkcije in če so ta stanja prisotna v anamnezi. Bolniki z diagnozo valvulopatije, fibrinoznega plevritisa ali plevralnega izliva so po prekinitvi zdravljenja doživeli izboljšanje dobrega počutja.

Bolnikom s Parkinsonovo boleznijo, ki med jemanjem zdravila nenadoma zaspijo, svetujemo zmanjšanje odmerka ali odpoved zdravljenja.

Študije o terapevtski uporabi zdravila pri starejših bolnikih niso bile izvedene.

Učinkovitost in varnost zdravila pri bolnikih, mlajših od 16 let, nista bili dokazani.

Zdravilo Dostinex lahko povzroči zaspanost, zato se med zdravljenjem vzdržujte vožnje vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ker nadzorovane klinične študije uporabe Dostinexa pri nosečnicah niso bile izvedene, lahko zdravilo bolniki iz te kategorije jemljejo le po temeljiti študiji razmerja med koristjo in tveganjem za žensko in plod ter samo v nujnih primerih.

Če med zdravljenjem z zdravilom Dostinex pride do nosečnosti, je potrebno posvetovanje s strokovnjakom, ki bo ocenil izvedljivost ukinitve zdravila, pretehtal morebitne koristi zdravljenja in možna tveganja za plod.

Razpoložljivi podatki potrjujejo, da jemanje zdravila Dostinex v odmerku 0,5–2 mg na teden v povezavi z motnjami, ki jih povzroča hiperprolaktinemija, ne vodi do povečanja pogostosti splavov, prirojenih malformacij, začetka večplodne nosečnosti ali prezgodnjega poroda.

Podatkov o prodiranju kabergolina v materino mleko ni, če pa je učinek zdravila, namenjen preprečevanju ali zatiranju laktacije, minimalen, doječim materam svetujejo, naj prenehajo z dojenjem. Pri motnjah, ki jih povzroča hiperprolaktinemija, je zdravilo kontraindicirano pri ženskah, ki načrtujejo dojenje.

Interakcije z zdravili

Sočasna dolgotrajna uporaba kabergolina z drugimi pripravki ergot alkaloidov ni priporočljiva.

Zdravila ne morete hkrati predpisati z antagonisti dopamina, kot so fenotiazin, butirofenon, tioksanten, metoklopramid, saj lahko oslabijo učinek Dostinexa na zniževanje prolaktina.

Kombinacija z makrolidnimi antibiotiki (eritromicin) lahko poveča delovanje kabergolina.

Analogi

Analogi dostineksa so: Agalati, Bergolak, Cabergoline.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Dostinexu

Ocene o Dostinexu so precej številne, vendar je težko nedvoumno mnenje o tem, ali zdravilo pomaga pri zmanjševanju prolaktina. Mnogi bolniki ga jemljejo, da ustavijo laktacijo in poročajo o njegovi visoki učinkovitosti in nizkem tveganju za neželene učinke. Nekatere ženske pa ugotavljajo, da Dostinex nanje praktično ni vplival, hkrati pa povzroča neželene reakcije, kot so glavobol, izguba zavesti itd. Strokovnjaki se tudi razlikujejo v mnenjih, zato je treba k uporabi zdravila pristopiti individualno.

Cena Dostinexa v lekarnah

Približna cena zdravila Dostinex v lekarnskih verigah je 579-912 rubljev (za pakiranje, ki vsebuje 2 tableti) ali 1499-2070 rubljev (za pakiranje, ki vsebuje 8 tablet).