Acetazolamid

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Acetazolamid: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Acetazolamid

Koda ATX: S01EC01

Aktivna sestavina: acetazolamid (acetazolamid)

Proizvajalec: OZON LLC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 2020-11-06

Cene v lekarnah: od 185 rubljev.

Nakup

Acetazolamid je diuretik, ki se uporablja za edematozni sindrom, zvišan očesni tlak (IOP) in prekomerno tvorbo cerebrospinalne tekočine.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: bele ali skoraj bele, okrogle, ravno valjaste, z vrvico in posnetjem (10, 12, 24 ali 30 kosov v pretisnem omotu, v kartonski škatli 1, 2, 3, 4, 5 ali 10 pakiranja; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 ali 100 kosov v pločevinki iz polipropilena ali polietilen tereftalata, v kartonski škatli 1 pločevinka in navodila za uporabo acetazolamida).

1 tableta vsebuje:

aktivna snov: acetazolamid - 250 mg;
dodatne komponente: natrijeva karmeloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, povidon-K25, koloidni silicijev dioksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina acetazolamida spada med sistemske zaviralce karboanhidraze (CA), encima, ki sodeluje pri hidraciji ogljikovega dioksida in dehidraciji ogljikove kisline. Zdravilo kaže šibko diuretično aktivnost in z zaviranjem CA zmanjša tvorbo bikarbonatnih ionov, kar dodatno zmanjša pretok natrija v celice. Učinkovitost acetazolamida je odvisna od mesta nanosa molekule: eritrocitov, ciliarnega očesnega telesa, proksimalnega nefrona in horoidnega spleta možganov.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje intrakranialne hipertenzije in likvidnosti, ker pomaga zmanjšati prekomerno tvorbo cerebrospinalne tekočine na ravni možganskih žilnih pletežev. Inhibicija CA v ependimocitih žilnega pleksusa zmanjša prekomerni negativni naboj v celicah ependimske plasti in zmanjša gradientno filtracijo plazme v možganske prekate.

Šibek diuretični učinek acetazolamida se uporablja pri zdravljenju edemskega sindroma. Zaradi zatiranja aktivnosti CA v proksimalnem nefronu opazimo zmanjšanje proizvodnje ogljikove kisline in oslabitev reabsorpcije z epitelijem tubulov bikarbonatnih in natrijevih ionov, kar na koncu vodi do znatnega povečanja izpusta vode.

Diuretik lahko povzroči presnovno acidozo zaradi povečanega izločanja ogljikovodikov. Acetazolamid zagotavlja izločanje magnezija, kalcija, fosfatov iz ledvic, kar tudi poslabša tveganje za presnovne motnje. Med 3-dnevnim zdravljenjem brez prekinitev se reabsorpcija natrijevih ionov kompenzacijsko aktivira v distalnih tubulih nefrona in oslabi diuretični učinek zdravila. Zato 3 dni po začetku vnosa izgubi diuretične lastnosti. Po večdnevni prekinitvi zdravljenja se aktivnost CA proksimalnega nefrona normalizira in posledično se po ponovni uvedbi acetazolamida obnovi njegov diuretični učinek.

Acetazolamid se uporablja tudi za zdravljenje glavkoma. V procesu izločanja očesne vodne tekočine se bikarbonatni ioni (HCO ₃ ^-) intenzivno premikajo iz citoplazme pigmentiranih celic v zadnjo komoro, da dopolnijo gradient pozitivnih ionov, ki jih povzroči aktivno gibanje natrijevih ionov. Z zaviranjem proizvodnje ogljikove kisline zaviralci CA zmanjšajo tvorbo HCO ₃ ^-… V odsotnosti zadostne količine teh anionov se pozitivni ionski gradient poveča, kar vodi do zmanjšanja produkcije vodne humorja. Zaviranje CA ciliarnega telesa zmanjša nastajanje vodne tekočine v sprednji očesni komori in posledično zniža IOP. Razvoj tolerance do tega učinka ni zabeležen. Po jemanju acetazolamida se oftalmotonus začne zmanjševati po 40-60 minutah, največji učinek je opazen po 3-5 urah, odčitki IOP pod začetno ravnjo (za približno 40-60%) se določijo za 6-12 ur.

Ker zatiranje CA v živčnih celicah možganov upočasni patološko razdražljivost, se acetazolamid uporablja pri zdravljenju epilepsije kot pomožno sredstvo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se acetazolamid hitro absorbira iz prebavil (GIT), po 1-3 urah je zabeležena največja koncentracija 12-27 mcg / ml, od trenutka uporabe pa se v krvi določi v 24 urah v najmanjših koncentracijah.

Diuretik se porazdeli predvsem v krvni plazmi, eritrocitih, ledvicah in v manjši meri v centralnem živčnem sistemu (CNS), mišicah, jetrih in očesnem jabolku. Zdravilo prehaja skozi posteljico in se v majhni količini izloči v materino mleko.

Acetazolamid se ne kopiči v tkivih in v telesu ni podvržen presnovni preobrazbi. Izločeno nespremenjeno v urinu. Po peroralni uporabi se približno 90% odmerka izloči skozi ledvice v 24 urah.

Indikacije za uporabo

akutni napad glavkoma (za lajšanje), predoperativna priprava; glavkom, za katerega je značilen hud vztrajen potek (v kompleksni terapiji);
blag / zmeren edematozni sindrom (v kombinaciji z alkalozo);
intrakranialna hipertenzija po operaciji ventrikularnega obvoda, benigna intrakranialna hipertenzija, dinamika likvora (kot del kombiniranega zdravljenja);
epilepsija (kot sredstvo za dodatno zdravljenje protiepileptičnim zdravilom);
akutna oblika višinske bolezni (da bi skrajšali obdobje aklimatizacije).

Kontraindikacije

Absolutno:

kronična ledvična odpoved (CRF) v pozni fazi, z očistkom kreatinina (CC) pod 10 ml / min;
uremija;
akutna ledvična odpoved;
odpoved jeter;
presnovna acidoza;
refraktarna hipokalemija / hiponatremija;
Addisonova bolezen;
hipokorticizem;
dekompenzirana oblika diabetes mellitus;
kronični glavkom z zaprtim kotom v primeru dolgotrajnega zdravljenja (zmanjšan IOP lahko prikrije poslabšanje glavkoma in povzroči organsko zaprtje kota);
starost do 3 let;
I trimesečje nosečnosti, dojenje;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila, pa tudi druge sulfonamide.

Relativni (Acetazolamid uporabljajte previdno):

emfizem pljuč in pljučna embolija (zaradi stanj, ki se pojavljajo z okvarjenim alveolarnim prezračevanjem, se nevarnost acidoze poslabša);
edem ledvičnega in / ali jetrnega izvora;
okvarjeno delovanje jeter;
kršitev ravnovesja vode in elektrolitov;
diabetes mellitus (tveganje za hiperglikemijo se poveča);
obstaja nevarnost obstrukcije sečil;
starost;
II - III trimesečje nosečnosti;
kombinirana uporaba z acetilsalicilno kislino v dnevnih odmerkih nad 300 mg (ker obstajajo poročila o tahipneji, anoreksiji, letargiji, komi in smrti pri izvajanju te kombinacije).

Acetazolamid, navodila za uporabo: način in odmerek

Tablete acetazolamida se jemljejo peroralno po navodilih lečečega zdravnika.

Priporočen režim odmerjanja na podlagi indikacij:

glavkom (kot del kompleksnega zdravljenja): odrasli - v ozadju glavkoma z odprtim kotom 1–4 krat na dan, 250 mg (1 tableta), jemanje v odmerkih nad 1000 mg (4 tablete) ne poveča terapevtskega učinka; s sekundarnim glavkomom, vsake 4 ure čez dan, 250 mg, včasih je mogoče doseči terapevtski učinek po zaužitju 2-krat na dan, 250 mg; pri akutnih napadih 4-krat na dan 250 mg; otroci - za zdravljenje napadov glavkoma v dnevnem odmerku 10-15 mg / kg v 3-4 odmerkih; po 5 dneh tečaja morate vzeti 2-dnevni oddih, v primeru dolgotrajne terapije je treba uporabiti kalijeve pripravke, upoštevanje diete, ki varčuje s kalijem; za pripravo na operacijo dan pred in zjutraj na operacijo - 250-500 mg;
edematozni sindrom: na začetku tečaja - 250 mg zjutraj, dosežemo največji diuretični učinek pri uporabi acetazolamida 1-krat na dan vsak drugi dan ali 2 zaporedna dneva z enodnevnim intervalom; z zmanjšanjem predhodno zabeleženega terapevtskega učinka je treba zdravilo prekiniti za 1 dan, da se povrne aktivnost CA ledvic; jemanje zdravila ni oproščeno potrebe po omejevanju uživanja natrijevega klorida, spoštovanja počitka v postelji in uporabe drugih predpisanih zdravil;
intrakranialna hipertenzija, likvorodinamične motnje: v odmerku 250 mg / dan ali vsakih 8–12 ur pri 125–250 mg, za doseganje največjega učinka - v odmerku 750 mg / dan; za doseganje optimalnega terapevtskega učinka lahko dnevni vnos predpišemo brez prekinitve;
epilepsija: odrasli - 1-krat na dan, 250-500 mg 3 dni, nato 1-dnevni premor; v primeru uporabe acetazolamida v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi mora biti njegov začetni odmerek 250 mg / dan, po potrebi je možno nadaljnje postopno povečanje odmerka; otroci - 8-30 mg / kg / dan v 1-4 odmerkih; za odrasle največji dnevni odmerek ne sme presegati 1000 mg, za otroke - 750 mg;
akutna višinska bolezen: 24–48 ur pred vzponom, 500–1000 mg / dan, s hitro spremembo višinskih pasov - 1000 mg / dan; če se simptomi bolezni ponovno pojavijo, je treba zdravljenje nadaljevati naslednjih 48 ur ali več.

Če preskočite naslednji odmerek acetazolamida, ga pri naslednjem odmerku ne smete povečevati kot običajno.

Stranski učinki

imunski sistem: z neznano pogostostjo - anafilaktične reakcije;
kri in limfni sistem: redko - levkopenija, aplastična anemija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija, agranulocitoza, mielosupresija, pancitopenija;
živčni sistem: pogosto - omotica, parestezija, zlasti mravljinčenje v okončinah; redko - glavobol, vročinski utripi; zelo redko - zaspanost, konvulzije, periferna pareza; z neznano pogostostjo - ataksija;
duševne motnje: redko - razdražljivost, depresija; z neznano pogostostjo - vznemirjenost, dezorientacija, zmedenost;
presnova in prehrana: pogosto - motnje okusa, oslabljen apetit, presnovna acidoza, vključno s sočasnimi elektrolitskimi motnjami (praviloma se izločijo, če je predpisan natrijev bikarbonat); redko - žeja; redko - glukozurija; z neznano pogostnostjo - hiponatremija, hipokalemija;
motnje labirinta in organ sluha: redko - zvonjenje v ušesih in okvara sluha;
organ vida: redko - prehodna kratkovidnost (ustavi se z zmanjšanjem odmerka ali umikom acetazolamida);
hepatobiliarni sistem: redko - holestatska zlatenica, disfunkcija jeter, fulminantna nekroza jeter, hepatitis; z neznano pogostostjo - jetrna kolika, odpoved jeter;
prebavni trakt: redko - slabost, driska, bruhanje, melena; z neznano pogostostjo - suha usta, disgevzija;
genitalije in mlečna žleza: redko - zmanjšan libido;
ledvice in sečila: z neznano pogostostjo - kristalurija, pojav zobnih kamnov v ledvicah, poliurija, ledvična in sečevodna kolika, hematurija, okvara ledvic, ledvična odpoved;
koža in podkožje: redko - fotosenzibilizacija; z neznano pogostostjo - urtikarija, kožni izpuščaj, pruritus, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza;
kršitve na mestu injiciranja in splošne motnje: pogosto - utrujenost; redko - šibkost, zvišana telesna temperatura;
mišično-skeletno in vezivno tkivo: z neznano pogostostjo - artralgija.

Preveliko odmerjanje

Možni simptomi prevelikega odmerjanja acetazolamida lahko vključujejo presnovno acidozo, motnje v ravnovesju vode in elektrolitov ter motnje centralnega živčnega sistema.

Specifičnega protistrupa ni, priporočljivo je simptomatsko in podporno zdravljenje. Spremljati je treba koncentracijo elektrolitov v krvi, zlasti natrija in kalija v plazmi, ter indeks vodika (pH) v krvi. Ko se odkrije presnovna acidoza, je predpisan natrijev bikarbonat. Acetazolamid se izloča med hemodializo.

Posebna navodila

Če je treba acetazolamid uporabljati dlje časa, je treba pred jemanjem opraviti popolno krvno sliko, da se določi število levkocitov, eritrocitov, trombocitov. Med zdravljenjem je priporočljivo tudi redno spremljanje krvne slike in ravni serumskih elektrolitov v krvi.

Če v ozadju terapije opazite razvoj toksičnih kožnih reakcij in / ali zmanjšanje števila krvnih celic, morate takoj prenehati jemati zdravilo. Če imate kožni izpuščaj, se morate posvetovati z zdravnikom.

Povečanje odmerka acetazolamida ne povzroči povečanja diuretičnega učinka, lahko pa povzroči povečanje neželenih stranskih reakcij (omotica in / ali parestezija). Uporaba zdravila v velikih odmerkih v mnogih primerih povzroči zmanjšanje izločanja urina.

V ozadju zdravljenja z acetazolamidom več kot 5 dni se nevarnost metabolične acidoze poslabša.

Če se razvije prehodna okvara sluha, mora biti sprejem acetazolamida končan.

Ker zdravilo alkalizira urin, morajo bolniki z anamnezo urolitiaze v anamnezi oceniti razmerje med koristmi terapije in tveganjem za nastanek sečil.

Pri bolnikih, ki so jemali antiepileptična zdravila, je bilo ugotovljeno rahlo povečanje tveganja za samomorilne misli in manifestacije samomorilne aktivnosti. Mehanizem tega pojava ni bil ugotovljen, vendar na podlagi obstoječih podatkov ni mogoče izključiti verjetnosti razvoja takšnih učinkov med zdravljenjem z zdravili. Zato je treba pri jemanju acetazolamida zagotoviti skrbno spremljanje bolnikov, da se pravočasno odkrijejo morebitni znaki samomorilnega mišljenja / vedenja pri njih in zagotovi potrebna medicinska oskrba.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker jemanje acetazolamida, zlasti v velikih odmerkih, lahko povzroči zaspanost, utrujenost, ataksijo, omotico in dezorientacijo, med zdravljenjem ne smete voziti vozil in drugih zapletenih mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri nosečnicah niso izvajali strogo nadzorovanih kliničnih študij uporabe zdravila. Posledično je v prvem trimesečju nosečnosti jemanje acetazolamida kontraindicirano, v drugem in tretjem trimesečju pa je to mogoče le v primerih, ko pričakovani učinek zdravljenja za mater presega možno nevarnost za plod.

Ker zdravilo v majhni količini prodre v materino mleko, je treba med dojenjem jemati acetazolamid prenehati z dojenjem.

Pediatrična uporaba

Za otroke, mlajše od 3 let, je zdravljenje z acetazolamidom kontraindicirano.

Pri otrocih, starejših od 3 let, se zdravilo lahko uporablja v skladu z režimom odmerjanja.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru hude kronične ledvične odpovedi (CC manj kot 10 ml / min), uremije ali akutne ledvične odpovedi je acetazolamid kontraindiciran.

Bolnike z ledvičnim edemom je treba zdraviti previdno.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru odpovedi jeter je zdravljenje z zdravili zaradi nevarnosti encefalopatije kontraindicirano.

Bolniki z jetrnimi funkcionalnimi motnjami, vključno s tistimi z jetrnim edemom, naj acetazolamid uporabljajo previdno.

Uporaba pri starejših

Starejše bolnike je treba z acetazolamidom zdraviti zelo previdno.

Interakcije z zdravili

atropin, kinidin, amfetamin: nevarnost povečanih stranskih reakcij teh snovi se poslabša;
srčni glikozidi; zdravila, ki zvišujejo krvni tlak: potrebna je prilagoditev odmerka acetazolamida;
metilksantini (aminofilin): okrepi se diuretični učinek acetazolamida;
acetilsalicilna kislina: tveganje za povečane toksične učinke na centralni živčni sistem in pojav presnovne acidoze se poslabša;
fenitoin: serumska raven te snovi v krvi se poveča;
hipoglikemična zdravila, antagonisti folne kisline, peroralni antikoagulanti: učinek teh zdravil se okrepi;
ciklosporin: njegova koncentracija se poveča;
efedrin: učinek te snovi se poveča;
antiepileptična zdravila: pojavijo se manifestacije osteomalacije, ki jih povzroči vnos teh zdravil;
kislinski diuretiki, vključno z amonijevim kloridom: oslabijo diuretični učinek acetazolamida;
litij: njegovo izločanje se poveča;
zaviralci β, holinergična zdravila: hipotenzivni učinek na IOP se poveča;
nedepolarizirajoči mišični relaksanti, karbamazepin: vsebnost teh zdravil v krvni plazmi se poveča;
metenamin: antiseptični učinek tega sredstva na sečni sistem je oslabljen;
natrijev bikarbonat: poveča se nevarnost ledvičnih kamnov;
primidon: njegova absorpcija v prebavilih se zmanjša, kar lahko povzroči znižanje koncentracije te snovi in njenih presnovkov v plazmi ter zmanjša njen antikonvulzivni učinek; pri tej kombinaciji je treba biti še posebej previden.

Analogi

Analogi acetazolamida so Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o acetazolamidu

Trenutno na specializiranih mestih ni pregledov pacientov o acetazolamidu, na podlagi katerih bi bilo mogoče objektivno oceniti njegovo učinkovitost in slabosti.