Anexat

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Anexat: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. Interakcije z zdravili
12. Analogi
13. Pogoji shranjevanja
14. Pogoji odkupa iz lekarn
15. Ocene
16. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Anexate

Koda ATX: V03AB25

Aktivna sestavina: flumazenil (flumazenil)

Proizvajalec: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francija)

Opis in fotografija posodobljena: 23.4.2019

Cene v lekarnah: od 7929 rubljev.

Nakup

Anexat je zdravilo, ki blokira benzodiazepinske receptorje.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki raztopine za intravensko dajanje, ki je brezbarvna ali skoraj brezbarvna prozorna tekočina (po 5 ml v hermetično zaprtih steklenih ampulah z modro piko in dva barvna obroča na konici ampule, po 5 ampulov v kartonskih pladnjih z pregradami v kartonski škatli eno paleto in navodila za uporabo zdravila Anexat).

Sestava za eno ampulo (5 ml):

zdravilna učinkovina: flumazenil - 0,5 mg;
pomožne komponente: ledena ocetna kislina, 0,1 M raztopina natrijevega hidroksida (do pH 4,0), dinatrijev edetat, natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Flumazenil je derivat imidazobenzodiazepina in je antagonist benzodiazepina. Posebej zavira delovanje zdravil, ki vplivajo na benzodiazepinske receptorje v centralnem živčnem sistemu.

Anexat odpravlja amnezijo, sedacijo in psihomotorične motnje, ki jih povzročajo agonisti benzodiazepinskih receptorjev. Sedativni in hipnotični učinki benzodiazepinov izginejo v 1-2 minutah po intravenski injekciji zdravila, vendar se lahko v naslednjih nekaj urah postopoma spet razvijejo. Odvisno je od razpolovnih časov in odvzetih odmerkov antagonista in agonista.

Flumazenil sam lahko deluje rahlo agonistično (na primer antikonvulzivno).

Pri bolnikih, ki so več tednov prejemali velike odmerke benzodiazepinov, so se z uvedbo zdravila Anexat pojavili simptomi odtegnitve benzodiazepina, vključno s konvulzijami.

Farmakokinetika

Farmakokinetični parametri flumazenila v katerem koli razponu odmerkov (do 100 mg) so odvisni od odmerka.

Zdravilo se približno 50% veže na beljakovine v plazmi (od tega 2/3 albumin). Flumazenil se aktivno distribuira v tkivih in organih v ekstravaskularnem prostoru. Njegova plazemska koncentracija se v fazi porazdelitve zmanjša z razpolovnim časom izločanja 4 do 11 minut. Ko je dosežena ravnotežna koncentracija, je volumen porazdelitve snovi 0,9–1,1 l / kg.

Flumazenil se v veliki meri presnavlja v jetrih. Glavni neaktivni presnovek je karboksilna kislina. V krvni plazmi je prisoten v prosti obliki, v urinu - v obliki glukuronida in v prosti obliki.

Izločanje flumazenila v 99% poteka v jetrih. Skupni očistek je odvisen od hitrosti in količine jetrnega krvnega pretoka in je 0,8–1 l / h / kg. Izločanje zdravila je končano v skoraj 72 urah. Približno 90–95% flumazenila najdemo v urinu in majhno količino (5–10%) v blatu. Izločanje je hitro, kar dokazuje kratek razpolovni čas, ki znaša le 40–80 minut.

Če med intravensko infuzijo zdravila Anexat bolnik jemlje hrano, se očistek flumazenila poveča za 50%, kar je najverjetneje posledica povečanega pretoka krvi iz jeter zaradi vnosa hrane.

Pri odpovedi jeter se razpolovni čas zdravila podaljša in znaša 1,3 ure pri bolnikih z zmerno okvaro jeter in 2,4 ure pri hudi okvari jeter. Skupni očistek flumazenila se zmanjša.

Pri starejših in senilnih bolnikih se ne glede na spol, stopnjo ledvične odpovedi in hemodializo farmakokinetični parametri zdravila Anexat ne spremenijo bistveno.

Pri otrocih, starih 1 leto ali več, razpolovni čas flumazenila niha več kot pri odraslih in znaša od 20 do 75 minut (povprečno 40 minut). Obseg porazdelitve in očistek sta ob upoštevanju telesne teže v mejah, značilnih za odrasle bolnike.

Indikacije za uporabo

Anexat se uporablja za popolno ali delno odpravo osrednjih sedativnih učinkov zdravil z benzodiazepini.

V anesteziologiji je flumazenil indiciran na recept v naslednjih primerih:

odprava sedacije, ki jo povzročajo benzodiazepini, pri kratkoročnih terapevtskih in diagnostičnih postopkih pri ambulantnih in stacionarnih bolnikih;
odprava sedativnega učinka z ohranjanjem zavesti, ki jo povzročajo benzodiazepinska zdravila pri otrocih, starih 1 leto ali več;
odstranitev stacionarnih bolnikov iz splošne anestezije, uvedena in vzdrževana z benzodiazepini.

Anexat se uporablja tudi v intenzivni negi in pri zdravljenju bolnikov z izgubo zavesti neznanega izvora:

zastrupitev z benzodiazepinskimi zdravili: za odpravo osrednjih učinkov benzodiazepinov v primeru zastrupitve z njimi (za povrnitev zavesti in spontano dihanje, kar pomaga pri izogibanju intubaciji ali omogoča ekstubacijo pacienta);
izjava ali izključitev diagnoze prevelikega odmerjanja benzodiazepina;
diferencialna diagnoza pri bolnikih z izgubo zavesti neznanega izvora.

Kontraindikacije

zastrupitve z mono-, di-, tri-, tetracikličnimi in atipičnimi cikličnimi antidepresivi;
sočasno zdravljenje z benzodiazepini za stanja, ki lahko ogrozijo bolnikovo življenje (na primer za nadzor nad lobanjskim tlakom ali epileptičnim statusom);
povečana individualna občutljivost na Anexat.

Anexat, navodila za uporabo: način in doziranje

Redni režim odmerjanja

Raztopina Anexat v ampulah je namenjena samo za intravensko uporabo (infuzija ali bolus) pod nadzorom usposobljenega anesteziologa ali terapevta. Za pripravo raztopine za infundiranje lahko uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida ali 5% raztopino dekstroze. Da bi ohranili sterilnost, je treba zdravilo vzeti iz ampule tik pred uporabo. Po razredčenju ali kompletu zdravila Anexat v brizgi ga je treba uporabiti v 24 urah.

Odmerek zdravila je treba titrirati, dokler ne dosežemo pričakovanega učinka. Ker trajanje delovanja posameznih benzodiazepinov presega trajanje flumazenila, bo v nekaterih primerih morda treba ponovno uporabiti zdravilo Anexat (če se sedacija ponovi po doseženem okrevanju zavesti).

Anesteziologija

V anesteziologiji se Anexat uporablja v začetnem odmerku 0,2 mg (daje se intravensko 15 sekund). Če po 1 minuti po prvi injekciji zdravila ne dosežemo želenega rezultata, lahko damo drugi odmerek 0,1 mg. Po potrebi ta postopek ponavljamo v intervalih po 1 minuto, dokler ne dosežemo skupnega odmerka 1 mg. Enkratni odmerek flumazenila v povprečju znaša 0,3–0,6 mg, v praksi pa se lahko zelo razlikuje, odvisno od odmerka benzodiazepina, ki smo ga vzeli ali uporabili prej, trajanja njegovega delovanja in posameznih značilnosti bolnika.

Intenzivna nega in vodenje primerov zaradi nejasne izgube zavesti

Intravensko dajanje zdravila Anexat je priporočljivo v začetnem odmerku 0,3 mg. V odsotnosti želenega okrevanja zavesti se zdravilo ponovno daje v intervalih po 1 minuto, dokler ni dosežen največji skupni odmerek 2 mg. Če se pri bolniku ponovi zmedenost, se flumazenil ponovno injicira (kot infuzija s hitrostjo 0,1–0,4 mg na uro ali bolus). Hitrost infundiranja se izbere individualno.

Če ponavljajoča uporaba zdravila Anexat ne privede do zadostne obnove dihalne funkcije ali zavesti, lahko domnevamo, da je okvara zavesti nebenzodiazepinskega izvora.

Bolniki, ki so že dolgo prejemali visoke odmerke benzodiazepinov, pa tudi bolniki, ki so na oddelkih za intenzivno terapijo, ne smejo imeti simptomov odtegnitve pri individualni izbiri odmerka zdravila Anexat in njegovem počasnem intravenskem dajanju. Če se pojavijo neželeni znaki hiperstimulacije, je priporočljivo intravensko dajanje midazolama ali diazepama (njihove odmerke je treba natančno titrirati in upoštevati bolnikov odziv).

Režim odmerjanja v posebnih primerih

Otrokom, starejšim od 1 leta, je za odpravo sedativnega učinka ob ohranjanju zavesti priporočljivo, da se zdravilo Anexat daje v začetnem odmerku 0,01 mg na kg telesne teže (do 0,2 mg) intravensko 15 sekund. V odsotnosti želenega okrevanja zavesti po 45 sekundah je možno dodatno dajanje flumazenila v odmerku 0,01 mg / kg (do 0,2 mg). Nato postopek ponovimo v intervalu 1 minute (vendar ne več kot 4-krat), dokler ne dosežemo želenega rezultata ali največjega skupnega odmerka 0,05 mg / kg (ne več kot 1 mg). Podatkov o učinkovitosti in varnosti ponavljajočega se jemanja zdravila Anexat (v primeru ponovne sedacije po okrevanju zavesti) ni.

Pri bolnikih z okvaro jeter je treba natančno izbrati odmerek flumazenila.

Stranski učinki

Bolniki katere koli starosti dobro prenašajo Anexat. Pri odraslih, tudi pri odmerkih, večjih od priporočenih, je odziv na zdravilo običajno dober.

Med uporabo flumazenila po registraciji so včasih opazili preobčutljivost do anafilaksije.

Po hitrem uvajanju zdravila so se v redkih primerih pojavili takšni neželeni pojavi, kot so palpitacije, tesnoba in občutek strahu, ki niso potrebovali posebne terapije.

Opisani so bili posamezni primeri napadov, vendar predvsem pri bolnikih s hudo okvaro jeter ali epilepsijo in po dolgotrajni uporabi benzodiazepinov ali pri prevelikem odmerjanju mešanih zdravil.

Osebe z anamnezo panične motnje lahko razvijejo napad panike kot posledica uporabe zdravila Anexat.

V 3-9% primerov so z jemanjem zdravila povezani naslednji neželeni učinki: glavobol, suha usta, omotica, vznemirjenost, živčnost, nespečnost, palpitacije, znojenje, tesnoba, zamegljen vid, hiperventilacija, tremor, zasoplost, bolečina v mestu injekcije, kršitev koordinacije gibov različnih mišic (10%).

V 1–3% primerov so možni neželeni učinki naslednjih sistemov in organov:

prebavni sistem: bruhanje, slabost;
kardiovaskularni sistem: občutek navala krvi v kožo, razširitev kožnih žil;
centralni živčni sistem: nestabilno čustveno stanje (evforija, solznost, disforija, paranoja, depersonalizacija, depresija), oslabljena občutljivost, zmanjšana občutljivost na dražljaje;
čutilni organi: okvara vidnega polja, diplopija;
splošne motnje: astenija, kožni izpuščaj, tromboflebitis.

Neželeni učinki, ki se pojavijo v manj kot 1% primerov in so očitno posledica jemanja zdravila Anexat ali umika benzodiazepinov:

živčni sistem: zaspanost, delirij, motena koncentracija, konvulzije;
senzorični organi: tinitus, perverzno zaznavanje zvokov, prehodna izguba sluha.

Preveliko odmerjanje

Podatkov o akutnem prevelikem odmerjanju drog ni dovolj. Specifičnega protistrupa ni. Zdravljenje je sestavljeno iz splošnih podpornih ukrepov, spremljanja bolnikovega kliničnega stanja in spremljanja vitalnih znakov.

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Anexat se niso razvili niti v primeru intravenskega dajanja velikih odmerkov zdravila, ki so znatno presegli priporočene.

Posebna navodila

V primeru predpisovanja flumazenila v primeru prevelikega odmerjanja mešanih zdravil je potrebna posebna previdnost, saj se po odpravi učinkov benzodiazepinov lahko pojavijo toksični učinki drugih zdravil, ki so jih jemali v prevelikih odmerkih (na primer pojav srčnih aritmij in napadov zaradi prevelikega odmerjanja cikličnih antidepresivov).

Anexat ni priporočljiv za uporabo pri bolnikih z epilepsijo in dolgotrajnim zdravljenjem z benzodiazepini. Kljub dejstvu, da ima flumazenil svoj šibek antikonvulzivni učinek, se lahko pri bolnikih z epilepsijo močno odstranijo učinki benzodiazepina, vendar se lahko pojavijo napadi.

Vzpostaviti je treba spremljanje bolnikov, ki so prejemali flumazenil, da bi odpravili učinke benzodiazepinskih zdravil. Za določen čas (ob upoštevanju odmerkov in trajanja delovanja prej danih benzodiazepinov) je treba spremljati dihalno funkcijo, ponovni pojav sedacije in druge preostale učinke benzodiazepinov. Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter bodo morda potrebovali daljše spremljanje.

Zdravila Anexat ne smete uporabljati, dokler nevromuskularna blokada prevodnosti popolnoma ne izgine in se učinek perifernih mišičnih relaksantov ne konča.

Zdravilo je previdno predpisano bolnikom s kraniocerebralno travmo, saj lahko spremeni cerebralni pretok krvi in povzroči epileptične napade pri osebah, ki prejemajo benzodiazepinska zdravila.

Flumazenil je treba počasi dajati bolnikom, ki so že prej dolgo prejemali benzodiazepine in jih jemali nekaj tednov pred predpisovanjem zdravila Anexat, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi (tesnoba, čustvena nestabilnost, psihomotorična vznemirjenost, senzorične motnje in blaga zmedenost).

Zdravila ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, odvisnih od benzodiazepinov, pa tudi za lajšanje simptomov umika benzodiazepinov.

Flumazenil se uporablja previdno za odpravljanje pomirjevalnih učinkov pri ohranjanju zavesti pri dojenčkih, mlajših od 1 leta, za zdravljenje prevelikega odmerjanja benzodiazepina med oživljanjem novorojenčkov in pri otrocih katere koli starosti, da se odpravi sedacija pri uporabi anestezije z benzodiazepini, saj je v teh situacijah izkušenj z uporabo Anexata malo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Prvi dan po uvedbi zdravila Anexat se je treba vzdržati kakršnih koli dejavnosti, povezanih s povečano koncentracijo pozornosti, saj je možno nadaljevati sedativni učinek predhodno uvedenih ali zaužitih benzodiazepinskih zdravil.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

V poskusih na živalih je bilo dokazano, da flumazenil tudi v velikih odmerkih nima embriotoksičnosti, mutagenosti, teratogenosti in ne vpliva na plodnost. Pri predpisovanju zdravila Anexat nosečnicam pa je treba natančno oceniti koristi uporabe zdravila za mater in potencialno tveganje za plod.

V nujnih primerih uporaba flumazenila doječim ženskam ni kontraindicirana.

Pediatrična uporaba

Zdravilo Anexat se lahko uporablja v kateri koli starosti, vendar je v nekaterih primerih potrebna posebna previdnost (pri odpravljanju sedacije z ohranjanjem zavesti pri dojenčkih, starih do enega leta, med oživljanjem novorojenčkov, da se zdravi prevelik odmerek benzodiazepinskih zdravil pri otrocih v kateri koli starosti in odpravi sedacija, ki jih povzroča anestezija z benzodiazepini).

Interakcije z zdravili

Anexat zavira osrednje učinke benzodiazepinskih zdravil s konkurenčnim zaviranjem benzodiazepinskih receptorjev. Poleg tega blokira učinek nebenzodiazepinskih agonistov na benzodiazepinske receptorje (na primer učinke zopiklona in triazolnih piridazinov).

Farmakokinetična interakcija med Anexatom in etanolom ter agonisti receptorjev benzodiazepina ni bila ugotovljena.

Analogi

O analogih zdravila Anexat ni podatkov.

Pogoji skladiščenja

Zdravilo spada na seznam B. Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Anexatu

O zdravilu Anexat je zelo malo pregledov, saj ga lahko uporabljajo samo posebej usposobljeni anesteziologi ali terapevti. Orodje je zelo učinkovito in učinkovito in se pogosto uporablja na kirurških oddelkih. Upoštevati je treba, da se zdravila Anexat lahko daje izključno pod nadzorom strokovnjaka, po dajanju pacienta pa je treba skrbno nadzorovati.