Amlodipin-VERTEX

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Latinsko ime: Amlodipin-VERTEX

Koda ATX: C08CA01

Aktivna sestavina: amlodipin (amlodipin)

Proizvajalec: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 14.05.2020

Cene v lekarnah: od 53 rubljev.

Nakup

Amlodipin-VERTEX je zdravilo z antihipertenzivnim in antianginalnim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet: ravno valjaste, okrogle, skoraj bele ali bele, s posnetjem (10, 15, 20 ali 30 kosov. V pretisni embalaži lahko kartonska škatla vsebuje: 1-3 ali 6 pakiranj po 10 kosov).; 2 ali 4 pakiranja po 15 kosov; 1 ali 3 pakiranja po 20 kosov; 1 ali 2 pakiranja po 30 kosov. Vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Amlodipine-VERTEX).

Sestava za 1 tableto:

zdravilna učinkovina: amlodipinijev bezilat - 6,95 ali 13,9 mg (v smislu amlodipina - 5 oziroma 10 mg);
dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, kalcijev stearat, natrijeva kroskarmeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina, zaviralca počasnih kalcijevih kanalov (BMCC) tretje generacije, z antianginalnimi in antihipertenzivnimi učinki. V interakciji z dihidropiridinskimi receptorji vodi do blokiranja kalcijevih kanalov in zmanjšanja transmembranskega prehoda kalcijevih ionov v celico (v večji meri v vaskularnih gladkih mišičnih celicah kot v miokardnih celicah).

Antianginalni učinek zdravila Amlodipine-VERTEX je povezan s širitvijo koronarnih in perifernih arterij ter arteriol. V ozadju angine pektoris zdravilna učinkovina oslabi resnost ishemije srčne mišice in povzroči širjenje perifernih arteriol; zagotavlja zmanjšanje ravni celotnega perifernega žilnega upora (OPSS), zmanjšanje naknadne obremenitve srca, zmanjšanje potrebe po kisiku v miokardu Z razširitvijo glavnih koronarnih arterij in arteriol v nespremenjenih in ishemičnih conah miokarda zdravilo poveča pretok kisika v srčno mišico (zlasti pri bolnikih z vazospastično angino pektoris) in preprečuje tudi krče koronarnih arterij (vključno s tistimi, ki jih povzroča kajenje).

Uporaba enkratnega dnevnega odmerka amlodipina pri bolnikih z angino pektoris povzroči povečanje tolerance za vadbo, upočasnitev razvoja angine pektoris in ishemično depresijo segmenta ST, zmanjšanje incidence napadov angine in zmanjšanje potrebe po nitroglicerinu ali drugih nitratih.

Zaradi neposrednega vazodilatacijskega učinka na vaskularne gladke mišice ima Amlodipin-VERTEX podaljšan od odmerka odvisen hipotenzivni učinek. Po jemanju zdravila v enkratnem odmerku z arterijsko hipertenzijo po 6-10 urah zabeležijo klinično pomembno znižanje krvnega tlaka (BP), nato pa ga opazijo 24 ur v ležečem in stoječem položaju. Razvoj ortostatske hipotenzije med zdravljenjem z zdravilom je zabeležen precej redko.

Amlodipin-VERTEX pomaga zmanjšati stopnjo hipertrofije miokarda levega prekata (LV), ne da bi pri tem povzročil zmanjšanje iztisne frakcije LV. Zdravilo ne skrajša trajanja telesne aktivnosti; pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo (IHD) kaže antiaterosklerotične in kardioprotektivne učinke.

V obdobju uporabe zdravila niso zabeležili nobenega refleksnega povečanja srčnega utripa (HR) in vpliva na kontraktilnost in prevodnost miokarda. Amlodipin-VERTEX pomaga zatirati agregacijo trombocitov, poveča hitrost glomerulne filtracije in ima šibek natriuretični učinek. Ne poveča resnosti mikroalbuminurije pri diabetični nefropatiji. Amlodipin nima negativnega učinka na plazemsko koncentracijo lipidov v krvi in presnovo snovi v telesu, zato ga lahko uporabljamo pri bolnikih s protinom, bronhialno astmo in diabetesom mellitusom.

Pri bolnikih z boleznimi srčno-žilnega sistema (vključno z aterosklerozo karotidnih arterij, koronarno aterosklerozo s poškodbo ene žile in pred stenozo 3 ali več arterij), ki so bili podvrženi perkutani transluminalni koronarni angioplastiji (PTCA), miokardnem infarktu ali angini pektoris, uporaba amlodipina preprečuje razvoj zadebelitve intimno-medijskega kompleksa karotidnih arterij, zmanjšuje smrtnost zaradi možganske kapi, miokardnega infarkta, PTCA, obvoznice koronarnih arterij. Amlodipin-VERTEX zagotavlja zmanjšanje števila hospitalizacij zaradi nestabilne angine pektoris in napredovanje kroničnega srčnega popuščanja (CHF), zmanjšuje pogostnost kirurških posegov za obnovo koronarnega krvnega pretoka.

Amlodipin-VERTEX ne poslabša tveganja za zaplete ali smrtnosti pri bolnikih s CHF III - IV funkcionalnim razredom po klasifikaciji New York Heart Association (NYHA) ob sočasnem zdravljenju z diuretiki, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) in digoksinom. Vendar je treba upoštevati, da se v primeru neishemične etiologije razreda CHF III-IV v primerjavi z uporabo amlodipina v odsotnosti znakov poslabšanja srčnega popuščanja tveganje za pljučni edem poveča.

Farmakokinetika

Amlodipin se po peroralni uporabi precej dobro absorbira iz prebavil (GIT). Najvišja koncentracija snovi (C _max) v krvni plazmi se zabeleži po 6–12 urah, povprečna absolutna biološka uporabnost se lahko giblje med 64 in 80%. Koncentracija stabilnega ravnotežja (C _ss) je dosežena 7–8 dni po začetku zdravljenja. Hkratni vnos hrane ne vpliva na absorpcijo amlodipina-VERTEX.

Povprečni volumen porazdelitve amlodipina (V _d) je 21 l / kg telesne teže. To dejstvo kaže, da se večina snovi porazdeli v tkivu in manj v krvi. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Prevladujoča količina amlodipina, ki vstopi v kri (97,5%), vpliva na beljakovine v plazmi.

Amlodipin se počasi, a v veliki meri (90%) presnavlja v jetrih s primarnim učinkom prehoda. Presnovki zdravilne učinkovine ne kažejo pomembnega farmakološkega delovanja.

Po enkratni peroralni uporabi je lahko razpolovni čas (T _1/2) 35-50 ur, pri večkratni uporabi pa približno 45 ur. Skupni očistek amlodipina je 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg ali 7 ml / min / kg). Izločeno z ledvicami v povprečju 60% peroralnega odmerka zdravila, večinoma v obliki presnovkov, in le 10% - nespremenjeno, se skozi črevesje z žolčem izloči 20-25%.

Indikacije za uporabo

Amlodipin-VERTEX je priporočljiv za uporabo v monoterapiji in kot del kombiniranega zdravljenja naslednjih bolezni:

arterijska hipertenzija;
vazospastična angina, vključno z različno angino ali Prinzmetalovo angino;
angina napora.

Kontraindikacije

Absolutno:

oviranje iztočnega trakta LV (vključno s hudo aortno stenozo);
šok, vključno s kardiogenim;
propad;
huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak pod 90 mm Hg);
hemodinamsko nestabilno srčno popuščanje v obdobju po miokardnem infarktu;
pomanjkanje laktaze, intoleranca za laktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
mlajši od 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino tablet Amlodipin-VERTEX.

Relativni (zdravljenje je treba izvajati previdno):

blaga / zmerna arterijska hipotenzija;
nestabilna angina;
sindrom bolnega sinusa (tahikardija, huda bradikardija);
CHF III in IV funkcionalni razred po klasifikaciji NYHA, neishemična etiologija;
aortna / mitralna stenoza;
akutni miokardni infarkt (in obdobje v enem mesecu po njem);
hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija;
disfunkcija jeter;
kombinirano zdravljenje z zaviralci / induktorji izoencima CYP3A4.

Amlodipin-VERTEX, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Amlodipin-VERTEX se jemljejo peroralno enkrat na dan z do 100 ml vode.

Začetni odmerek zdravila je 5 mg. Ob upoštevanju terapevtskega odziva lahko odmerek povečamo na največji dovoljeni dnevni odmerek 10 mg. Pri arterijski hipertenziji je priporočeni vzdrževalni odmerek 5 mg / dan.

Pri bolnikih z vazospastično angino in naporno angino je zdravilo predpisano v odmerku 5-10 mg / dan enkrat.

Pri sočasnem jemanju z zaviralci beta, tiazidnimi diuretiki, zaviralci ACE prilagoditev odmerka ni potrebna.

Stranski učinki

Pri določanju incidence neželenih učinkov so bila uporabljena priporočila Svetovne zdravstvene organizacije (WHO): ≥ 1/10 - zelo pogosto; ≥ 1/100, vendar <1/10 - pogosto; ≥ 1/1000, vendar <1/100 - redko; ≥ 1/10000, vendar <1/1000 - redko; <1/10000, vključno s posameznimi sporočili - izjemno redko; frekvence ni mogoče določiti na podlagi razpoložljivih podatkov - z neznano frekvenco.

Možni neželeni učinki pri jemanju amlodipina-VERTEX iz sistemov in organov:

živčni sistem: pogosto - zaspanost, povečana utrujenost, omotica, glavobol; redko - splošno slabo počutje, astenija, nespečnost, hipestezija, labilnost razpoloženja, tresenje, povečana razdražljivost, zvonjenje v ušesih, tesnoba, perverzija okusa, depresija, nenavadne sanje, parestezija, periferna nevropatija; izjemno redki - povečano potenje, ataksija, apatija, amnezija, vznemirjenost, migrena; z neznano pogostostjo - ekstrapiramidne motnje;
dihalni sistem, prsni koš in organi mediastinuma: redko - rinitis, epistaksa, zasoplost; izjemno redki - bolečine v prsih, kašelj;
kri in limfni sistem: izjemno redki - levkopenija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija;
organ vida: redko - motnje nastanitve, diplopija, konjunktivitis, kseroftalmija, okvara vida, bolečine v očeh;
mišično, skeletno in vezivno tkivo: redko - mialgija, mišični krči, bolečine v hrbtu, artralgija, artroza; redko - miastenija gravis;
srce: pogosto - palpitacije; izjemno redki - pojav ali poslabšanje poteka CHF, miokardni infarkt, srčne aritmije c. h. bradikardija, ventrikularna tahikardija in atrijska fibrilacija;
posode: pogosto - naval krvi na kožo obraza, periferni edem, vključno s stopali in gležnji; redko - znatno znižanje krvnega tlaka; izjemno redki - omedlevica, ortostatska hipotenzija, vaskulitis;
presnova in prehrana: redko - povečanje / zmanjšanje telesne teže, žeja, anoreksija; redko - povečan apetit; izredno redki - hiperglikemija;
prebavni sistem: pogosto - slabost, bolečine v želodcu; redko - suhost ustne sluznice, napenjanje, dispepsija, zaprtje / driska, bruhanje; redko - dlesni hiperplazija; izjemno redko - povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, zlatenica (ki jo povzroča holestaza), gastritis, pankreatitis, hepatitis;
reproduktivni sistem in mlečna žleza: redko - erektilna disfunkcija; izjemno redki - poliurija, disurija;
ledvice in sečila: redko - nokturija, pogosto in / ali boleče uriniranje;
imunski sistem: redko - izpuščaj (vključno z makulopapuloznim, eritematoznim), srbenje, urtikarija; izredno redko - multiformni eritem, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom;
koža in podkožje: redko - dermatitis; izjemno redki - hladen znoj, kserodermija, alopecija, motnje pigmentacije kože;
splošne motnje in reakcije skupaj uvod: redko - bolečina nedoločene lokalizacije, mrzlica, ginekomastija; izjemno redka - parosmija.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Amlodipine-VERTEX lahko vključujejo tahikardijo, znatno znižanje krvnega tlaka, prekomerno periferno vazodilatacijo z možnim pojavom hude in trajne arterijske hipotenzije, vključno z razvojem šoka in smrti.

V tem stanju sta predpisana izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja, zlasti v prvih 2 urah po prevelikem odmerjanju. Pacient naj bo v vodoravnem položaju z dvignjenimi nogami. Priporočljivo je izvajati ukrepe za vzdrževanje dela kardiovaskularnega sistema in spremljanje kazalnikov pljuč in srca, kot tudi izločanja urina in količine obtočne krvi (BCC). Da bi obnovili žilni tonus v odsotnosti kontraindikacij, se uporabljajo vazokonstriktorji, posledice blokade kalcijevih kanalov se odpravijo z intravenskim dajanjem kalcijevega glukonata. Hemodializa za izločanje amlodipina je neučinkovita.

Posebna navodila

Med terapijo je treba nadzorovati telesno težo in vnos natrija ter se držati ustrezne prehrane.

Da bi preprečili bolečine, krvavitve in hiperplazijo dlesni, je treba upoštevati ustno higieno in redno obiskovati zobozdravnika.

Bolniki nizke rasti ali nizke telesne mase bodo morda morali zmanjšati odmerek amlodipina-VERTEX.

Čeprav BMCC ne povzročajo odtegnitvenih simptomov, je priporočljivo potek zdravljenja zaključiti s postopnim zmanjševanjem odmerka amlodipina.

Pri zdravljenju angine pektoris se zdravilo Amlodipine-VERTEX lahko uporablja kot zdravilo za monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi antianginalnimi zdravili, tudi pri bolnikih, ki niso odporni na zdravljenje z zaviralci β in / ali nitrati v ustreznih odmerkih.

Pri hipertenzivni krizi varnost in učinkovitost zdravljenja z zdravili nista bili dokazani.

Zdravilo nima vpliva na plazemsko raven kalijevih ionov, trigliceridov, glukoze, lipoproteinov visoke gostote, celotnega holesterola, sečne kisline, kreatinina in dušika sečnine.

Amlodipin se lahko uporablja pri bolnikih, ki so nagnjeni k vazospazmu / vazokonstrikciji.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni poročil o škodljivih učinkih zdravila Amlodipine-VERTEX na sposobnost vožnje zapletenih mehanizmov, vključno z vozili. Glede na morebitno prekomerno znižanje krvnega tlaka, razvoj zaspanosti, omotice in drugih neželenih učinkov pa je potrebna previdnost pri opravljanju zapletenih in potencialno nevarnih del, zlasti na začetku zdravljenja in v obdobju povečanja odmerka.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo varnost uporabe zdravila Amlodipine-VERTEX ni bila ugotovljena, zato je njegova uporaba v tem obdobju dovoljena le, če koristi za žensko znatno presegajo možno grožnjo za plod.

Izkušnje z uporabo zdravila so pokazale, da se amlodipin izloča v materino mleko. Glede na njegovo koncentracijo je razmerje med mlekom in plazmo v povprečju znašalo 0,85 pri 31 doječih ženskah, ki so trpele zaradi hipertenzije, povezane z nosečnostjo in so zdravilo prejemale v začetnem odmerku 5 mg / dan. Po potrebi so odmerek prilagodili ob upoštevanju teže in povprečnega dnevnega odmerka - 0,0987 mg / kg oziroma 6 mg. Ocenjen je odmerek amlodipina-VERTEX, ki ga je dojenček dobil z materinim mlekom, 0,00417 mg / kg / dan.

V študijah na živalih niso ugotovili vpliva aktivne snovi na plodnost.

Pediatrična uporaba

Amlodipin-VERTEX je kontraindiciran za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, saj njegova učinkovitost in varnost pri bolnikih te starostne skupine nista bili dokazani.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Odpoved ledvic bistveno ne spremeni kinetike amlodipina. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic spremembe odmerka niso potrebne, vendar je pomembno upoštevati verjetnost rahlega podaljšanja T _1/2 zdravila.

Za kršitve delovanja jeter

V prisotnosti odpovedi jeter se T _1/2 amlodipina, tako kot preostali del BMCC, poveča, v primeru daljšega poteka zdravljenja pa se poveča njegova kumulacija (T _1/2 do 60 ur). Bolniki s hudo okvaro jeter bodo morda potrebovali manjši odmerek zdravila Amlodipin-VERTEX.

Uporaba pri starejših

Pri bolnikih, starejših od 65 let, je izločanje amlodipina v primerjavi z bolniki iz drugih starostnih skupin počasno, T _1/2 lahko doseže 65 ur, vendar to dejstvo nima kliničnega pomena.

Starejšim ni treba prilagoditi režima odmerjanja, zato je priporočljivo, da zdravilo Amlodipine-VERTEX jemljejo v povprečnem terapevtskem odmerku, vendar je treba pri predpisovanju povečanja odmerka skrbno spremljati stanje teh bolnikov.

Interakcije z zdravili

nesteroidna protivnetna zdravila, vključno z indometacinom: klinično pomembne interakcije niso zabeležene;
Zaviralci ACE, tiazidni in zančni diuretiki, nitrati (podaljšani ali kratkotrajni), zaviralci adrenergičnih receptorjev β: okrepijo antianginalni in antihipertenzivni učinek BMCC;
zaviralci adrenergičnih receptorjev α1, nevroleptiki: povečajo antihipertenzivni učinek BMCC;
amiodaron, kinidin in drugi antiaritmiki, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: v kombinaciji z nekaterimi BMCC je možno povečanje resnosti negativnega inotropnega delovanja (v študiji amlodipina se ta učinek običajno ni razvil);
antibiotiki in hipoglikemična peroralna zdravila: neželenih učinkov ni opaziti;
simvastatin (v odmerku 80 mg): ob hkratni ponavljajoči se uporabi amlodipina v odmerku 10 mg se poveča izpostavljenost simvastatinu za 77%, v teh primerih je treba odmerek slednjega zmanjšati na 20 mg;
izofluran, antipsihotiki: povečana je antihipertenzivna učinkovitost derivatov dihidropiridina;
ritonavir (protivirusna zdravila): zvišane ravni BMCC v plazmi, vključno z amlodipinom;
atorvastatin (80 mg): pri večkratni uporabi z amlodipinom v odmerku 10 mg niso zabeležene pomembne spremembe v farmakokinetičnih parametrih atorvastatina;
sildenafil (100 mg): z enkratnim odmerkom te snovi v primeru esencialne hipertenzije vpliv na farmakokinetiko amlodipina nima;
kalcijevi pripravki: učinkovitost BMCC se zmanjša;
sredstva, ki vsebujejo etanol: farmakokinetika etanola pri enkratni in večkratni uporabi amlodipina (10 mg) se ne spremeni;
ciklosporin: v nekaterih primerih se zabeleži zvišanje minimalne koncentracije (C _min) te snovi do 40%; pri bolnikih po presaditvi ledvice je treba spremljati koncentracijo ciklosporina;
varfarin: na učinek te snovi (protrombinski čas) nima pomembnega vpliva;
indometacin, fenitoin, digoksin, varfarin: vpliv amlodipina na vezavo teh zdravil na beljakovine v plazmi v krvi ni bil opažen;
digoksin: amlodipin ne vpliva na koncentracijo te snovi v plazmi in njen ledvični očistek;
litijevi pripravki: možno poslabšanje manifestacije nevrotoksičnosti teh zdravil (tinitus, tremor, ataksija, bruhanje, slabost, driska) v kombinaciji z BMCC (za amlodipin ni rezultatov raziskav);
antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij (z enim odmerkom), cimetidin: farmakokinetični parametri amlodipina se ne spremenijo bistveno;
diltiazem v odmerku 180 mg (zaviralci izoencima CYP3A4): sistemska izpostavljenost amlodipinu se pri starejših bolnikih (69–87 let) z arterijsko hipertenzijo poveča za 57%;
itrakonazol, ketokonazol in drugi močni zaviralci izoencima CYP3A4: možno je zvišanje plazemske ravni amlodipina v krvi;
klaritromicin (zaviralci izoencima CYP3A4): nevarnost znižanja krvnega tlaka se poslabša, kar zahteva medicinsko spremljanje bolnikovega stanja;
induktorji izoencima CYP3A4: ni podatkov o vplivu na farmakokinetiko amlodipina; priporočljivo je skrbno spremljanje krvnega tlaka;
takrolimus: poveča se tveganje za povečanje koncentracije te snovi v krvi, spremljati je treba koncentracijo v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek;
temsirolimus, everolimus, sirolimus - zaviralci mehanicističnega cilja za rapamicin pri sesalcih (mTOR) (substrati izoencima CYP3A): izpostavljenost tem zdravilom se lahko poveča;
grenivkin sok (240 mg): pri jemanju odmerka 10 mg ni pomembnih sprememb v farmakokinetiki amlodipina, vendar teh zdravil ni priporočljivo uporabljati sočasno zaradi možne povečane biološke uporabnosti amlodipina in posledično povečanja antihipertenzivnega učinka.

Analogi

Analogi amlodipina-VERTEX so: Amlodivel, Amlodipin, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C na mestu, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o amlodipinu-VERTEX

Ocene zdravila Amlodipine-VERTEX so večinoma pozitivne. Zdravilo nežno zmanjša povišan krvni tlak, ima dolgoročni hipotenzivni učinek, upočasni razvoj angine pektoris in zmanjša pogostnost napadov, kar vodi do zmanjšanja vnosa nitroglicerina ali drugih antianginalnih zdravil. Bolniki opažajo tudi priročen režim odmerjanja in nizke stroške zdravila.

Slabosti zdravila Amlodipin-VERTEX so, da ni namenjen lajšanju hipertenzivne krize, ima veliko število kontraindikacij in neželenih reakcij.

Cena amlodipina-VERTEX v lekarnah

Cena amlodipina-VERTEX je odvisna od odmerka zdravila in je lahko na pakiranje, ki vsebuje 20 oziroma 60 kosov: 5 mg tablete - 60 ali 110 rubljev, 10 mg tablete - 80 ali 160 rubljev.