Avodart

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Avodart: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Avodart

Koda ATX: G04CB02

Aktivna sestavina: dutasterid (dutasterid)

Proizvajalec: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 14.08.2019

Cene v lekarnah: od 1300 rubljev.

Nakup

Avodart je zdravilo, namenjeno zdravljenju benigne hiperplazije prostate.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Avodart se proizvaja v obliki mehko rumenih podolgovatih kapsul z oznako "GX CE2", ki vsebujejo 0,5 mg dutasterida in pomožne sestavine: monodigliceride kaprilne kisline in butilhidroksitoluen. V pretisnih omotih po 10 kapsul, 3 ali 9 pretisnih omotov v kartonski škatli.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Dutasterid je dvojni zaviralec 5-alfa-reduktaze, ki zavira aktivnost izooblik 5-alfa-reduktaze tipa 1 in tipa 2, ki so odgovorne za pretvorbo testosterona v močnejši androgen, dihidrotestosteron (DHT). Ta biološko aktivna oblika testosterona vpliva na hiperplazijo žleznega tkiva prostate.

Največji učinek dutasterida na znižanje vsebnosti DHT opazimo 7–14 dni po začetku zdravljenja. Ta postopek je odvisen od odmerka. Po 1 tednu jemanja dutasterida v odmerku 0,5 mg na dan se povprečna koncentracija snovi v krvnem serumu zmanjša za 85%, po 2 tednih pa za 90%.

Farmakokinetika

absorpcija: po enkratnem odmerku dutasterida v odmerku 0,5 mg je čas za doseganje največje vsebnosti snovi v krvnem serumu 1–3 ure. Absolutna biološka uporabnost dutasterida pri moških je približno 60% glede na dvourno intravensko infuzijo. Vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost;
porazdelitev: pridobljeni z večkratnimi in enkratnimi odmerki farmakokinetičnih podatkov dutasterida kažejo, da je prostornina porazdelitve 300-500 litrov. Več kot 99,5% dutasterida se veže na plazemske beljakovine. V primeru dnevnega vnosa je koncentracija snovi v krvnem serumu po 1 mesecu približno 65% stabilne ravni, po 3 mesecih - približno 90%. Z enkratnim dnevnim vnosom 0,5 mg zdravila Avodart se po 6 mesecih doseže stabilna serumska koncentracija dutasterida (C _ss) pri ravni 40 ng / ml. Podobno obdobje je značilno za doseganje stabilnih koncentracij dutasterida v semenu. Po 52 tednih zdravljenja je bila povprečna koncentracija semen dutasterida približno 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Približno 11,5% snovi pride v seme iz krvnega seruma;
presnova: dutasterid in vitro se presnavlja z izoencimom CYP3A4 človeške družine citokrom P ₄₅₀ z nastankom dveh majhnih monohidroksiliranih presnovkov. Izoencimi CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 tega sistema ne delujejo na dutasterid. Med študijami masne spektrometrije so nespremenjeni dutasterid, 2 majhna presnovka (15-hidroksidutasterid in 6,4'-dihidroksidutasterid) in 3 veliki presnovki (1,2-dihidroduktasterid, 4'-hidroksidutasterid, 6-hidroksidutasterid);
izločanje: dutasterid v človeškem telesu intenzivno presnavlja. Po peroralnem dajanju dutasterida v odmerku 0,5 mg na dan, da se doseže stabilna koncentracija, se v povprečju približno 5,4% odvzetega odmerka (1-15,4%) izloči v nespremenjeni obliki skozi črevesje. Preostanek se izloči skozi črevesje v obliki 6 majhnih presnovkov (manj kot 5% za vsak delež) in 4 velikih presnovkov (deleži teh znašajo 7%, 7%, 21% in 39%). Pri ljudeh se količine dutasterida v sledovih (do 0,1% odmerka) izločijo v nespremenjeni obliki skozi ledvice. Končni razpolovni čas dutasterida v primeru jemanja terapevtskih odmerkov je 3 do 5 tednov. V 4-6 mesecih po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Avodart zaznajo serumske koncentracije 0,1 ng / ml dutasterida.

Farmakokinetika dutasterida je opisana kot absorpcijski postopek prvega reda ter vzporedni nasičeni (odvisni od koncentracije) in nenasičeni (od koncentracije neodvisni) postopki izločanja. V primeru nizkih koncentracij v serumu (do 3 ng / ml) se snov hitro izloči z obema postopkoma izločanja. Zaradi enkratnega odmerka 5 mg (ali manj) dutasterida se hitro izloči iz telesa (razpolovni čas je od 3 do 9 dni).

Pri serumski koncentraciji več kot 3 ng / ml dutasterida je hitrost izločanja od 0,35 do 0,58 l / h, predvsem z linearnim nenasičenim postopkom izločanja (končni razpolovni čas je od 3 do 5 tednov).

Končni razpolovni čas pri terapevtskih koncentracijah je od 3 do 5 tednov, med jemanjem zdravila Avodart v odmerku 0,5 mg na dan pa prevladuje počasnejši očistek dutasterida. Skupni očistek ni odvisen od koncentracije in je linearen. 4 do 6 mesecev po prenehanju jemanja dutasterida v krvnem serumu odkrijejo več kot 0,1 ng / ml aktivne snovi.

Farmakokinetiko in farmakodinamiko dutasterida so proučevali z vključitvijo 36 zdravih moških prostovoljcev, starih 24–87 let, po enkratnem odmerku dutasterida v odmerku 5 mg. Med študijo med različnimi starostnimi skupinami niso ugotovili statistično pomembnih razlik v glavnih farmakokinetičnih parametrih (največja koncentracija v plazmi in površina pod krivuljo koncentracija-čas). Med starostnimi skupinami zdravih prostovoljcev od 50 do 69 let in več kot 70 let (ta starostni interval vključuje večino bolnikov z benigno hiperplazijo prostate) niso ugotovili statistično pomembnih razlik v razpolovnem času dutasterida.

V različnih starostnih skupinah ni bilo pomembnih razlik v stopnji znižanja ravni dihidrotestosterona. Ti rezultati kažejo, da pri starejših bolnikih ni treba zmanjšati odmerka dutasterida.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Avodart namenjen zdravljenju in preprečevanju benigne hiperplazije prostate.

Kontraindikacije

Avodart je kontraindiciran:

Ženske in otroci;
Preobčutljivost za sestavine zdravila Avodart in druga zdravila, povezana z zaviralci 5α-reduktaze.

Ker se dutasterid v jetrih močno presnavlja, je potrebna previdnost pri uporabi zdravila Avodart pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

Navodila za uporabo zdravila Avodart: način in odmerjanje

Zdravilo Avodart se lahko predpiše v kombinaciji s tamsulozinom ali kot monoterapija. Zdravilo se jemlje ne glede na vnos hrane. Čeprav lahko pozitiven učinek zdravljenja pride dokaj hitro, ga je treba nadaljevati vsaj 6 mesecev.

Za odrasle moške je v skladu z navodili za Avodart priporočeni odmerek 0,5 mg (1 kapsula) na dan. Da bi se izognili morebitnemu draženju sluznice ust in žrela, kapsulo pogoltnemo celo, brez žvečenja in odpiranja. Odmerjanje zdravila za starejše moške in bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic je podobno kot pri odraslih moških in ne zahteva popravljanja.

Stranski učinki

Glede na klinične študije ima lahko uporaba zdravila Avodart kot sredstvo za samostojno zdravljenje številne negativne posledice, ki se kažejo kot:

Zmanjšan libido
Impotenca,
Motnje ejakulacije
Ginekomastija (povečanje in občutljivost dojk).

Pri kombinirani terapiji z Avodartom in tamsulozinom je poleg verjetnosti za enake neželene učinke kot pri monoterapiji možna omotica.

Opazovanja v klinični praksi omogočajo prepoznavanje takšnih reakcij telesa na Avodart, kot so srbenje, izpuščaj, urtikarija, angioedem in omejen edem.

Preveliko odmerjanje

Pri enkratnem odmerku do 40 mg / dan dutasterida 7 dni (80-kratni terapevtski odmerek) pomembnih neželenih učinkov niso zabeležili.

Med kliničnimi preskušanji so bolnikom predpisali 5 mg dutasterida na dan 6 mesecev. V tem primeru niso opazili nobenih dodatnih neželenih učinkov, razen tistih z 0,5 mg dutasterida. Specifičnega antidota ni, zato je v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Avodart priporočljivo simptomatsko in podporno zdravljenje.

Posebna navodila

Ženske in otroci se morajo izogibati stiku s poškodovanimi kapsulami Avodart, saj se aktivna sestavina zdravila lahko absorbira skozi kožo. V primeru stika z dutasteridom je treba prizadeto površino kože sprati z milom in vodo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ženskam je prepovedano uporabljati Avodart. Posebne študije o tej zadevi niso bile izvedene, vendar lahko po predkliničnih podatkih zaviranje ravni dihidrotestosterona zavira razvoj zunanjih spolnih organov pri moškem plodu.

Podatkov o izločanju dutasterida v materino mleko ni.

Pediatrična uporaba

Uporaba zdravila Avodart za zdravljenje otrok je prepovedana.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru okvare ledvične funkcije prilagoditev odmerka ni potrebna.

Za kršitve delovanja jeter

Če je delovanje jeter oslabljeno, je treba zdravilo Avodart uporabljati previdno.

Uporaba pri starejših

Pri zdravljenju starejših bolnikov prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

In vitro je izoencim CYP3A4 človeškega sistema citokroma P ₄₅₀ odgovoren za presnovo dutasterida, zato se lahko v prisotnosti zaviralcev CYP3A4 koncentracija dutasterida v krvi poveča.

V primeru sočasne uporabe zaviralcev CYP3A4 diltiazema in verapamila z dutasteridom se očistek slednjega zmanjša. Hkrati kombinirana uporaba zaviralcev kalcijevih kanalov (na primer amlodipina) z dutasteridom ne zmanjša očistka slednjih. Zmanjšanje očistka dutasterida z uporabo zaviralcev CYP3A4 s poznejšim povečanjem njegove vsebnosti v krvi ni klinično pomembno, saj ima dutasterid širok razpon varnostnih mej. Zato odmerka ni treba prilagajati.

Naslednji izoencimi človeškega sistema citokroma P ₄₅₀ ne vplivajo na presnovo dutasterida in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro dutasterid ne zavira človeških encimov citokroma P ₄₅₀, ki so odgovorni za presnovo zdravil.

Dutasterid in vitro ne izpodrine acenokumarola, varfarina, diazepama, fenitoina in fenprokumona z mest vezave teh zdravil na beljakovine v plazmi. Ta zdravila pa ne nadomeščajo dutasterida.

Med raziskavami človeških procesov medsebojnega delovanja dutasterida s terazosinom, tamsulozinom, digoksinom, holestiraminom in varfarinom niso ugotovili klinično pomembnih farmakodinamičnih in farmakokinetičnih interakcij.

Ob hkratni uporabi dutasterida in zdravil za zniževanje lipidov, zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, zaviralcev ACE, zaviralcev kalcijevih kanalov, diuretikov, kortikosteroidov, zaviralcev fosfodiesteraze tipa V, nesteroidnih protivnetnih zdravil, kinolonskih antibiotikov, niso zabeležili pomembnih neželenih interakcij med zdravili.

Analogi

Po mehanizmu delovanja so analogi zdravila Avodart zdravila: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Pogoji skladiščenja

Rok uporabnosti je 4 leta.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, izven dosega otrok.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Avodartu

Ocene o Avodartu so mešane. Tako nekateri bolniki poročajo, da se je po enem letu jemanja prostate skrčila prostata, ko pa je bila terapija ustavljena, se je njena velikost spet nekoliko povečala.

Mnogi uporabniki kot slabost orodja navajajo visoke stroške. Nekateri pregledi vsebujejo tudi informacije, da je v prvih mesecih jemanja zdravila Avodart mogoče opaziti erektilno disfunkcijo in zmanjšati spolni nagon (ta učinek običajno izgine po 3-4 mesecih zdravljenja). Informacije o pojavu neželenih učinkov so redke, obstajajo podatki o posameznih primerih izpadanja las in akutne intolerance za zdravila.