Estrolet

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Estrolet: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Estrolet

Koda ATX: L02BG04

Aktivna sestavina: letrozol (Letrozol)

Proizvajalec: LLC "Nativa" (Rusija); Pharmstandard-UfaVITA (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Cene v lekarnah: od 901 rubljev.

Nakup

Estrolet je antineoplastično zdravilo, zaviralec sinteze estrogena.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: rumena, okrogla, bikonveksna, bela sredica (10 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 3, 6, 9 ali 10 paketov, 10, 30, 60, 90 ali 100 kosov. V polimernih steklenicah, v kartonski škatli 1 steklenička; vsako pakiranje vsebuje tudi navodila za uporabo zdravila Estrolet).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: letrozol - 2,5 mg;
pomožne sestavine: magnezijev aluminometasilikat, natrijeva kroskarmeloza, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, ludipres (laktoza monohidrat, povidon, krospovidon);
sestava filmske lupine: Opadray II rumena 85F32733 (polivinil alkohol, makrogol 3350, titanov dioksid, rumeni železov oksid, smukec).

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Estrolet je zdravilo proti raku, ki zavira sintezo estrogenov, katerih mehanizem delovanja je posledica lastnosti njegove aktivne snovi - letrozola.

Letrozol selektivno zavira encim sinteze estrogena, aromatazo, z visoko specifično konkurenčno vezavo na hem citokroma P ₄₅₀, ki je podenota aromataze. Kot rezultat antiestrogenega delovanja letrozola opazimo blokado sinteze estrogena tako v perifernih kot v tumorskih tkivih.

Tvorba estrogenov v obdobju po menopavzi poteka predvsem s sodelovanjem encima aromataze, ki androstenedion, testosteron in druge androgene, sintetizirane v nadledvičnih žlezah, pretvori v estron in estradiol. Redni vnos letrozola v odmerku do 5 mg povzroči znižanje plazemske koncentracije estradiola, estrona in estron sulfata za 75–95% začetne ravni. Zatiranje sinteze estrogena traja celotno obdobje zdravljenja.

Uporaba zdravila Estrolet v obsegu terapevtskih odmerkov ne moti sinteze steroidnih hormonov v nadledvičnih žlezah. Med testom z adrenokortikotropnim hormonom (ACTH) ni prišlo do kršitev sinteze aldosterona ali kortizola. Dodatnega predpisovanja mineralokortikoidov in glukokortikoidov ni.

Blokada biosinteze estrogena ne povzroča kopičenja androgenov, ki so predhodniki estrogena. Poleg tega ni prišlo do sprememb v delovanju ščitnice in lipidnem profilu, kršitvah ravni luteinizirajočih in folikle stimulirajočih hormonov v krvni plazmi, povečanju pogostosti kapi in miokardnih infarktov.

Estrolet ima le majhen učinek na povečanje incidence osteoporoze, vendar je pogostost zlomov kosti primerljiva s pojavnostjo pri zdravih ljudeh iste starosti.

Uporaba letrozola kot pomožnega zdravljenja pri zgodnjih fazah raka dojke pomaga zmanjšati tveganje za ponovitev bolezni, zmanjša verjetnost razvoja sekundarnih tumorjev in poveča preživetje brez bolezni 5 let. S podaljšanim adjuvantnim zdravljenjem z letrozolom se tveganje za ponovitev zmanjša za 42%.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se letrozol hitro absorbira iz prebavil. Njegova povprečna biološka uporabnost je 99,9%. S hkratnim vnosom hrane se stopnja absorpcije nekoliko zmanjša. Največja koncentracija (C _max) letrozola v krvi pri jemanju tablet na prazen želodec je dosežena po 1 uri in je v povprečju 129 nmol / l, če jemljemo s hrano - po 2 urah (povprečno 98,7 nmol / l). Opozoriti je treba, da se stopnja absorpcije letrozola ne spreminja.

Zdravilo Estrolet se lahko jemlje ne glede na vnos hrane, saj rahla sprememba hitrosti absorpcije nima kliničnega pomena.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem albumin) je približno 60%. Raven letrozola v eritrocitih doseže 80% koncentracije v krvni plazmi. Navidezni volumen porazdelitve letrozola v ravnovesju je približno 1,87 L / kg. Ravnotežna koncentracija je dosežena v 14–42 dneh z dnevnim vnosom 2,5 mg.

Farmakokinetika zdravilne učinkovine Estrolet je nelinearna, pri dolgotrajni uporabi ni opaziti kumulacije.

Letrozol se presnavlja predvsem z delovanjem izoencimov CYP3A4 in CYP2A6 citokroma P ₄₅₀ s tvorbo neaktivne karbinolske spojine.

Izločanje v obliki presnovkov poteka predvsem skozi ledvice in v manjši meri skozi črevesje. Končni razpolovni čas (T _1/2) je 48 ur.

Farmakokinetični parametri letrozola pri bolnikih različnih starostnih skupin ali pri ledvični odpovedi se ne spremenijo.

Pri zmerni okvari jeter (resnost B na lestvici Child-Pugh) se povprečne vrednosti skupne koncentracije (AUC) nekoliko povečajo in ostanejo v sprejemljivem območju. Pri hudi disfunkciji jeter (resnost C na lestvici Child-Pugh) se AUC poveča za 95%, T _{1/2 pa} za 187%. Toda zaradi dobrega prenašanja velikih odmerkov estroleta (do 10 mg na dan) v teh primerih terapevtskega odmerka letrozola ni treba spreminjati.

Indikacije za uporabo

zgodnja faza invazivnega raka dojke (pod pogojem, da imajo celice hormonske receptorje) pri ženskah po menopavzi - kot adjuvantno zdravljenje;
zgodnji stadij invazivnega raka dojke pri ženskah po menopavzi po zaključku petletnega standardnega adjuvantnega zdravljenja s tamoksifenom;
pogoste od hormonov odvisne oblike raka dojke pri ženskah po menopavzi - kot prva linija zdravljenja;
pogoste hormonsko odvisne oblike raka dojke z napredovanjem bolezni ali razvojem ponovitve bolezni po predhodnem zdravljenju z antiestrogenom pri ženskah v postmenopavzi, vključno z umetno povzročenimi.

Kontraindikacije

Absolutno:

endokrini status, značilen za reproduktivno obdobje;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Previdno je treba tablete Estrolet uporabljati pri odpovedi ledvic z očistkom kreatinina (CC) manj kot 10 ml / min, hudi odpovedi jeter (resnost C po Child-Pugh lestvici), pomanjkanju laktaze, intoleranci za laktozo, sindromu malabsorpcije glukoze in galaktoze, sočasni terapiji z zdravili zdravila z nizkim terapevtskim indeksom.

Estrolet, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Estrolet se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočeni odmerek: 1 kos. (Z 2,5 mg) enkrat na dan dlje časa. Trajanje tečaja, če je zdravilo predpisano kot podaljšano pomožno zdravljenje, je do 5 let.

Uporabo zdravila Estrolet je treba prekiniti, ko se pojavijo znaki napredovanja bolezni.

Za zdravljenje bolnikov v starosti, z odpovedjo jeter ali ledvic z CC nad 10 ml / min, prilagoditev odmerka ni potrebna. Toda imenovanje zdravila Estrolet bolnikom s hudo jetrno insuficienco (resnost C po lestvici Child-Pugh) zahteva stalno spremljanje ženskega stanja.

Stranski učinki

iz mišično-skeletnega sistema: zelo pogosto - artralgija; pogosto - zlomi kosti, osteoporoza, mialgija, bolečine v kosteh; redko - artritis; pogostnost ni ugotovljena - sindrom snapping prsta;
iz prebavnega sistema: pogosto - dispepsija, slabost, bruhanje, driska, zaprtje; redko - suha usta, stomatitis, bolečine v trebuhu, povečana aktivnost jetrnih encimov: alanin aminotransferaza (ALT) in aspartat aminotransferaza (ACT); zelo redko - hepatitis;
dermatološke reakcije: pogosto - povečano potenje, alopecija, psoriazi podoben izpuščaj, eritematozni, makulopapularni in / ali vezikularni kožni izpuščaj; redko - urtikarija, pruritus, suha koža; zelo redko - angioedem, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktične reakcije;
iz živčnega sistema: pogosto - omotica, glavobol, depresija; redko - oslabljen okus, zaspanost, razdražljivost, okvara spomina, tesnoba, živčnost, nespečnost, disestezija, hipestezija, parestezija, sindrom karpalnega kanala, epizode cerebrovaskularne nesreče;
iz limfnega sistema in krvi: redko - levkopenija;
iz kardiovaskularnega sistema: redko - zvišan krvni tlak (BP), tahikardija, palpitacije, ishemična srčna bolezen (srčno popuščanje, angina pektoris, miokardni infarkt), trombembolija, tromboflebitis tako površinskih kot globokih ven; redko - arterijska tromboza, pljučna embolija, možganska kap;
iz dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: redko - kašelj, težko dihanje;
iz sečnega sistema: redko - okužbe sečil, povečano uriniranje;
iz spolovil in dojk: redko - suhost iz nožnice, izcedek iz nožnice, krvavitev iz nožnice, bolečine v mlečnih žlezah;
na delu organa vida: redko - draženje oči, sive mrene, zamegljen vid;
drugi: zelo pogosto - zardevanje obraza in / ali telesa, paroksizmalni občutek vročine; pogosto - astenija, povečana utrujenost, anoreksija, periferni edem, slabo počutje, povečan apetit, povečanje telesne mase, hiperholesterolemija; redko - žeja, suhost sluznice, zmanjšanje telesne teže, hipertermija (pireksija), bolečina v žariščih tumorjev, splošni edem.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja estroleta niso bili ugotovljeni.

Zdravljenje: posebnih metod zdravljenja prevelikega odmerjanja ni. Priporočljivo je imenovanje simptomatske in podporne terapije. Prikazana je uporaba hemodialize za odstranjevanje letrozola iz plazme.

Posebna navodila

Neželeni učinki zdravila Estrolet so običajno povezani z zatiranjem sinteze estrogena in so blagi do zmerni.

Zdravljenje z letrozolom mora spremljati spremljanje kostne gostote, pri hudi jetrni insuficienci (resnost C po Child-Pugh lestvici) pa redno določanje koncentracije holesterola v krvi.

Zanositev v obdobju uporabe zdravila Estrolet ne bi smela biti dovoljena, zato morajo ženske v perimenopavzi in zgodnji postmenopavzi uporabljati zanesljive metode kontracepcije, dokler se ne vzpostavi stabilna hormonska raven po menopavzi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Zaradi obstoječega tveganja za omotico in splošno šibkost je treba med zdravljenjem biti previden in se, kadar se pojavijo neželeni pojavi, vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti in hitrih reakcij, vključno z vožnjo vozil in mehanizmov.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Estrolet je kontraindicirana v obdobju brejosti in dojenja.

Uporaba v otroštvu

Uporaba zdravila Estrolet je kontraindicirana pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri predpisovanju zdravila Estrolet za zdravljenje bolnikov z ledvično insuficienco (CC manj kot 10 ml / min) je potrebna previdnost.

Za kršitve delovanja jeter

Pri predpisovanju zdravila Estrolet za zdravljenje bolnikov s hudo okvaro jeter (resnost C na lestvici Child-Pugh) je potrebna previdnost.

Uporaba pri starejših

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.

Interakcije z zdravili

Kliničnih izkušenj s hkratno uporabo zdravila Estrolet z drugimi antineoplastičnimi zdravili ni.

Kombinacija zdravila Estrolet s cimetidinom ali varfarinom ne povzroča klinično pomembnih interakcij.

Glede na rezultate raziskav ima letrozol zaviralno delovanje na izoencim CYP2A6 citokroma P ₄₅₀, ki nima pomembne vloge pri presnovi zdravil.

Eksperimentalno je bilo ugotovljeno, da letrozol v odmerku, ki povzroči stokratni presežek ravnotežnih vrednosti plazemskih koncentracij v kombinaciji z diazepamom (substratom za CYP2C19), ne povzroči pomembnega zatiranja njegove presnove. Zato se zdi malo verjetno, da bi prišlo do klinično pomembne interakcije zdravila Estrolet z izoencimom CYP2C19.

Priporočljivo je uporabljati previdno zdravila, katerih presnova je v glavnem povezana z udeležbo izoencimov CYP2A6 in CYP2C19 ter z ozkim terapevtskim indeksom v kombinaciji z letrozolom.

Analogi

Analogi zdravila Estrolet so: Letrozol, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza itd.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Estroletu

Zdravilo Estrolet proti raku je bilo razvito in se proizvaja v okviru Zveznega ciljnega programa (FTP) "Strategija razvoja farmacevtske industrije Ruske federacije za obdobje do leta 2020", osredotočenega na nadomestitev uvoza priljubljenih zdravil. Ker se je generično zdravilo začelo izdajati šele pred kratkim in so izkušnje z njegovo uporabo še vedno majhne, trenutno pregledov o zdravilu Estrolet pri bolnikih in zdravnikih praktično ni.

Verjetno bo zdravilo predpisano predvsem v preferencialnih in brezplačnih počitnicah, saj je izdelano v Rusiji.