Ectalust

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Ectalust: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Ektalust

Koda ATX: R03DC03

Aktivna sestavina: montelukast (Montelukast)

Proizvajalec: CJSC "Kanonfarma production" (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 08.07.2019

Ectalust je zaviralec levkotrienskih receptorjev, protivnetno anti-bronhokonstriktorno sredstvo.

Oblika in sestava izdaje

Odmerne oblike zdravila Ectalust:

filmsko obložene tablete: okrogle, izbočene na obeh straneh, skoraj bele ali bele; v prerezu - od skoraj bele do svetlo rumene;
žvečljive tablete: okrogle, izbočene na obeh straneh, skoraj bele ali bele.

V kartonskih pakiranjih z 1, 2, 3 ali 4 pretisnimi omoti, ki vsebujejo 7 tablet; 2-3 pretisna omota z pretisnimi omoti, ki vsebujejo 10 tablet; 1-2 embalaži celične konture, ki vsebujejo 14 tablet, pa tudi navodila za uporabo zdravila Ectalust.

Sestava 1 filmsko obložene tablete:

zdravilna učinkovina: montelukast - 10 mg (v obliki natrijevega montelukasta - 10,4 mg);
pomožne komponente: manitol, natrijeva kroskarmeloza, mikrokristalna celuloza, povidon, kalcijev hidrogenfosfat, magnezijev stearat, hidrogenirano ricinusovo olje;
filmska ovojnica: bel opadray, vključno s titanovim dioksidom, hiproloza (hidroksipropil celuloza), hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza), smukec.

Sestava 1 žvečljive tablete:

zdravilna učinkovina: montelukast - 4 ali 5 mg (v obliki natrijevega montelukasta 4,16 oziroma 5,2 mg);
pomožne komponente: soljenje (98% mikrokristalna celuloza, 2% koloidni silicijev dioksid), manitol, aspartam, dekstrati, magnezijev stearat, jagodna aroma.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Ectalust je anti-bronhokonstriktor. Kot zdravilna učinkovina vsebuje montelukast, zdravilo, ki v zelo majhnih odmerkih zavira bronhospazem, ki ga povzroči vdihavanje LTD4. Bronhodilatacija traja 2 uri po zaužitju zdravila. Učinek montelukasta dopolnjuje bronhodilatacijski učinek, ki ga povzročajo beta-agonisti.

Ectalust zavira zgodnje in pozne faze bronhospazma, ki se je razvil kot odziv na dajanje antigena. Zmanjša število eozinofilcev v periferni krvi in sputumu v dihalnih poteh. Izboljša nadzor nad bronhialno astmo. Znatno poveča jutranji volumen prisilnega izdiha v 1 sekundi (FEV1) in največjo volumetrično hitrost izdiha (MOBV). Znatno zmanjša potrebo po beta-adrenergičnih agonistih.

Zdravilo dobro oslabi bronhospazem, ki se razvije kot posledica fizičnega napora. Pri bolnikih z bronhialno astmo, ki so občutljivi na acetilsalicilno kislino in prejemajo inhalacijske glukokortikosteroide (GCS), montelukast poveča njihov učinek in znatno izboljša nadzor nad simptomi bolezni.

Obstajajo informacije o nekaterih protivnetnih učinkih zdravila Ectalust.

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetične značilnosti montelukasta:

absorpcija in biološka uporabnost: iz prebavil se montelukast absorbira hitro in skoraj v celoti. Biološka uporabnost po zaužitju 5 mg žvečljivih tablet je 73% (z vnosom hrane se zmanjša na 63%), po zaužitju 10 mg filmsko obloženih tablet pa 64%. Hrana ne vpliva na biološko uporabnost in največjo koncentracijo obloženih tablet v plazmi (Cmax). Cmax po zaužitju zdravila v odmerku 4 in 5 mg na tešče dosežemo po 2 urah, pri odmerku 10 mg - 3 ure. Pri otrocih je v primerjavi z odraslimi, ki jemljejo zdravilo v odmerku 10 mg, Cmax montelukasta višji in povprečna najnižja koncentracija (Cmin) spodaj;
porazdelitev: povezava s plazemskimi beljakovinami je več kot 99%. Prostornina porazdelitve je v povprečju 8-11 litrov. V predkliničnih študijah je bilo ugotovljeno minimalno prodiranje zdravila skozi krvno-možgansko pregrado. 24 ur po jemanju zdravila Ectalust so bile njegove koncentracije v vseh telesnih tkivih minimalne;
presnova: montelukast se aktivno presnavlja v jetrih. Po doseganju ravnotežnega stanja zdravila, ki se uporablja v terapevtskih odmerkih, presnovki v plazmi pri odraslih in otrocih niso določeni. Izoencimi citokroma P ₄₅₀ CYP (3A4 in 2C9) so verjetno vključeni v presnovo montelukasta. V terapevtskih odmerkih zdravilo Ectalust ne zavira izoencimov citokroma P ₄₅₀ CYP, kot so 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 in ZA4;
Izločanje: pri zdravih odraslih prostovoljcih je očistek montelukasta v povprečju 45 ml / min. Približno 86% peroralno zaužitega odmerka se izloči z blatom v 5 dneh, manj kot 0,2% z urinom. To potrjuje prevladujoč način izločanja montelukasta in njegovih presnovkov v žolč. Razpolovni čas (T _1/2) pri zdravih odraslih je 2,7–5,5 ure.

Pri uporabi odmerkov, večjih od 50 mg, ostanejo farmakokinetični parametri montelukasta skoraj linearni.

Farmakokinetika zdravila Ectalust v posebnih primerih:

narodnost: pri bolnikih različnih ras niso ugotovili klinično pomembnih razlik;
spol: pri ženskah in moških so farmakokinetične značilnosti montelukasta podobne;
starost: pri jemanju odmerka 10 mg enkrat na dan sta biološka uporabnost in farmakokinetični profil montelukasta pri starejših bolnikih podobna kot v mlajši starostni skupini;
ledvična funkcija: montelukast in njegovi presnovki se ne izločajo skozi ledvice, zato farmakokinetika zdravila Ectalust pri bolnikih z ledvično insuficienco ni preučena. Prilagoditev odmerka ni potrebna;
delovanje jeter: z blago do zmerno odpovedjo jeter s kliničnimi manifestacijami ciroze se metabolizem montelukasta upočasni, kar spremlja povečanje površine pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) za približno 41% po enkratnem odmerku 10 mg. Pri teh bolnikih se je tudi rahlo povečalo izločanje zdravila iz telesa (v povprečju do 7,4 ure) v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Vendar sprememba odmerka zdravila Ectalust ni potrebna. Podatkov o farmakokinetiki montelukasta pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (na lestvici Child-Pugh več kot 9 točk) ni.

Indikacije za uporabo

dolgoročno zdravljenje in preprečevanje bronhialne astme, vključno s preprečevanjem nočnih in dnevnih simptomov bolezni;
preprečevanje bronhospazma, ki ga povzroča vadba;
zdravljenje aspirinske astme;
lajšanje dnevnih in nočnih simptomov sezonskega / obstojnega alergijskega rinitisa.

Kontraindikacije

V vseh dozirnih oblikah je zdravilo Ectalust kontraindicirano jemati z znano preobčutljivostjo za katero koli sestavino zdravila.

Filmsko obložene tablete niso predpisane za otroke, mlajše od 15 let.

Žvečljive tablete so kontraindicirane pri fenilketonuriji, pa tudi pri otrocih, mlajših od 2 let - v odmerku 4 mg, pri otrocih, mlajših od 6 let - v odmerku 5 mg.

Med nosečnostjo in dojenjem se zdravilo Ectalust uporablja le po natančni oceni koristi in tveganj.

Ectalusta, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Filmsko obložene tablete

Filmirane tablete Ectalust je treba jemati peroralno 1-krat na dan, ne glede na čas obrokov.

Pri zdravljenju bronhialne astme je treba tablete jemati zvečer, z alergijskim rinitisom - ob katerem koli času dneva.

Odraslim in mladostnikom, starejšim od 15 let, se predpiše 1 tableta na dan.

Žvečljive tablete

V obliki žvečljivih tablet je treba zdravilo Ectalust jemati enkrat na dan, žvečiti 2 uri pred obroki ali 2 uri po obroku.

Priporočeni odmerki glede na starost:

otroci, stari od 2 do 5 let: 1 tableta v odmerku 4 mg;
otroci in mladostniki, stari 6-14 let: 1 tableta v odmerku 5 mg;
mladostniki in odrasli, starejši od 15 let: zdravilo Ectalust je priporočljivo uporabljati v obliki filmsko obloženih tablet.

Pri zdravljenju bronhialne astme je treba zdravilo jemati pred spanjem, v primeru alergijskega rinitisa - ob katerem koli primernem času dneva.

Splošna priporočila

Terapevtski učinek montelukasta na simptome bronhialne astme se pojavi prvi dan. Zdravljenje z zdravilom Ectalust je treba nadaljevati ne le ob poslabšanju bolezni, temveč tudi med nadzorovanim potekom bolezni.

Pri bronhialni astmi lahko zdravilo Ectalust predpišemo poleg drugih vrst zdravljenja, vključno z bronhodilatatorji in inhalacijskimi glukokortikosteroidi.

Pri blagi in zmerni okvari jetrne funkcije, odpovedi ledvic in v starosti ni treba prilagoditi odmerka zdravila.

Stranski učinki

Na splošno se zdravilo Ectalust dobro prenaša. Posledični neželeni učinki so običajno blagi in ne zahtevajo ukinitve zdravila. Skupna incidenca neželenih učinkov z montelukastom je primerljiva s pojavnostjo pri placebu.

Možni neželeni učinki:

iz dihal: krvavitev iz nosu, rinoreja, sinusitis, faringitis, okužbe zgornjih dihal, kašelj;
iz srca: palpitacije;
iz imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije, vključno z anafilaksijo, v zelo redkih primerih - eozinofilna infiltracija jeter;
s strani obtočil in limfnega sistema: povečana nagnjenost k krvavitvam;
iz prebavil: bolečine v trebuhu, slabost, suha usta, dispepsija, driska, bruhanje, pankreatitis;
iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: zaspanost, glavobol, omotica, hiperkinezija, parestezija / hipestezija; zelo redko - krči;
s strani psihe: vznemirjenost, vključno z agresivnim vedenjem ali sovražnostjo, dezorientacija, tesnoba, halucinacije, patološke sanje, nespečnost, somnambulizem, tesnoba, razdražljivost, tresenje, depresija, samomorilne misli in vedenje (samomorilnost);
iz mišično-skeletnega sistema: artralgija, mialgija, vključno z mišičnimi krči;
iz hepatobiliarnega sistema: povečana aktivnost jetrnih transaminaz v krvi (alanin aminotransferaza in aspartat aminotransferaza); zelo redko - hepatitis (vključno s holestatsko, hepatocelularno in mešano okvaro jeter);
na delu organa sluha: vnetje srednjega ušesa (vključno s srednjim);
na delu kože in podkožja: izpuščaj, srbenje, urtikarija, nodosumski eritem, nagnjenost k nastanku hematoma, angioedem, multiformni eritem;
drugi: žeja, utrujenost, edemi, pireksija; redko pri bolnikih z bronhialno astmo - Churg (Churg) - Straussov sindrom.

Preveliko odmerjanje

V študijah prevelikega odmerjanja, ko so bolniki z bronhialno astmo jemali montelukast v dnevnih odmerkih več kot 200 mg 22 tednov in v dnevnem odmerku 900 mg 1 teden, niso odkrili neželenih simptomov. Znani so primeri akutnega prevelikega odmerjanja pri otrocih, ki so jemali zdravilo v odmerku najmanj 150 mg na dan. Najpogosteje so opazili naslednje reakcije: žeja, bolečine v trebuhu, zaspanost, hiperkineza, midriaza.

Podatkov o specifičnem zdravljenju prevelikega odmerjanja ni. Terapija je simptomatska. Ni podatkov o učinkovitosti peritonealne dialize in hemodialize za izločanje montelukasta.

Posebna navodila

Učinkovitost montelukasta peroralno proti akutnim napadom bronhialne astme ni bila ugotovljena, zato zdravila Ectalust ni priporočljivo uporabljati za lajšanje napadov. Vendar pa ga med poslabšanjem ne smete nehati jemati.

Zdravljenje z zdravili ne sme nadomestiti peroralnih ali inhalacijskih glukokortikosteroidov. Ectalust okrepi njihov učinek, vendar ni podatkov o možnosti zmanjšanja odmerka peroralne GCS.

Redki so primeri sistemske eozinofilije pri bolnikih z bronhialno astmo, ki jo včasih spremljajo klinične manifestacije Churge-Straussovega sindroma in vaskulitisa. V tem primeru je prikazan namen GCS. Ni razpoložljivih načinov, da bi potrdili ali zanikali morebitno povezavo antagonistov levkotrienskih receptorjev s pojavom eozinofilne granulomatoze z angiopatijo. Zdravniki morajo med zdravljenjem z montelukastom upoštevati verjetnost razvoja eozinofilije, žilnega izpuščaja, nevropatije, zapletov srca in / ali povečanja pljučnih simptomov. V primeru katerega koli od naštetih neželenih učinkov sta potrebna ponovni pregled in revizija terapevtskega režima.

Bolniki z ugotovljeno alergijo na acetilsalicilno kislino in / ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) med zdravljenjem z zdravilom Ectalust ne smejo uporabljati teh zdravil. To je posledica dejstva, da čeprav montelukast izboljša dihalno funkcijo, ne more popolnoma preprečiti bronhokonstrikcije, ki jo povzročajo nesteroidna protivnetna zdravila.

Žvečljive tablete vsebujejo aspartam (0,8 mg - v 4-mg tabletah, 1 mg - v 5-mg tabletah), kar je treba upoštevati pri bolnikih s fenilketonurijo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ni podatkov o negativnem vplivu montelukasta na sposobnost vožnje avtomobila, delo s kompleksnimi mehanizmi in izvajanje funkcij, ki imajo potencialno nevarne posledice. Vendar pri nekaterih bolnikih uporaba zdravila Ectalust povzroča zaspanost in omotico, zato je priporočljivo biti previden pri dejavnostih, ki zahtevajo visoko hitrost reakcij in / ali povečano koncentracijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Za nosečnice in doječe matere je zdravilo Ectalust predpisano le, če zdravnik meni, da so koristi jemanja zdravila večje od možnih tveganj.

Uporaba v otroštvu

Žvečljive tablete v odmerku 4 mg so kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 2 let, v odmerku 5 mg - do 6 let.

Filmsko obloženih tablet ne smejo uporabljati otroci in mladostniki, mlajši od 15 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Ledvice niso vključene v izločanje montelukasta iz telesa, zato v primeru okvare ledvične funkcije popravek režima odmerjanja ni potreben.

Za kršitve delovanja jeter

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter zmanjšanje odmerka zdravila Ectalust ni potrebno.

Farmakokinetike zdravila pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (na lestvici Child-Pugh, ki presega 9 točk) niso preučevali.

Uporaba pri starejših

Biološka uporabnost in farmakokinetični profil montelukasta pri starejših sta podobna kot pri mladih bolnikih, zato režima zdravljenja z zdravilom Ectalust ni treba prilagajati.

Interakcije z zdravili

Ectalust se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki se tradicionalno uporabljajo za dolgotrajno zdravljenje in preprečevanje bronhialne astme.

Montelukast dopolnjuje terapevtski učinek inhaliranega GCS. Po stabilizaciji stanja lahko njihov odmerek postopoma zmanjšujemo pod skrbnim nadzorom zdravnika. Pri nekaterih bolnikih vam Ectalust omogoča popolno odpoved GCS. Nenadna zamenjava inhalacijskega GCS z montelukastom ni priporočljiva.

Montelukast dopolnjuje terapevtski učinek inhalacijskih bronhodilatatorjev. Po stabilizaciji stanja lahko njihov odmerek postopoma zmanjšujemo.

Ektalust v priporočenih kliničnih odmerkih nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko naslednjih zdravil: prednizolona, prednizona, teofilina, varfarina, digoksina, terfenadina, peroralnih kontraceptivov (z razmerjem med etinilestradiolom in noretindronom - 35 ÷ 1).

Pri sočasni uporabi zdravil, ki inducirajo izoencim CYP3A4, kot so rifampicin, fenobarbital, fenitoin, je potrebna posebna previdnost, zlasti pri zdravljenju otrok. Fenobarbital zmanjša AUC montelukasta za približno 40%, vendar ne zahteva prilagoditve odmerka.

Montelukast, ki se uporablja v odmerkih, ki so 20 in 60-krat večji od priporočenih za odrasle, zmanjša plazemsko koncentracijo teofilina, ki se jemlje hkrati. Pri jemanju zdravila Ectalust v terapevtskih odmerkih (10 mg) pa tega učinka ni.

Študije in vitro so pokazale, da je montelukast potencialni zaviralec CYP2C8. Pri preučevanju interakcij z rosiglitazonom (predhodnim substratom predstavnika zdravil, ki se primarno presnavljajo z izoencimom CYP2C8), je bilo ugotovljeno, da montelukast in vivo ne zavira izoencima CYP2C8. Zato ne more pomembno vplivati na biotransformacijo zdravil, ki se presnavljajo s sodelovanjem tega encima (na primer rosiglitazon, repaglinid in paklitaksel).

Analogi

Analogi Ectalusta so Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular itd.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte izven dosega otrok, zaščiteno pred vlago in svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o zdravilu Ectalust

Na specializiranih spletnih mestih in forumih je malo mnenj o zdravilu Ectalust, vendar je večina pozitivnih: zdravilo učinkovito odpravlja bronhodilatacijo in preprečuje razvoj bronhospazma, ne povzroča neželenih reakcij, stane za velikost ceneje kot priljubljeni analog, ki vsebuje isto učinkovino.

Žvečilne tablete Ectalust so omenjene ločeno. Imajo prijeten okus, zato jih otroci jemljejo z veseljem.