Circadin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Circadin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Circadine

Koda ATX: N05CH01

Aktivna sestavina: melatonin (melatonin)

Proizvajalec: SwissCo Services (Švica)

Opis in posodobitev fotografije: 21.11.2018

Cene v lekarnah: od 696 rubljev.

Nakup

Tablete s podaljšanim sproščanjem Circadin

Circadin je uspavalna tableta.

Oblika in sestava izdaje

Circadin se proizvaja v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem: bikonveksne okrogle, skoraj bele ali bele (21 kosov. V pretisnem omotu, 1 pretisni omot v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete:

zdravilna učinkovina: melatonin - 2 mg;
dodatne sestavine: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, kopolimer metil metakrilat trimetilamonetioetil metakrilat klorid in etil akrilat, koloidni silicijev dioksid, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Melatonin je sintetični analog hormona, ki ga proizvaja epifiza, ki je po kemični strukturi podoben serotoninu. Izločanje melatonina v fizioloških pogojih se poveča po kratkem času po nastopu temnega obdobja dneva, doseže maksimum približno 2-4 ure zjutraj in se zmanjša v drugi polovici noči. Predpostavlja se, da snov sodeluje pri uravnavanju cirkadianih ritmov in zaznavanju dnevnega in nočnega cikla. Melatonin ima močan hipnotičen učinek in omogoča hitro zaspanost.

Menijo, da učinek te snovi na receptorje MT1, MT2 in MTZ vodi do povečanja hipnotičnega učinka, saj ti receptorji (predvsem MT1 in MT2) nadzorujejo cirkadiane ritme in spanje. Ker se raven endogenega melatonina s starostjo zmanjšuje, lahko Circadin bistveno izboljša kakovost spanja pri primarni nespečnosti, zlasti pri starejših od 55 let.

Circadin v dnevnem odmerku 2 mg, vzet zvečer, pomaga podaljšati trajanje in izboljšati kakovost spanja. Hkrati pacienti opazijo povečano aktivnost med budnostjo, če se ves dan ne poslabšajo psihomotorične reakcije.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi pri odraslih se zdravilna učinkovina hitro absorbira v prebavilih (prebavila); pri starejših bolnikih se absorpcija lahko zmanjša za 50%. Biološka uporabnost melatonina je 15%. Pri uporabi zdravila v območju odmerkov 2–8 mg kinetični parametri ohranijo linearno naravo dinamike. Opažen je izrazit učinek prvega prehoda skozi jetra, vrednost primarnega metabolizma po podatkih raziskav je 85%.

Obdobje doseganja največje koncentracije (T _max) pri uporabi izdelka po obroku je 3 ure. Vnos hrane vpliva na absorpcijo in največjo koncentracijo (C _max) melatonina v plazmi, če se uporablja v odmerku 2 mg. V ozadju sočasnega uživanja hrane se absorpcija snovi zmanjša, kar povzroči poznejši T _max (3 ure v primerjavi z 0,75 ure) in nižji C _max (1020 pg / ml v primerjavi z 1176 pg / ml).

Med raziskavami in vitro je bilo ugotovljeno, da se melatonin veže na plazemske beljakovine za 60% - predvsem z glikoproteinom alfa1 kisline, albuminom in lipoproteini visoke gostote. Glede na dolgotrajno zdravljenje njegove kumulacije niso opazili.

Na podlagi podatkov eksperimentalnih študij lahko domnevamo, da se presnova melatonina izvaja s sodelovanjem izoencimov CYP1A1, CYP1A2 in verjetno tudi CYP2C19 sistema citokroma P450. Glavni presnovek snovi je 6-sulfatoksimelatonin, ki je neaktiven. Predsistemska presnova se pojavi v jetrih, izločanje presnovka pa se zaključi približno 12 ur po peroralni uporabi.

Razpolovni čas (T _½) snovi je lahko 3,5–4 ure. Izločanje poteka skozi ledvice, medtem ko se 89% prejetega odmerka izloči v obliki sulfata in konjugatov glukuronid 6-hidroksimelatonina in 2% - nespremenjeno.

Pri ženskah so C _max melatonina opazili 3-4 krat višje kot pri moških. Med različnimi osebami istega spola je bila tudi petkratna variabilnost C _max. Vendar niso ugotovili nobenih drugih razlik v klinično pomembnih farmakodinamičnih parametrih pri ženskah in moških, razen razlik v _Cmax snovi v krvni plazmi.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Circadin priporočljiv za kratkotrajno zdravljenje primarne nespečnosti, za katero je značilna slaba kakovost spanja pri bolnikih, starejših od 55 let (kot zdravilo za monoterapijo).

Kontraindikacije

avtoimunske bolezni;
disfunkcija jeter;
prirojeno pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, prirojena intoleranca za galaktozo;
starost do 18 let;
preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila Circadine.

Navodila za uporabo zdravila Circadine: način in odmerjanje

Circadin se jemlje peroralno.

Priporočeni odmerek je 1 tableta (2 mg) enkrat na dan zvečer, po obroku, 1-2 uri pred spanjem. Da bi podprli dolgotrajno sproščanje melatonina, je treba tableto pogoltniti celo. Za lažje požiranje tablet ne žvečite ali drobite.

Zdravljenje traja največ 13 tednov.

Stranski učinki

imunski sistem: z neznano pogostnostjo - preobčutljivostne reakcije (vključno z edemi jezika, edemi ustne sluznice, Quinckejev edem);
hematopoetski sistem: redko - trombocitopenija, levkopenija;
parazitske in nalezljive bolezni: redko - herpes zoster;
presnova: redko - hiponatriemija, hipokalemija, hipertrigliceridemija;
živčni sistem: redko - omotica, letargija, glavobol, migrena, zaspanost, psihomotorična hiperaktivnost; redko - slaba kakovost spanja, motena koncentracija, okvara spomina, zasanjana (oneiroidna) zmedenost, parestezija, sindrom nemirnih nog, omedlevica;
psiha: redko - tesnoba, nemir, živčnost, razdražljivost, nenavadne sanje, nespečnost, nočne more; redko - zgodnje jutranje prebujanje, nihanje razpoloženja, solznost, slabo razpoloženje, simptomi stresa, vznemirjenost, agresivnost, povečan libido, depresija, dezorientacija;
prebavni sistem: redko - suha usta, ulcerozni stomatitis, bolečine v trebuhu (vključno v zgornjem delu trebuha), slabost, dispepsija, hiperbilirubinemija; redko - napenjanje, slab zadah, hipersekrecija sline, ulcerozni glositis, mehurji na ustni sluznici, nelagodje v trebuhu, nenormalni črevesni šum, razdraženi želodec, bruhanje, motnje / motnje v prebavilih, gastritis, gastroezofagealna refluksna bolezen;
kardiovaskularni sistem: redko - arterijska hipertenzija; redko - vročinski utripi, palpitacije, angina napora;
motnje labirinta in organ sluha: vrtoglavica, položajna vrtoglavica;
organ vida: redko - povečano solzenje, zamegljen vid, zmanjšana ostrina vida;
mišično-skeletni sistem: redko - bolečine v okončinah; redko - bolečine v vratu, mišični krči, nočni krči, artritis;
koža in podkožje: redko - nočno potenje, suha koža, izpuščaj, srbenje (vključno s splošnimi), dermatitis; redko - eritem, lezije nohtov, dermatitis rok, ekcem, srbeč / generaliziran izpuščaj, luskavica;
reproduktivni sistem: redko - simptomi menopavze; redko - prostatitis, priapizem; z neznano pogostnostjo - galaktoreja;
splošne motnje: redko - bolečine v prsih, astenija; redko - žeja, bolečina, utrujenost;
sečni sistem: redko - proteinurija, glukozurija; redko - hematurija, poliurija, nokturija;
laboratorijski in instrumentalni podatki: redko - povečanje telesne mase, odstopanje od norme laboratorijskih parametrov delovanja jeter; redko - odstopanje od norme v ravni elektrolitov v krvi, odstopanja od norme teh laboratorijskih preiskav, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

Preveliko odmerjanje

Primeri prevelikega odmerjanja zdravila Circadine niso zabeleženi. Med kliničnimi preskušanji, ki so trajala več kot 12 mesecev, so zdravilo jemali v odmerku 5 mg na dan; niso opazili nobenih pomembnih sprememb v naravi registriranih neželenih učinkov.

Literatura vsebuje informacije o uporabi melatonina v dnevnih odmerkih do 300 mg brez razvoja klinično pomembnih motenj. Predpostavlja se, da lahko v primeru prevelikega odmerjanja zdravila pride do zaspanosti. Po peroralni uporabi lahko izločanje zdravilne učinkovine iz telesa traja 12 ur. Posebna terapija ni potrebna.

Posebna navodila

V ozadju jemanja zdravila Circadine se lahko razvije zaspanost, zaradi česar je treba zdravilo uporabljati previdno, kadar lahko pojav tega neželenega učinka ogrozi bolnikovo varnost.

Rezultati kliničnih študij o uporabi zdravila Circadine pri bolnikih z avtoimunskimi boleznimi niso predloženi, zato bolnikom iz te rizične skupine ni priporočljivo predpisovati zdravila.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

V obdobju uporabe izdelka se zaradi nevarnosti zaspanosti vzdržujte vožnje in opravljanja drugih potencialno nevarnih del.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Po predkliničnih študijah niso ugotovili škodljivih učinkov melatonina na nosečnost, porod, razvoj ploda ali postnatalni razvoj. Zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov o učinkih zdravila Circadine na nosečnost njegova uporaba pri nosečnicah in ženskah, ki nameravajo zanositi, ni priporočljiva.

Ker se endogeni melatonin nahaja v materinem mleku, se domneva, da lahko tudi eksogeni melatonin prehaja v materino mleko. V študijah na živalih je bil ugotovljen prenos melatonina skozi posteljico ali materino mleko z matere na plod. Zaradi tega med dojenjem ni priporočljivo uporabljati zdravila Circadin.

Uporaba v otroštvu

Circadine je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ker ni podatkov, ki bi potrjevali varnost in učinkovitost njegove uporabe pri bolnikih te starostne skupine.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri dolgem zdravljenju ni bilo ugotovljeno kopičenje zdravila, kar je povezano s kratkim razpolovnim časom iz telesa. Ker pa vpliv okvarjene ledvične funkcije (katere koli resnosti) na farmakokinetiko zdravila ni raziskan, bolnikom z ledvično insuficienco priporočamo, da jemljejo Circadin previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Ker se presnova zdravila izvaja predvsem v jetrih, prisotnost njenih bolezni vodi do povečanja ravni endogenega melatonina. Pri bolnikih z jetrno cirozo so ugotovili znatno povečanje plazemske koncentracije melatonina podnevi in v primerjavi s kontrolno skupino pomembno zmanjšanje izločanja 6-sulfatoksimelatonina.

Circadine je kontraindiciran pri bolnikih z okvaro jeter.

Uporaba pri starejših

Ugotovljeno je bilo, da se proces biotransformacije snovi s starostjo upočasni, zato sta C _max in površina pod krivuljo koncentracije-čas (AUC) melatonina višja kot pri odraslih bolnikih:

bolniki, stari 18–45 let: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
bolniki, stari 55–69 let: C _max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Interakcije z zdravili

Farmakokinetična interakcija melatonina z drugimi učinkovinami:

fluvoksamin: koncentracija melatonina se poveča (C _{max se} poveča za 12, AUC - za 17-krat) zaradi zatiranja njegove presnove z izoencimoma CYP2C19 in CYP1A2 citokroma P450 (CYP) (priporočljivo je, da se kombinirani uporabi teh sredstev izognemo);
cimetidin (zaviralec CYP2D), 5- in 8-metoksipsoralen, estrogeni (vključno s hormonsko nadomestno terapijo in kontraceptivi): zvišanje ravni melatonina v krvni plazmi zaradi zaviranja njegove presnove (pri teh kombinacijah je potrebna previdnost);
kinoloni (zaviralci CYP1A2): povečana izpostavljenost melatoninu;
rifampicin, karbamazepin (induktorji CYP1A2): koncentracija melatonina v krvi v plazmi se zmanjša.

Kajenje lahko privede do zmanjšanja koncentracije melatonina (s stimulacijo CYP1A2).

Trenutno obstaja veliko objavljenih podatkov, povezanih z vplivom na proizvodnjo endogenega melatonina naslednjih snovi: agonisti / antagonisti opioidnih in adrenergičnih receptorjev, zaviralci prostaglandinov, antidepresivi, benzodiazepini, triptofan in etanol. Študije medsebojnega delovanja teh snovi na kinetiko in dinamiko zdravila Circadine niso bile izvedene.

Farmakodinamična interakcija melatonina z drugimi snovmi:

hipnotiki benzodiazepina in nebenzodiazepina (zolpidem, zaleplon, zopiklon): okrepi sedativni učinek teh snovi; kadar se uporablja v kombinaciji z zolpidemom, se lahko pojavi progresivna motnja spomina, pozornosti in koordinacije (v primerjavi z monoterapijo s to snovjo);
etanol: učinek cirkadina je oslabljen; v času zdravljenja se morate vzdržati pitja alkohola;
imipramin, tioridazin (zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem): klinično pomembne farmakokinetične interakcije niso bile ugotovljene, kljub temu pa so v primerjavi s to kombinacijo opazili poslabšanje občutka "zamegljenosti v glavi" v primerjavi z delovanjem samega tioridazina ter težave pri opravljanju nekaterih nalog in povečanje občutek umirjenosti v primerjavi z monoterapijo z imipraminom;
nesteroidna protivnetna zdravila: ta kombinacija ni priporočljiva.

Analogi

Analogi Circadine so: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Circadinu

Ocen zdravila Circadine je razmeroma malo in so večinoma pozitivne. Bolniki, ki so jemali zdravilo (večinoma starejši ljudje s primarno nespečnostjo), ga označujejo kot učinkovit hipnotik z blagim učinkom. Po ocenah zdravilo povzroča postopno naraščajočo zaspanost, pospešuje zaspanje, izboljšuje kakovost spanja, zmanjšuje število prebujanj ponoči, naslednji dan po zaužitju pa pomaga povečati razpoloženje in povečati aktivnost, ne da bi prišlo do letargije.

Skoraj vsi bolniki njegove visoke stroške pripisujejo slabostim zdravila Circadine; ni poročil o pojavu neželenih reakcij.