Katadolon

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Katadolon: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Katadolon

Koda ATX: N02BG07

Aktivna sestavina: flupirtin (flupirtin)

Proizvajalec: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Poljska)

Opis in posodobitev fotografije: 20.08.2019

Katadolon je neopioidni analgetik, centralno delujoči mišični relaksant.

Oblika in sestava izdaje

Katadolon se proizvaja v obliki kapsul: velikost št. 2, želatinasto trdno, neprozorno, pokrovček in telo sta rdeče-rjave barve; Vsebina kapsul je bel prašek s svetlo rumenim, sivkasto rumenim ali svetlo zelenim odtenkom (10 kosov v pretisnih omotih iz polivinilklorida / aluminijaste folije, 1, 3 ali 5 pretisnih omotov v kartonski škatli).

Sestava 1 kapsule:

Zdravilna učinkovina: flupirtin maleat - 100 mg;
Pomožne komponente: magnezijev stearat, kopovidon, koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat;
Ohišje kapsule: želatina, titanov dioksid, rdeči železov oksid (E172), natrijev lavril sulfat, prečiščena voda.

Farmakološke lastnosti

Katadolon je zdravilo z mišičnim relaksantom in centralnim analgetičnim učinkom.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Katadolon je flupirtin, predstavnik selektivnega nevronskega odpirača kalijevih kanalov (SNEPCO), ki spada v neopioidne centralno delujoče analgetike.

Flupirtin aktivira nevronske K ⁺ kanale notranje rektifikacije, povezane z G-beljakovino, kar vodi do sproščanja K ⁺ ionov, zaradi česar se potencial mirovanja stabilizira in razdražljivost nevronskih membran zmanjša. Posledično so receptorji za N-metil-D-aspartat (NMDA) posredno inhibirani, saj njihova blokada z ^ioni Mg ²⁺ vztraja, dokler ne pride do depolarizacije celične membrane (posredni antagonistični učinek na receptorje NMDA).

Kadar se flupirtin uporablja v terapevtsko pomembnih koncentracijah, se ne veže na 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hidroksitriptofan), alfa ₁ - in alfa ₂ -, opioide, benzodiazepin, dopamin, centralne n- in m-holinergične receptorje.

Zahvaljujoč temu osrednjemu delovanju Katadolona se uresničujejo trije njegovi glavni učinki:

Analgetični učinek: zaradi selektivnega odpiranja napetostno odvisnih K ⁺ -kanalov nevronov in sočasnega sproščanja K ⁺ ionov se potencial mirovanja nevrona stabilizira. Nevron postane manj razdražljiv. Posredni antagonizem flupirtina proti receptorjem NMDA preprečuje vstop ^ionov Ca ²⁺ v nevrone in s tem ublaži senzibilizacijski učinek zvišanja znotrajcelične koncentracije Ca ^{2+ ionov}. Tako je v primeru vzbujanja nevronov zaviran prenos naraščajočih nociceptivnih impulzov.
Mišično-relaksantni učinek: farmakološke učinke, opisane za analgetični učinek flupirtina, funkcionalno podpira povečanje absorpcije ^ionov Ca ^{2+ v} mitohondrijih, kar opazimo pri uporabi katadolona v terapevtsko pomembnih odmerkih. Učinek mišičnega relaksanta se pojavi zaradi sočasnega zatiranja prenosa impulzov na motorične nevrone in ustreznih učinkov interneuronov. Zato se ta učinek flupirtina kaže predvsem v povezavi z lokalnimi mišičnimi krči in ne s celotno muskulaturo kot celoto.
Učinek kroničnih procesov: Kronični procesi zaradi plastičnosti nevronskih funkcij veljajo za procese nevronske prevodnosti. Elastičnost funkcij nevronov z indukcijo znotrajceličnih procesov ustvarja ugodne pogoje za izvajanje mehanizmov tipa "navijanja", pri katerih se odziv na vsak naslednji impulz poveča. Za sprožitev teh sprememb so v veliki meri odgovorni receptorji NMDA. Njihova posredna blokada pod vplivom flupirtina vodi do zatiranja teh učinkov. Tako se ustvarijo neugodni pogoji za klinično pomembno kronično bolečino. In ob prisotnosti kronične bolečine se ustvarijo pogoji za brisanje bolečinskega spomina (zaradi stabilizacije membranskega potenciala), zaradi česar se občutljivost za bolečino zmanjša.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi zdravila Katadolon se flupirtin absorbira v prebavilih. Zdravilo se absorbira hitro in skoraj v celoti (približno 90%).

Približno 75% sprejetega odmerka se presnovi v jetrih, kar povzroči tvorbo presnovkov M1 in M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin) je aktivni presnovek, ki nastane kot posledica hidrolize uretanske strukture (1. faza reakcije) in nadaljnje acetilacije (2. faza reakcije). Zagotavlja približno 25% analgetičnega učinka flupirtina.

M2 je biološko neaktiven presnovek, ki je posledica reakcije oksidacije p-fluorobenzila (1. faza) in nadaljnje konjugacije p-fluorobenzojske kisline z glicinom (2. faza).

Kateri izoencim je pretežno vključen v pot oksidativnega uničenja, niso preučevali. Verjame se, da ima Flupirtin le manjše interakcije.

Koncentracija flupirtina v krvni plazmi je sorazmerna z odmerkom.

Razpolovni čas (T _1/2) zdravila iz krvi je ~ 7 ur (za glavno snov in presnovek M1 - 10 ur). Ta čas zadostuje za zagotovitev zahtevanega analgetičnega učinka.

Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, se T _1/2 z enkratnim odmerkom zdravila poveča na 14 ur in pri uporabi katadolona 12 dni do 18,6 ure. Tudi v starosti se največja koncentracija zdravila v krvi poveča za približno 2,5-krat.

Flupirtin se izloča v glavnem (69%) skozi ledvice: nespremenjen - 27%, v obliki presnovka M1 (acetilni presnovek) - 28%, v obliki presnovka M2 (p-fluoro-hipurna kislina) - 12%. Tretji del prejetega odmerka se izloči iz telesa v obliki presnovkov neznane strukture. Majhen del odmerka se izloči z blatom in žolčem.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Katadolon predpisan odraslim za zdravljenje in lajšanje napadov kronične in akutne bolečine blage do zmerne resnosti, in sicer:

Glavoboli različnega izvora;
Mišični krči (fibromialgija, artropatija, mišično-skeletne bolečine v hrbtu in vratu);
Bolečina pri malignih novotvorbah;
Posttravmatska bolečina;
Bolečinski sindrom med ortopedskimi / travmatološkimi operacijami in posegi;
Dismenoreja.

Kontraindikacije

Holestaza in tveganje za razvoj jetrne encefalopatije (ker obstaja velika verjetnost za razvoj ali napredovanje in poslabšanje obstoječe encefalopatije ali ataksije);
Disfunkcija jeter;
Kronični alkoholizem;
Miastenija gravis (miastenija gravis) (zaradi mišično relaksantnega učinka flupirtina);
Tinitus (zvoni v ušesih), tudi nedavno zaceljen;
Sočasna uporaba z drugimi zdravili hepatotoksičnega delovanja;
Starost do 18 let;
Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Katadolon se previdno uporablja pri hipoalbuminemiji, ledvični odpovedi in v starosti (od 65 let).

Navodila za uporabo katadolona: način in odmerjanje

Kapsule Katadolon se jemljejo peroralno z majhno količino vode in brez žvečenja (zaželeno je, da so v pokončnem položaju).

Če bolnik kapsule ne more pogoltniti, jo lahko izjemoma odpre in vstavi skozi cev ali pa zaužije le vsebino. Grenak okus flupirtina lahko nevtraliziramo s hrano, na primer z uživanjem banane.

Priporočeni standardni režim odmerjanja zdravila Katadolon: 1 kapsula (100 mg) 3-4 krat na dan, pri čemer se, če je mogoče, ohranijo enaki intervali med odmerki. V primeru hude bolečine - 2 kapsuli (200 mg) 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 6 kapsul (600 mg).

Odmerek je izbran glede na individualno toleranco zdravila Katadolon in intenzivnost bolečine. Za terapevtske namene je treba v najkrajšem časovnem obdobju uporabiti najmanjši učinkovit odmerek. Najdaljši potek zdravljenja ne sme presegati 2 tednov.

Pri starejših bolnikih, starih 65 let in več, se zdravljenje začne z dvema kapsulama (200 mg) na dan, ki se jemljejo zjutraj in zvečer.

Pri hudi ledvični odpovedi ali hipoalbuminemiji je treba nadzorovati koncentracijo kreatinina v krvni plazmi. Največji dnevni odmerek za take bolnike ne sme presegati 3 kapsul (300 mg). Če je potreben večji odmerek, je treba bolnike stalno spremljati.

V primeru blage do zmerne ledvične odpovedi prilagoditev odmerka zdravila Katadolon ni potrebna, je pa treba nadzorovati koncentracijo kreatinina v krvni plazmi.

Stranski učinki

Neželeni učinki na sisteme in organe, odvisno od pogostosti manifestacije (≥1 / 10 - zelo pogosto; ≥1 / 100- <1/10 - pogosto; ≥1 / 1000- <1/100 - redko; ≥1 / 10.000 - <1/1000 - redko; <1/10 000 - izjemno redko; neznana pogostost - na podlagi pridobljenih podatkov ni mogoče oceniti):

Hepatobiliarni sistem: zelo pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; neznana pogostnost - hepatitis, odpoved jeter;
Prebavni trakt: pogosto - slabost, bruhanje, dispepsija, bolečine v želodcu, zaprtje, suhost ustne sluznice, bolečine v trebuhu, napenjanje, driska;
Imunski sistem: redko - preobčutljivost za zdravilo, alergijski odzivi (včasih spremljajo kožni izpuščaj, koprivnica, zvišana telesna temperatura, srbenje);
Koža in podkožje: pogosto - hiperhidroza (znojenje);
Živčni sistem: pogosto - depresija, motnje spanja, tesnoba / živčnost, tresenje, glavobol, omotica; redko - zmedenost zavesti;
Presnova: pogosto - zmanjšan ali pomanjkanje apetita;
Organ vida: redko - okvara vida;
Drugi: zelo pogosto (v 15% primerov, zlasti na začetku terapije) - šibkost / utrujenost.

Neželeni učinki, razen alergijskih reakcij, so v večini primerov odvisni od odmerka in pogosto izginejo sami med ali po koncu zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Obstajajo posamezna poročila o primerih namernega prevelikega odmerjanja zdravila Katadolon z namenom samomora.

Pri jemanju zdravila v odmerku 5000 mg so opazili naslednje simptome: suhost ustne sluznice, slabost, gluhost, solznost, stanje prostracije, zmedenost, tahikardija. Poročali niso o življenjsko nevarnih razmerah.

Priporočljivo je izzvati bruhanje ali izvesti oblikovano diurezo, nato predpisati aktivno oglje ali vnesti elektrolite. V teh primerih se zdravstveno stanje običajno obnovi v 6-12 urah. Specifični protistrup ni znan.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Katadolon je treba upoštevati možnost razvoja motenj centralnega živčnega sistema in pojav simptomov hepatotoksičnosti glede na vrsto povečanih presnovnih motenj v jetrih. V tem primeru je zdravljenje simptomatsko.

Posebna navodila

Pri bolnikih z zmanjšano ledvično ali jetrno funkcijo je treba spremljati aktivnost kreatinina v urinu in jetrnih encimov.

V starosti 65 let in več, z izrazitimi znaki jetrne in / ali ledvične odpovedi ter s hipoalbuminemijo je potrebna prilagoditev odmerka.

Pri terapiji s flupirtinom so možni lažno pozitivni testi na bilirubin, beljakovine v urinu in urobilinogen. Podobno reakcijo lahko opazimo pri kvantitativnem določanju ravni bilirubina v krvni plazmi.

Uporaba Katadolona v velikih odmerkih lahko v nekaterih primerih povzroči obarvanje urina v zeleni barvi, kar ni klinični znak nobene bolezni.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na sposobnost zdravila Katadolon, da oslabi pozornost in upočasni hitrost reakcije, je priporočljivo, da se med zdravljenjem vzdržujete vožnje in udeležbe v potencialno nevarnih dejavnostih.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ni dovolj podatkov o uporabi flupirtina med nosečnostjo, da bi ocenili obseg njegovega učinka. V eksperimentalnih študijah na živalih je bila ugotovljena reproduktivna toksičnost flupirtina, teratogenost pa ni bila razkrita. Med nosečnostjo pa je uporaba zdravila Katadolon prepovedana, razen v primerih, ko je pričakovana korist za žensko zagotovo večja od možnega tveganja za plod.

V materino mleko po podatkih raziskav flupirtin prodira v majhnih količinah. Vendar je dojenje priporočljivo prekiniti, če je potrebno zdravljenje med dojenjem.

Pediatrična uporaba

Katadolon je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 18 let).

Z okvarjenim delovanjem ledvic

V primeru blage in zmerne ledvične odpovedi odmerka zdravila ni treba prilagajati.

Pri hudi ledvični odpovedi ali hipoalbuminemiji je treba zdravljenje izvajati previdno z uporabo Katadolona v dnevnem odmerku, ki ni večji od 300 mg, pod stalnim nadzorom koncentracije kreatinina v plazmi. Če so potrebni višji odmerki, je potreben natančen zdravniški nadzor.

Za kršitve delovanja jeter

Uporaba zdravila Katadolon je kontraindicirana v primeru bolezni jeter, alkoholizma, tveganja za holestazo ali jetrno encefalopatijo (zaradi verjetnosti poslabšanja obstoječe ataksije ali encefalopatije ali razvoja encefalopatije).

Uporaba pri starejših

Pri predpisovanju zdravila Katadolon osebam, starejšim od 65 let, je potrebna previdnost. Začetni priporočeni odmerek za bolnike te starostne skupine je 100 mg 2-krat na dan, zjutraj in zvečer.

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi flupirtina z nekaterimi zdravili se lahko pojavijo naslednji učinki:

Alkohol, mišični relaksanti, pomirjevala: njihov učinek je povečan;
Acetilsalicilna kislina, benzilpenicilin, digoksin, glibenklamid, propranolol, klonidin, varfarin in diazepam: zaradi možnega izpodrivanja teh snovi s flupirtinom iz vezi z beljakovinami se njihova aktivnost lahko poveča (zlasti izrazito pri diazepamu in varfarinu v kombinaciji s katadolonom);
Derivati kumarina: za pravočasno prilagoditev odmerka kumarina je potrebno redno spremljanje protrombinskega indeksa;
Antikoagulanti ali sredstva proti trombocitom: ni podatkov o medsebojnem delovanju;
Zdravila, ki se presnavljajo v jetrih: zahteva redno spremljanje ravni jetrnih encimov;
Zdravila, ki vsebujejo karbamazepin in paracetamol: izogibati se je treba kombinirani uporabi s katadolonom.

Analogi

Analogi Katadolona so: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Rok uporabnosti je 5 let.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Ocene o Katadolonu

Glede na ocene je Katadolon učinkovit, hitro delujoč analgetik, ki pomaga lajšati hude bolečine. Vendar pa zdravilo pogosto povzroča neželene učinke, vključno z letargijo, zaspanostjo, otrplostjo ustnic, občutkom zastrupitve in dezorientacijo. Nekateri se sklicujejo tudi na slabosti sorazmerno visokih stroškov kapsul.

Kljub dejstvu, da je Katadolon neopioidni analgetik (kot je navedeno v navodilih), obstajajo ločeni pregledi, ki opisujejo zasvojenost in bolniki ne morejo zavrniti jemanja zdravila sami, potrebujejo zdravniško pomoč.