Captopril-STI

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Captopril-STI: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Captopril-STI

Koda ATX: C09AA01

Aktivna sestavina: kaptopril (Captoprilum)

Proizvajalec: AVVA RUS, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 07.12.2019

Cene v lekarnah: od 29 rubljev.

Nakup

Captopril-STI je zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE).

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika - tablete: bikonveksne, bele ali bele s kremastim odtenkom, možno rahlo marmoriranje, značilen vonj, na eni strani - s tveganjem (v kartonski škatli 1 polimerna pločevinka ali steklenička, ki vsebuje 60 tablet ali 2, 3, 4, 5 ali 6 paketov celične konture, ki vsebuje po 10 tablet, in navodila za uporabo Captopril-STI).

Sestava 1 tablete 25/50 mg:

aktivne snovi: kaptopril - 25/50 mg;
pomožne komponente: smukec - 1/2 mg; povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokristalna celuloza - 6,97 / 13,94 mg; koruzni škrob - 7,98 / 15,96 mg; magnezijev stearat - 1/2 mg; laktoza monohidrat - za pridobitev tablete, težke 100/200 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Captopril-STI je zaviralec ACE, ki zmanjša tvorbo angiotenzina II iz angiotenzina I, kar povzroči neposredno zmanjšanje sproščanja aldosterona. V tem ozadju se po- in predobremenitev srca, krvni tlak (BP) in skupni periferni žilni upor zmanjšata.

Farmakološko delovanje zdravila zaradi lastnosti njegove aktivne snovi (kaptopril) vključuje tudi:

razširitev arterij (več kot vene);
povečanje sinteze prostaglandinov in zmanjšanje razgradnje bradikinina;
povečan ledvični in koronarni pretok krvi;
zmanjšanje resnosti hipertrofije sten miokarda in arterij uporovnega tipa (s podaljšano uporabo zdravila);
izboljšanje prekrvavitve ishemičnega miokarda;
zmanjšanje agregacije trombocitov;
zmanjšanje vsebnosti Na ⁺ pri srčnem popuščanju;
znižanje krvnega tlaka brez razvoja refleksne tahikardije (v nasprotju z neposrednimi vazodilatatorji - minoksidil, hidralazin), kar vodi do zmanjšanja potrebe miokarda po kisiku.

Antihipertenzivni učinek Captopril-STI ni odvisen od aktivnosti renina v plazmi, znižanje krvnega tlaka v ozadju njegove uporabe pa je zaznano z normalno in celo znižano koncentracijo hormona, kar vodi do vpliva na sistem renin-angiotenzin v tkivih.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem jemanje zaviralcev angiotenzinske konvertaze v ustreznem odmerku nima vpliva na krvni tlak.

Po peroralnem dajanju opazimo največje znižanje krvnega tlaka po 1–1,5 urah. Trajanje antihipertenzivnega učinka je odvisno od odmerka Captopril-STI in doseže optimalne vrednosti v nekaj tednih.

Farmakokinetika

Absorpcija kaptoprila je hitra in doseže 75%, vendar se z vnosom hrane v povprečju zmanjša za 30–40%. Njegova biološka uporabnost se giblje med 35 in 40%, povezava z beljakovinami v krvni plazmi, večinoma z albumini, pa med 25 in 30%.

Po 30–90 minutah po peroralni uporabi je dosežena največja koncentracija kaptoprila v krvni plazmi - 114 ng na ml. Snov šibko (<1%) prodira skozi placento in krvno-možganske pregrade. Njegova presnova poteka v jetrih s tvorbo farmakološko neaktivnih presnovkov disulfidnega dimera kaptoprila in kaptopril-cistein disulfida.

Razpolovni čas zdravila je 3 ure, 95% se izloči skozi ledvice, medtem ko se od 40 do 50% izloči nespremenjeno, preostanek pa v obliki presnovkov. Snov se izloča v materino mleko. 4 ure po enkratnem peroralnem dajanju je vsebnost nespremenjenega kaptoprila v urinu 38%, v obliki presnovkov - 28%, po 6 urah pa jo najdemo le v obliki presnovkov. Vsebnost nespremenjenega kaptoprila v dnevnem urinu je 38%, v obliki presnovkov - 62%.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je razpolovni čas zdravila od 3,5 do 32 ur, pri kronični ledvični odpovedi pa se kaptopril kopiči.

Indikacije za uporabo

kronično srčno popuščanje (CHF) kot del kompleksnega zdravljenja;
arterijska hipertenzija, vključno z obnovitveno-žilno obliko;
diabetična nefropatija pri diabetesu mellitusu tipa 1 (z albuminurijo nad 30 mg / dan);
disfunkcija levega prekata po miokardnem infarktu pri klinično stabilnih bolnikih.

Kontraindikacije

Absolutno:

angionevrotični edem, ki se pojavi med zdravljenjem z zaviralci ACE, vključno z anamnezo podatkov;
huda disfunkcija jeter / ledvic;
stenoza arterije ene same ledvice ali dvostranska stenoza ledvičnih arterij s progresivno azotemijo;
aortna stenoza in podobne obstruktivne spremembe, ki ovirajo pretok krvi;
hiperkalemija;
stanje po presaditvi ledvice;
nosečnost in obdobje dojenja;
mlajši od 18 let;
individualna nestrpnost sestavin zdravila in drugih zaviralcev ACE.

Relativni (tablete Captopril-STI so predpisane pod zdravniškim nadzorom):

srčna ishemija;
možganska ishemija;
zaviranje hematopoeze kostnega mozga zaradi verjetnosti razvoja agranulocitoze in nevtropenije;
hude avtoimunske patologije (zlasti skleroderma ali sistemski eritematozni lupus);
diabetes mellitus (zaradi povečanega tveganja za hiperkalemijo);
primarni hiperaldosteronizem;
stanja, ki jih spremlja zmanjšanje količine obtočne krvi, vključno z bruhanjem in drisko;
ostati na hemodializi;
upoštevanje diete z omejeno vsebnostjo natrija;
starost.

Captopril-STI, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Captopril-STI se jemljejo peroralno 60 minut pred obroki. Odmerjanje določi zdravnik individualno.

Priporočeni režim odmerjanja glede na indikacije:

arterijska hipertenzija: zdravljenje se začne z minimalnim učinkovitim odmerkom 12,5 mg 2-krat na dan; v redkih primerih (vključno s starejšimi bolniki) - 6,25 mg 2-krat na dan. V prvi uri po dajanju je pomembno spremljati bolnikovo stanje. Ko se razvije arterijska hipertenzija, jo je treba prenesti v ležeče stanje. Razvoj takšnega odziva na prvi odmerek ne bi smel ovirati nadaljnjega zdravljenja. Odmerek, če je potrebno, postopoma povečujemo z intervalom 14-28 dni, dokler ne dosežemo optimalnega terapevtskega učinka. Običajni vzdrževalni odmerek za blago do zmerno arterijsko hipertenzijo je 25 mg 2-krat na dan; največ - 50 mg 3-krat na dan (150 mg);
srčno popuščanje: začetni odmerek je 6,25 ali 12,5 mg 3-krat na dan, z možnim povečanjem odmerka na 25 mg 3-krat na dan (če je potrebno). Največji odmerek je 150 mg na dan. Captopril-STI je predpisan v kombinaciji z diuretiki ali zdravili digitalisa. Pred začetkom jemanja zdravila, da bi se izognili začetnemu prekomernemu znižanju krvnega tlaka, zmanjšajte odmerek ali prekinite diuretik;
disfunkcija levega prekata po miokardnem infarktu pri bolnikih, ki so v klinično stabilnem stanju: tablete lahko jemljemo že 3 dni po miokardnem infarktu v začetnem odmerku 6,25 mg na dan. Nadalje lahko dnevni odmerek, odvisno od prenašanja zdravila, postopoma povečujemo na 37,5–75 mg, razdelimo na 2-3 odmerke ali po potrebi postopoma povečujemo na največ 150 mg na dan. V primeru arterijske hipotenzije bo morda potrebno zmanjšanje odmerka. Nadaljnji poskusi predpisovanja največjega odmerka kaptoprila-STI (150 mg na dan) morajo temeljiti na toleranci bolnika;
diabetična nefropatija: 75 do 100 mg na dan, razdeljeno na 2-3 odmerke. Bolniki z inzulinsko odvisno sladkorno boleznijo z mikroalbuminurijo (dnevno izločanje albumina se giblje med 30 in 300 mg) jemljejo 50 mg kaptoprila-STI 2-krat na dan. Če skupni očistek beljakovin preseže 500 mg na dan, je jemanje zdravila v odmerku 25 mg 3-krat na dan učinkovito.

V primerih zmerne ledvične disfunkcije (očistek kreatinina - najmanj 30 ml na minuto na 1,37 m ²) se zdravilo jemlje s 75-100 mg na dan. Bolniki z izrazitejšo stopnjo ledvične disfunkcije (očistek kreatinina <30 ml na minuto na 1,73 m ²) začnejo jemati kaptopril-STI z 12,5 mg na dan (ne več). V prihodnosti se lahko po dovolj dolgem časovnem intervalu odmerek poveča, vendar hkrati ne sme presegati dnevnega odmerka, uporabljenega za zdravljenje arterijske hipertenzije. Poleg tega se lahko namesto tiazidnih diuretikov predpišejo zančni diuretiki, če se zdravniku zdi primerno.

Stranski učinki

Možni neželeni učinki [> 10% - zelo pogosti; (> 1% in 0,1% in 0,01% in <0,1%) - redko; <0,01%, vključno z izoliranimi sporočili - zelo redko]:

kardiovaskularni sistem: periferni edem, ortostatska hipotenzija, znižanje krvnega tlaka, tahikardija;
živčni sistem: parestezija, astenija, utrujenost, glavobol, omotica;
dihalni sistem: bronhospazem, pljučni edem, suh kašelj;
sečni sistem: poslabšanje delovanja ledvic (povišane ravni kreatinina in sečnine v krvi), proteinurija;
metabolizem vode in elektrolitov: acidoza, povečana vsebnost dušika kreatinina in sečnine v krvi, proteinurija, hiponatriemija (običajno opazimo pri dieti brez soli ali kombinirani terapiji z diuretiki), hiperkalemija;
prebavni sistem: hepatitis (znaki hepatocelularne okvare), hiperbilirubinemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, driska ali zaprtje, dispeptični simptomi, bolečine v trebuhu, slabost, stomatitis, suha usta, oslabljen okus, izguba apetita; redko - holestaza; zelo redko - pankreatitis;
hematopoetski organi: agranulocitoza, trombocitopenija, anemija, nevtropenija;
alergijske reakcije: limfadenopatija, serumska bolezen, fotoobčutljivost, zvišana telesna temperatura, zardevanje kože obraza, angioedem, srbenje, kožni izpuščaj (makulopapulozni, redkeje bulozni ali vezikularni); redko - pojav protiteles protiteles proti jedru v krvi;
drugi: splošna šibkost.

Preveliko odmerjanje

Glavni simptomi: trombembolični zapleti, izrazito znižanje krvnega tlaka do kolapsa, akutna cerebrovaskularna nesreča, miokardni infarkt.

Terapija: bolnika postavijo v vodoravni položaj z dvignjenimi nogami, sprejmejo se ukrepi za obnovo krvnega tlaka (povečanje količine obtočne krvi, vključno z intravenskim dajanjem fiziološke raztopine) in izvedba simptomatskega zdravljenja. Lahko se predpiše hemodializa; peritonealna dializa ni učinkovita.

Posebna navodila

Preden začnete jemati Captopril-STI, kot tudi redno med zdravljenjem, je pomembno spremljati delovanje ledvic. Pri CHF se zdravilo uporablja pod natančnim zdravniškim nadzorom.

V 20% primerov se pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravilom Captopril-STI serumski kreatinin in sečnina v primerjavi z izhodiščem ali normo povečata za več kot 20%. Pri manj kot 5% bolnikov, zlasti s hudimi nefropatijami, je treba zdravljenje zaradi povišanja kreatinina prekiniti.

V redkih primerih jemanje tablet za hipertenzijo vodi do hude arterijske hipotenzije. Verjetnost njegovega razvoja se poveča s srčnim popuščanjem, pomanjkanjem soli in tekočine (na primer po intenzivni terapiji z diuretiki), pa tudi pri bolnikih na dializi.

Tveganje za močan padec krvnega tlaka lahko zmanjšamo na tri načine:

Predhodna odprava diuretika (4-7 dni);
Povečan vnos natrijevega klorida (približno 7 dni pred začetkom jemanja tablet);
Uporaba zdravila v začetnih odmerkih, ki ne presega 6,25-12,5 mg na dan.

Število levkocitov v krvi v prvih 3 mesecih zdravljenja je treba spremljati mesečno, nato enkrat na 3 mesece; z avtoimunskimi patologijami v prvih 3 mesecih - vsakih 14 dni, nato - enkrat v 2 mesecih. Če je število levkocitov <4000 na 1 μl, je predpisan splošni krvni test, ko indikator pade pod 1000 na 1 μl, terapija odpade.

Jemanje zaviralcev ACE, vključno s kaptopril-STI, v nekaterih primerih povzroči zvišanje koncentracije K ⁺ v serumu. Pri diabetesu mellitusu, ledvični odpovedi, jemanju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, zdravilih, ki vsebujejo kalij, ali zdravilih, ki povečajo koncentracijo kalija v krvi (na primer heparin), se poveča tveganje za hiperkalemijo. V zvezi s tem se je priporočljivo izogibati kombiniranemu zdravljenju z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in pripravki kalija.

V primerih hemodialize v obdobju jemanja Captopril-STI je pomembno, da ne dovolite uporabe dializnih membran z visoko prepustnostjo (na primer AN69), saj se v takih primerih verjetnost za razvoj anafilaktoidnih reakcij poveča.

Ko se pojavi angioedem, se zaviralec angiotenzinske konvertaze ukine, bolnik je pod strogim zdravniškim nadzorom in je predpisano simptomatsko zdravljenje.

Upoštevati je treba, da so lahko rezultati analize urina na aceton med jemanjem kaptoprila lažno pozitivni.

Bolniki na dieti z malo soli ali brez soli naj Captopril-STI jemljejo previdno zaradi povečanega tveganja za arterijsko hipotenzijo.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Ker lahko jemanje zdravila Captopril-STI povzroči omotico (zlasti po zaužitju začetnega odmerka), se bolnikom v obdobju zdravljenja vzdrži vožnje in opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Captopril-STI ni predpisan med nosečnostjo / dojenjem.

Pediatrična uporaba

Captopril-STI ni predpisan za bolnike, mlajše od 18 let.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Imenovanje Captopril-STI je kontraindicirano pri bolnikih s hudo ledvično okvaro, stenozo arterije posamezne ledvice s progresivno azotemijo ali dvostransko stenozo ledvičnih arterij, pa tudi v obdobju po presaditvi ledvice.

Za kršitve delovanja jeter

V primeru hudih kršitev delovanja jeter je jemanje zdravila kontraindicirano.

Uporaba pri starejših

Captopril-STI se uporablja pri starejših bolnikih pod zdravniškim nadzorom.

Interakcije z zdravili

Možne interakcije kaptoprila z drugimi snovmi / zdravili:

digoksin: njegova koncentracija v krvni plazmi se poveča za 15–20%;
propranolol: njegova biološka uporabnost se poveča;
cimetidin: z upočasnitvijo metabolizma v jetrih poveča koncentracijo kaptoprila v krvni plazmi;
nesteroidna protivnetna zdravila: hipotenzivni učinek zdravila je oslabljen (zmanjšanje sinteze prostaglandinov in zadrževanje natrija);
etanol, triciklični antidepresivi, β-blokatorji, verapamil, minoksidil (vazodilatatorji), tiazidni diuretiki: hipotenzivni učinek kaptoprila se poveča;
litijevi pripravki: njihovo izločanje se upočasni;
nadomestki soli, kalijevi dodatki, ciklosporin, kalijevi pripravki, diuretiki, ki varčujejo s kalijem: poveča se verjetnost hiperkalemije;
flekainid, alopurinol, prokainamid: verjetnost za razvoj imunosupresivnega učinka se poveča;
probenecid: izločanje zdravila z urinom se upočasni;
klonidin: resnost hipotenzivnega učinka zdravila se zmanjša;
ciklofosfamid, azatioprin (imunosupresivi): poveča se tveganje za hematološke motnje.

Analogi

Analogi Captopril-STI so Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velp.