Mikamin

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Mikamin: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Interakcije z zdravili
14. Analogi
15. Pogoji shranjevanja
16. Pogoji odkupa iz lekarn
17. Ocene
18. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Mycamine

Koda ATX: J02AX05

Aktivna sestavina: mikafungin (mikafungin)

Proizvajalec: Astellas Pharma Tech Co. Doo (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japonska)

Opis in fotografija posodobljena: 29.11.2018

Cene v lekarnah: od 7100 rubljev.

Nakup

Liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje Mikamin

Mikamin je protiglivično zdravilo.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki liofilizata za pripravo raztopine za infundiranje: bela liofilizirana masa (52,5 mg ali 106 mg v brezbarvnih steklenih vialah, 1 steklenička v kartonski škatli in navodila za uporabo zdravila Mikamin).

1 steklenica vsebuje:

zdravilna učinkovina: mikafungin (v obliki natrijevega mikafungina) - 50 mg ali 100 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat; brezvodna citronska kislina in natrijev hidroksid v količini, ki zagotavlja kislost (pH) raztopine od 5,0 do 7,0.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Mikamin je protiglivično zdravilo. Njegova aktivna sestavina, mikafungin, je nekonkurenčni zaviralec sinteze 1,3-beta-D-glukana, pomembne sestavine celične stene glive, ki je v celicah sesalcev ni. Mikafungin ima fungicidno delovanje proti glivam iz rodu Candida spp. (speciales), ima izrazit fungistatični učinek na Aspergillus spp.

Kot rezultat študij in vitro je bil ugotovljen naslednji spekter aktivnosti mikafungina:

Glive Candida spp.: Različne vrste, vključno s Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida Gilliermondii;
gobe Aspergillus spp.: različne vrste, vključno z Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
dimorfne glive: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

Mikamin in vitro ni aktiven proti Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.

Verjetnost sekundarne odpornosti na mikafungin se šteje za zelo majhno.

Za različne vrste Candida se fungicidno delovanje doseže v naslednjih najmanjših zaviralnih koncentracijah mikafungina:

Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
Candida parapsiloza: 0,12-2 mg / l;
Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
Candida Gilliermondii: 0,5 mg / l;
Candida spp., Vključno s Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.

Farmakokinetika

Po intravenskem (iv) dajanju mikafungina v dnevnih odmerkih 12,5-200 mg ali 3-8 mg na 1 kg telesne mase je za zdravilo značilna linearna farmakokinetika. Pri večkratnem dajanju njegove sistemske kumulacije niso zaznali. Ravnotežna koncentracija (Css) mikafungina v plazmi se ugotovi po 4-5 dneh zdravljenja.

Zmanjšanje koncentracije mikafungina se pojavi dvoeksponentno; po dajanju se hitro porazdeli v tkivih. Vezava na beljakovine v plazmi je več kot 99%. V sistemskem obtoku se snov veže predvsem na albumin, povezava ostaja stabilna v območju koncentracij 0,01–0,1 mg / ml. Volumen porazdelitve (Vss) - 18-19 litrov.

V sistemskem obtoku mikafungin kroži večinoma nespremenjen. In vitro je bilo ugotovljeno, da se presnavlja s sodelovanjem izoencimov CYP3A s tvorbo naslednjih spojin v majhnih količinah: kateholni derivat - M1; derivat metoksi M1 - M2; spojina M5, ki je posledica hidroksilacije stranske verige. Derivati mikafungina bistveno ne vplivajo na učinkovitost zdravila. In vivo sodelovanje izoencimov CYP3A pri hidroksilaciji ni glavna pot presnove zdravil.

Razpolovni čas (T _1/2) je 10-17 ur, pri uporabi odmerkov do 8 mg na 1 kg telesne teže za enkratno in večkratno dajanje zdravila pa se ne spremeni. Pri odraslih bolnikih skupni očistek ni odvisen od odmerka mikafungina in je pri enkratnem in večkratnem dajanju 0,15–0,3 ml / min / kg. Zdravilo se izloča predvsem skozi črevesje.

Značilnosti farmakokinetičnih parametrov pri različnih skupinah bolnikov:

otroci: AUC (površina pod farmakokinetično krivuljo "koncentracija - čas") ostane sorazmerna z odmerkom zdravila pri uporabi mikafungina od 0,5 mg do 4 mg na 1 kg otroške teže. Povprečni očistek pri otrocih, starih od 2 do 11 let, je približno 1,3-krat večji kot pri otrocih, starih od 17 do 17 let, in odraslih; pri nedonošenčkih (približno 26 tednov) je očistek petkrat večji kot pri odraslih;
starejši bolniki (stari 66–78 let): pri infuziji 50 mg mikafungina eno uro ni prišlo do pomembne spremembe farmakokinetičnih parametrov v primerjavi z bolniki, starimi 20–24 let;
bolniki z jetrno insuficienco: povprečna stopnja okvarjenega delovanja jeter (7-9 točk po klasifikaciji Child-Pugh) - farmakokinetika mikafungina se nekoliko spremeni; huda jetrna okvara (10-12 točk po klasifikaciji Child-Pugh) - koncentracija mikafungina v plazmi se zmanjša v ozadju povečanja ravni hidroksilnega presnovka (M5);
bolniki z ledvično odpovedjo: huda ledvična disfunkcija z očistkom kreatinina (CC) manj kot 30 ml / min - ne pride do izrazitih sprememb v farmakokinetičnih parametrih;
bolniki različnih ras in spola: rasa in spol nimata pomembnega vpliva na farmakokinetiko mikafungina.

Indikacije za uporabo

zdravljenje invazivne kandidiaze;
preprečevanje kandidiaze po alogenski presaditvi hematopoetskih matičnih celic ali ob sumu na nevtropenijo (število nevtrofilcev v 1 μl je manj kot 500 za 10 dni ali več).

Poleg tega je uporaba zdravila Mikamin pri bolnikih, starejših od 16 let (vključno s starejšimi), indicirana pri zdravljenju kandidoze požiralnika, kadar je potrebna intravenska uporaba protiglivičnih zdravil.

Kontraindikacije

Absolutno:

intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
dojenje;
ugotovljena preobčutljivost za ehinokandine;
individualna nestrpnost sestavin zdravila.

Paziti je treba, da zdravilo Mikamin predpisujemo pri hudi jetrni disfunkciji, kronični bolezni jeter (ciroza, fibroza, virusni hepatitis, novorojenčke ali prirojene okvare encimov), sočasni hepatotoksični in / ali genotoksični terapiji, ledvični odpovedi, sočasni uporabi sirolimusa, nifedipina, itrakonazol in amtra B, v otroštvu (zlasti pred 1 letom).

Med nosečnostjo se je treba za uporabo zdravila Mikamin odločiti po natančni oceni razmerja med pričakovanimi koristmi in potencialnimi tveganji zdravljenja.

Mikamin, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Končno raztopino zdravila Mikamin dajemo intravensko s počasno infuzijo.

Raztopino je treba pripraviti pri sobni temperaturi ob upoštevanju pravil asepse.

Po odstranitvi plastičnega pokrovčka iz steklenice je potrebno pluto razkužiti z alkoholom. Za raztapljanje liofilizata lahko uporabimo le 0,9% raztopino natrijevega klorida za infundiranje ali 5% raztopino dekstroze. Vsebini viale dodajte 5 ml enega od navedenih topil in jih vzemite iz vrečke (ali viale) z infuzijsko raztopino 100 ml. Za zmanjšanje nastajanja pene se topilo počasi vbrizga vzdolž notranje stene viale. Nato je treba z nežnim obračanjem steklenice, vendar je ne stresati, doseči popolno raztapljanje liofilizata. Ko se raztopi 50 mg mikafungina, je koncentracija rekonstituirane raztopine 10 mg na 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Koncentrat je treba uporabiti takoj. Po vnosu potrebnega odmerka iz viale se raztopi v preostali količini (95 ml) infuzijske raztopine.

Preostanek neuporabljene raztopine v viali je treba zavreči.

Pripravljena raztopina za infundiranje mora imeti prozorno strukturo in ne sme vsebovati usedlin. V nasprotnem primeru je ni mogoče uporabiti.

Za infundiranje je treba embalažo (stekleničko) zaščititi pred svetlobo, tako da jo položite v neprozorno vrečko. Vsa vreča mora biti gladka in previdna, da se ne tvori pena.

Pripravljena raztopina v viali ohranja kemijsko in fizikalno stabilnost pri temperaturah do 25 ° C 48 ur, pripravljena raztopina za infundiranje pa do 96 ur. Mikamin ne vsebuje konzervansov, zato je treba raztopine pripraviti pred njihovo neposredno uporabo. Običajni čas shranjevanja ne sme presegati 24 ur pri temperaturi od 2 do 8 ° C.

Po pripravi se raztopina injicira v 1 uri. Višja hitrost infundiranja poveča tveganje za reakcije, ki jih povzroča histamin.

Odmerek zdravila Mikamin določi zdravnik ob upoštevanju kliničnih indikacij, starosti in telesne mase bolnika.

Priporočen odmerek:

invazivna kandidiaza: bolniki s telesno maso več kot 40 kg - 100 mg enkrat na dan, s težo 40 kg ali manj - s hitrostjo 2 mg na 1 kg bolnikove telesne teže na dan. V odsotnosti kliničnega odziva ali obstojnosti patogena se lahko dnevni odmerek za bolnike, ki tehtajo več kot 40 kg, poveča na 200 mg, za bolnike s telesno maso 40 kg ali manj pa do 4 mg na 1 kg. Trajanje zdravljenja je najmanj 14 dni. Protiglivično zdravljenje je treba nadaljevati 7 dni po izginotju kliničnih znakov kandidiaze in negativnih rezultatov v dveh zaporednih preiskavah krvi;
kandidoza požiralnika: bolniki s telesno maso več kot 40 kg - 150 mg enkrat na dan, s težo 40 kg ali manj - 3 mg na 1 kg na dan. Zdravilo Mikamin je treba dajati vsaj 7 dni po razrešitvi kliničnih znakov bolezni;
preprečevanje kandidiaze: bolniki s telesno maso več kot 40 kg - 50 mg enkrat na dan, s težo 40 kg ali manj - 1 mg na 1 kg na dan. Zdravilo je treba nadaljevati še najmanj 7 dni po okrevanju ravni nevtrofilcev. Pri otrocih, mlajših od 2 let, so izkušnje s profilaktično uporabo zdravila omejene.

Pri blagi do zmerni resnosti motenj delovanja jeter in odpovedi ledvic odmerka ni treba prilagajati.

Pri hudi jetrni okvari uporaba zdravila Mikamin ni priporočljiva zaradi nezadostnih podatkov o uporabi mikafungina pri tej kategoriji bolnikov.

Stranski učinki

iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije, anafilaktične ali anafilaktoidne reakcije;
iz limfnega sistema in krvi: pogosto - anemija, levkopenija, nevtropenija; redko - trombocitopenija, eozinofilija, pancitopenija, hipoalbuminemija; redko - hemoliza, hemolitična anemija; pogostnost ni ugotovljena - razširjena intravaskularna koagulacija;
s strani psihe: redko - tesnoba, nespečnost, oslabljena zavest;
iz srca: redko - palpitacije, tahikardija, bradikardija;
na žilni strani: pogosto - flebitis (pogosteje pri bolnikih z virusom človeške imunske pomanjkljivosti s perifernimi katetri); redko - hiperemija, arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija; frekvenca ni nastavljena - šok;
iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - perverzija okusa, zaspanost, omotica, tresenje, hiperhidroza;
s strani presnove in prehrane: pogosto - hipokalcemija, hipokalemija, hipomagneziemija; redko - anoreksija, hiponatriemija, hipofosfatemija, hiperkalemija;
iz prebavil: pogosto - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska; redko - zaprtje, dispepsija;
iz dihal, prsnega koša in mediastinalnih organov: redko - zasoplost;
s strani hepatobiliarnega sistema: pogosto - sprememba testov delovanja jeter, povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST), alkalne fosfataze (ALP), povečanje vsebnosti bilirubina v serumu, hiperbilirubinemija; redko - holestaza, odpoved jeter, zlatenica, hepatomegalija, hepatitis, povečana aktivnost gama-glutamil transpeptidaze (GGTP); pogostnost ni ugotovljena - hepatocelularne lezije (vključno s smrtjo);
dermatološke reakcije: pogosto - izpuščaj; redko - srbenje, urtikarija, eritem; pogostnost ni bila ugotovljena - multiformni eritem, toksični kožni izpuščaji, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
iz sečnega sistema: redko - napredovanje ledvične odpovedi, zvišanje ravni kreatinina, sečnine v krvnem serumu; pogostnost ni ugotovljena - funkcionalna okvara ledvic, akutna ledvična odpoved;
splošne motnje: pogosto - mrzlica, hipertermija;
kršitve na mestu injiciranja: redko - bolečina na mestu injiciranja, nastanek trombov, vnetje na mestu infundiranja, periferni edem;
laboratorijske motnje: redko - povečanje aktivnosti laktat-dehidrogenaze v krvnem serumu.

Neželeni učinki, ki se pogosteje pojavljajo pri otrocih kot pri odraslih, vključujejo: trombocitopenijo, tahikardijo, arterijsko hipotenzijo, arterijsko hipertenzijo, hepatomegalijo, hiperbilirubinemijo, zvišanje ravni sečnine v serumu, akutno ledvično odpoved. Poleg tega so pri otrocih, mlajših od 1 leta, dvakrat pogosteje kot pri starejših otrocih ugotovili povečanje aktivnosti ALT, AST, ALP.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Mikamin niso bili ugotovljeni.

V primeru verjetnega prevelikega odmerjanja je treba spremljati bolnikovo stanje. Prikazana je uporaba splošnih podpornih ukrepov in imenovanje simptomatske terapije. Dializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Uporabo zdravila Mikamin mora spremljati skrbno spremljanje bolnikovega stanja, da se prepreči razvoj hudih neželenih učinkov.

Če se pri uvedbi mikafungina pojavi anafilaktična ali anafilaktoidna reakcija, vključno s šokom, je treba infuzijo prekiniti in predpisati ustrezno zdravljenje.

Z napredovanjem izpuščaja, ki se je pojavil med zdravljenjem, zdravljenja z mikafunginom ne smemo nadaljevati, da ne bi prišlo do razvoja Stevens-Johnsonovega sindroma ali toksične epidermalne nekrolize.

Pri potrditvi znakov hemolize mora bolnik skrbno spremljati stanje in razmisliti o izvedljivosti nadaljevanja zdravljenja ter oceniti razmerje med tveganji in koristmi.

Pri zdravljenju z mikafunginom je treba skrbno spremljati delovanje ledvic in jeter. Če pride do znatnega ali trajnega povečanja aktivnosti ALT, je priporočljivo, da AST prekličete uporabo zdravila Mikamin, kar bo zmanjšalo tveganje za prilagodljivo regeneracijo in posledično nastanek jetrnih tumorjev.

Ugotovljen je bil potencialni negativni učinek zdravila Mikamin na reproduktivni potencial moških.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Glede na uporabo zdravila Mikamin je mogoče razviti neželene pojave, ki negativno vplivajo na koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij. Zato bolnikom svetujemo previdnost pri vožnji in delu s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Študije na živalih kažejo na sposobnost razmnoževanja in sposobnost mikafungina, da prehaja placentno pregrado. Zato je v obdobju brejosti zdravilo Mikamin priporočljivo uporabljati le izjemoma, kadar pričakovani terapevtski učinek za mater presega potencialno nevarnost za plod.

Ni znano, ali mikafungin prodira v materino mleko med dojenjem, zato bi moral odločitev o nadaljevanju ali prekinitvi dojenja med zdravljenjem z zdravilom Mikamin sprejeti lečeči zdravnik ob upoštevanju koristi dojenja za dojenčka in potencialnega terapevtskega učinka na mater.

Pediatrična uporaba

Priporočljivo je previdno predpisovati zdravilo Mikamin za zdravljenje otrok, zlasti mlajših od 1 leta.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri odpovedi ledvic je treba zdravilo Mikamin uporabljati previdno.

Za kršitve delovanja jeter

Zdravilo Mikamin je treba previdno predpisovati bolnikom s hudo okvarjenim delovanjem jeter, kot so kronične bolezni jeter, kot so ciroza, fibroza, novorojenčke, virusni hepatitis ali prirojene encimske okvare.

Interakcije z zdravili

Mikamin je združljiv le z 0,9% raztopino natrijevega klorida in 5% raztopino dekstroze, zato ga ni mogoče mešati z drugimi zdravili.

Popravek režima odmerjanja mikafungina v kombinaciji s snovmi, kot so amfotericin B, mofetilmikofenolat, takrolimus, prednizolon, ciklosporin, sirolimus, nifedipin, ritonavir, rifampicin, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol, ni potreben.

Če je treba mikafungin predpisati skupaj z amfotericinom B deoksiholatom, je treba zaradi klinično pomembnega povečanja njegove izpostavljenosti (30%) skrbno spremljati toksičnost slednjega. Ta kombinacija je priporočljiva za uporabo samo v primerih, ko pričakovani terapevtski učinek upravičuje potencialno tveganje.

Pri sočasni uporabi sirolimusa, nifedipina ali itrakonazola je treba spremljati bolnikovo stanje, da bi ugotovili simptome toksičnih učinkov, če jih odkrijemo, je treba odmerek teh zdravil zmanjšati.

Medsebojno delovanje mikafungina z zdravili, ki jih presnavlja encim CYP3A, ni verjetno.

Analogi

Analogi Mikamina so Mikafungin, Mikomax, Vfend, Vikand, Itrakonazol, Irunin, Biflurin, Itrazol, Vorikonazol Teva, Vorikonazol Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C v temnem prostoru.

Rok uporabnosti je 3 leta.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Mikaminu

V nekaj pregledih zdravila Mikamin bolniki opozarjajo na hiter začetek terapevtskega učinka in dobro prenašanje zdravila. Priporočljivo je, da ga uporabljate zlasti, kadar je zdravljenje z drugimi protiglivičnimi sredstvi neučinkovito.