Lozarel

2024 Avtor: Rachel Wainwright | [email protected]. Nazadnje spremenjeno: 2023-12-15 07:41

Lozarel: navodila za uporabo in pregledi

1. Oblika in sestava izdaje
2. Farmakološke lastnosti
3. Indikacije za uporabo
4. Kontraindikacije
5. Način uporabe in doziranje
6. Neželeni učinki
7. Preveliko odmerjanje
8. Posebna navodila
9. Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
10. Uporaba v otroštvu
11. V primeru okvare ledvične funkcije
12. Za kršitve delovanja jeter
13. Uporaba pri starejših
14. Interakcije z zdravili
15. Analogi
16. Pogoji shranjevanja
17. Pogoji odkupa iz lekarn
18. Ocene
19. Cena v lekarnah

Latinsko ime: Losarel

Koda ATX: C09CA01

Aktivna sestavina: losartan (losartan)

Proizvajalec: LEK dd (Slovenija)

Opis in posodobitev fotografije: 28.11.2018

Cene v lekarnah: od 200 rubljev.

Nakup

Lozarel je antihipertenzivno zdravilo, antagonist receptorjev angiotenzina II.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: bele z rumenim odtenkom ali bele, okrogle, bikonveksne, z ločnico na eni strani (30 kosov. V pretisnih omotih, v kartonski škatli 3 pretisni omoti in navodila za uporabo Lozarela).

1 tableta vsebuje:

zdravilna učinkovina: kalijev losartan - 50 mg;
pomožne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicijev dioksid, predželatinirani škrob;
sestava filmske lupine: makrogol 400, hipromeloza, titanov dioksid (E171), hiproloza, smukec.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Lozarel je antihipertenzivno zdravilo, katerega učinkovina je losartan, ki je selektivni antagonist receptorjev za angiotenzin II (tip AT ₁). V gladkih mišičnih tkivih krvnih žil, v tkivih srca, nadledvičnih žlez, ledvic obstajajo receptorji AT ₁, selektivna vezava angiotenzina II nanje povzroči vazokonstrikcijo, sproščanje aldosterona in proliferacijo gladkih mišic. Delovanje losartana in njegovega farmakološko aktivnega presnovka je namenjeno zaviranju vseh fiziološko pomembnih učinkov angiotenzina II, ne glede na naravo njegovega izvora. Hkrati losartan nima zaviralnega učinka na kinazo II, encim, ki uničuje bradikinin.

Pojav kliničnega učinka po jemanju zdravila Lozarel je zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora, zmanjšanje koncentracije aldosterona v krvi, znižanje sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka (BP) in tlaka v pljučnem obtoku. Poleg tega ima zdravilo diuretični učinek, zmanjšuje naknadno obremenitev, preprečuje pojav hipertrofije miokarda pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem - pomaga povečati toleranco za vadbo.

Glede na en odmerek tablete dosežemo največji hipotenzivni učinek po 6 urah, nato pa se postopoma zmanjšuje v 24 urah. Ne zavira encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), ne moti uničenja bradikinina in ne povzroča stranskih učinkov, ki so posredno povezani z bradikininom.

Pri arterijski hipertenziji brez sočasne diabetes mellitus s proteinurijo jemanje tablet znatno zmanjša proteinurijo, izločanje imunoglobulinov G in albumina.

Losartan pomaga stabilizirati raven sečnine v krvni plazmi, ne vpliva na avtonomne reflekse in dolgo ne vpliva na raven noradrenalina v krvni plazmi.

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo dnevni odmerek do 150 mg ne vpliva na raven celotnega holesterola, lipoproteinskega holesterola visoke gostote in trigliceridov v krvnem serumu ali na glukozo v krvi na tešče.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se losartan dobro absorbira iz prebavil. Med prvim prehodom skozi jetra se presnovi s karboksilacijo s sodelovanjem izoencima CYP2C9 in tvorbo aktivnega presnovka. Sistemska biološka uporabnost losartana je približno 33%. Najvišja koncentracija (C _max) zdravilne učinkovine zdravila Lozarel v krvnem serumu je dosežena po približno 1 uri, njegov aktivni presnovek pa po 3-4 urah. Sočasno jemanje hrane ne vpliva na biološko uporabnost losartana. V odmerku do 200 mg losartan ohrani linearno farmakokinetiko.

Vezava na beljakovine v plazmi (predvsem z albumini) - več kot 99%.

V _d (prostornina porazdelitve) je 34 litrov.

Skoraj ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado.

Do 14% peroralno zaužitega odmerka losartana se pretvori v aktivni presnovek.

Očistek losartana v plazmi je 600 ml / min, ledvični očistek 74 ml / min, njegov aktivni presnovek je 50 ml / min oziroma 26 ml / min.

Skozi ledvice se približno 4% izloči v nespremenjeni obliki v obliki aktivnega presnovka - do 6% sprejetega odmerka. Preostanek se izloči skozi črevesje.

Končni razpolovni čas nespremenjene učinkovine je približno 2 uri, njen aktivni presnovek pa do 9 ur.

Glede na uporabo zdravila Lozarel v dnevnem odmerku 100 mg se losartan in njegov aktivni presnovek kopiči v krvni plazmi rahlo.

Z blago do zmerno resnostjo alkoholne ciroze jeter se koncentracija losartana poveča 5-krat in aktivni presnovek - 1,7-krat v primerjavi z bolniki brez te patologije.

Koncentracija losartana v krvni plazmi pri bolnikih z očistkom kreatinina (CC) nad 10 ml / min je podobna koncentraciji pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic. Ko je CC manj kot 10 ml / min, se vrednost celotne koncentracije zdravila (AUC) v krvni plazmi poveča za približno 2-krat.

Med hemodializo se losartan in njegov aktivni presnovek ne odstranijo iz telesa.

Pri starejših moških z arterijsko hipertenzijo se raven koncentracije zdravila v krvni plazmi bistveno ne razlikuje od podobnih parametrov pri mladih moških.

Pri arterijski hipertenziji pri ženskah je koncentracija losartana v plazmi dvakrat višja kot pri moških. Vsebnost aktivnega presnovka je podobna. Ta farmakokinetična razlika nima kliničnega pomena.

Indikacije za uporabo

arterijska hipertenzija;
kronično srčno popuščanje - z neučinkovitostjo uporabe zaviralcev ACE;
arterijska hipertenzija pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata - za zmanjšanje tveganja za srčno-žilne zaplete in smrtnost;
nefropatija pri diabetesu mellitusu tipa 2 - da bi zmanjšali tveganje za razvoj proteinurije in hiperkreatininemije.

Kontraindikacije

sindrom oslabljene absorpcije glukoze ali galaktoze, galaktozemija, intoleranca za laktozo;
obdobje nosečnosti;
dojenje;
starost do 18 let;
preobčutljivost za sestavine zdravila.

Tablete Lozarel je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvaro jeter, motenim ravnotežjem vode in elektrolitov, zmanjšanim volumnom obtočne krvi (BCC), odpovedjo ledvic, dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo arterije ene same ledvice.

Lozarel, navodila za uporabo: način in odmerjanje

Tablete Lozarel se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

Priporočen odmerek:

arterijska hipertenzija: začetni in vzdrževalni odmerek - 50 mg enkrat na dan. Če pri nekaterih bolnikih ni zadostnega kliničnega učinka, je dovoljeno povečanje odmerka na 100 mg, v tem primeru se tablete jemljejo 1 ali 2-krat na dan. Pri sočasnem zdravljenju z velikimi odmerki diuretikov je treba uporabo zdravila Lozarel začeti s 25 mg (1/2 tablete) enkrat na dan;
kronično srčno popuščanje: začetni odmerek - 12,5 mg (1/4 tablete) enkrat na dan, vsakih 7 dni se odmerek podvoji in postopoma poveča na 50 mg na dan, ob upoštevanju prenašanja zdravila;
diabetes mellitus tipa 2 s proteinurijo (za zmanjšanje tveganja za nastanek hiperkreatininemije in proteinurije): začetni odmerek je 50 mg enkrat na dan. Odvisno od parametrov krvnega tlaka med zdravljenjem lahko odmerek povečamo na 100 mg v 1 ali 2 odmerkih;
arterijska hipertenzija pri bolnikih s hipertrofijo levega prekata (znižanje tveganja za srčno-žilne zaplete in smrtnost): začetni odmerek je 50 mg enkrat na dan, če je potrebno, ga lahko povečamo na 100 mg.

Za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic (CC manj kot 20 ml / min), anamnezo bolezni jeter, dehidracijo, starejšimi od 75 let ali med dializo, je treba začetni dnevni odmerek zdravila Lozarel predpisati v količini 25 mg (1/2 tablete).

Stranski učinki

iz dihal: pogosto - okužbe zgornjih dihal, zamašen nos, otekanje nosne sluznice, faringitis, dispneja, kašelj, bronhitis;
s strani kardiovaskularnega sistema: včasih - od odmerka odvisna ortostatska hipotenzija, palpitacije, krvavitev iz nosu, tahikardija, aritmije, angina pektoris, bradikardija, vaskulitis, miokardni infarkt;
s strani čutil in živčnega sistema: pogosto - glavobol, utrujenost, omotica, nespečnost, astenija; včasih - zaspanost, motnje spanja, tesnoba, motnje spomina, migrena, periferna nevropatija, tremor, ataksija, parestezija, hipestezija, sinkopa, depresija, motnje vida, konjunktivitis, zvonjenje v ušesih;
iz prebavnega trakta: pogosto - slabost, bolečine v trebuhu, driska, dispeptični simptomi; včasih - suha usta, motnje okusa, zobobol, napenjanje, zaprtje, bruhanje, anoreksija, gastritis, motnje v delovanju jeter, hepatitis;
iz mišično-skeletnega sistema: pogosto - bolečine v hrbtu, prsih in / ali nogah, krči, mialgija; včasih - artralgija, fibromialgija, artritis; redko - rabdomioliza;
s strani imunskega sistema: včasih - razvoj alergijskih reakcij v obliki urtikarije, pruritusa, izpuščaja, angioedema;
s strani hematopoetskega sistema: včasih - eozinofilija, anemija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija;
iz sečnega sistema: včasih - pogoste nagnjenja k uriniranju, okužbe sečil, okvarjena ledvična funkcija;
iz reproduktivnega sistema: včasih - zmanjšan libido, impotenca;
dermatološke reakcije: včasih - povečano znojenje, suha koža, podkožne krvavitve, eritem, fotoobčutljivost, alopecija;
laboratorijski parametri: pogosto - hiperkalemija; včasih - povečana vsebnost sečnine, preostalega dušika ali kreatinina v krvnem serumu; zelo redko - hiperbilirubinemija, zmerno povečanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST);
drugi: protin.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, tahikardija, bradikardija.

Zdravljenje: prisilna diureza, imenovanje simptomatske terapije. Hemodializa je neučinkovita.

Posebna navodila

Upoštevati je treba, da lahko zdravila, ki vplivajo na sistem RAAS (sistem renin-aldosteron-angiotenzin), povečajo serumsko koncentracijo kreatinina in sečnine pri dvostranski stenozi ledvične arterije ali stenozi arterije ene same ledvice.

Pri bolnikih z dehidracijo je treba pred imenovanjem Losartana dehidracijo popraviti, kar bo zmanjšalo tveganje za simptomatsko arterijsko hipotenzijo.

Dolgotrajno uporabo losartana mora spremljati redno spremljanje vsebnosti kalija v krvni plazmi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Lozarel ne vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozil, vključno z avtomobilom, in dela s kompleksnimi mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila Lozarel je kontraindicirana v obdobju brejosti in dojenja.

Pediatrična uporaba

Učinkovitost in varnost uporabe losartana pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani, zato zdravila Lozarel ne bi smeli predpisovati v otroštvu in mladosti.

Z okvarjenim delovanjem ledvic

Previdni moramo biti pri zdravljenju bolnikov z ledvično insuficienco, dvostransko stenozo ledvične arterije, stenozo arterije ene same ledvice.

Priporočeni odmerek za okvarjeno delovanje ledvic (CC manj kot 20 ml / min): začetni odmerek - 25 mg (1/2 tablete) 1-krat na dan.

Za kršitve delovanja jeter

Pri zdravljenju bolnikov z okvaro jeter je potrebna previdnost.

Začetni dnevni odmerek zdravila Lozarel za bolnike z anamnezo bolezni jeter mora biti 25 mg (1/2 tablete).

Uporaba pri starejših

Priporočeni odmerek za bolnike, starejše od 75 let: začetni odmerek zdravila Lozarel je 25 mg (1/2 tablete) enkrat na dan.

Interakcije z zdravili

Možna interakcija z zdravili ob hkratni uporabi zdravila Lozarel:

hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromicin: ta zdravila ne povzročajo farmakokinetične interakcije z losartanom;
rifampicin, flukonazol: raven aktivnega presnovka losartana v krvni plazmi se lahko med jemanjem rifampicina ali flukonazola zmanjša;
diuretiki, ki varčujejo s kalijem (vključno s spironolaktonom, triamterenom, amiloridom), kalijevi pripravki, soli, ki vsebujejo kalij: poveča se tveganje za hiperkalemijo;
NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila), vključno z acetilsalicilno kislino (v dnevnem odmerku 3 g in več), selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2: NSAID lahko zmanjšajo učinkovitost zdravila, povzročijo reverzibilno ledvično disfunkcijo, vključno z zvišano koncentracijo kalija v plazmi in akutno ledvično odpovedjo, zlasti pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo;
litijevi pripravki: poveča se tveganje za klinično pomembno zvišanje koncentracije litija v krvni plazmi, zato je kombinacija losartana in litija dovoljena šele po temeljiti oceni koristi in tveganj, spremljati pa ga mora tudi redno spremljanje vsebnosti litija v krvni plazmi;
diuretiki, zaviralci beta, simpatolitiki: pojavi se aditivni učinek.

Analogi

Analogi Lozarela so: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturah do 25 ° C.

Rok uporabnosti je 2 leti.

Pogoji odkupa iz lekarn

Oddaja se na recept.

Mnenja o Lozarelle

Odzivi bolnikov in strokovnjakov o zdravilu Lozarel so pozitivni. Zdravniki ugotavljajo, da ima zdravilo poleg antihipertenzivnega delovanja še dodaten diuretični učinek. Sprejem Lozarel zmanjša obremenitev in preprečuje nastanek in razvoj hipertrofije miokarda. S kroničnim srčnim popuščanjem se poveča sposobnost prenašanja telesne aktivnosti.

Pri bolnikih s sladkorno boleznijo in nefropatijo jemanje zdravila Lozarel olajša edeme.